Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev epinefrina v prahu cas 51-43-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni epinefrin v prahu cas 51-43-4 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Epinefrin v prahu, znan tudi kot adrenalinski prašek, je močno zdravilo, ki spada v razred aminov simpatičnega živčnega sistema. Molekulska formula C9H13NO3, CAS 51-43-4, je naravno prisoten hormon in nevrotransmiter, ki ga primarno proizvaja nadledvična žleza kot odziv na stres ali hipotenzijo. Čista oblika je kristalinična snov, ki se lahko uporablja za medicinske namene po ustrezni razredčitvi ali pripravi.
Ta prašek ima svoje učinke tako, da spodbuja odziv telesa na boj-ali-beg, sproži val energije in pripravi telo na intenzivno telesno aktivnost ali izredne razmere. Deluje tako, da deluje na alfa- in beta-adrenergične receptorje po vsem telesu, kar povzroča vazokonstrikcijo (zoženje krvnih žil), povečan srčni utrip in kontraktilnost, razširitev bronhiolov v pljučih in zmanjšanje proizvodnje sluzi.
V medicini se pogosto oblikuje v raztopine za injiciranje ali avtomatske-injektorje za nujno zdravljenje življenjsko-nevarnih alergijskih reakcij (anafilaksije), srčnega zastoja in hudih napadov astme. Zaradi hitrega začetka delovanja je v teh situacijah ključno zdravilo, ki rešuje življenja. Poleg tega se lahko razredčene oblike epinefrina uporabljajo lokalno za nadzor krvavitev zaradi določenih poškodb ali za izboljšanje pretoka krvi pri nekaterih kirurških posegih.
Vendar pa je zaradi njegovih močnih učinkov treba z njim ravnati previdno in ga dajati le usposobljeno medicinsko osebje ali pod strogim zdravniškim nadzorom, da se izognemo morebitnim resnim neželenim učinkom, vključno z nerednim srčnim utripom, visokim krvnim tlakom in v skrajnih primerih srčnim zastojem.
|
|
|
| Kemijska formula | C9H13NO3 |
| Natančna masa | 183.09 |
| Molekulska teža | 183.21 |
| m/z | 183.09 (100.0%), 184.09 (9.7%) |
| Elementna analiza | C, 59.00; H, 7.15; N, 7.65; O, 26.20 |
Epinefrin v prahuje hormon in nevrotransmiter, ki ga izloča medula nadledvične žleze in spada v razred kateholaminov. Ima ključno regulativno vlogo v kardiovaskularnem, dihalnem, presnovnem in živčnem sistemu z aktiviranjem alfa in beta adrenergičnih receptorjev. Kot "zlato zdravilo" v nujnih primerih se adrenalin uporablja na več področjih, kot so intenzivna nega, kirurška podpora in obvladovanje kroničnih bolezni.
Prva izbira za nujno zdravljenje anafilaktičnega šoka
Alergijski šok je huda sistemska reakcija telesa na alergene (kot so zdravila, hrana, strup žuželk), za katero so značilni nenadni padci krvnega tlaka, edem grla, bronhospazem in večorganska disfunkcija. Adrenalin doseže hiter obrat z naslednjimi mehanizmi:
Vazokonstrikcija: aktivira vaskularne alfa receptorje, zoži kožo, sluznice in visceralne krvne žile, poveča periferni upor in odpravi hipotenzijo.
Bronhiektazije: Vzbuja bronhialne receptorje beta ₂, sprošča gladke mišice, lajša krče dihalnih poti in izboljša prezračevanje.
Zaviranje sproščanja mediatorjev: Zmanjša sproščanje alergenov, kot so histamin in levkotrieni, ter ublaži edem sluznice.
Klinične študije so pokazale, da lahko zgodnja (v 5-10 minutah po pojavu simptomov) intramuskularna injekcija adrenalina (0,3-0,5 mg) zmanjša stopnjo umrljivosti bolnikov z anafilaktičnim šokom s 6 % na 0,5 %. Smernice Ameriškega združenja za srce (AHA) ga izrecno priporočajo kot zdravilo prve izbire za anafilaktični šok.
2. Osnovna zdravila za srčni zastoj in kardiopulmonalno oživljanje
Pri reševanju srčnega zastoja (ventrikularna fibrilacija, avaskularna ventrikularna tahikardija, srčni zastoj) lahko uspešnost oživljanja izboljšamo z naslednjimi ukrepi:
Izboljša kontraktilnost miokarda: aktivira miokardne beta receptorje, poveča dotok kalcijevih ionov in izboljša kontraktilnost miokarda.
Povečajte perfuzijski tlak v koronarnih arterijah: skrčite periferne krvne žile, povečajte diastolični tlak v aorti in izboljšajte oskrbo miokarda s krvjo.
Spodbujanje avtonomne obnove srčnega ritma: Intravenska injekcija 1 mg adrenalina vsakih 3-5 minut lahko poveča uspešnost defibrilacije pri bolnikih z ventrikularno fibrilacijo za 20 %.
Mednarodne smernice za kardiopulmonalno oživljanje iz leta 2020 poudarjajo, da je adrenalin bistveno zdravilo v standardnem procesu oživljanja bolnikov s srčnim zastojem, zlasti pri ritmih brez defibrilacije, kot sta srčni zastoj in avaskularna električna aktivnost.
3. Hitro lajšanje akutnih napadov bronhialne astme
Med akutnimi napadi astme krči gladkih mišic dihalnih poti, edem sluznice in povečano izločanje povzročijo hudo dihalno stisko. Hitro spazmolizo je mogoče doseči z naslednjimi metodami:
Aktivacija ₂ receptorja: sprošča gladke mišice bronhijev, širi dihalne poti in zmanjšuje upor v dihalnih poteh.
Zmanjša izločanje sluznice: Zavira izločanje žlez in ublaži blokado sluzi dihalnih poti.
Izboljšajte razmerje prezračevanje/pretok krvi: razširite pljučne krvne žile, zmanjšajte pljučno ranžiranje in izboljšajte oksigenacijo.
V klinični praksi lahko intramuskularna injekcija adrenalina (0,3-0,5 mg) ublaži zmerne do hude napade astme v 5 minutah, zlasti pri bolnikih, ki se slabo odzivajo na inhalacijske agoniste beta.
4. Krožna podpora za kritično bolne bolnike
Pri kritično bolnih bolnikih, kot sta septični in kardiogeni šok, se stabilnost krvnega obtoka ohranja z naslednjimi mehanizmi:
Pozitiven inotropni učinek: poveča kontraktilnost miokarda in poveča minutni volumen srca.
Vazoaktivna regulacija: pri nizkih odmerkih se prednostno aktivirajo - receptorji κ (povečanje krčenja miokarda), medtem ko se pri velikih odmerkih aktivirajo - receptorji κ (zožijo krvne žile).
Presnovna podpora: spodbuja razgradnjo glikogena v jetrih, zvišuje krvni sladkor in zagotavlja energijo telesu.
Raziskave so pokazale, da lahko pri bolnikih s septičnim šokom adrenalin poveča srednji arterijski tlak (MAP) za 10-15 mmHg, vendar je treba upoštevati, da lahko poveča raven laktata in tveganje za aritmijo.
1. Lokalni nadzor kirurške krvavitve
Epinefrin v prahuse lahko uporablja kot vazokonstriktor za hemostazo kirurških ran, njegov mehanizem pa vključuje:
Krčenje lokalnih krvnih žil: Aktivirajte vaskularne alfa receptorje in zmanjšajte pretok krvi na mestu operacije.
Podaljšano trajanje anestezije: če se uporablja v kombinaciji z lokalnimi anestetiki, kot je lidokain, lahko upočasni absorpcijo lokalnih anestetikov in podaljša trajanje delovanja.
Na primer, pri nazalni endoskopski kirurgiji lahko koncentracija raztopine adrenalina 1:100000 znatno zmanjša intraoperativno krvavitev in izboljša jasnost vidnega polja za 30 %.
2. Ojačevalci za lokalno anestezijo
Kombinirana uporaba z lokalnimi anestetiki (kot je "lidokain+adrenalin") lahko optimizira učinke anestezije z naslednjimi učinki:
Zmanjšajte sistemsko absorpcijo: skrčite krvne žile na mestu injiciranja, zmanjšajte hitrost vstopa lokalnega anestetika v krvni obtok in zmanjšajte tveganje za zastrupitev.
Podaljšan čas delovanja: Lokalni anestetiki lahko podaljšajo čas delovanja za 50% -100%.
Zmanjšajte krvavitev: Lokalna vaskularna zožitev lahko zmanjša krvavitev na mestu operacije.
Običajno uporabljena klinična formula je 1 % lidokaina+1:100.000 adrenalina, ki se uporablja za blokado živcev ali lokalno infiltracijsko anestezijo.
3. Akutna hipotenzija glavkoma
Intraokularni tlak (IOP) se lahko zmanjša z naslednjimi mehanizmi:
Zmanjšajte nastajanje prekatne vodice: aktivirajte vaskularne alfa receptorje ciliarnega telesa, zožite krvne žile in zmanjšajte izločanje prekatne vodice.
Povečajte odtok vode iz prostora: Lahko se pospeši skozi mrežo majhnih žarkov, da olajša odtok vode iz prostora.
0,1 % adrenalinske kapljice za oko lahko znižajo očesni tlak za 20 % -30 % pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja, vendar je treba upoštevati, da lahko povzroči neželene učinke, kot so kongestija veznice in alergijske reakcije.
Raziskovanje meja: od pre-staranja do nevroprotekcije
1. Potencialni preboj v raziskavah proti-staranju
V zadnjih letih so raziskave o adrenalinu na področju anti{0}}staranja pritegnile pozornost:
Regulacija signalne poti mTOR: Z zaviranjem mTORC1 (tarčni proteinski kompleks 1 rapamicina pri sesalcih) se aktivira avtofagija, znotrajcelični škodljivi proteini in organeli se očistijo, celično staranje pa se upočasni.
Zaščita delovanja mitohondrijev: Poskusi na živalih so pokazali, da lahko adrenalin poveča biosintezo mitohondrijev, izboljša presnovo energije in podaljša življenjsko dobo modelnih organizmov, kot so ogorčice in miši.
Klinično translacijsko raziskovanje: majhno-klinično preskušanje, namenjeno starejšim, je pokazalo, da lahko občasna uporaba nizkih-odmerkov adrenalina (0,1 mg dvakrat na teden) izboljša delovanje imunskega sistema in zmanjša pojavnost okužb, vendar je treba njegovo varnost in dolgoročno-učinkovitost dodatno potrditi.
2. Intervencija pri nevrodegenerativnih boleznih
Potencialna terapevtska vrednost, dokazana pri nevrodegenerativnih boleznih, kot sta Alzheimerjeva bolezen in Parkinsonova bolezen:
Alzheimerjeva bolezen: z aktiviranjem receptorjev beta ₂, zmanjšanjem odlaganja beta amiloida in izboljšanjem kognitivnih funkcij. Živalski modeli so pokazali, da se je po neprekinjenem dajanju 6 mesecev sposobnost prostorskega spomina izboljšala za 30 %.
Parkinsonova bolezen: ščiti dopaminergične nevrone in zmanjšuje agregacijo alfa sinukleina. Celični poskusi so pokazali, da lahko zdravljenje z adrenalinom poveča stopnjo preživetja nevronov za 40 %.
Zaščita pred cerebralno ishemijo: Pri modelih možganske kapi aktivacija receptorjev beta zmanjša volumen možganskega infarkta in izboljša nevrološke izpade.
3. Uravnavanje presnovnih bolezni
Adrenalin lahko uravnava presnovne bolezni, kot sta presnovni sindrom in sladkorna bolezen:
Izboljšanje občutljivosti na inzulin: Mišji model je pokazal, da lahko adrenalin aktivira signalno pot AMPK, poveča občutljivost na inzulin in zmanjša glukozo v krvi na tešče.
Regulacija presnove maščob: spodbuja porjavitev bele maščobe, poveča porabo energije in izboljša presnovne motnje, povezane z debelostjo.
Izziv klinične uporabe: Dolgotrajna uporaba lahko aktivira mTORC2, kar vodi do zvišanih ravni sladkorja v krvi, kar zahteva razvoj bolj ciljno usmerjenih agonistov adrenergičnih receptorjev.
Epinefrin v prahu, kot pomembna bioaktivna molekula, ima široko paleto aplikacij v medicini, biokemiji in fizioloških raziskavah. Vendar pa obstajajo številne omejitve za neposredno ekstrakcijo adrenalina iz živih organizmov, kot sta nizek izkoristek in zapleten postopek ekstrakcije. Zato je kemična sinteza adrenalina postala pomembna alternativna metoda.
Dodatna reakcija Michaela
Michaelova adicijska reakcija je organska kemijska reakcija, ki se običajno pojavi na dvojnih vezeh ogljik ogljik spojin z alfa, beta nenasičenimi karbonilnimi skupinami. Pri tej reakciji nukleofil (kot je tirozin) napade dvojno vez in tvori novo ogljik ogljik vez. Med kemijsko sintezo adrenalina je tirozin podvržen 1,4-Michaelovi adicijski reakciji s formaldehidom, da nastane intermediat metildopa.
(1) Izbira in priprava reaktantov
Tirozin je aminokislina, ki vsebuje amino in karboksilne skupine, fenolna hidroksilna skupina v njegovi strukturi pa mu daje določeno stopnjo nukleofilnosti. Formaldehid je preprosta aldehidna spojina z dvojno vezjo ogljik kisik. Pred reakcijo je treba zagotoviti čistost tirozina in formaldehida, da preprečimo, da bi nečistoče vplivale na reakcijo.
(2) Nadzor reakcijskih pogojev
Michaelovo adicijsko reakcijo je treba izvesti pod ustreznimi reakcijskimi pogoji. To vključuje nadzorovanje reakcijske temperature, pH vrednosti in izbiro ustreznih topil. Temperatura lahko vpliva na hitrost reakcije in stabilnost izdelka, medtem ko lahko vrednost pH vpliva na stanje disociacije in nukleofilnost tirozina. Pomembna je tudi izbira topila, saj mora biti sposobno raztopiti reaktante, ne da bi to vplivalo na potek reakcije.
(3) Reakcijski mehanizem
V Michaelovi reakciji dodajanja fenolna hidroksilna skupina tirozina najprej napade dvojno vez ogljik-kisik formaldehida in tvori novo vez ogljik-ogljikov. Med tem procesom ostanejo amino in karboksilne skupine tirozina nespremenjene, medtem ko se kisikov atom formaldehida združi z vodikovim atomom tirozina in tvori molekule vode. Končno nastane intermediat metildopa.
(4) Ločevanje in čiščenje produktov
Po končani reakciji so potrebni ustrezni koraki ločevanja in čiščenja, da dobimo intermediat metildope. To običajno vključuje korake, kot so filtracija, pranje, sušenje in morebitna rekristalizacija. S temi koraki je mogoče odstraniti nečistoče, kot so nereagirane surovine, stranski -proizvodi in topila, da dobimo čiste intermediate metildope.
Reakcija dekarboksilacije
Dekarboksilacija je organska kemična reakcija, pri kateri molekule karboksilne kisline izgubijo eno karboksilno skupino (COOH), pri čemer običajno nastanejo ustrezni ogljikovodiki ali derivati ogljikovodikov. V procesu sinteze adrenalina s kemično metodo se intermediat metildopa razgradi v adrenalin z reakcijo dekarboksilacije pri visoki temperaturi.
- Nadzor reakcijskih pogojev: Reakcijo dekarboksilacije je treba izvesti pri visoki temperaturi, običajno je kot reakcijska temperatura izbrana 60 stopinj. To je zato, ker je pri tej temperaturi lahko intermediat metildope podvržen reakciji razgradnje, pri čemer izgubi svojo karboksilno skupino in tvori adrenalin. Hkrati je treba nadzorovati parametre, kot sta reakcijski čas in tlak, da se zagotovi nemoten potek reakcije.
- Reakcijski mehanizem: V reakciji dekarboksilacije se karboksilna skupina intermediata metil dopa najprej zlomi, pri čemer nastane dvojna vez ogljik kisik in hidroksilna skupina. Nato hidroksilna skupina nadalje izgubi eno molekulo vode, pri čemer nastane dvojna vez ogljik ogljik v molekuli adrenalina. Na koncu so bile pridobljene čiste molekule adrenalina.
- Ločevanje in čiščenje produktov: Podobno kot Michaelova adicijska reakcija zahteva tudi reakcija dekarboksilacije ločitev in čiščenje produkta po zaključku. To vključuje korake, kot so filtracija, pranje, sušenje in morebitna rekristalizacija. S temi koraki je mogoče odstraniti nezreagirane intermediate metildope, stranske -produkte, topila in druge nečistoče, da dobimo čistepinefrin v prahumolekule.
Priljubljena oznake: epinefrin v prahu cas 51-43-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo