Doksiciklin hiklat v prahu, znan tudi kot doksiciklinijev klorid ali doksiciklinijev klorid, je polsintetični tetraciklinski antibiotik. Predstavljen kot kristalinična trdna snov v razponu od rumene do rumeno zelene. Njegovi delci so občutljivi, brez vonja, grenkega okusa in imajo določeno stopnjo higroskopnosti. Ima odlično vodotopnost. Njegova topnost v vodi lahko doseže 50 mg/mL, raztopljena raztopina pa je bistra in rumeno zelena. Poleg tega je zlahka topen v metanolu, vendar rahlo topen v etanolu in acetonu. Ta značilnost topnosti omogoča enostavno rokovanje med postopkom priprave formulacije, hkrati pa zagotavlja udobje za njeno absorpcijo in porazdelitev v telesu. Zaradi širokega antibakterijskega spektra in odlične biološke aktivnosti je bil široko uporabljen v medicini. Širok antibakterijski spekter, učinkovit proti gram-pozitivnim kokom in negativnim bacilom. Antibakterijski učinek je približno 10-krat močnejši od tetraciklina, še vedno pa je učinkovit proti bakterijam, odpornim na tetraciklin. Uporablja se predvsem za okužbe dihal, kronični bronhitis, pljučnico in okužbe sečil, lahko pa se uporablja tudi za izpuščaj, tifusno vročino in mikoplazmo pljučnico. Kot -antibiotik širokega spektra in zaviralec metaloproteinaze ima široko paleto kliničnih aplikacij in pomembne terapevtske učinke. Tudi na področju znanstvenih raziskav je dokazal svojo edinstveno vrednost, saj je ponudil nove ideje in metode za razvoj novih zdravil in zdravljenje bolezni.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C22H25ClN2O8 |
|
Natančna masa |
480 |
|
Molekulska teža |
481 |
|
m/z |
480 (100.0%), 482 (32.0%), 481 (23.8%), 483 (7.6%), 482 (2.7%), 482 (1.6%) |
|
Elementarna analiza |
C 54,95; H 5,24; Cl, 7,37; N 5,83; O, 26,62 |
Klinične aplikacije
doksiciklin hiklat v prahu,Znan tudi kot doksiciklinijev klorid ali doksiciklinijev klorid, je polsintetični tetraciklinski antibiotik. Kot -protibakterijsko zdravilo širokega spektra ima osrednji položaj na farmacevtskem področju zaradi svojih edinstvenih farmakoloških lastnosti in širokega spektra uporabe.
Kot peroralno učinkovit antibiotik širokega-spektra se uporablja predvsem za zdravljenje različnih okužb, ki jih povzročajo občutljive bakterije. Njegov protibakterijski spekter je obsežen in zajema gram pozitivne koke in negativne bacile ter različne patogene, kot so mikoplazma, klamidija in rikecije. V klinični praksi se pogosto uporablja za zdravljenje naslednjih bolezni.
Okužbe dihal, kot so pljučnica, tonzilitis, faringitis itd., povzročajo občutljive bakterije, kot sta Mycoplasma pneumoniae in Haemophilus influenzae. Lahko učinkovito zavira rast teh patogenov, ublaži vnetne reakcije in pospeši okrevanje bolnika.
Okužbe sečil, kot so uretritis, cistitis, pielonefritis itd., povzročajo občutljive bakterije, kot sta Escherichia coli in Staphylococcus. Hitro lahko prodre skozi celično membrano in se veže na mesto A podenote bakterijskega ribosoma 30S, s čimer prepreči sintezo bakterijskih proteinov in doseže antibakterijske namene.
Poleg tega se lahko uporablja tudi za zdravljenje bolezni, kot so tifus, bolezen Qiangchong in mikoplazma pljučnica. V praksi dolgotrajnega-zdravljenja je bilo ugotovljeno, da je ta snov dobro antibakterijsko sredstvo, s širokim antibakterijskim spektrom, močnim antibakterijskim učinkom, dolgotrajnim učinkom in hitro absorpcijo po peroralni uporabi. V glavnem se počasi izloča preko ledvic.
Okužbe žolčnih poti: kot so holecistitis, holangitis itd., ki jih povzročajo občutljive bakterije, kot so gram-negativne bakterije. Ima visoko koncentracijo v žolčnem sistemu, ki lahko učinkovito ubije patogene in ublaži klinične simptome bolnikov.
Okužbe kože in mehkih tkiv, kot so celulitis, karbunkul, absces itd., povzročajo občutljive bakterije, kot sta Staphylococcus aureus in Streptococcus. Zavira lahko rast teh patogenov, ublaži vnetne reakcije in pospeši celjenje ran.
Znanstveno raziskovanje
Proti tumorske raziskave
V zadnjih letih je vse več študij pokazalo, da ima ta snov proti-aktivnost proliferacije rakavih celic. Študije in vitro lahko zavirajo rast in razmnoževanje različnih tumorskih celic, kot so celice glioma, celice raka dojke itd. To zagotavlja nove zamisli in metode za razvoj proti-tumorskih zdravil.
Protivnetne raziskave
Ima tudi določene protivnetne-učinke. Lahko zavira sintezo kolagena, proliferacijo in migracijo ter zavira vnetne reakcije, ki jih povzroča lymska borelioza. Te študije kažejo, da ima snov potencialno uporabno vrednost na področju protiv-vnetja.
Mikrobiološke raziskave
Kot -antibiotik širokega spektra se široko uporablja tudi v mikrobioloških raziskavah. Uporablja se lahko za presejanje mikrobnih sevov, ki so občutljivi na izdelke, kar zagotavlja pomembne namige za preučevanje fizioloških značilnosti in presnovnih poti mikroorganizmov.
Druge uporabe
Živinoreja
V živinoreji se lahko uporablja za zdravljenje različnih nalezljivih bolezni živali, kot so pljučnica, mastitis, endometritis itd. Širok antibakterijski spekter, močan antibakterijski učinek in dolgotrajnost delovanja dajejo široko možnost uporabe v živinoreji.
Varstvo okolja
Lahko se uporablja tudi za čiščenje vode na področju varstva okolja. Lahko učinkovito zavira rast bakterij in alg v vodi ter prepreči pojav evtrofikacije v vodnih telesih. Hkrati ima tudi določen dezodorirni učinek, ki lahko izboljša vonj in barvo vodnih teles.
zgodovina razvoja
Oksitetraciklinijev klorid, znan tudi kot doksiciklinijev klorid ali doksiciklin, je tetraciklinski antibiotik druge-generacije. Njegov razvoj je bil priča modrosti in inovativnosti ljudi v boju proti bakterijskim okužbam, kar je pustilo globok pečat na področju medicine in veterine.
Leta 1948 je dr. Benjamin Duggar, rastlinski fiziolog na Univerzi Cornell v Združenih državah, izoliral prvi tetraciklinski antibiotik, streptomicin, iz talnih parazitov Streptomyces coelicolor, kar je pomenilo začetek raziskav o tetraciklinskih antibiotikih.
Kasneje so znanstveniki zaporedno izolirali oksitetraciklin in tetraciklin iz talnih aktinomicet. Ti naravni izdelki so pokazali dobre terapevtske učinke na gram-pozitivne in negativne bakterije ter okužbe, ki jih povzročajo znotrajcelične mikoplazme, klamidije in rikecije, s čimer so postavili trdne temelje za razvoj polsintetičnih tetraciklinskih zdravil v prihodnosti.
Sedemdeseta in osemdeseta leta prejšnjega stoletja so bila zlato obdobje za razvoj polsintetičnih tetraciklinskih zdravil. Znanstveniki so uspešno sintetizirali metoprolol s halogeniranjem in dehidracijo položaja C6 oksitetraciklina ter ga nadalje strukturno modificirali, da so dobili doksiciklin s pomembno stabilnostjo in farmakološko aktivnostjo. Ta inovacija ne le izboljša topnost zdravila v lipidih, kar olajša njegovo prodiranje skozi celične membrane, ampak tudi poveča njegovo porazdelitev in antibakterijski učinek v telesu. Uspešen razvoj doksiciklina pomeni novo stopnjo razvoja tetraciklinskih antibiotikov.
Leta 1967 je bil uradno razvit in hitro uveden v industrijsko proizvodnjo. Njegov proizvodni proces uporablja bazo oksitetraciklina kot surovino, ki se pridobiva z več reakcijami, kot so kloriranje, dehidracija, hidrogenacija, pretvorba proste baze in tvorba soli. Med njimi je priprava hidroklorid doksiciklin dehidrata ključni korak v reakciji sinteze, ki neposredno vpliva na izkoristek in vsebnost nečistoč pri proizvodnji surovin. Z nenehnim optimiziranjem in izboljšanjem proizvodnih procesov sta se znatno izboljšala kakovost in proizvodnja, kar zagotavlja močna jamstva za njegovo široko klinično uporabo.
Pogosto zastavljena vprašanja
Za kaj se uporablja zdravilo doksiciklin hiklat?
+
-
Doksiciklin je v skupini zdravil, imenovanih tetraciklinski antibiotiki. Deluje nazdravljenje okužb s preprečevanjem rasti in širjenja bakterij. Deluje pri zdravljenju aken tako, da uniči bakterije, ki okužijo pore, in zmanjša določeno naravno mastno snov, ki povzroča akne.
Ali je doksiciklin zelo močan antibiotik?
+
-
Obsežne klinične raziskave so pokazale, da je doksiciklinzelo učinkovit pri okužbah dihalnih poti, vključno z atipičnimi pljučnicami; kožo in mehko tkivo; genitourinarne okužbe, vključno z gonorejo, sifilisom, nespecifičnim uretritisom in prostatitisom; intraabdominalna okužba zaradi travme, sepse ali ...
Kako jemati doksiciklin za okužbo sinusov?
+
-
Za okužbe:
Odrasli - 100 miligramov (mg) vsakih 12 ur prvi dan, nato 100 mg enkrat na dan ali 50 do 100 mg vsakih 12 ur.
Otroci, stari 8 let ali več, ki tehtajo 45 kilogramov (kg) ali več - 100 mg vsakih 12 ur prvi dan, nato 100 mg enkrat na dan ali 50 do 100 mg vsakih 12 ur.
Kako hitro bo doksiciklin deloval pri okužbi sinusov?
+
-
Doksiciklin običajno začne delovati v 2 do 3 dneh, pri čemer se večina ljudi počuti bolje v 3 do 5 dneh, vendar okužba traja dlje, da se odpravi, kar pogosto zahteva celotno 5- do 10-dnevno kuro za izkoreninjenje bakterij in preprečevanje odpornosti. V enem tednu bi morali videti znižano vročino, bolečino in zastoje, vendar vedno dokončajte celoten recept, tudi če simptomi prej izginejo.
Čemu se morate izogibati pri jemanju doksiciklina?
+
-
Nekatera živila, ki se jim morate izogibati skupaj z doksiciklinom, vključujejomleko, maslo, sir, jajca, ohrovt in špinača. Če uživate katero od teh živil, jih jejte ali pijte dve uri pred ali štiri ure po zaužitju doksiciklina.
Priljubljena oznake: doksiciklin hiklat v prahu cas 24390-14-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo