Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev andarina (s4) v prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni andarin(s4) prašek za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Andarin (S4) v prahu is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/ml). Ta lastnost pogosto vodi do njegove formulacije kot peroralne raztopine.
Vendar pa je prašek S4 izjemno občutljiv na svetlobo, kisik in vlago -, ko je shranjen nezaprt, je jedrna struktura benzimidazola nagnjena k oksidaciji in njegova moč lahko pade za 40 % v 30 dneh (podatki iz študije JPS 2022). Nezakoniti izdelki, ki krožijo po temnem spletu, pogosto postanejo neučinkoviti zaradi slabe embalaže, medtem ko je treba običajne praške-raziskovalne kakovosti shranjevati v okolju argona pri -20 stopinjah. Čeprav lahko selektivno aktivira receptorje AR v koži in kosteh, so predklinična preskušanja pokazala, da lahko povzroči od odmerka odvisno retinotoksičnost (mehanizem je povezan z motnjami presnove retinola).
|
|
|
Potrdilo o originalnosti andarine v prahu
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Andarine | |
| št. CAS | 401900-40-1 | |
| Količina | Prilagojeno | |
| Standardno pakiranje | Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 20260106035 | |
| MFG | 6. januarja 2026 | |
| EXP | 6. januarja 2029 | |
| Struktura |  |
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel do svetlo rumen prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.12% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.25% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.27% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 500 zvečer |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C19H18F3N3O6 |
| Natančna masa | 441.11 |
| Molekulska teža | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Elementna analiza | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Uporaba predkliničnih farmakoloških raziskav
Andarin (S4) v prahuspada v kategorijo arilpropionamidnih nesteroidnih selektivnih modulatorjev androgenih receptorjev, ki delujejo kot ključna eksperimentalna sonda za razkrivanje tkivnega-specifičnega širjenja signala androgenih receptorjev v okviru predkliničnih farmakodinamičnih testov. Ima povečano vezavno afiniteto za androgene receptorje in izvaja-delno agonistično bioaktivnost tkiva, kar raziskovalcem omogoča seciranje divergentnih transkripcijskih kaskad navzdol, ki jih sproži aktivacija AR znotraj heterogenih somatskih tkiv.
Za razliko od testosterona in dihidrotestosterona, običajnih polnih androgenih agonistov, lahko ta zdrobljena snov sproži močno anabolično signalizacijo znotraj progastih mišičnih in kostnih enot, hkrati pa blago stimulira stromalne celice prostate in reproduktivni epitelij. Zaradi te posebne farmakološke lastnosti je idealen analit za kvantifikacijo koeficienta ločevanja med anabolično močjo in androgeni neželenimi odzivi v testnih organizmih na glodalcih. Prevladujoča raziskovalna usmeritev je usmerjena na bolezni patološke mioatrofije.
Raziskovalci uporabljajo prašek Andarine za izdelavo intervencijskih kohort z uporabo kastriranih glodalcev, osebkov z ovariektomijo in modelnih organizmov sarkopenije, pri čemer spremljajo njegovo sposobnost, da obrne katabolizem pustega tkiva, poveča sintezo miofibrilarnega proteina in omeji od ubikvitina-odvisne proteolitične kaskade. Poleg raziskav,-povezanih s kožo, se spojina široko uporablja v eksperimentalnih okvirih osteoporoze. Peroralno dajanje umerjenih odmerkov Andarina zavira prekomerno aktivacijo osteoklastov, pospešuje odlaganje osteoblastnih mineralov, kar olajša mehanično raziskovanje androgen-usmerjenih anti-osteoporotičnih shem.
Poleg tega prašek podpira raziskave, osredotočene na rakavo kaheksijo; predklinični testi uporabljajo S4 za ovrednotenje, ali lahko selektivna modulacija AR olajša postopno zmanjšanje puste mase pri subjektih, ki nosijo tumor-, ne da bi okrepila proliferativno signalizacijo v androgen-odzivnih malignih lezijah. Poleg tega Andarine deluje kot umeritvena referenca v forenzični farmakologiji in anti-dopinških analiznih raziskavah.
Laboratoriji oblikujejo serijske koncentracijske gradiente rafiniranega praška Andarine za vzpostavitev delovnih tokov kvalitativnega in kvantitativnega merjenja LC-MS/MS, karakterizacijo presnovnih derivatov faze I in faze II ter izgradnjo okvirov presejanja urinskih biomarkerjev za nadzor atletskega proti-dopinga.
Podpira tudi primerjalne farmakodinamične raziskave med različnimi kongenerji SARM, kar raziskovalcem pomaga pri kontrastni selektivnosti tkiv, presnovni obstojnosti in spektrih neželenih učinkov med andarinom, enobosarmom in alternativnimi analogi arilpropionamida. Vse eksperimentalne operacije morajo biti v skladu z laboratorijskimi operativnimi normami; prašek je namenjen le za in vitro celično inkubacijo in uporabo na živalskem modelu, peroralno uživanje pri ljudeh pa ostaja prepovedano.
Mehansko raziskovanje v celični in molekularni biologiji
Andarin v prahu je deležen obsežne uporabe znotraj molekularnih testov na celični-ravni, da bi odkrili konformacijsko preureditev androgenih receptorjev in principe vezave-ligandov na receptorje. Po povezavi z Andarinom se androgeni receptorji strukturno preuredijo, premestijo iz citoplazme proti celičnim jedrom in se povežejo z elementi androgenega odziva, ki se nahajajo na kromatinu. Znanstveniki uporabljajo to spojino, da raziščejo, kako različni ligandi spreminjajo vzorce rekrutiranja koaktivatorjev AR in korepresorjev, s čimer pojasnjujejo molekularno osnovo tkivnega-selektivnega agonizma.
Za razliko od steroidnih androgenov Andarine ni mogoče aromatizirati v estrogenske presnovke, s čimer se med poskusi gojenja celic odpravijo moteče motnje, ki izhajajo iz signalizacije estrogenskih receptorjev, kar bistveno izboljša pristnost podatkov za-tarčne raziskave AR.
Gojenje matičnih celic skeletne kože predstavlja glavni scenarij uporabe. Raztopljen prašek Andarine se doda v gojišče mioblastov, da se opazuje njegov modulacijski učinek na miogeno diferenciacijo, aktivacijo satelitskih celic in fenotipsko transformacijo mišičnih vlaken.
Ustrezni testi preučujejo signalne kaskade mTOR, MAPK in PI3K navzdol od AR ter odkrivajo, kako selektivni androgeni ligandi uravnavajo celični anabolizem in anti-katabolično ravnovesje. V okvirih ko-gojitve osteoblastov in osteoklastov raziskovalci sprejemajo stopnjevane koncentracije andarina za analizo dvosmerne modulacije preoblikovanja kosti in preizkušajo njegovo latentno zmožnost zajeziti starostno{4}}kostno izgubo na celičnem nivoju. Druga raziskovalna veja se osredotoča na razjasnitev mehanizmov neželenih učinkov. Celična preskušanja z gradientnim-odmerkom, ki uporabljajo prašek Andarine, ponavljajo reverzibilno okvaro vida, dokumentirano v razpršenih zapisih primerov.
Raziskave potrjujejo, da lahko snov veže androgene receptorje, izražene na fotoreceptorskih celicah mrežnice in pigmentnem epiteliju, kar moti fototransdukcijo in postopke prilagajanja na temo. Takšna raziskovanja zagotavljajo molekularne temelje za razvoj nadgrajenih SARM z zmanjšano navzkrižno-afiniteto mrežnice. Poleg tega prašek Andarine podpira raziskovanje endokrinega sistema. Znotraj modelov hipofiznih gonadotropnih celic akademiki ocenjujejo njegov od odmerka-odvisen zadrževalni učinek na sproščanje LH in FSH, pri čemer razkrivajo mehanizem povratne regulacije selektivnih ligandov AR, ki delujejo na hipotalamično-hipofizno-gonadalno os.
Treba je poudariti, da vse ustrezne raziskave potrjujejo, da Andarine ni končal zaporednih kliničnih preskušanj na ljudeh in ni pridobil dovoljenja za promet s farmacevtskimi izdelki. Prašek je omejen izključno na akademsko laboratorijsko preiskavo in ga ni mogoče proizvajati v prehranska dopolnila ali formulacije za-izboljšanje učinkovitosti. Nepooblaščeno uživanje pri ljudeh lahko povzroči anomalije vida, zaviranje endokrinega sistema in neidentificirane dolgoročne-presnovne nevarnosti, njegova uporaba s strani tekmovalnih športnikov pa krši proti-dopinške statute WADA.
Preverjanje strukture in delovanja produktov razgradnje
Glavni produkti razgradnje
2, 5-dihidroksi-3 -(4-nitro-3-trifluorometilfenilamino-karbonil)-benzojska kislina: Fenolna hidroksilna skupina se oksidira v karboksilno skupino, kar poveča molekulsko maso za 16 Da in podaljša retencijski čas HPLC za 2,3 minute.
Andarinski dimer: nastane s spajanjem vezi C-C, molekulska masa se podvoji in z masno spektrometrijo je bil zaznan vrh m/z=881 (prvotna molekulska masa 441).
Test biološke aktivnosti
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, izgubi konkurenčno zaviralno sposobnost.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Poskusi na živalih: Ko so podgane peroralno dobivale 10 mg/kg prvotnega Andarina na dan, se je masa kvadricepsa femorisa povečala za 18 %. V skupini produktov razgradnje (P=0.82) ni bilo sprememb.
Strategije preprečevanja in nadzora ter optimizacija procesov
Izboljšanje embalažnih materialov
Svetlo{0}}odporna embalaža:Uporabljajo se steklenice iz rjavega stekla ali kompozitne vrečke iz aluminijaste folije, ki lahko zmanjšajo intenzivnost svetlobe za 90 %, s čimer se zniža konstanta stopnje razgradnje k na 0,0005d ⁻¹ (razpolovna-doba se podaljša na 1386 dni).
Vgradnja sušilnega sredstva:Postavite sušilno sredstvo iz silikagela (500 mg na steklenico) v steklenico, da nadzirate vlažnost pri manj kot 30 %, s čimer zmanjšate nastajanje produktov razgradnje za 75 %.
Priprave-za izboljšano stabilnost
Nanokristalna tehnologija:Andarin je narejen v nanokristale z velikostjo delcev manj kot 200 nm, kar zmanjša površino in zmanjša stopnjo razgradnje za 40 %. Nanokristali, pripravljeni s-homogenizacijo pod visokim tlakom, imajo na primer še vedno vsebnost nad 95 %, potem ko so bili tri mesece shranjeni pri 40 stopinjah.
Dodatek antioksidantov:Dodajanje 0,1 % vitamina E (-tokoferola) lahko zaduši 90 % prostih radikalov, kar podaljša razpolovno-dobo razgradnje na 500 dni.
Standardizacija pogojev skladiščenja
Nadzor temperature:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 leto), je treba izbrati zamrzovanje pri -20 stopinj.
Upravljanje vlažnosti:Relativna vlažnost mora biti nižja od 50%. Zrak v embalaži je mogoče nadomestiti z dušikom (koncentracija O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Kot selektivni modulator androgenih receptorjev (SARM),andarin (S4) v prahubo svoj prihodnji razvoj usmeril v štiri glavne smeri: optimizacijo tehnologije priprave formulacije, izboljšanje stabilnosti, razvoj novih derivatov in natančnih dostavnih sistemov, da bi rešili probleme enostavne oksidacije in razgradnje obstoječih farmacevtskih učinkovin ter omejene biološke uporabnosti. Hkrati razširiti meje njegove uporabe na področju medicine in športne prehrane.
Optimizacija tehnologije formulacije: nanokristali in stabilne trdne formulacije
Nanokristalna tehnologija
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/mL v DMSO, vendar izjemno malo vode), kar omejuje njegovo peroralno absorpcijsko učinkovitost. V prihodnosti bo mogoče nanokristale z velikostjo delcev, manjšo od 200 nm, pripraviti s-homogenizacijo pod visokim tlakom ali mokrim mletjem, kar bo znatno povečalo površino in povečalo hitrost raztapljanja. Na primer, potem ko je določeno podjetje sprejelo nanokristalno tehnologijo, je bil Andarine tri mesece shranjen pri 40 stopinjah, njegova vsebnost pa je še vedno ostala nad 95 %, medtem ko je stopnja razgradnje tradicionalnega prahu presegla 30 %.
Stabilne trdne dozirne oblike
Da bi rešili vprašanje nagnjenosti andarina k oksidaciji, je mogoče razviti evtektično tehnologijo (kot je oblikovanje evtektike z vitaminom E) ali mikrokapsulacijo (kot je inkapsulacija delcev z etil celulozo) za izolacijo kisika in svetlobe. Poskusi kažejo, da lahko evtektični pripravek z dodanim 0,1 % vitamina E podaljša oksidacijsko razpolovno-dobo na 500 dni, kar daleč presega 138 dni prvotnega praška.
Razvoj novih derivatov: zmanjšanje stranskih učinkov in izboljšanje selektivnosti
Strategija strukturnih sprememb
Optimizacija substituentov: Uvedba halogenov (kot so Cl, Br) ali alkoksi skupin (-OCH3) na benzenski obroč lahko poveča molekularno stabilnost. Na primer, derivat S-23, ki ga je razvila določena raziskovalna skupina, zmanjša stopnjo oksidacije za 60 % z uvedbo atomov klora, hkrati pa ohranja visoko afiniteto za AR (Ki=2 nM).
Prilagoditev kiralnega središča: Optimizirajte delež konfiguracije S in zmanjšajte nečistoče v konfiguraciji R. Trenutno je čistost S-konfiguracije industrijskih-razrednih izdelkov večinoma nad 99 %, v prihodnosti pa bo mogoče z encimsko katalitično sintezo doseči 100-odstotno optično čistost.
Več{0}}ciljni modulator
Z združevanjem delnega ekscitatornega učinka AR z ekscitatorno aktivnostjo PPARδ je bil razvit »dvojni-način SARM« s funkcijami-gradnje kože in presnovne regulacije. Na primer, GTx-024 (Ostarine) je pokazal dvojne učinke izgradnje kože in zmanjšanja lipidov. V prihodnosti bodo lahko derivati Andarine temeljili na takšnih zasnovah.
Natančen sistem dostave: ciljanje na mišice in kosti
Dostava liposomov
Andarin (S4) v prahuse uporablja za doseganje ciljne dostave z EPR učinkom (izboljšana penetracija in zadrževanje). Poskusi na živalih so pokazali, da je koncentracija liposomskih pripravkov v kožnem tkivu 3,2-krat večja kot pri prostih zdravilih, kopičenje v tkivu prostate pa se zmanjša za 75 %, kar bistveno zmanjša tveganje za benigno hiperplazijo prostate.
Oralni peptidni vektor
Razviti kratke peptide, ki se lahko kovalentno vežejo na Andarine (kot so peptidi RGD), in posredovati pri njihovem transportu preko integrinskih receptorjev na črevesni sluznici za izboljšanje peroralne biološke uporabnosti. Predhodne raziskave kažejo, da lahko peptidni vektorji povečajo absolutno biološko uporabnost Andarina z 38 % na 62 %.
Nadzor proizvodnega procesa: zelena sinteza in neprekinjena proizvodnja
Encimska katalitična sinteza
Namesto uporabe katalizatorjev težkih kovin (kot je paladij) v tradicionalni kemijski sintezi se za katalizacijo ključnih korakov uporabi lipaza ali oksidoreduktaza, ki zmanjšuje ostanke težkih kovin (cilj<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Reakcijska tehnologija neprekinjenega toka
Kontinuirana proizvodnja nitrifikacije, amidacije in drugih stopenj je dosežena z mikrokanalnimi reaktorji, s čimer se skrajša reakcijski čas (z 12 ur na 2 uri) in hkrati zmanjšajo varnostna tveganja (izogibajo se nevarnosti eksplozije pri visoki temperaturi in visokem tlaku). Določeno podjetje v Nemčiji je zgradilo proizvodno linijo z neprekinjenim tokom Andarine s proizvodno zmogljivostjo ene-linije 500 kg na leto.
Tržni in regulativni trendi
Preboj na področju medicine
Z izboljšanjem podatkov prve faze kliničnega preskušanja bo Andarine morda prvi, ki bo odobren za zdravljenje rakave kaheksije in osteoporoze. Ocenjuje se, da bo obseg svetovnega farmacevtskega trga SARM do leta 2030 dosegel 5 milijard ameriških dolarjev, pri čemer bo Andarine predstavljal več kot 20 %.
Regulacija izdelkov športne prehrane je bila poostrena
WADA bo še naprej posodabljala svoje metode odkrivanja (kot je dvig občutljivosti LC-MS/MS na 0,1 ng/mL), zaradi česar bodo morali izdelki z nezakonito dodanim andarinom zapustiti trg. Podjetja, ki izpolnjujejo zahteve, morajo opraviti laboratorijske teste s certifikatom ISO 17025, da zagotovijo, da je čistost farmacevtskih učinkovin večja od 99,5 %.
pogosta vprašanja
1. Kaj je prašek Andarine(S4)?
Andarin, znan tudi kot S-4 ali GTx-007, je raziskovalna spojina, ki spada med selektivne modulatorje androgenih receptorjev (SARM). Na področju raziskav se uporablja kot ligand za androgene receptorje za preučevanje tkivno selektivnih učinkov.
2. Kakšne so njegove osnovne fizikalne in kemijske lastnosti?
Andarin (S4) je v obliki prahu. Njegova molekulska formula je C₁₉H₁₈F3N₃O₆ z molekulsko maso približno 441,36. Je topen v DMSO in etanolu, vendar netopen v vodi.
3. Kako shraniti prašek Andarine (S4)?
Za ohranitev njegove stabilnosti je treba prašek Andarine shranjevati v hladnem, suhem in temnem okolju. Priporočeni pogoji shranjevanja so -20 stopinj. Pri pravilnih pogojih shranjevanja je praškasta oblika običajno stabilna več let.
4. Katere previdnostne ukrepe je treba upoštevati pri ravnanju s tem praškom?
Ta snov je samo za strokovno znanstveno raziskovalno uporabo in se ne sme uporabljati na ljudeh. Med delovanjem se izogibajte vdihavanju prahu in neposrednemu stiku s kožo, očmi in oblačili. Priporočamo uporabo v dobro-prezračenem prostoru in nošenje ustrezne osebne zaščitne opreme, kot so zaščitne rokavice, očala in laboratorijski plašči.
Priljubljena oznake: andarine (s4) v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj