Tartrat noradrenalinske kisline(L-4-(2-amino-1-hidroksietil)-1,2-benzendiol bitartrat), kemijska formula C8H11NO3.C4H6O6.H2O, je bel ali skoraj bel kristalni prah. brez vonja, grenak, lahek, pokvarljiv na zraku, topen v vodi, rahlo topen v etanolu, netopen v kloroformu ali etru. L-4-(2-amino-1-hidroksietil)-1,2-benzendiol tartrat, kemijska formula C8H11NO3 • C4H6O6) je zdravilo, splošno znano kot bisoprolol prosta baza tartrat . Je bel ali skoraj bel kristaliničen prah, običajno v obliki amorfne ali kristalinične trdne snovi. Je dobro topen v vodi in se lahko hitro raztopi. Lahko se raztopi tudi v organskih topilih, kot so etanol, metanol in eter. Relativno stabilen v določenem temperaturnem območju, vendar lahko pride do razgradnje pri visokih temperaturah. Vrednost pH je odvisna od koncentracije njegove raztopine in medija raztapljanja. Na splošno je njegova vodna raztopina kisla. Prikaži absorpcijske vrhove znotraj UV-vidnega spektralnega območja z značilnimi absorpcijskimi valovnimi dolžinami, ki jih je mogoče uporabiti za analizo in kvantitativno določanje.
|
Kemijska formula |
C12H17NO9 |
|
Natančna masa |
319 |
|
Molekulska teža |
319 |
|
m/z |
319 (100.0%), 320 (13.0%), 321 (1.8%) |
|
Elementna analiza |
C, 45.14; H, 5.37; N, 4.39; O, 45.10 |
|
Tališče |
102-105 stopinj C |
|
Vrelišče |
360 stopinj C |
|
Gostota |
1.082 ± 0,06 g / cm3 (predvideno) |
|
Pogoji shranjevanja |
2-8 stopinj C |
|
Specifična rotacija |
{0} ° (C {1}.5, HCl) |
|
Topnost H2O |
50 mg/ml |
|
|
|
Glavna sestavina težkihTartrat noradrenalinske kislineje norepinefrin, ki je agonist receptorjev alfa in beta 1. Kar zadeva farmakološke učinke, ima močnejši učinek na alfa receptorje kot adrenalin, skoraj nič pa na beta 2 receptorje. Zaradi tega ima norepinefrin bitartrat pomembne farmakološke učinke pri vazokonstrikciji in hipertenziji.
Norepinefrin bitartrat lahko povzroči obsežno vazokonstrikcijo, kar je eden njegovih glavnih farmakoloških učinkov. Natančneje, aktivira receptor alfa 1 na membrani vaskularnih gladkih mišičnih celic, kar povzroči krčenje krvnih žil in poveča periferni upor, kar povzroči zvišanje krvnega tlaka. Ta vazokonstrikcijski učinek ni omejen na kožo, sluznice in visceralne krvne žile, ampak vključuje tudi koronarne arterije in možganske krvne žile.
Kar zadeva koronarne arterije, čeprav lahko norepinefrin povzroči vazokonstrikcijo, lahko pod določenimi pogoji povzroči tudi dilatacijo koronarnih arterij in poveča srčno-žilni in cerebrovaskularni pretok krvi. To je lahko posledica različnih učinkov norepinefrina na različne dele koronarne arterije ali njegove interakcije z drugimi vazoaktivnimi snovmi.
Kar zadeva možganske krvne žile, lahko norepinefrin zmanjša možganski krvni pretok tako, da zoži možganske krvne žile, vendar lahko v nekaterih primerih, kot je huda hipotenzija, tudi vzdržuje normalno delovanje možganskega tkiva s povečanjem možganskega krvnega pretoka.
2. Zvišan krvni tlak
Norepinefrin bitartrat lahko hitro in učinkovito zviša diastolični krvni tlak in pulzni tlak, kar je še en pomemben farmakološki učinek. Spodbuja receptorje alfa, da povzročijo vazokonstrikcijo, povečajo periferni upor in tako zvišajo krvni tlak. Hkrati lahko norepinefrin vzbudi tudi receptorje 1, kar vodi do povečane kontraktilnosti miokarda, hitrejšega srčnega utripa, povečanega minutnega volumna srca in nadaljnje hipertenzije.
V klinični praksi se norepinefrinijev bitartrat pogosto uporablja za zdravljenje različnih hipotenzivnih stanj, kot je akutni miokardni infarkt, hipotenzija, ki jo povzroča zunajtelesna cirkulacija, in šok, ki ga povzroča nezadostna količina krvi. V teh primerih lahko norepinefrin hitro zviša krvni tlak, s čimer zagotovi prekrvavitev pomembnih organov in ohranja stabilne vitalne znake.
3. Povečajte kontraktilnost miokarda
Tartrat norepinefrin lahko poveča kontraktilnost miokardnih celic in izboljša delovanje srca z vzbujanjem 1 receptorjev. Ta učinek je še posebej pomemben pri oživljanju srca. Ko bolnik doživi srčni zastoj, je treba poleg uporabe srčnih kompresij, umetnega dihanja in drugih kardiopulmonalnih ukrepov oživljanja vzeti tudi norepinefrin bitartrat in adrenalin, ki ju ustrezno razredčimo s fiziološko raztopino in ju vbrizgamo direktno intravensko. S stimulacijo alfa in beta receptorjev se poveča odzivnost miokarda, kar ugodno vpliva na srčni zastoj in izboljša uspešnost reševanja.
4. Izboljšajte stanje šoka
Šok je hudo patofiziološko stanje, za katerega so značilni znižan krvni tlak, neustrezna prekrvavitev tkiv in disfunkcija organov. Norepinefrin bitartrat lahko bistveno izboljša stanje šoka z zoženjem krvnih žil, zvišanjem krvnega tlaka in izboljšanjem kontraktilnosti miokarda. Ne samo, da poveča periferni upor in zviša krvni tlak, ampak tudi skrči visceralne in kožne krvne žile, zmanjša visceralni pretok krvi in poveča kardiovaskularno in cerebrovaskularno oskrbo s krvjo, kar pomaga vzdrževati prekrvavitev pomembnih organov, kot so možgani in srce.
5. Ohranjajte vitalne znake
Po oživljanju po srčnem zastoju se lahko norepinefrin bitartrat uporablja za vzdrževanje krvnega tlaka, stabilizacijo delovanja obtočil in zagotavljanje stabilnih vitalnih znakov. Poleg tega se lahko uporablja tudi za zdravljenje hipotenzije med blokado hrbteničnega kanala, kot tudi za adjuvantno zdravljenje šoka, hipotenzije zaradi nezadostnega volumna krvi ali hipotenzije po resekciji feokromocitoma.
Fiziološke in patološke osnove mehanizma delovanja
1. Fiziološke osnove
V normalnih okoliščinah imajo kateholamini, kot sta adrenalin in norepinefrin, v človeškem telesu pomembno vlogo pri uravnavanju srčno-žilnega delovanja in vzdrževanju stabilnosti krvnega tlaka. Uravnavajo krčenje žil in kontraktilnost miokarda z delovanjem na receptorje gladkih mišic žil in miokardnih celic ter s tem vzdržujejo normalno prekrvavitev.
2. Patološka osnova
Pri patoloških stanjih, kot so akutni miokardni infarkt, septični šok itd., krvni tlak pade in tkivna perfuzija ni zadostna zaradi poškodbe miokardnih celic ali vaskularne disfunkcije. Na tej točki postane vloga kateholaminov, kot je norepinefrin tartrat, še posebej pomembna. Hitro lahko zvišajo krvni tlak, povečajo periferni upor, izboljšajo prekrvavitev tkiv in tako rešijo življenje bolnikov.
To je naš napreden izdelekNoradrenalinska kislina tartrat
Opomba: BLOOM TECH (od leta 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Laboratorijska sinteza L-4- (2-amino-1-hidroksietil) -1,2-benzendiol bitartrata se običajno lahko izvede v naslednjih korakih:
Kemijska enačba:
C8H8O2+fenilhidrazin mezilat → p-hidroksiacetofenon fenilhidrazin
P-hidroksiacetofenon fenil hidrazin+H2+katalizator → L-4-(2-Amino-1-hidroksietil)-1,2-benzendiol
Kemijska enačba:
L-4-(2-amino-1-hidroksietil)-1,2-benzendiol+Cl2OS+baza → L-4-(2-Amino-1-hidroksietil)-1,2-benzendiol fenilhidrazin sulfit
Kemijska enačba:
L-4-(2-Amino-1 hidroksietil)-1,2-benzendiol fenilhidrazin sulfit+C8H11NO → L-4-(2-Amino-1 hidroksietil)-1,2-benzendiol fenilhidrazin
Kemijska enačba:
L-4-(2-amino-1 hidroksietil)-1,2-benzendiol fenilhidrazin+C4H6O6→ L-4-(2-amino-1 hidroksietil)-1,2-benzendiol bitartrat
Upoštevajte, da so zgoraj le osnovni koraki in ustrezne kemijske enačbe sintezne metode za L-4- (2-Amino-1-hidroksietil) -1,2- benzendiol bitartrat. Pri dejanski sintezi bo morda treba optimizirati in prilagoditi reakcijske pogoje, topila in katalizatorje. Poleg tega, da zagotovite varnost in stopnjo uspešnosti, upoštevajte pravilne kemijske eksperimentalne postopke med laboratorijskimi operacijami in izvedite nadaljnje raziskave literature in eksperimentalni načrt na podlagi posebnih eksperimentalnih situacij.
Samo ena karboksilna skupina v molekuli vinske kisline je dehidrogenirana in nasoljena z norepinefrinom, ki je znan kot bariterat ali bitartrat. Vodna raztopina ima določeno kislost. Razlog za uporabo vinske kisline za soljenje norepinefrina je produkt kiralne ločljivosti.
Metoda noradrenlin kislinskega tartrata - metoda nevtralizacijske titracije. Princip metode: Preskusni vzorec smo dali v erlenmajerico, raztopili z ocetno kislino, dodali kristalno vijolično indikatorsko raztopino, titrirali s titracijsko raztopino perklorove kisline (0.1 mol/L), dokler raztopina ni bila modra in zelena. Odčitajte količino titracijske raztopine perklorne kisline in izračunajte vsebnost norepinefrinijevega tartrata.
L-4- (2-amino-1-hidroksietil) -1,2-benzendiol tartrat je spojina, ki se pogosto uporablja na farmacevtskem področju.
L-4- (2-amino-1-hidroksietil) -1,2-benzendiol bitartrat se pogosto uporablja kot blokatorji receptorjev, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in ožilja, kot so hipertenzija, aritmije, koronarne srčne bolezni in srčnega popuščanja. Zavira aktivnost receptorjev, zmanjšuje kontraktilnost in srčni utrip srca, s čimer se zmanjša obremenitev srca.
Bisoprololijev prosta baza tartrat se lahko uporablja kot zdravilo prve izbire za nadzor hipertenzije. Pomaga znižati raven krvnega tlaka in zmanjšati tveganje za srčno-žilne zaplete z zmanjšanjem kontraktilne sile in srčnega utripa srca, kar znižuje krvni tlak.
L-4-(2-amino-1-hidroksietil)-1,2-benzendiol bitartrat se pogosto uporablja pri zdravljenju miokardnega infarkta. Lahko zmanjša tveganje za ponovitev miokardnega infarkta in zmanjša pojavnost srčno-žilnih dogodkov.
To spojino lahko uporabite za lajšanje simptomov angine (vrsta bolečine v prsnem košu, ki jo povzroči nezadostna oskrba koronarnih arterij s krvjo). Z zmanjšanjem obremenitve srca in zmanjšanjem potrebe po kisiku lahko pomaga ublažiti bolečine v prsih in nelagodje, ki ga povzroča angina.
Bisoprololijev prosta baza tartrat ima določen terapevtski učinek na obvladovanje aritmij, kot sta atrijska fibrilacija in ventrikularna fibrilacija. Zavira delovanje receptorjev, uravnava srčno električno aktivnost, izboljšuje srčni ritem in doseže učinek zdravljenja aritmije.
L-4-(2-amino-1-hidroksietil)-1,2-benzendiol bitartrat se lahko uporablja kot preventivno zdravilo za zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov migrene pri bolniki. Ima vlogo pri zmanjševanju migrene z uravnavanjem nevrotransmiterjev in širjenjem krvnih žil.
Bisoprololijev prosta baza tartrat se včasih uporablja za zdravljenje hipertiroidizma. Lahko zavira učinke ščitničnega hormona na Stimulativni učinek receptorjev zmanjša odzivnost srčno-žilnega sistema in vpliv ščitničnih hormonov.
Poleg zgoraj omenjenih glavnih aplikacij se je noradrenlin kislinski tartrat uporabljal tudi za raziskave in aplikacije na drugih medicinskih področjih, kot sta zdravljenje anksioznih motenj in preučevanje nevroprotektivnih učinkov.
Molekulska formulaNoradrenalinska kislina tartratje C8H11NO3 · C4H6O6, z molekulsko maso 337,28. Sestavljen je iz dveh delov: norepinefrina in bitartrata. Norepinefrin je glavna bioaktivna sestavina, medtem ko vinska kislina deluje kot zakisljevalec, da poveča svojo topnost v vodi.
Z vidika kemijske strukture ima norepinefrin bitartrat strukturo benzenovega obroča, ki je povezan z dvema hidroksilnima skupinama (-OH) in eno amino skupino (-NH2). Poleg tega ima tudi stransko verigo z metilno skupino (- CH3) in hidroksilno skupino (- OH) na stranski verigi. Te funkcionalne skupine dajejo noradrenalinovemu bitartratu edinstveno biološko aktivnost in farmakološke učinke.
2, Analiza molekularne strukture
1. Struktura benzenskega obroča: benzenski obroč je jedro molekularne strukture noradrenalina bitartrata. Gostota π elektronskega oblaka na benzenovem obroču je visoka, kar daje benzenovemu obroču močno stabilnost in učinek konjugacije. Te značilnosti omogočajo, da se norepinefrin bitartrat veže na različne receptorje v organizmu, kar povzroči širok spekter fizioloških učinkov.
2. Analiza funkcionalne skupine:
Hidroksil (-OH):
Molekula norepinefrinijevega bitartrata vsebuje dve hidroksilni skupini, ki se nahajata na benzenovem obroču oziroma stranskih verigah. Te hidroksilne skupine lahko tvorijo vodikove vezi z molekulami vode v živih organizmih, s čimer se poveča njihova topnost v vodi. Hkrati imajo hidroksilne skupine tudi določeno stopnjo kislosti in so lahko podvržene kislinsko-bazičnim reakcijam z alkalnimi snovmi v organizmih, kar še dodatno poveča njihovo biološko aktivnost.
Amino skupina (-NH2):
Amino skupina je druga pomembna funkcionalna skupina v molekuli norepinefrinijevega bitartrata. Amino skupine lahko reagirajo z različnimi snovmi v živih organizmih, kot je vezava s protoni v tvorbo amonijevih soli in tvorba amidov s karboksilnimi kislinami. Te reakcije ne vplivajo le na farmakološke učinke norepinefrinijevega bitartrata, temveč so tesno povezane tudi z njegovo presnovo in izločanjem v organizmu.
Metil (-CH3):
Metil je enostavna ogljikovodikova skupina na stranski verigi. Po njegovem obstoju se norepinefrin bitartrat strukturno razlikuje od kateholaminskih spojin, kot je adrenalin. Prisotnost metilnih skupin lahko vpliva na afiniteto norepinefrinijevega bitartrata z receptorji, pa tudi na njegovo stabilnost in presnovo v živih organizmih.
Stereoskopska struktura:
Stereostruktura norepinefrinijevega bitartrata pomembno vpliva na njegovo biološko aktivnost. Na primer, relativni položaji substituentov na benzenovem obroču in funkcionalnih skupin na stranskih verigah v prostoru lahko vplivajo na njihov način vezave in afiniteto z receptorji. Zato študija stereostrukture norepinefrinijevega bitartrata prispeva k globljemu razumevanju njegovega farmakološkega mehanizma delovanja.
Priljubljena oznake: noradrenalinska kislina tartrat cas 69815-49-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj