Benzhexol hidroklorid, molekulska formula C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Običajno bel lahek kristaliničen prah brez vonja, rahlo grenkega okusa, ki blagodejno deluje proti bolečinam in otrplosti ter ni lahko hlapen. Je lahko topen v metanolu, etanolu ali triklorometanu, vendar rahlo topen v vodi pri 670,9 ug/L (22,5 stopinj C). Čeprav topnost ni visoka, ga je mogoče popolnoma raztopiti v ustreznih topilih za pripravo formulacij zdravil. Stabilen pri sobni temperaturi in ni nagnjen k kemični razgradnji ali degradaciji. Je šibko kislo predzdravilo z amfifilnimi lastnostmi in metilprednizolon sukcinat se aktivno nalaga v liposome z gradientom Ca ocetne kisline. Skratka, srednji transmembranski gradient liposom [ocetna kislina Ca] - [ocetna kislina Ca] se uporablja kot gonilna sila za nalaganje amfifilnih šibko kislih GC predzdravil na dolge razdalje. Značilnost tega gradienta je, da Ca2-ioni, ki ne morejo prodreti skozi membrano, presegajo ocetno kislino, ki lahko prodre skozi membrano.
|
Kemijska formula |
C20H32ClNO |
|
Natančna masa |
337 |
|
Molekulska teža |
338 |
|
m/z |
337 (100.0%), 339 (32.0%), 338 (21.6%), 340 (6.9%), 339 (2.2%) |
|
Elementna analiza |
C 71,09; H 9,55; Cl, 10,49; N 4,14; O, 4,73 |
|
|
|
Benzhexol Hydrochloride je osrednje antiholinergično zdravilo, ki selektivno blokira striatno holinergično pot in uravnava ravnovesje med dopaminom in acetilholinom. Uporablja se predvsem za zdravljenje Parkinsonove bolezni in z njo povezanih motoričnih motenj.
Glavne indikacije: Parkinsonova bolezen in sindrom
1. Parkinsonova bolezen
Glavna patološka značilnost Parkinsonove bolezni je degeneracija in smrt dopaminergičnih nevronov v substantii nigra srednjih možganov, kar vodi v neravnovesje med dopaminom in acetilholinom, kar povzroča simptome, kot so tresenje v mirovanju, togost mišic in bradikinezija. Z zaviranjem acetilholinskih receptorjev se oslabi holinergična nevrotransmisija, s čimer se ponovno vzpostavi ravnovesje nevrotransmiterjev, izboljša tresenje (zlasti tresenje rok in glave) in togost mišic ter poveča gibljivost sklepov. Na primer, bolniki lahko po zaužitju zdravila preidejo s počasne hoje in togega telesa na prosto hojo.
2. Parkinsonov sindrom
Vključno s sekundarnim Parkinsonovim sindromom, ki ga povzročajo encefalitis, arterioskleroza, zdravila itd. Pomemben učinek ima na simptome tremorja in okorelosti postencefalitisne tremorne paralize in se lahko uporablja tudi za motorične motnje, povezane z nevrološkimi boleznimi, kot sta Wilsonova bolezen in Huntingtonova bolezen, z uravnavanjem ravnovesja dopamina in acetilholina za lajšanje simptomov.
Antagonizem ekstrapiramidnih reakcij-, ki jih povzročajo zdravila
1. Ekstrapiramidne reakcije, ki jih povzročajo antipsihotiki
Antipsihotiki, kot so fenotiazin (kot je klorpromazin) in butirilbenzeni (kot je haloperidol), lahko povzročijo simptome, kot so sedeče vedenje, akutne motnje mišičnega tonusa (kot so krči vratnih mišic in vrtenje oči) in pozne-motorične motnje. Z antiholinergičnimi učinki je mogoče te simptome učinkovito ublažiti in izboljšati toleranco bolnikov na psihotropna zdravila.
Na primer, simptome, kot so zvijanje telesa in krči obraznih mišic, je mogoče ublažiti po zdravilih.
2. Motnje gibanja, ki jih povzročajo druga zdravila
Zdravila za zniževanje krvi, kot je Li Xue Ping, lahko povzročijo ekstrapiramidne reakcije z vplivom na nevrotransmiterje in se lahko uporabljajo tudi v takih situacijah.
Zdravljenje posebnih motoričnih motenj
1. Motnje mišičnega tonusa
Vključno z lokalnimi motnjami mišičnega tonusa, kot so krči zvijanja in pisanja. Z zaviranjem osrednjega holinergičnega živčnega prenosa, zmanjšanjem zvišanja mišičnega tonusa in spastičnosti, izboljšanjem nenormalne drže ali ponavljajočih se gibov.
2. Adjuvantno zdravljenje epilepsije in shizofrenije
V zadnjih letih so poročali, da se lahko benzoksetinijev klorid uporablja za zdravljenje pozitivnih simptomov epilepsije in shizofrenije (kot so halucinacije in blodnje), z največjim odmerkom 20 mg/dan, vendar je potrebno strogo spremljanje neželenih učinkov.
Sintetična potbenzheksol hidrokloridse lahko realizira z naslednjimi koraki:
1. Izvedite Knoevenagelovo kondenzacijsko reakcijo benzaldehida in acetilacetona, da dobite -fenil- -aceton (alfa-fenil-beta-ketoester).
2. Ali bosta -fenil- -aceton in natrijev hidroksid (NaOH) podvržena reakciji kondenzacije aciloina v etanolu (EtOH), da dobimo - fenil- - alfa-fenil-beta-etanol.
3. Bo - fenil- -reakcija kloriranja propanola in fosforjevega triklorida (PCl3) v kloroformu (CHCl3), da dobimo 3-klor- - fenil- -3-kloro-alfa-fenil-beta-etanol.
4. Dodajte 3-klor- -fenil- -Benzhexol smo dobili s Friedel-Craftsovo alkilacijo propanola s trietilaminom in železovim kloridom v toluenu.
5. Pridobiva se z reakcijo benzheksola s klorovodikovo kislino.
Na splošno je sintetična pot benheksolijevega klorida zapletena in zahteva več reakcijskih stopenj in reagentov. Zato je treba reakcijske pogoje in kakovost zdravila strogo nadzorovati pri dejanski proizvodnji in uporabi, da zagotovimo čistost in kakovost zdravila.
Je molekula zdravila z določenimi kemijskimi lastnostmi. Njegove običajne kemijske lastnosti so naslednje:
1. Lahko tvori hidroklorid:
Lahko nastane z reakcijo benzheksola s klorovodikovo kislino.
01
2. Lahko katalizira reakcijo zaestrenja:
Fenilheksol se lahko uporablja kot katalizator za kataliziranje reakcije esterifikacije.
02
3. Jedrska magnetna resonanca se lahko pojavi:
Molekula fenilheksola vsebuje več jeder, kot sta ogljik in vodik, ki jih je mogoče zaznati s tehnologijo jedrske magnetne resonance.
03
4. Vodikova vez lahko nastane:
Molekula benzeksola vsebuje več receptorjev za vodikovo vez in donorska mesta, zato lahko pride do vodikove vezi.
04
5. Lahko se oksidira:
Nekatere funkcionalne skupine v molekuli fenilheksola se lahko oksidirajo, da nastanejo ustrezni produkti oksidacije.
05
Z eno besedo, fenilheksol hidroklorid je molekula zdravila z določenimi kemijskimi lastnostmi. Pri raziskavah zdravil je pogosto treba upoštevati vpliv njegovih kemijskih lastnosti na učinkovitost in farmakokinetiko zdravil.
Benzhexol hidrokloridje spojina z določeno kemijsko reaktivnostjo. Njegove običajne reakcijske lastnosti so naslednje:
1. Reakcija z bazo:
Fenilheksol hidroklorid lahko reagira z bazo, da ustvari ustrezno prosto bazo in hidroklorid.
01
2. Reakcija s kislino:
Fenilheksol hidroklorid lahko reagira s kislino, da ustvari ustrezen hidroklorid in ustrezno kislino.
02
3. Reakcija z oksidantom:
Fenilheksol hidroklorid lahko reagira z oksidantom in povzroči svetle iskre in dim, ki je nevaren za gorenje.
03
4. Reakcija s kovinskimi ioni:
Fenilheksol hidroklorid lahko reagira z nekaterimi kovinskimi ioni in tvori ustrezne komplekse ali oborine.
04
5. Razgradnja pri segrevanju:
Pri visoki temperaturi se razgradi, pri čemer se sprošča plin dušik in ostanejo ustrezni ogljikovodiki.
05
Upoštevati je treba, da bodo na kemijske lastnosti fenilheksolijevega klorida vplivali okoljski dejavniki, kot so temperatura, vlaga, svetloba itd. Zato se je treba med shranjevanjem in uporabo izogibati neugodnim okoljskim razmeram.
V tej vrsti liposoma se metilprednizolon sukcinat "črpa" v vodno fazo rahlo alkalnega liposoma v svoji protonirani (nenaelektreni) obliki z lipidno dvoslojno difuzijo. Tam izgubi proton, postane negativno nabit in tvori netopno kalcijevo sol metilprednizolona sukcinata, ki se obori v vodni fazi znotraj liposoma. Nanesite liposom v obliki izotoničnega pufra, kot je fiziološka raztopina in/ali raztopina, ki vsebuje saharozo, bolnikom z revmatoidnim artritisom. Prednostno se liposomi metilprednizolona sukcinata počasi intravenozno aplicirajo v eno od večjih ven, da se zmanjša adhezija in privzem s strani endotelijskih celic. Liposomi metilprednizolona sukcinata se oprimejo in vežejo na okoliške monocite, ki zajamejo liposome metilprednizolona sukcinata. Med tem procesom se metilprednizolon sukcinat sprosti iz liposomov in do neke mere aktivira ribokortikoidni receptor. Ko se monociti približajo okolju vnetnega artritisa, zavira poznejšo aktivacijo monocitov. Zato je diferenciacija monocitov v makrofage in dendritične celice zavrta ali teži k indukciji tolerantnega fenotipa, zmanjšana pa je tudi možnost migracije monocitov v vnete sklepe.
pogosta vprašanja
Za kaj se uporablja benzheksolijev klorid?
+
-
Triheksifenidil (Benzhexol) je anti{0}}muskarinski mišični relaksant, ki se uporabljakot antispazmodično zdravilo za motnje gibanja (distonija) in za nadzor izločanja (slinenje) pri otrocih. Pri distoniji Trihexyphenidyl (Benzhexol) sprošča distonične, stalno napete mišice in zmanjšuje distonične gibe.
Za kaj se benzhexol uporablja v psihiatriji?
+
-
Triheksifenidil (benzheksol, Artane) je antiholinergično zdravilo, ki se pogosto uporablja v psihiatrični populaciji, da biza nadzor ekstrapiramidnih simptomov zaradi uporabe anti{0}}psihotičnih zdravil.
Je benzheksol kontrolno zdravilo?
+
-
Benzhexol je tudiindiciran za nadzor ekstrapiramidnih motenj(npr. akatizija, ki se kaže s skrajnim nemirom in diskinezijo, za katero so značilni spastični krči in nehoteni gibi) zaradi zdravil osrednjega živčnega sistema, kot sta rezerpin in fenotiazini.
Je benzheksol antipsihotik?
+
-
Antiholinergična zdravila se klinično uporabljajo za preprečevanje EPS, ki ga povzročajo antipsihotiki [21, 22].Benzhexol, znan tudi kot triheksifenidil, je najpogosteje uporabljeno antiholinergično zdravilo na Kitajskem za zdravljenje EPS.
Priljubljena oznake: benzheksol hidroklorid cas 52-49-3, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo