Bizoprolol v prahu CAS 66722-44-9

Bizoprolol v prahuje zelo selektivni ₁-adrenergični blokator receptorjev. Njegovo kemijsko ime je (±) -1- [4-[[2- (1-metil etoksi) etoksi] metil] fenoksi] -3-[(1-metil etil) amino] -2-propanol. Molekularna formula je c₁₈h₃₁no₄. Zdi se kot bel v beli kristalni prah, ki je v vodi rahlo topen in je topno v organskih topilih, kot sta metanol ali etanol.
Kot surovina za srčno -žilne zdravila bizoprolol zavira aktivnost simpatične živce, zmanjša miokardno kontraktilnost in srčni utrip in se uporablja za zdravljenje hipertenzije, angine pektorisa in kroničnega srčnega popuščanja. Njegova visoka ₁-selektivnost zmanjšuje vpliv na ₂ receptorje in zmanjšuje tveganje za neželene učinke, kot je bronhospazem. Surovina mora strogo izpolnjevati standarde GMP, da se zagotovi čistost in stabilnost. Pogosto se predela v tablete ali kapsule. Skladiščenje je treba zaščititi pred svetlobo in vlago ter hraniti na hladnem in suhem mestu.

Lahko zagotovimo sintezo bizoprolola. Po branju zgornjih informacij, če želite bizoprolol kupiti na spletu, pošljite e -poštno sporočilo za določeno ceno bizoprolola.

Bizoprolol ali bizoprolol fumarat je široko uporabljeno zdravilo, ki se uporablja predvsem za zdravljenje različnih srčno -žilnih bolezni. Njene glavne uporabe in značilnosti je mogoče povzeti na naslednji način:

Hipertenzija

Bizoprolol prah je zaviralec beta, ki selektivno blokira povezavo med epinefrinom in receptorji beta1 in s tem zniža krvni tlak. To zdravilo lahko uporabljamo sam ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili za doseganje boljšega nadzora krvnega tlaka.

Koronarna srčna bolezen (angina pektoris)

Z blokiranjem srčnih receptorjev lahko bizoprolol zmanjša uživanje miokardnega kisika in poveča koronarni pretok krvi, s čimer ublaži simptome angine. To je pogosto uporabljeno zdravljenje za bolnike s koronarno srčno boleznijo.

Miokardni infarkt

Študije so pokazale, da lahko zdravljenje z zaviralci beta (kot je bizoprolol) po miokardnem infarktu znatno izboljša stopnjo preživetja bolnikov. To se pripisuje predvsem svojim antiaritmičnim in anti-ishemičnim učinkom, pa tudi možni zmanjšani sposobnosti združevanja trombocitov.

Aritmija

Bizoprolol se uporablja tudi za zdravljenje različnih srčnih aritmij, kot so supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija in prezgodnja ventrikularna kontrakcija. Pomaga obnoviti normalen ritem srca z uravnavanjem elektrofiziološke aktivnosti srca.

OPOZORILO WESE, Opis nevarnosti H302, Znak nevarnega blaga XN, Koda kategorije nevarnosti 22, WGK Nemčija 1, RTECS št.

Farmakološko delovanje bizoprolola: bizoprolol je selektivni 1 zaviralci adrenoceptorjev v območju terapevtskega odmerka nimajo očitnega stabilizacijskega učinka membrane ali notranje simpatičnega učinka. Vendar njegova srčna selektivnost ni absolutna in je tudi zavirana pri visokem odmerku (večji ali enaki 20 mg) 2 adrenoceptorjev, ki se nahajajo predvsem v bronhialni in žilni gladki mišici; Za ohranitev selektivnosti je še posebej potrebno uporabiti najnižji učinkovit odmerek. Da, selektivnost 1 receptorja je 4 -krat večja od atenolola. 1 blokada receptorjev Bizolola je glavni učinek zniževanja krvnega tlaka.

Bizoprolol v prahu je nova generacija selektivnosti 1-adrenergičnega receptorja za receptorje, brez notranje simpatične aktivnosti in stabilizacije membrane, zavira vpliv na izločanje renina. Skoraj vse jih absorbira peroralna uporaba, z biološko uporabnostjo več kot 90% in razpolovno dobo 10-12 ur. Ena sama uprava lahko ohrani učinkovitost 24 ur, dolgotrajna uporaba pa nima kumulativne toksičnosti. Ima tudi lipofilnost - zaviralci adrenergičnih receptorjev imajo hitro absorpcijo in hidrofilnost - zaviralci adrenergičnih receptorjev imajo prednosti dolgega razpolovno dobe in nizkih učinkov prvega prehoda. V jetrih in ledvicah imajo 50 -odstotno metabolično hitrost, zato jih je mogoče uporabiti tudi v primerih disfunkcije jeter in ledvic. Druga prednost je, da je v farmakokinetiki med posamezniki različnih spolov, starosti in posameznikov minimalne razlike, kar omogoča enostavno klinično obvladovanje. Bizoprolol fumarat ima visoko selektivnost za afinitetno razmerje med receptorji 1 receptorjev 2 je 11-34-krat močnejši, najmočnejši v primerjavi z selektivnim zaviralnim učinkom receptorjev atenolola in metoprolola 1.

Lahko dobavimoBizoprolol v prahu.

Opomba: Bloom Tech (od leta 2008), doseganje Chem-Tech je hčerinska družba ZDA.

Uporaba p-hidroksibenzaldehida (spojina I) kot začetnega materiala in po opisanih korakih lahko pripravite bizoprolol brez bizoprolol.

1. Zmanjšanje za pridobitev p-hidroksibenzilnega alkohola (spojina II)

C₇H₆O₂+redukcijsko sredstvo → c₇H₈O₂

Z uporabo redukcijskih sredstev, kot sta vodik ali fosfit, se p-hidroksibenzaldehid zmanjša na p-hidroksibenzil alkohol. Ta korak zmanjšuje funkcionalno skupino Aldehida na funkcionalno skupino alkohola.

2. Eterifikacija z izopropoksietanolom za pridobitev spojine III

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+kisli katalizator → produkt tvorbe etra z izopropoksietanolom (spojina III)

Reagirati p-hidroksibenzil alkohol z izopropoksietanolom (eterifikacija izopropanola in etilen glikola), da nastane spojina III. Ta reakcija na splošno zahteva kisle razmere, pogosto uporabljeni katalizator pa je žveplova kislina.

3. Eterifikacija z epiklorohidrinom za pridobitev spojine IV

Spojina III+C.₃H₅Clo+alkalijski katalizator → produkt tvorbe etra z epiklorohidrinom (spojina IV)

Reagirana spojina III z epiklorohidrinom, da tvori spojino IV. V tej reakciji epiklorohidrin odpre obroč in podvrže nadomestni reakciji s funkcionalno skupino eter. Ta korak zahteva alkalne razmere in izberete alkalne katalizatorje, kot sta natrijev hidroksid ali natrijev karbonat.

4. Reakcija odpiranja obroča z izopropilaminom za pridobitev baze brez bizoprolola

Spojina IV+C.₃H₉N → Brez bizoprolola

Spojina IV je podvržena reakciji odpiranja obroča z izopropilaminom, da tvori bazo brez bizoprolola. V tem koraku napadajo epoksi skupino z izopropilaminom, ki ustvarja končno bazo brez bizoprolola.

Bizoprolol v prahuje bil sintetiziran iz 4 - hidroksibenzil alkohola in izopropilnega alkohola, epiklorohidrina, izopropilamina in fumarične kisline v štirih korakih. Za kompleksno reakcijo prvega koraka smo uporabili metodo obdelave kisline baze za pridobivanje produkta, tako da se izognemo metodi visoke temperature in visoke vakuumske destilacije, ki ni le močno izboljšala donosa, ampak tudi močno zmanjšala porabo reakcije. Za strukturo izdelka je bila značilna tekoča kromatografija, tališče, Fourierjeva transformacijska infrardeča spektroskopija in jedrska magnetna resonančna spektroskopija. Ta sintetična metoda ima prednosti blagih pogojev, preprostega delovanja po obdelavi in ​​visokega donosa izdelka, ki jih je mogoče industrializirati.

Priljubljena oznake: Bizoprolol v prahu CAS 66722-44-9, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, na debelo, nakup, cena, razsuti