Metformin hidroklorid v prahu

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev metforminijevega klorida v prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega metforminijevega klorida v prahu iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Metformin hidroklorid v prahuje bel kristalinični prašek, ki spada v razred bigvanidov peroralnih antihiperglikemikov in se pogosto uporablja pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2. Ima visoko topnost v vodi (50 mg/ml pri 20 stopinjah), je rahlo topen v etanolu in je praktično netopen v acetonu in diklorometanu. Kemično je 1,1-dimetilbigvanid hidroklorid z molekulsko formulo C₄H₁₂ClN₅ in molekulsko maso 165,62. Njegov primarni mehanizem delovanja je osredotočen na izboljšanje občutljivosti za inzulin in zmanjšanje hiperglikemije po več poteh: zavira jetrno glukoneogenezo in glikogenolizo, s čimer se zmanjša endogena proizvodnja glukoze ter poveča privzem in uporabo glukoze, ki jo posreduje insulin, v perifernih tkivih, zlasti v skeletnih mišicah. V nasprotju s sulfonilsečninami metformin ne spodbuja neposrednega izločanja inzulina iz celic trebušne slinavke, kar prispeva k razmeroma nizkemu tveganju hipoglikemije kot monoterapije. Poleg učinkov zniževanja glukoze metformin aktivira AMP-aktivirano protein kinazo (AMPK), ključni senzor celične energije, ki nato zavira izražanje adipogenih encimov, pospešuje oksidacijo maščobnih kislin in ugodno vpliva na profile lipidov in uravnavanje telesne teže. Zaradi teh pleiotropnih učinkov metformin ni le temeljni kamen pri nadzoru glikemije, temveč tudi dragoceno sredstvo pri celovitem obvladovanju presnovnih dejavnikov tveganja, povezanih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Naši izdelki

Metformin hidroklorid v prahu

Tablete metforminijevega klorida

Dodatne informacije o kemični spojini:

Metformin hidroklorid COA

Potrdilo o analizi
Sestavljeno ime	Metforminijev klorid
Ocena	Farmacevtska kakovost
št. CAS	1115-70-4
Količina	30g
Standardno pakiranje	PE vrečka + vrečka iz Al folije
Proizvajalec	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
sklop št.	202501090041
MFG	9. januar 2025
EXP	8. januar 2028
Struktura
Postavka	Podjetniški standard	Rezultat analize
Videz	Bel ali skoraj bel prah	Ustrezen
Vsebnost vode	Manj ali enako 5,0 %	0.39%
Izguba pri sušenju	Manj ali enako 1,0 %	0.28%
Težke kovine	Pb Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Kot Manjše ali enako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
Čistost (HPLC)	Večji ali enak 99,0 %	99.90%
Ena nečistoča	<0.8%	0.47%
Skupno mikrobno število	Manj ali enako 750 cfu/g	80
E. Coli	Manjši ali enak 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (GC)	Manj ali enako 5000 ppm	500 ppm
Shranjevanje	Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj

Metformin hidroklorid v prahu, kot globalno najbolj razširjeno peroralno hipoglikemično zdravilo, zaradi stabilnosti svoje trdne oblike neposredno vpliva na kakovost zdravila, biološko uporabnost in klinično učinkovitost. Raznolikost trdnih oblik, kot so polimorfi in hidrati, lahko vodi do znatnih razlik v topnosti zdravila, hitrosti raztapljanja in fizikalno-kemijskih lastnostih, kar posledično vpliva na postopke formulacije in pogoje shranjevanja.

Fizikalne in kemijske lastnosti ter osnova trdne oblike metforminijevega klorida

Osnovni fizikalni in kemijski parametri

Molekulska formula metforminijevega klorida je C₄H₁₂ClN₅, z molekulsko maso 165,62 in številko CAS 1115-70-4. Njegova trdna oblika je bel kristaliničen prah s tališčem 223-226 stopinj C, vreliščem 224,1 stopinj C (760 mmHg) in parnim tlakom 0,0929 mmHg pri 25 stopinjah C. Kar zadeva topnost, je spojina zlahka topna v vodi (50 mg/mL), rahlo topna v etanolu in skoraj netopna v aceton in diklorometan. Farmakopejski standard določa, da morajo biti surovine farmacevtske kakovosti beli ali umazano beli kristalni praški z vsebnostjo najmanj 99 %, vsebnostjo vlage manj kot 0,5 % in brez očitnih nečistoč ali neprijetnih vonjav.

 

 

Vpliv trdne oblike na učinkovitost zdravila

Trdna oblika (kristalna, hidratna, amorfna) neposredno vpliva na topnost, hitrost raztapljanja, biološko uporabnost in stabilnost zdravil. Na primer, zdravila z različnimi kristalnimi oblikami imajo lahko različno topnost zaradi razlik v energiji mreže, kar posledično vpliva na raztapljanje in klinično učinkovitost. Tvorba hidratov lahko spremeni higroskopičnost, pretočnost in stisljivost zdravil, kar povzroči višje zahteve za postopek formulacije. Zato je presejanje in nadzor polimorfnega in hidratnega stanja metforminijevega klorida ključni korak pri zagotavljanju doslednosti kakovosti zdravila.

Definicija in klasifikacija polimorfov
Polikristalna oblika se nanaša na več kristalnih struktur, ki jih tvori ista spojina v različnih molekularnih ureditvah. Glede na razlike v medmolekularnih silah lahko polimorfe razvrstimo v inkluzijske komplekse, evtektike, solvate (vključno s hidrati) in druge vrste. Za metforminijev klorid lahko polimorfni pojav vodi do znatnih razlik v fizikalno-kemijskih lastnostih (kot so topnost, tališče) in biološki aktivnosti (kot so farmakokinetični parametri).

Napredek raziskav o polimorfnih oblikah metforminijevega klorida
Obstoječe študije so poročale o več kristalnih oblikah metforminijevega klorida, med katerimi rentgenski praškovni difrakcijski vzorec metforminijevega dihidroklorida (nova kristalna oblika) kaže značilne uklonske vrhove pri specifičnih vrednostih 2 θ (kot je 12,2 stopinje ± 0,2 stopinje, 13,1 stopinje ± 0,2 stopinje). Odkritje te kristalne oblike ponuja nove možnosti za razvoj zdravil, kot je optimizacija topnosti zdravila in hitrosti raztapljanja z regulacijo kristalne oblike.

Tehnologija polikristalnega presejanja
Rentgenska difrakcija (XRD)
XRD je "zlati standard" za polimorfno presejanje. Z analizo uklonskega vzorca kristalov na rentgenskih-žarkih je mogoče določiti parametre celice in razporeditev molekul. Na primer, v XRD vzorcu metforminijevega klorida so difrakcijski vrhovi pri 12,2 stopinji in 13,1 stopinji njegovi značilni identifikatorji, ki jih je mogoče uporabiti za hitro razlikovanje te kristalne oblike od drugih oblik.

Ramanska spektroskopija
Ramanska spektroskopija zagotavlja strukturne informacije z zaznavanjem načinov molekularnih vibracij in ima prednosti, kot so ne-destruktivnost, visoka občutljivost in ni potrebe po pripravi vzorcev.

Raziskave so pokazale, da Ramanov spekter metforminijevega klorida kaže ozke spektralne črte (4-10 cm ⁻¹) v območju 70-1600 cm ⁻¹, kar ustreza specifičnim vibracijam kemičnih vezi (kot so raztezne vibracije NH, upogibne vibracije CN). Te lastnosti "prstnih odtisov" je mogoče uporabiti za prepoznavanje vrst kristalov in kristalnih stanj, ne da bi poškodovali vzorec.

Infrardeča spektroskopija s Fourierjevo transformacijo (FTIR)
FTIR analizira kemične vezi in funkcionalne skupine z zaznavanjem absorpcijskih značilnosti molekul proti infrardeči svetlobi. FTIR spekter metforminijevega klorida kaže, da močan vrh pri 3368,23 cm ⁻¹ ustreza N-H raztezni vibraciji, vrh pri 1621,05 cm ⁻¹ pa ustreza N-H upogibni vibraciji. Spektri FTIR različnih kristalnih oblik lahko kažejo subtilne razlike zaradi razlik v medmolekularnih silah in zahtevajo celovito analizo v povezavi z drugimi tehnikami.

Tehnike toplotne analize (DSC/TGA)
Diferencialna skenirajoča kalorimetrija (DSC) in termogravimetrična analiza (TGA) lahko zaznata temperaturo kristalne transformacije in toplotno stabilnost. Na primer, DSC lahko meri razlike v tališčih, medtem ko lahko TGA analizira spremembe v vsebnosti vlage, kar zagotavlja dodatne informacije za pregledovanje kristalov.

Mehanizem nastajanja in strategija presejanja hidratov

Mehanizem tvorbe metforminijevega klorida hidrata

Amino (- NH ₂) in imino (- NH -) skupini vMetformin hidroklorid v prahumolekule lahko služijo kot donorji vodikove vezi in tvorijo stabilno mrežo vodikove vezi z molekulami vode. V vlažnem okolju lahko molekule zdravil zajamejo molekule vode z vodikovimi vezmi, da tvorijo hidrate. Na primer, neustrezni pogoji shranjevanja lahko povzročijo pretvorbo brezvodnih snovi v hidrate, kar vpliva na kakovost zdravila.

Opredelitev in razvrstitev hidratov

Hidrat se nanaša na kristalno strukturo, ki nastane s kombinacijo molekul zdravila in molekul vode prek vodikove vezi ali drugih sil. Glede na razmerje med molekulami vode in molekulami zdravil lahko hidrate delimo na monohidrate, dihidrate itd. Tvorba hidratov lahko bistveno spremeni fizikalno-kemijske lastnosti zdravil, kot so higroskopičnost, topnost in stabilnost.

Tehnologija presejanja hidratov

Kombinacija XRD in ramanske spektroskopije

XRD lahko zazna značilne difrakcijske vrhove hidratov, medtem ko lahko Ramanova spektroskopija potrdi stanje hidratov z analizo načinov nihanja vodnih molekul (kot je raztezno nihanje O-H). Na primer, Ramanov spekter hidratov lahko kaže široke vrhove v območju 3200-3600 cm ⁻¹, kar ustreza razteznim nihanjem OH.

Stabilnost trdne oblike in farmakopejski standardi

Farmakopejske zahteve za trdno obliko

Farmakopeja jasno zahteva, da mora biti metforminijev klorid farmacevtske kakovosti bel ali umazano bel kristaliničen prah brez očitnih nečistoč ali neprijetnega vonja. Ta zahteva pomeni nadzor nad konsistenco kristalov, saj lahko prisotnost nečistoč ali različnih kristalnih oblik povzroči nenormalen videz. Poleg tega farmakopeja strogo omejuje vsebnost (več kot ali enako 99%) in vlago (manj kot ali enako 0,5%), kar posredno zagotavlja stabilnost trdne oblike.

 

Metformin hidroklorid v prahu

 

Hraniti ga je treba na hladnem in suhem mestu, da preprečite stik z močnimi oksidanti. Okolja z visoko temperaturo ali visoko vlažnostjo lahko povzročijo preoblikovanje kristalov ali tvorbo hidratov, na primer: Učinek temperature: visoke temperature lahko motijo ​​mreže vodikovih vezi, kar povzroči preoblikovanje ali amorfizacijo kristalov.
Vpliv vlažnosti: Okolja z visoko vlažnostjo lahko spodbujajo adsorpcijo vodnih molekul, tvorijo hidrate ali povzročijo absorpcijo vlage in aglomeracijo.

Priljubljena oznake: metforminijev klorid v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo