Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev metformina v prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega metformina v prahu iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Metformin v prahuje čista praškasta oblika metformina s kemijskim imenom 1,1-dimetilbigvanid, molekulsko formulo C ₄ H ₁₁ N 5 in molekulsko maso 129,16 g/mol. Videz je običajno bel do svetlo rumen kristalinični prah, zlahka topen v vodi, stabilen v kislih pogojih, vendar lahko razpade v močno alkalnem okolju. Hraniti ga je treba stran od svetlobe in vlage, da se prepreči degradacija ali poslabšanje. Zavira mitohondrijsko dihalno verigo v jetrih, zmanjša izločanje glukoze, aktivira AMPK (protein kinazo, aktivirano z adenozin monofosfatom) in poveča privzem in uporabo glukoze v mišicah in maščobnem tkivu. Zmanjša učinkovitost absorpcije glukoze v črevesju in dodatno nadzoruje raven sladkorja v krvi. Metformin lahko zavira proliferacijo in metastaze tumorskih celic, zmanjša tveganje za srčno-žilne dogodke in izboljša stopnjo preživetja bolnikov s sladkorno boleznijo z uravnavanjem celičnega metabolizma in signalnih poti.
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Metformin v prahu | Metformin tableta | Metformin kapsula | Krema z metforminom | Raztopina metformina |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tablični računalnik | Kapsule | losjon | tekočina |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | 100g/1kg/itd. | 0,5 g/250 mg/500 mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg/5 ml |
| Obrazec izdelka | Organska sinteza | Vzemite peroralno | Vzemite peroralno | Zunanja uporaba | Zunanja uporaba |
|
|
|
Metformin COA
 |
|
|
|
|
Metformin v prahuje čista praškasta oblika metformina. Kot najpogosteje uporabljano peroralno hipoglikemično zdravilo na svetu se je njegova uporaba razširila s tradicionalnega zdravljenja sladkorne bolezni na upravljanje zdravja na več področjih. Sledi podrobna razlaga njegovega namena:
Osnovna klinična uporaba:-zdravljenje prve izbire sladkorne bolezni tipa 2
Hipoglikemični mehanizem: več-tarčni sinergistični učinek
Metformin znižuje krvni sladkor s trojnim mehanizmom zaviranja proizvodnje glukoze v jetrih, povečanja občutljivosti perifernega tkiva (kot so mišice in maščoba) na inzulin in zmanjšanja črevesne absorpcije glukoze. Njegova edinstvena lastnost je, da ne spodbuja izločanja inzulina, zato redko povzroči hipoglikemijo, če ga uporabljamo samostojno, zlasti pri debelih bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
Zaviranje jeter: Z aktiviranjem AMP aktivirane proteinske kinaze (AMPK) se zavira izražanje ključnih glukoneogenih encimov, kot sta fosfoenolpiruvat karboksikinaza in glukoza-6-fosfataza, kar zmanjša izločanje glukoze iz jeter.
Periferna uporaba: spodbuja anaerobno fermentacijo glukoze v mišičnih celicah in poveča privzem glukoze; Izboljša inzulinsko rezistenco v maščobnem tkivu in zmanjša raven prostih maščobnih kislin.
Črevesna regulacija: upočasnitev črevesne absorpcije glukoze in potencialno posredno izboljšanje presnove s spreminjanjem sestave črevesne mikrobiote (kot je povečanje bakterij, ki proizvajajo kratkoverižne maščobne kisline).
Klinični dokazi: prednostno priporočilo za globalne smernice
Potrditev učinkovitosti: študija UKPDS (britanska prospektivna študija o sladkorni bolezni) je potrdila, da lahko metformin zmanjša-umrljivost sladkornih bolnikov zaradi vseh vzrokov za 32 %, tveganje za miokardni infarkt za 39 %, njegova srčno-žilna zaščita pa je boljša od sulfonilsečnin in insulina.
Veljavna populacija: Zajema bolnike s prekomerno telesno težo/debelostjo in bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2, ki niso debeli, zlasti za bolnike z novo diagnozo, starejše bolnike in tiste s presnovnim sindromom.
Kombinirano zdravljenje: Kombinacija s sulfonilsečninami, zaviralci DPP-4, zaviralci SGLT-2 ali insulinom lahko znatno poveča hipoglikemične učinke in zmanjša odmerek insulina (povprečno zmanjšanje za 20 % -30 %).
Prednost formulacije: fleksibilnost v obliki prahu
Metformin v prahuse lahko uporabi na naslednje načine:
Izdelava formulacije: uporablja se za stiskanje tablet, polnjenje kapsul ali formulacijo spojin za izpolnjevanje različnih zahtev glede odmerjanja (kot so 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Prilagojeno dajanje: za bolnike s težavami pri požiranju se lahko pripravi v obliki suspenzije ali zmeša s hrano za dajanje; V znanstvenih raziskavah je mogoče natančno kontrolo odmerka uporabiti za preučevanje razmerij-odziv na odmerek.
Posebna populacija: Otroci lahko prilagodijo odmerek glede na svojo težo (običajno 10-15 mg/kg na dan), prašek pa je enostaven za pakiranje.
Raziskovalne aplikacije: od temeljnih raziskav do razvoja zdravil
Model raziskovanja farmakološkega mehanizma
Metformin v prahuje idealno orodje za raziskovanje njegovih več{0}}ciljnih učinkov:
Poskusi s celicami: uporabljajo se za preučevanje njegovih učinkov na delovanje mitohondrijev (kot je zaviranje kompleksa I), pot AMPK, signalizacijo mTOR in presnovo črevesne mikrobiote. Na primer, študija univerze Northwestern je pokazala, da metformin zmanjša sintezo ATP in aktivira AMPK tako, da cilja na mitohondrijski kompleks I, s čimer zavira proizvodnjo glukoze v jetrih.
Živalski model: Pri miših s sladkorno boleznijo, debelih podganah in modelih presaditve tumorja lahko prašek pripravimo v raztopine različnih koncentracij za peroralno dajanje ali intraperitonealno injiciranje, da opazujemo njegove dinamične učinke na krvni sladkor, telesno težo in rast tumorja.
Nova platforma za razvoj indikacije
Praškasta oblika olajša naslednje raziskave:
Protitumorski učinek: metformin lahko zavira širjenje kolorektalnega raka, pljučnega raka, raka prostate in drugih celic, njegov mehanizem pa vključuje znižanje regulacije miR-222-3p, uravnavanje ekspresije miR-2110 in druge mikroRNA ter blokiranje napredovanja tumorskega celičnega cikla.
Raziskava proti staranju: V spletnih modelih žuželk in miši metformin aktivira AMPK in podaljša življenjsko dobo za 10 % -20 % s simulacijo učinkov omejevanja kalorij. Praškasta oblika je primerna za dolgotrajno uporabo in prilagajanje odmerka.
Nevrozna zaščita: Kot aktivator AMPK, ki prodre skozi krvno-možgansko pregrado, lahko metformin izboljša presnovne motnje pri nevrodegenerativnih boleznih, kot sta Alzheimerjeva in Parkinsonova bolezen.
Raziskave medsebojnega delovanja zdravil
Praškasta oblika lahko natančno nadzoruje delež kombinirane terapije, na primer:
V kombinaciji z EGFR-TKI: V kliničnih študijah ne-drobnoceličnega pljučnega raka je metformin (500 mg dvakrat na dan) v kombinaciji z gefitinibom pomembno povečal objektivni odziv (ORR) s 34 % na 58 % in podaljšano preživetje brez napredovanja bolezni (PFS) z 9,8 meseca na 13,1 meseca.
Kombinacija z zaviralci SGLT-2: Metformin v kombinaciji z empagliflozinom lahko sinergistično zniža HbA1c za 1,5 % -2,0 %, hkrati pa zmanjša tveganje za srčno-žilne dogodke.
Širitev posebnih indikacij: od sladkorne bolezni do sistemskega vodenja bolezni
Reproduktivno endokrino polje
Sindrom policističnih jajčnikov (PCOS): Metformin lahko izboljša insulinsko odpornost, zmanjša raven androgenov in obnovi ovulacijski cikel. Raziskave so pokazale, da lahko njegova kombinacija s klomifenom poveča stopnjo ovulacije na 80 % in stopnjo nosečnosti na 30 % pri bolnicah s PCOS.
Gestacijski diabetes (GDM): FDA je leta 2016 odobrila metformin za GDM, njegovo praškasto obliko pa je mogoče pripraviti v nizko{1}}odmerno raztopino za zmanjšanje stranskih učinkov na prebavila. Raziskave so pokazale, da lahko kombinacija metformina in insulina zmanjša povečanje telesne mase pri nosečnicah (povprečno zmanjšanje za 2,3 kg) in tveganje za neonatalno hipoglikemijo.
Dermatološke aplikacije
Akne: Metformin izboljša akne, povezane s hiperandrogenizmom, tako da zavira sintezo androgenov in pot mTOR. Študija na 40 ženskah s PCOS, zapletenimi z aknami, je pokazala, da se je po 8 tednih peroralnega jemanja metformina (500 mg trikrat na dan) stopnja resnosti aken zmanjšala za 60 %.
Nemelanomski kožni rak (NMSC): nedavne raziskave so potrdile, da lahko metformin zmanjša tveganje za bazalnocelični karcinom (BCC) za 42 % in ploščatocelični karcinom (SCC) za 18 %. Njegov mehanizem je povezan z zmanjševanjem poškodb DNK, ki jih povzroča UV, in zaviranjem signalne poti hedgehog.
Celjenje ran: termosenzibilni hidrogel iz metformina in cinkovega koordinacijskega kompleksa (ZnMet) lahko pospeši celjenje sladkorne razjede, kar zmanjša tveganje za oksidativni stres in okužbo z aktiviranjem AMPK in avtofagije.
Zaščita srca in ožilja
Ateroskleroza: Metformin lahko zmanjša holesterol lipoproteinov nizke-gostote (LDL-C) na 0,5-1,0 mmol/L, zmanjša izražanje vaskularnih endotelijskih vnetnih dejavnikov (kot je IL-6, TNF - ) in upočasni napredovanje ateroskleroze.
Srčno popuščanje: pri sladkornih bolnikih s srčnim popuščanjem lahko metformin zmanjša umrljivost zaradi vseh-vzrokov za 25 %, njegov mehanizem pa je povezan z izboljšanjem presnove energije miokarda in zmanjšanjem kopičenja mlečne kisline.
Adjuvantno zdravljenje COVID-19
Predhodne raziskave kažejo, da lahko metformin izboljša prognozo bolnikov s COVID-19 prek naslednjih mehanizmov:
Zaviranje replikacije virusa: poskusi in vitro so pokazali, da lahko metformin (10 mM) zavre replikacijo SARS-CoV-2 v celicah Caco-2 z vrednostjo IC50 1,43 mM.
Uravnavanje imunskega odziva: zmanjšanje sproščanja pro-vnetnih citokinov (kot sta IL-6, IL-1) za preprečevanje citokinskih neviht.
Izboljšajte presnovne motnje: popravite hiperglikemijo in hiperinzulinemijo, povezano s COVID-19, in zmanjšajte tveganje za trombozo.
Varnost in previdnostni ukrepi pri uporabi
Pogosti neželeni učinki
Gastrointestinalne reakcije: približno 20 % -30 % bolnikov občuti slabost in drisko v začetnem obdobju zdravljenja. Priporočljivo je začeti z majhnim odmerkom (500 mg/dan) in ga postopoma povečevati do učinkovitega odmerka (1500-2000 mg/dan).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 leta) lahko poveča tveganje za pomanjkanje vitamina B12 (približno 10 %). Priporočljivo je, da vsako leto spremljate raven B12 v serumu in ga po potrebi dopolnite.
Laktacidoza: redka, vendar huda, s stopnjo incidence približno 0,03/1000 osebo-let, pogosto opažena pri bolnikih z ledvično insuficienco (eGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Zdravila za posebne populacije
Starejši: Prilagodite odmerek glede na eGFR, z največjim odmerkom 1000 mg/dan pri eGFR 45-59 ml/min/1,73 m²; Onemogoči, ko je eGFR<45mL/min/1.73m ².
Otroci: Primerno za bolnike, starejše od 10 let, z največjim odmerkom 2000 mg/dan. Spremljati je treba glukozo v krvi ter kazalnike rasti in razvoja.
Nosečnice in doječe ženske: bolniki z GDM ga lahko uporabljajo kratek čas; Doječe ženske morajo pretehtati prednosti in slabosti, saj se metformin lahko izloča v materino mleko (v koncentraciji približno 50 % materine krvi).
Hitrost znanosti je vstopila v 19. stoletje in kemiki so začeli poskušati razvozlati farmakološke osnove kozjega fižola. Leta 1914 je kemik George Tanret, ki je delal v Dublinu na Irskem, uspešno izoliral alkaloid iz kozjega fižola in ga poimenoval "Galegin". Kasnejša strukturna identifikacija je pokazala, da je alkaloid kozjega fižola izopentenil substituiran derivat gvanidina.
Kemična struktura gvanidina je postala jedro zgodbe. Sam gvanidin je močno alkalna molekula, sestavljena iz treh atomov dušika, povezanih z osrednjim atomom ogljika. Znanstveniki so hitro odkrili, da ima preprosti gvanidin sam močan hipoglikemični učinek, vendar je njegova toksičnost previsoka, da bi se lahko uporabljal za klinično zdravljenje. To odkritje prinaša upanje in ovire: upanje je v identifikaciji kemičnega matičnega jedra hipoglikemične aktivnosti; Ovira je v potrebi po strukturni modifikaciji gvanidina, da bi našli derivate z manjšo toksičnostjo in večjo varnostjo.
Leta 1921 sta Frederick Banting in Charles Best odkrila insulin. Ta epohalni-dosežek je kot bleščeče sonce v hipu razsvetlil temno nebo zdravljenja sladkorne bolezni in skoraj popolnoma zakril luč raziskav v drugih smereh. Insulin lahko hitro reši življenja bolnikov s ketoacidozo, njegovi dramatični učinki pa so skoraj v celoti usmerili pozornost znanstvene skupnosti na hormonsko nadomestno terapijo. Zamisel o uporabi peroralnih kemičnih zdravil za nežen nadzor krvnega sladkorja je bila nekaj časa zasenčena in zastarela.
Leta 1922 sta irska znanstvenika Emil Werner in James Bell prva sintetizirala metformin (takrat imenovan "Ziding esenca"). Istočasno so bile zaporedno sintetizirane tudi druge bigvanidne spojine, kot sta fenformin in buforin.
V dvajsetih in štiridesetih letih 20. stoletja so številni poskusi na živalih in majhno število študij na ljudeh zaporedoma potrdili jasen hipoglikemični učinek bigvanidnih spojin, zlasti metformina.
Priljubljena oznake: metformin v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo