Lovastatin CAS 75330-75-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev lovastatina cas 75330-75-5 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega lovastatina cas 75330-75-5 v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Lovastatinje organska spojina s kemijsko formulo C24H36O5 in CAS 75330-75-5. Je zdravilo-za zniževanje lipidov, ki lahko zmanjša sintezo holesterola in poveča sintezo receptorja za lipoproteine ​​nizke{14}}gostote. Njegova glavna vloga je v jetrih. Posledično se zniža raven holesterola v krvi in ​​holesterola lipoproteinov nizke gostote, kar ima vlogo pri preprečevanju in zdravljenju ateroskleroze in koronarne bolezni srca. Je bel do umazano bel kristalinični prah, brez vonja, okusa in rahlo higroskopičen. Ima določeno topnost v organskih topilih, kot so etanol, aceton, etil acetat ali acetonitril. Je lahko topen v kloroformu in topen v etanolu v koncentraciji 9,80-10,20 mg/mL (bistro, brezbarvno do svetlo rumeno). Učinek zniževanja lipidov je predvsem posledica posebnih funkcionalnih skupin v njegovi strukturi, ki lahko kompetitivno zavirajo aktivnost reduktaze HMG CoA in s tem zmanjšajo sintezo holesterola. Njegova delna struktura, 3,5-dihidroksiheptanojska kislina, je podobna strukturi HMG CoA in ima močno zaviralno afiniteto, s čimer učinkovito blokira pot biosinteze holesterola.

Lovastatin, kot pomembna farmacevtska sestavina, se običajno sintetizira z naslednjimi metodami:

Običajne metode za pripravo lovastatija vključujejo predvsem mikrobno fermentacijo, polsintezo in popolno sintezo. Med njimi je mikrobna fermentacija postala glavna metoda za proizvodnjo lovastatija zaradi njegovih prednosti nizkih stroškov in prijaznosti do okolja; Polsintetična metoda zagotavlja pomembno pot za pripravo derivatov lovastatija; Metoda popolne sinteze nudi medicinskim kemikom več možnosti in izbire. Opozoriti je treba, da se z nenehnim razvojem znanosti in tehnologije še naprej pojavljajo nove metode in procesi sinteze, tehnologija priprave lovastatija pa se bo v prihodnosti še naprej izboljševala in izpopolnjevala.

Lovastatinje zdravilo-za zniževanje lipidov, ki ima svoj terapevtski učinek predvsem z zaviranjem endogene sinteze holesterola. Njegove glavne funkcije vključujejo:

1. Znižanje lipidov v krvi:

 

Lahko kompetitivno zavira hitrost omejevanja encima hidroksimetilglutaril CoA reduktaze (HMGCoA) v procesu sinteze holesterola v telesu, zmanjša sintezo holesterola in poveča sintezo receptorjev lipoproteinov nizke-gostote, s čimer zmanjša skupni holesterol in ravni holesterola lipoproteinov nizke{1}}gostote v serumu.

2. Preprečevanje in zdravljenje ateroskleroze in koronarne srčne bolezni:

 

Ker lahko zmanjša lipide v krvi, pomaga stabilizirati plak na žilni steni, upočasni napredovanje ateroskleroze in ima tako pomembno vlogo pri preprečevanju in zdravljenju ishemičnih kardiovaskularnih in cerebrovaskularnih bolezni, ki jih povzroča ateroskleroza, kot so koronarna srčna bolezen, karotidna ateroskleroza in možganski infarkt.

3. Znižajte ravni trigliceridov v serumu in zvišajte ravni lipoproteinov visoke gostote-v krvi:

 

Poleg zniževanja holesterola lahko zniža tudi raven trigliceridov v serumu in poveča raven lipoproteinov visoke-gostote (HDLC) v krvi, kar je koristno za zdravje srca in ožilja.

Lovastatindeluje tako, da zavira sintezo endogenega holesterola, zmanjša sintezo holesterola lipoproteinov zelo nizke-gostote, spodbuja razgradnjo lipoproteinov nizke-gostote, zavira sintezo maščobnih kislin v jetrih in zavira znotrajcelično oksidativno modifikacijo lipoproteinov nizke-gostote. To zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje bolezni, kot sta hiperholesterolemija in mešana hiperlipidemija.

 

1. Zavira sintezo endogenega holesterola

S kompetitivnim zaviranjem hidroksiglutaril-CoA reduktaze se zmanjša pretvorba 3-hidroksi-3-metilglutaril-CoA v mevalonsko kislino, s čimer se zavira endogena sinteza holesterola. To zdravilo lahko učinkovito zniža serumski skupni holesterol in ravni holesterola lipoproteinov nizke gostote ter je primerno za zdravljenje hiperholesterolemije in mešane hiperlipidemije.

 

2. Zmanjšajte sintezo lipoproteinskega holesterola zelo nizke-gostote

Poveča lahko število in aktivnost LDL receptorjev na celični površini, pospeši razgradnjo lipidnih delcev v endosomih in s tem zmanjša vsebnost holesterola lipoproteinov zelo nizke{0}}gostote v krvi. Bolniki lahko uporabljajo ta izdelek za kondicioniranje v skladu z zdravniškim nasvetom, vendar je treba paziti na spremljanje delovanja jeter, da se izognete nelagodju.

 

3. Spodbujajte razgradnjo lipoproteinov nizke-gostote

Lahko poveča privzem in katabolizem LDL, ki ga posreduje receptor LDL, na celični površini, kar pomaga zmanjšati koncentracijo holesterola lipoproteinov nizke-gostote v plazmi. Pri bolnikih s povišanimi lipoproteini nizke-gostote lahko zdravniki razmislijo o predpisovanju tega zdravila za izboljšanje ravni lipidov v krvi. Med zdravljenjem je treba redno preverjati kazalnike, kot so krvni lipidi in delovanje jeter.

4. Zavirajo sintezo maščobnih kislin v jetrih

 

Lahko zniža izražanje steroidnega regulacijskega elementa, ki veže transkripcijski faktor SREBP-1c, in tako zmanjša sintezo maščobnih kislin v jetrih. SREBP-1c je ključna molekula, ki uravnava sintezo maščobnih kislin, njegova zmanjšana ekspresija pa vodi do zmanjšanja sinteze maščobnih kislin, kar je koristno za jetra. Zato se lahko uporablja za klinično zdravljenje hiperlipidemije, ateroskleroze in drugih bolezni.

 

5. Zavira intracelularno modifikacijo oksidacije lipoproteinov nizke-gostote

Ima antioksidativne lastnosti, lahko prepreči oksidativno modifikacijo lipoproteinov nizke-gostote v celicah, upočasni proces njihove oksidativne modifikacije in s tem prepreči ali ublaži s tem povezane patofiziološke reakcije. Pri ciljanju na specifične populacije je treba prilagoditi odmerjanje ali sprejeti posebne ukrepe za zagotovitev varnosti in učinkovitosti. Na primer, starejši bolniki ali tisti z ledvično insuficienco morajo biti pri uporabi previdni, njihovo delovanje ledvic pa je treba redno ocenjevati.

Hiperholesterolemija bo oblikovala aterosklerotične plake in nato povzročila aterosklerozo, koronarno srčno bolezen in druge bolezni ter celo vrsto kardiovaskularnih in cerebrovaskularnih bolezni, kot sta miokardni in možganski infarkt. Zvišanje ravni holesterola v krvi, zlasti ravni lipoproteinskega holesterola nizke-gostote (LDL-c), poveča tveganje za srčno-žilne bolezni v človeškem telesu.

Biosinteza človeškega holesterola je skoraj 30-stopenjski proces, v katerem je HMG CoA encim, ki omejuje hitrost in nadzoruje hitrost sinteze holesterola. Z zaviranjem reduktaze HMG CoA lahko preprečimo biosintezo holesterola in s tem znižamo raven holesterola v človeškem telesu.

Statini so znani kot »penicilini za-nižanje lipidov«, njihovo odkritje in novo razumevanje bolezni srca in ožilja pa sta eden najpomembnejših znanstvenoraziskovalnih dosežkov na biomedicinskem področju 20. stoletja.

Izum lovastatija je dolg proces od odkritja osnovnih raziskav do razvoja zdravila. Dr. Earl Rachel Statman, biokemik na Nacionalnem inštitutu za zdravje (NIH) v Združenih državah, je velikan, ki je postavil temelje za to stvar, ki koristi zdravju ljudi. New York Times je 3. julija 2018 objavil osmrtnico, v kateri je navedeno, da je ameriški biokemik Alfred Alberts (1931-2018), izumitelj prvega ciljanega zdravila na holesterol, umrl 16. junija v Koloradu zaradi bolezni srca v starosti 87 let. Albertsovo življenje je bilo tako edinstveno: doktoriral je, vendar nikoli ni doktoriral; Vztrajal je več kot trideset let in izumil prvo zdravilo za zniževanje holesterola, lovastati; Ni se hotel posvetiti pisanju medicinskih člankov in njegovega imena niso poznali niti njegovi vrstniki, a ko so zdravniki, ki so ga rešili, izvedeli za njegove ogromne prispevke, so ga zdravili kot rock zvezde ... Po Albertsovi smrti je dr. Roy Vagelos, 89-letni član Ameriške akademije znanosti in nekdanji predsednik Mercka, v intervjuju za The New York Times dejal: Alberts je moja desna-roka, in poznava se že več kot 60 let, tako blizu kot brata. V mnogih svojih dokumentih je Vajeros navedel Albertsa kot soavtorja, toda glede pripisovanja časti lovastatiju Vajeros meni, da "lovastatinje odkril Alberts

Lovastatin, pionirski statin, ponazarja prehod z eno-tarčnih zdravil na večnamenska zdravila. Medtem ko njegova vloga pri preprečevanju kardiovaskularnih bolezni ostaja najpomembnejša, nove raziskave poudarjajo njen potencial v nevrologiji, onkologiji in nalezljivih boleznih.

Priljubljena oznake: lovastatin cas 75330-75-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo