Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev metotreksata v prahu cas 59-05-2 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni metotreksat v prahu cas 59-05-2 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Metotreksat v prahuje močno zdravilo, ki se uporablja predvsem pri obvladovanju različnih avtoimunskih stanj in nekaterih oblik raka. Spada v razred zdravil, znanih kot antimetaboliti, moti sintezo DNA in celično proliferacijo, s čimer ima svoje terapevtske učinke. Pri avtoimunskih boleznih, kot so revmatoidni artritis, luskavica in nekatere vrste vaskulitisa, pomaga zmanjšati vnetje in upočasni napredovanje bolezni z moduliranjem čezmernega odziva imunskega sistema. Če ga dajemo peroralno ali z injekcijo, odvisno od načrta zdravljenja, lahko znatno izboljša simptome in izboljša kakovost življenja bolnikov.
Za zdravljenje raka, zlasti nekaterih vrst levkemije, limfoma in raka dojke, deluje kot kemoterapevtsko sredstvo, ki cilja na hitro deleče rakave celice. Vendar njegova uporaba v onkologiji pogosto zahteva skrbno odmerjanje in spremljanje zaradi potenciala toksičnosti in stranskih učinkov.
 |
 |
|
Kemijska formula |
C16H15ClO6 |
|
Natančna masa |
338.06 |
|
Molekulska teža |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Elementna analiza |
C 56,73; H 4,46; Cl, 10,47; O, 28.34 |
Uporaba antimetabolita
Zaviranje dihidrofolat reduktaze (DHFR)
Metotreksat v prahudeluje kot antimetabolit z zaviranjem encima dihidrofolat reduktaze (DHFR). Ta encim je ključen pri pretvorbi dihidrofolata (DHF) v tetrahidrofolat (THF), bistvenega kofaktorja pri sintezi purinov, timidilata in nekaterih aminokislin.
Z zaviranjem DHFR metotreksat preprečuje tvorbo THF in s tem moti sintezo DNA, RNA in beljakovin, ki so bistvene za celično rast in delitev.
Zatiranje sinteze DNA
Zaradi zaviranja proizvodnje THF metotreksat zmoti ene-reakcije prenosa ogljika, ki so potrebne za sintezo nukleotidov, in na koncu zavre sintezo DNA. Ta učinek je še posebej izrazit med S fazo celičnega cikla, ko pride do replikacije DNA.
Protitumorsko delovanje
Pogosto se uporablja kot antineoplastično sredstvo pri zdravljenju različnih vrst raka, vključno z akutno limfoblastno levkemijo, rakom dojke, rakom glave in vratu ter drugimi. Njegova sposobnost zaviranja sinteze DNA vodi do ustavitve rasti in širjenja rakavih celic.
Antifolatne aplikacije
Antagonizem folatov
Deluje kot antifolat z antagoniziranjem delovanja folne kisline (vitamin B9). Folna kislina je bistvena za sintezo in presnovo nukleotidov in aminokislin, zaradi česar je kritična sestavina celične rasti in delitve.
Z blokiranjem pretvorbe folne kisline v njeno aktivno obliko, THF, metotreksat moti folatni cikel in zmanjša sintezo nukleinskih kislin in beljakovin.
Zdravljenje avtoimunskih bolezni
Poleg protitumorskega delovanja se uporablja tudi kot imunosupresiv pri zdravljenju avtoimunskih bolezni, kot je revmatoidni artritis.
Z zaviranjem proliferacije imunskih celic metotreksat pomaga zmanjšati vnetje in lajšati simptome, povezane s temi boleznimi.
Kombinirano zdravljenje
Pogosto se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili za izboljšanje njegovih terapevtskih učinkov. Na primer, pri zdravljenju raka lahko metotreksat kombiniramo z drugimi kemoterapevtiki, da ciljamo na več poti, ki sodelujejo pri rasti in preživetju rakavih celic.
pri zdravljenju raka
Metotreksat primarno deluje tako, da zavira dihidrofolat reduktazo, encim, ki je ključen za pretvorbo dihidrofolata v tetrahidrofolat (THF). THF je pomemben kofaktor pri sintezi nukleotidov, ki so gradniki DNK in RNK. Z blokiranjem te pretvorbe metotreksat moti nastajanje nukleotidov, s čimer zavira sintezo DNK in končno zavira rast in širjenje rakavih celic.
Akutna limfoblastna levkemija (ALL)
Metotreksat je ključna sestavina pri zdravljenju ALL, ki se pogosto uporablja v kombinaciji z drugimi kemoterapevtiki, kot sta vinkristin in prednizon. Ta kombinacija, znana kot režim zdravljenja z vinkristinom-adriamicinom-deksametazonom (VAD), je pokazala pomembno učinkovitost pri VSEH bolnikih.
Uporablja se tudi pri zdravljenju različnih solidnih tumorjev, vključno z rakom dojke, pljučnim rakom, rakom glave in vratu ter rakom prebavil. Odmerjanje in shema uporabe se razlikujeta glede na vrsto in stopnjo raka.
Horiokarcinom in gestacijska trofoblastna bolezen
Metotreksat v prahuje zelo učinkovit pri zdravljenju horiokarcinoma in drugih gestacijskih trofoblastnih bolezni, ki so redke, a agresivne oblike raka, ki izhajajo iz tkiva posteljice.
Uporablja se pri zdravljenju Hodgkinovih in ne{0}}Hodgkinovih limfomov, pogosto v kombinaciji z drugimi zdravili, kot so doksorubicin, bleomicin, vinblastin in dakarbazin (režim ABVD).
V nekaterih primerih se bolnikom z neodzivnim rakom ali rakom, ki se je ponovil, daje -terapija z visokimi odmerki metotreksata z reševalnim levkovorinom (HD-MTX/CFR). Ta pristop vključuje dajanje velikega odmerka metotreksata, ki mu sledi levkovorin, da se zmanjša toksičnost in poveča učinkovitost zdravila.
avtoimunske bolezni
Revmatoidni artritis (RA)
Primarna uporaba: MTX je temelj zdravljenja RA, zlasti v zmernih do hudih primerih. Pomaga zmanjšati vnetje, upočasni napredovanje bolezni in izboljša funkcionalne rezultate.
Mehanizem: Z zaviranjem aktivnosti celic T in B ter zmanjšanjem imunskih mediatorjev ima MTX svoje protiv-vnetne in imunosupresivne učinke.
Aplikacije: MTX se uporablja tudi pri zdravljenju juvenilnega idiopatskega artritisa, psoriatičnega artritisa, Feltyjevega sindroma in kožnega vaskulitisa, povezanega z RA.
Učinkovitost: Njegova učinkovitost je dobro-uveljavljena v teh pogojih, kar pogosto vodi do boljših rezultatov bolnikov.
Sistemske avtoimunske bolezni
Sistemski eritematozni lupus (SLE)
Metotreksat (MTX) v prahu služi kot ključno dodatno terapevtsko sredstvo za klinično zdravljenje sistemskega eritematoznega lupusa (SLE) in igra nenadomestljivo pomožno vlogo v standardiziranih režimih zdravljenja SLE. Pri večini bolnikov z blagim-do-zmernim SLE lahko konvencionalne sheme zdravljenja, vključno z glukokortikoidi in hidroksiklorokinom, učinkovito nadzorujejo osnovne simptome, kljub temu pa precejšnje število bolnikov trpi za trdovratnim izpuščajem, ponavljajočim se artritisom, blagim serozitisom in drugimi kliničnimi manifestacijami, ki jih ni mogoče v celoti ublažiti z-zdravili prve izbire.
Poleg tega nekateri bolniki ne prenašajo visokih{0}}odmerkov glukokortikoidov ali se med zmanjševanjem hormonov soočajo s tveganjem za ponovitev bolezni. V teh kliničnih scenarijih se lahko kot kombinirano zdravljenje doda nizek-do-srednji odmerek metotreksata. Ima močne protiv-vnetne in imunosupresivne učinke z zaviranjem presnove folatov in zmanjšanjem proliferacije nenormalnih imunskih celic, učinkovitim izboljšanjem neodzivnih bolečin v sklepih, kožnih lezij in kroničnih vnetnih odzivov pri bolnikih s SLE, hkrati pa pomaga pri zmanjševanju kumulativnega odmerjanja glukokortikoidov in zmanjšanju incidence hormonsko-povezanih neželenih učinkov, kot je npr. osteoporoza in hiperglikemija. Še posebej je primeren za bolnike s SLE s prevladujočimi sklepnimi in kožnimi manifestacijami, ki se slabo odzivajo na tradicionalno zdravljenje z enim -zdravilom.
Sistemska skleroza (SSc)
Sistemska skleroza (SSc) je neodzivna sistemska avtoimunska bolezen, za katero so značilne difuzna kožna fibroza, vaskularne lezije in intersticijska poškodba več-organov, z omejenimi možnostmi kliničnega zdravljenja in slabo dolgoročno-prognozo. Številne klinične študije in smernice klinične prakse so potrdile, da ima metotreksat pomembno klinično vrednost pri zdravljenju SSc in lahko učinkovito upočasni splošno napredovanje bolezni.
Pri bolnikih z difuzno kožno sistemsko sklerozo v zgodnji- fazi z aktivnim odebeljenjem kože, oteklino in zatrdlino lahko MTX zavre nenormalno proliferacijo fibroblastov in prekomerno odlaganje zunajceličnega matriksa, s čimer ublaži kožno fibrozo ter izboljša trdoto kože in gibljivost sklepov. Medtem lahko zavre kronične sistemske vnetne odzive, zmanjša vnetno poškodbo majhne krvi žil po celem telesu in upočasni napredovanje mikrovaskularnih lezij in intersticijskih lezij notranjih organov. Pri bolnikih z zgodnjim aktivnim SSc brez hude odpovedi visceralnih organov lahko standardizirana monoterapija z metotreksatom ali kombinacija z nizkimi -odmerki glukokortikoidov znatno izboljša klinične simptome, stabilizira bolezenska stanja in zmanjša tveganje za hitro napredovanje fibroze kože in organov.
Vnetne miopatije
Vnetne miopatije, ki jih predstavljata dermatomiozitis in polimiozitis, so skupina avtoimunskih vnetnih bolezni, usmerjenih v skeletne mišice, ki se klinično kažejo kot simetrična oslabelost proksimalnih mišic, bolečine v mišicah in jih spremljajo značilne kožne lezije (pri dermatomiozitisu) in povišani mišični encimi. Glukokortikoidi so-terapevtska zdravila prve izbire, vendar velik delež bolnikov razvije neodzivno bolezen z neučinkovito hormonsko monoterapijo ali trpi zaradi ponavljajočih se izbruhov bolezni med znižanjem hormonov, nekateri hudi bolniki pa ne morejo doseči remisije bolezni niti z visokimi{2}}odmerki glukokortikoidov.
Metotreksat v prahuje klasičen in prednostni imunosupresiv za take neodzivne in hude vnetne miopatije. Lahko specifično zavre imunsko-posredovano vnetno infiltracijo mišičnih tkiv, zmanjša nekrozo mišičnih vlaken in vnetni izcedek, učinkovito zniža raven kreatin-kinaze v serumu, izboljša mišično moč in ublaži simptome mialgije. Poleg tega lahko MTX znatno zmanjša vzdrževalni odmerek glukokortikoidov, zmanjša incidenco dolgotrajnih-hormonskih zapletov in močno izboljša dolgoročno-učinkovitost zdravljenja in kakovost življenja bolnikov s hudimi ali ponavljajočimi se vnetnimi miopatijami.
Avtoimunske kožne bolezni
psoriaza
Metotreksat je eno najbolj klasičnih, varnih in-uveljavljenih sistemskih terapevtskih zdravil za zmerno do hudo luskavico in je že dolgo vključen v smernice za zdravljenje luskavice doma in v tujini. Široko je uporabna za različne klinične podtipe progresivne in neodzivne psoriaze, vključno z navadno psoriazo tipa -plaki, akutno gutatno psoriazo ter hudo eritrodermično in pustularno psoriazo.
Pri blagi psoriazi so glavna zdravila lokalna zdravila in fototerapija, medtem ko zmerna in huda psoriaza z veliko površino lezije, očitno vnetno infiltracijo in ponavljajočimi se pojavi zahteva sistemsko imunosupresivno intervencijo. MTX zavira prekomerno proliferacijo epidermalnih keratinocitov in blokira nenormalno aktivacijo vnetnih imunskih poti v kožnih lezijah, s čimer hitro zmanjša kožo eritem, luščenje in infiltracijsko otekanje. Dolgoročno-standardizirano zdravljenje z nizkim{3}}odmerkom MTX lahko učinkovito nadzoruje ponovitev bolezni, zmanjša pokritost lezij in bistveno izboljša videz kože in klinične simptome bolnikov. Z določenim zdravilnim učinkom in obvladljivimi neželenimi učinki ostaja osrednje konvencionalno zdravilo za sistemsko zdravljenje zmerne do hude luskavice.
Avtoimunske bulozne bolezni
Avtoimunske bulozne bolezni, ki jih predstavljata vulgarni pemfigus in bulozni pemfigoid, so skupina hudih avtoimunskih kožnih bolezni, ki jih povzročajo avtoprotitelesa, ki ciljajo na komponente bazalne membrane kože in sluznice, klinično pa jih zaznamuje nastajanje mehurjev, erozija in eksudacija kože in sluznic, ki so nagnjene k okužbam in vplivajo na vsakodnevno življenje bolnikov. Glukokortikoidi so-zdravila prve izbire za obvladovanje akutnih bolezni, vendar dolgotrajno-uporabo visokih-odmerkov hormonov spremljajo številni sistemski neželeni učinki in nekateri bolniki imajo nestabilen nadzor bolezni po zmanjšanju hormonov.
Metotreksat se običajno uporablja kot pomembno dodatno zdravljenje v kombinaciji s kortikosteroidi za takšne bolezni. Pomaga pri zatiranju nenormalnih avtoimunskih odzivov, zmanjša nastajanje patogenih avtoprotiteles, pospeši celjenje kožnih in mukoznih erozij in mehurjev ter stabilizira bolezenska stanja. Še pomembneje pa je, da lahko kombinirana uporaba z metotreksatom učinkovito zmanjša potrebno odmerjanje in potek glukokortikoidov, prepreči odvisnost od hormonov in hude -zaplete, povezane s hormoni, in je še posebej primerna za starejše bolnike, bolnike s hormonsko intoleranco in bolnike s ponavljajočo se avtoimunsko bulozno boleznijo.
Vaskularne vnetne bolezni
Vaskulitis
Vaskulitis je heterogena skupina vnetnih bolezni, ki so osredotočene na vnetno poškodbo žilne stene in nekrozo, ki vključuje krvne žile različnih kalibrov po vsem telesu in lahko povzroči ishemično poškodbo več organov in sistemov. Metotreksat je klasičen običajen imunosupresiv, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju različnih primarnih sistemskih vaskulitisov, vključno z Wegenerjevo granulomatozo (granulomatoza s poliangiitisom), velikanskoceličnim arteritisom, Takayasujevim arteritisom in drugimi pogostimi vrstami vaskulitisa.
Uporablja se lahko za blagi-do-zmerni aktivni vaskulitis kot monoterapija ali kot vzdrževalna kombinirana terapija za hud vaskulitis po remisiji, ki jo povzročijo visoki-odmerki hormonov in imunosupresivi.
Mehanizem
Osrednja terapevtska vrednost MTX pri vaskularnih vnetnih boleznih izhaja iz njegovih dvojnih učinkov učinkovitega proti-vnetja in ciljnega zaviranja imunsko-posredovane vaskularne poškodbe.
Po eni strani MTX zavira sintezo vnetnih citokinov, kot sta faktor tumorske nekroze in interlevkin, blokira kaskadno ojačanje vaskularnih vnetnih odzivov, zmanjša infiltracijo vnetnih celic v žilno steno in lajša edem žilne stene, eksudacijo in vnetno nekrozo. Po drugi strani pa uravnava nenormalen hiperaktiven imunski sistem, zavira avtoimunsko-posredovana vaskularna imunska poškodba, preprečuje vaskularno stenozo, okluzijo in nastanek anevrizme, ki jih povzroča dolgotrajno-vaskularno vnetje, učinkovito nadzoruje aktivnost bolezni, upočasni napredovanje vaskularne lezije, zmanjša stopnjo ponovitve vaskulitisa in zmanjša tveganje za ishemične zaplete organov, zaradi česar je varna in zanesljiva dolgoročna-terapevtska možnost za različne vaskulitise bolezni.
Metotreksat v prahu(MTX) je klasično zdravilo proti presnovi, ki je postalo pomembno zdravilo za kemoterapijo raka, avtoimunske bolezni (kot je revmatoidni artritis) in nekatere kožne bolezni (kot je psoriaza) od odkritja v štiridesetih letih 20. stoletja. Njegovo odkritje in razvoj predstavljata pomembne mejnike v sodobni medicinski kemiji in farmakologiji, saj ne samo napredujeta pri raziskavah proti-tumorskih zdravil, ampak tudi odpirata nove poti za imunomodulatorno terapijo.
Odkritje metotreksata je tesno povezano s študijem folne kisline. Folna kislina je vitamin B{1}}kompleksa (vitamin B9), ki ga je prva odkrila britanska znanstvenica Lucy Wills leta 1931, ki je ugotovila, da lahko ekstrakt kvasa prepreči gestacijsko megaloblastno anemijo.
Leta 1941 so ameriški znanstveniki Herschel K. Mitchell in drugi izolirali folno kislino iz listov špinače in določili njeno kemijsko strukturo. Folna kislina se v človeškem telesu pretvori v tetrahidrofolat (THF), ki sodeluje pri sintezi DNA, presnovi aminokislin in celični proliferaciji. Zaradi hitre proliferacije rakavih celic in njihove odvisnosti od metabolizma folatov so znanstveniki začeli preučevati, kako motiti metabolizem folata, da bi zavirali rast tumorja.
V štiridesetih letih 20. stoletja so znanstveniki odkrili, da lahko nekateri analogi folata kompetitivno zavirajo metabolizem folata in s tem preprečijo proliferacijo rakavih celic.
Leta 1947 je ameriški farmakolog Sidney Farber s svojo ekipo med preučevanjem akutne levkemije pri otrocih na Harvard Medical School odkril, da lahko aminopterin (4-aminofolat) začasno ublaži simptome levkemije. To je prvo zdravilo v zgodovini, ki se uspešno uporablja za kemoterapijo raka, s čimer se je začela doba kemoterapije.
Aminopterin ima močno toksičnost in slabo prenašanje pri bolnikih. Da bi poiskali varnejše derivate, so ameriški kemik Yellapragada Subbarow in njegova ekipa leta 1948 strukturno spremenili aminopterin v laboratorijih Lederle in končno sintetizirali metotreksat (MTX), znan tudi kot 4-amino-10-metilfolat. V primerjavi z aminopterinom ima metotreksat manjšo toksičnost, vendar protitumorsko aktivnost še vedno pomembna.
V petdesetih letih prejšnjega stoletja so znanstveniki dodatno razjasnili mehanizem delovanja metotreksata. Moti purin in timidin, ki sta potrebna za sintezo DNK, tako da zavira dihidrofolat reduktazo (DHFR) in preprečuje redukcijo dihidrofolata (DHF) v tetrahidrofolat (THF). Zaradi hitre proliferacije rakavih celic in velikega povpraševanja po folatu lahko metotreksat selektivno zavira rast tumorja.
Leta 1953 sta Roy Hertz in Min Chiu Li z Nacionalnega inštituta za raka (NCI) prvič poročala, da je metotreksat uspešno pozdravil horiokarcinom, prvi solidni tumor v človeški zgodovini, ki je bil ozdravljen s kemoterapijo. Zaradi tega odkritja je metotreksat postal pomembno zdravilo za zdravljenje raka.
V šestdesetih letih 20. stoletja so raziskovalci odkrili, da metotreksat nima le proti{1}}tumorskih učinkov, ampak lahko tudi zavira prekomerno aktivacijo imunskega sistema.
Leta 1964 je ameriški zdravnik Edmund Dubois prvič poskušal zdraviti luskavico z majhnim-odmerkom metotreksata in dosegel pomembne rezultate. Kasneje, v osemdesetih letih prejšnjega stoletja, se je metotreksat pogosto uporabljal za zdravljenje revmatoidnega artritisa (RA) in postal zlati standard za "antirevmatična zdravila, ki spreminjajo bolezen (DMARD)".
pogosta vprašanja
Ali je metotreksat na voljo v tekoči obliki?
+
-
Metotreksat je na voljo samo na recept. Na voljo je v obliki tablet,tekočino, ki jo pogoltnetein napolnjeni injekcijski peresniki ali brizge, ki jih injicirate v kožo. Vaš zdravnik specialist vam lahko priporoči injekcije, če vam tablete ali tekočina ne delujejo.
Za kaj se uporablja metotreksat?
+
-
Kaj je to zdravilo? METHOTREXATE (METH oh TREX ate)zdravi avtoimunska stanja, kot sta artritis in psoriaza. Deluje tako, da zmanjša vnetje, kar lahko zmanjša bolečino in prepreči-dolgotrajne poškodbe sklepov in kože. Lahko se uporablja tudi za zdravljenje nekaterih vrst raka.
Priljubljena oznake: metotreksat v prahu cas 59-05-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo