N-acetil-L-cistein v prahuje organska snov, bel kristaliničen prah, vonj po česnu, kiselkast okus. Je higroskopičen, topen v vodi ali etanolu, netopen v etru in kloroformu. V vodni raztopini je kisel in vsebuje tiole, ki lahko prekinejo disulfidno vez ( − S − S − ) mukoproteinske peptidne vezi, tako da mukoproteinska veriga postane majhna molekularna peptidna veriga in zmanjša viskoznost mukoproteina. Zato je ta izdelek zdravilo za raztapljanje mukoflegme, gnojnega izpljunka in sluzi iz dihal. Ker pogosto obstaja v obliki nac prahu, se acetil cistein pogosto uporablja pri iskanju.
|
Kemijska formula |
C5H9NO3S |
|
Natančna masa |
163 |
|
Molekulska teža |
163 |
|
m/z |
163 (100.0%), 164 (5.4%), 165 (4.5%) |
|
Elementna analiza |
C, 36.80; H, 5.56; N, 8.58; O, 29.41; S, 19.65 |
|
Morfološki |
tekočina |
|
barva |
topen v vodi |
|
Tališče |
106 – 108 stopinj (osvetljeno) |
|
Vrelišče |
407,7 ± 40,0 stopinj C (predvideno) |
|
Gostota |
1,22 g/ml pri 25 stopinjah C (lit.) |
|
Pogoji shranjevanja |
2-8 stopinj C |
|
specifično rotacijo |
− 35,1 oC (c=2, H2O) |
|
Koeficient kislosti (pKa) |
9,52 (30 stopinj) |
|
Plamenišče |
133 stopinj f |
|
Topnost H2O |
100 mg / ml s segrevanjem |
|
Parna gostota |
1,03 (v primerjavi z zrakom) |
|
Lomni količnik |
24 stopinj (metoda C=JPC) |
Lahko dobavimoN-acetil-L-cistein v prahu.
Opomba: BLOOM TECH (od leta 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
N-acetil-L-cistein v prahu(NAC), kot derivat aminokislin,-ki vsebuje žveplo, so razvijali kot ekspektorans od šestdesetih let prejšnjega stoletja. Njegova področja uporabe so se razširila od zdravljenja bolezni dihal do športne prehrane, nevroprotekcije ter lepote in nege kože. Njegova temeljna vrednost je v tiolni skupini (- SH) v njegovi molekularni strukturi, ki NAC ne daje le močne antioksidativne sposobnosti, ampak je tudi ključni predhodnik za sintezo glutationa (GSH). Na področju lepote in nege kože je NAC postal osrednja komponenta pri preprečevanju-staranja in upravljanju zdravja kože z odstranjevanjem prostih radikalov, zaviranjem vnetja, spodbujanjem sinteze kolagena in uravnavanjem presnove melanina prek več mehanizmov. Tu je njegov podroben opis:
Antioksidativni učinek NAC izvira iz tiolne skupine (- SH) v njegovi molekuli, ki lahko neposredno reagira z reaktivnimi kisikovimi spojinami (ROS), kot so hidroksilni radikali (· OH) in vodikov peroksid (H ₂ O ₂), da ustvari stabilne tiolne derivate in tako prekine verižno reakcijo prostih radikalov. Na primer, s poskusi in vitro lahko NAC znatno zmanjša ravni ROS keratinocitov, ki jih povzroča ultravijolično (UV) sevanje, in tako zaščiti celično membrano pred poškodbami lipidne peroksidacije. Poleg tega NAC, kot predhodnik GSH, poveča aktivnost glutation peroksidaze (GPx) s povečanjem znotrajcelične koncentracije GSH in tvori obstojen antioksidativni obrambni sistem. Raziskave so pokazale, da lahko peroralno dajanje NAC poveča raven GSH v koži za 30% -50% in znatno izboljša stanje oksidativnega stresa. Vnetje kože je eden glavnih vzrokov za pospešeno staranje.
NAC zavira signalno pot jedrskega faktorja kapa B (NF - κ B), zmanjša sproščanje pro-vnetnih dejavnikov, kot sta TNF - in IL-6, ter blaži poškodbe kože zaradi kroničnega vnetja. Na primer, pri modelih aken lahko NAC zmanjša aktivnost žlez lojnic in zmanjša število vnetnih papul. Poleg tega NAC uravnava ravnovesje Th1/Th2, zavira kontaktni dermatitis, povzročen z alergenom, in zagotavlja zaščito za občutljive mišice.
Biološka osnova NAC: od antioksidanta do zaščite celic
NAC spodbuja proliferacijo keratinocitov in fibroblastov z aktiviranjem zunajcelične signalno regulirane poti kinaze (ERK), s čimer pospešuje obnavljanje kožne pregrade. V modelu fotostaranja lahko NAC poveča debelino kože za 15 % -20 % in zmanjša globino gub. Njegov mehanizem vključuje: inhibicijo matričnih metaloproteinaz (MMP): NAC zmanjša razgradnjo kolagena z zmanjšanjem izražanja MMP-1 in MMP-9. Spodbujanje sinteze kolagena: NAC poveča izražanje kolagena tipa I z aktiviranjem poti TGF - /Smad. Zaščita delovanja mitohondrijev: NAC čisti mitohondrijske ROS, vzdržuje sintezo ATP in upočasnjuje staranje celic.
Z zmanjšanjem gub in izboljšanjem čvrstosti kože NAC zavira aktivnost MMP-1 in zmanjšuje razgradnjo kolagena. Na primer, poskusi in vitro so pokazali, da lahko 10 mM NAC poveča sintezo kolagena v fibroblastih za 25 %. NAC poveča aktivnost lizil oksidaze (LOX), spodbuja navzkrižno povezovanje elastinskih vlaken in izboljša elastičnost kože. Klinična študija je pokazala, da se je po 12 tednih neprekinjene uporabe kreme s 5% NAC globina gub okrog oči preiskovancev zmanjšala za 18%, čvrstost kože pa se je povečala za 22%. Enoten ton kože in beljenje: NAC zmanjša sintezo melanina z zaviranjem aktivnosti tirozinaze. Na primer, pri poskusih z melanomskimi celicami lahko 5 mM NAC zmanjša vsebnost melanina za 30 %. NAC zmanjša otopelost kože s čiščenjem lipidnih peroksidov.
Klinična študija je pokazala, da je uporaba esence, ki vsebuje 3 % NAC 8 zaporednih tednov, povečala svetlost barve kože preiskovancev za 15 % in zmanjšala površino madežev za 20 %. NAC aktivira pot PPAR -, poveča sintezo ceramidov in prostih maščobnih kislin ter okrepi kožno pregrado. Na primer, v modelu atopičnega dermatitisa lahko NAC zmanjša transkutano izgubo vode (TEWL) za 25 %. NAC ublaži pekoč občutek in zbadanje z zaviranjem aktivnosti receptorja TRPV1. Klinična študija je pokazala, da je uporaba kreme, ki vsebuje 2 % NAC štiri zaporedne tedne, zmanjšala območje eritema občutljivih mišičnih oseb za 30 %.
Neželeni učinki
N-acetil-L-cistein v prahu(NAC) kot antioksidant, ki vsebuje tiol, se pogosto uporablja v lepoti, negi kože in upravljanju zdravja zaradi svojih učinkov lovljenja prostih radikalov, spodbujanja sinteze glutationa, protiv-vnetnih in zaščitnih učinkov na celice. Vendar je treba njegove morebitne neželene učinke jemati resno. Sledi njegova podrobna razlaga:
Draženje prebavil
Tiolna (- SH) struktura NAC lahko neposredno stimulira sluznico prebavil in povzroči simptome nelagodja, kot so slabost, bruhanje, napenjanje v trebuhu in driska. Te reakcije so še posebej pogoste pri peroralnem jemanju NAC, zlasti v fazi začetne uporabe ali ko je odmerek previsok. Na primer, v klinični študiji bolnikov s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) je približno 15 % bolnikov, ki so peroralno jemali 600 mg NAC na dan, poročalo o blagi slabosti, vendar so simptomi običajno izginili sami od sebe v 2-4 tednih.
Razdeljeno jemanje: dnevni odmerek razdelite na 2-3 odmerke, da zmanjšate draženje prebavil, ki ga povzroči enkratni vnos.
Zaužitje s hrano: jemanje s hrano lahko zmanjša pojavnost gastrointestinalnega neugodja. Dvojno-slepo preskušanje je pokazalo, da lahko jemanje NAC z obroki zmanjša pojavnost slabosti z 22 % na 8 %.
Prilagoditev odmerka: na začetku uporabite majhen odmerek (npr. 300 mg/dan) in ga postopoma povečajte do ciljnega odmerka, ki pomaga pri prilagoditvi prebavil.
Nenormalno delovanje jeter
Čeprav redka, lahko dolgotrajna ali pretirana uporaba NAC povzroči poškodbo jeter, kar se kaže kot zvišane vrednosti transaminaz (ALT, AST). V poskusih na živalih so po 4 zaporednih tednih intraperitonealne injekcije visokih-odmerkov NAC (500 mg/kg/dan) pri podganah opazili blago jetrno steatozo, ki pa se je po prekinitvi dajanja zdravila pozdravila.
Tvegana populacija vključuje posameznike z motnjami delovanja jeter: pri bolnikih z osnovno boleznijo jeter, ki uporabljajo NAC, je treba skrbno spremljati delovanje jeter.
Dolgotrajni uporabniki: Priporočljivo je testirati indikatorje delovanja jeter vsakih 3-6 mesecev.
alergijska reakcija
Kožni simptomi: NAC lahko povzroči alergijske reakcije, kot so izpuščaj, srbenje in urtikarija, zlasti pri posameznikih z anamnezo alergij na žveplove spojine, z večjim tveganjem. Retrospektivna analiza je pokazala, da je bila med 2300 bolniki, ki so uporabljali NAC, incidenca alergijskih reakcij 1,2 %, pri čemer je bil izpuščaj 85 %. Če se pojavijo simptomi alergije, je treba NAC prekiniti. Peroralna uporaba loratadina (10 mg/dan) ali cetirizina (10 mg/dan) lahko ublaži simptome. Če pride do otekanja grla ali težkega dihanja, je potrebna nujna medicinska pomoč.
Odziv dihalnega sistema:V redkih primerih lahko NAC povzroči bronhospazem, zlasti pri bolnikih z astmo, ki ga morajo uporabljati previdno. V randomiziranem nadzorovanem preskušanju bolnikov s KOPB je 0,5 % bolnikov imelo prehodno dispnejo po vdihavanju raztopine NAC, vendar so se simptomi hitro izboljšali po prekinitvi zdravljenja.
Nevrološki neželeni učinki
Glavobol in vrtoglavica
NAC lahko povzroči glavobole in omotico, ker vpliva na presnovo glutamata ali vazodilatacijo, s stopnjo incidence približno 3% -5%. V kliničnem preskušanju, namenjenem bolnikom z obsesivno-kompulzivno motnjo, je 6 % bolnikov, ki so peroralno jemali 1200 mg/dan NAC, poročalo o blagih glavobolih, vendar to ni vplivalo na skladnost z zdravljenjem. Predlog: Izogibajte se vožnji ali upravljanju s stroji, dokler se posamezne reakcije ne razjasnijo. Kadar glavobol vztraja brez olajšanja, je treba oceniti, ali je povezan z medsebojnim delovanjem z drugimi zdravili ali prevelikim odmerkom.
Duševni simptomi
Starejši posamezniki ali tisti z motnjami delovanja jeter lahko med uporabo NAC občasno doživijo psihiatrične simptome, kot so dezorientacija, zaspanost in tesnoba. V opazovalni študiji pri starejših bolnikih s KOPB je bila incidenca psihiatričnih simptomov pri bolnikih, starejših od 80 let, ki so jemali NAC, 2,1 %, bistveno višja kot pri mlajših bolnikih (0,5 %).
Nadzor tveganja: Starejši bolniki morajo začeti z majhnim odmerkom (300 mg/dan) in ga postopoma prilagajati. Redno ocenjevanje kognitivnih funkcij, zlasti v kombinaciji s pomirjevali.
Interakcije z zdravili
Antikoagulanti
NAC lahko okrepi učinke antikoagulantov, kot sta varfarin in aspirin, kar poveča tveganje za krvavitev. Mehanizem je lahko povezan z antioksidativnim učinkom NAC, ki vpliva na delovanje trombocitov ali aktivnost encima, ki presnavlja zdravila. Nasvet: Med uporabo NAC je treba natančno spremljati INR in prilagoditi odmerek varfarina. Izogibajte se kombinirani uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot je aspirin.
Nitroglicerin
NAC lahko okrepi vazodilatacijski učinek nitroglicerina, kar povzroči hipotenzijo. Poskusi na živalih so pokazali, da lahko kombinacija NAC (200 mg/kg) in nitroglicerina (0,1 mg/kg) zniža povprečni arterijski tlak pri podganah za 30 %, bistveno več kot skupina, ki je jemala sam nitroglicerin (15 %). Načelo zdravljenja: Bolniki s srčno-žilnimi boleznimi morajo pri kombinirani uporabi spremljati krvni tlak. Izogibajte se sočasni intravenski infuziji NAC in nitroglicerina.
Posebno populacijsko tveganje
Nosečnice in doječe ženske
Poskusi na živalih so pokazali, da visoki{0}}odmerki NAC (večji ali enaki 1000 mg/kg/dan) lahko povečajo tveganje za embrionalne nepravilnosti, vendar so podatki raziskav na ljudeh omejeni. Kohortna študija 200 nosečnic ni našla korelacije med NAC (600 mg/d) in malformacijami ploda ali prezgodnjim porodom, vendar je priporočljivo, da se ga uporablja le, če koristi odtehtajo tveganja. NAC se lahko izloča v materino mleko, vendar je koncentracija izjemno nizka (<1% maternal blood drug concentration), and there are currently no reports of adverse reactions in infants. If lactating women need to use it, it is recommended to take the medication immediately after breastfeeding to reduce infant exposure.
Otroci in mladostniki
Podatki o varnosti NAC pri otrocih izvirajo predvsem iz zdravljenja z izkašljevanjem (kot je cistična fibroza) in kratkotrajne-uporabe (<4 weeks) is well tolerated. However, long-term use may affect growth and development related metabolic pathways, and the risk benefit ratio needs to be carefully evaluated. Dose adjustment: The recommended dose for children is 10-15mg/kg/d, taken in 2-3 doses to avoid exceeding the maximum adult dose (1800mg/d).
N-acetil-L-cistein (NAC) v prahu je vsestransko in močno dopolnilo s širokim naborom koristi za zdravje. Zaradi njegove zmožnosti povečanja ravni glutationa, delovanja kot neposrednega antioksidanta in podpiranja razstrupljanja je neprecenljiv za zdravje dihal, delovanje jeter, duševno-dobro počutje in drugo. Čeprav je NAC na splošno varen, ga je treba uporabljati previdno, zlasti pri posameznikih z -obstoječimi boleznimi ali tistih, ki jemljejo zdravila. Ker raziskave nadaljujejo z odkrivanjem novih aplikacij in formulacij, je NAC pripravljen, da ostane temelj zdravja in dobrega počutja v prihodnjih letih. Vedno se posvetujte z zdravnikom, preden začnete z dodatkom NAC, da zagotovite varnost in učinkovitost.
Priljubljena oznake: n-acetil-l-cistein v prahu cas 616-91-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj