Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev noradrenalina tartrata cas 3414-63-9 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni norepinefrin tartrat cas 3414-63-9, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Norepinefrin tartratje ključno vazoaktivno zdravilo. Njegova glavna sestavina, norepinefrin, je naravno proizveden kateholamin v človeškem telesu in je močan agonist obeh in 1 adrenergičnih receptorjev. V nujnih kliničnih primerih se uporablja predvsem za hitro zvišanje krvnega tlaka pri bolnikih s hudo hipotenzijo z močnim krčenjem perifernih krvnih žil (z močnim učinkom). Zlasti v življenjsko-nevarnih stanjih, kot sta septični in kardiogeni šok, je "temelj-zvišanja tlaka" za vzdrževanje perfuzijskega tlaka kritičnih organov. Njegova tartratna oblika zagotavlja stabilnost in topnost zdravila.
Zdravilo začne učinkovati zelo hitro, vendar ima kratko-razpolovno dobo in zahteva stalno intravensko infuzijo za vzdrževanje natančne koncentracije zdravila v krvi. Razpon zdravljenja je ozek, zato je treba skrbno spremljati krvni tlak, srčni utrip in periferno cirkulacijo v okolju intenzivne nege, da bi se izognili čezmerni vazokonstrikciji, ki vodi do ishemije tkiva ali aritmij. Predstavlja močno intervencijsko metodo za ponovno vzpostavitev dinamike krvnega pretoka kot rešilna črta življenja v trenutku izpada krvnega obtoka.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C12H17NO9 |
|
Natančna masa |
319 |
|
Molekulska teža |
319 |
|
m/z |
319 (100.0%), 320 (13.0%), 321 (1.8%) |
|
Elementarna analiza |
C, 45.14; H, 5.37; N, 4.39; O, 45.10 |
|
Vrelišče |
360 stopinj C |
|
Gostota |
3,38 g/ml pri 25 stopinjah C (lit.) |
|
Pogoji shranjevanja |
vstavite vzdušje |
|
topnost alkohola |
topno topno 40 delov topila |
|
Plamenišče |
221,5 stopinj C |
Norepinefrin tartratje pomembna bioaktivna molekula s širokim spektrom uporabe.
Srčno-žilni sistem
Pogosto se uporablja kot kardiotonik za zdravljenje hude hipotenzije in šokovnih stanj. Poveča krvni tlak s krčenjem krvnih žil, s čimer poveča kontraktilnost srca in izločanje; Prav tako lahko spodbuja obnovitev prevodne funkcije v srcu. V urgentni medicini se pogosto uporablja za podporo srcu in krvnemu obtoku v nujnih primerih.
Zaščita organov
Lahko se uporablja za zaščito delovanja ledvic, zlasti med operacijo ali v okoljih intenzivne nege. Lahko zmanjša tveganje za poškodbe ledvic s povečanjem glomerulne perfuzije in izboljšanjem ledvične mikrocirkulacije.
Nevrološke motnje
Kot prekurzorsko molekulo nevrotransmiterjev se lahko uporablja za raziskave in zdravljenje nevroloških bolezni. Lahko se uporablja za zdravljenje bolezni, kot sta motnja pozornosti s hiperaktivnostjo (ADHD) in depresija. Poleg tega je bila tarča norepinefrina uporabljena tudi pri in vitro kulturi in raziskavah nevronov.
Nevroprevodni mediatorji
Lahko služi kot nevrotransmiter in igra pomembno vlogo v nevroznanstvenih raziskavah. Uporablja se lahko za preučevanje mehanizma sproščanja nevrotransmiterja in njegovega vpliva na nevronsko in sinaptično funkcijo. Te študije so zelo pomembne za razumevanje normalnega delovanja in mehanizmov bolezni živčnega sistema.
Aplikacije za dihalni sistem
Uporablja se tudi pri zdravljenju bolezni dihal. Uporablja se lahko na primer za podporo pri zdravljenju akutne dihalne stiske, ki jo povzročajo bolezni, kot sta astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB). Krči gladke mišice dihalnih poti, zmanjša izločanje sluzi in izboljša prezračevalno sposobnost pljuč.
Eksperimentalna raziskovalna orodja
Je pogosto uporabljen reagent v laboratorijskih raziskavah. Uporablja se lahko za poskuse in vitro in in vivo, kot so celične kulture, živalski modeli itd. Raziskovalci lahko uporabijo tarčo norepinefrina za simulacijo in preučevanje niza fizioloških in patoloških procesov, povezanih s kardiovaskularnim, živčnim sistemom in presnovo.
Mehanizem specifične vezave na adrenergične receptorje
Adrenergični receptorji spadajo v naddružino receptorjev-sklopljenih z G proteinom in predstavljajo molekularno osnovo farmakološkega delovanjanorepinefrin tartrat. Ciljne terapevtske učinke zdravila določajo razlike v porazdelitvi v tkivih in nadaljnjih signalnih poteh med podtipi receptorjev. Po intravenskem vstopu v krvni obtok zdravilo hitro difundira v ciljna tkiva, vključno s sistemskimi krvnimi žilami, srcem in živčnimi terminali, kjer se specifično veže na sorodne receptorje in sproži prenos signala navzdol.
₁ receptorji so obilno izraženi na celičnih membranah žilnih gladkih mišic v sistemskih arteriolah in venulah, z največjo gostoto v kožnih in mukoznih žilah, ledvičnih žilah, mezenteričnih žilah, možganskih žilah in vaskulaturi skeletnih mišic.
Njegova vezava na ₁ receptorje aktivira proteine Gq, povezane z- receptorji, in sproži signalne kaskade navzdol; to predstavlja osrednji mehanizem, ki posreduje pri vazokonstrikciji in povečanem perifernem žilnem uporu. ₂ receptorji se pretežno nahajajo na presinaptični membrani simpatičnih živčnih končičev, v manjši meri pa so izraženi v centralnem živčnem sistemu in gladkih mišicah žil.
Po vezavi na presinaptične ₂ receptorje zdravilo aktivira inhibitorne Gi proteine, da izvaja regulacijo negativne povratne informacije, zavira nadaljnje sproščanje endogenega norepinefrina iz simpatičnih živčnih končičev, preprečuje prekomerno simpatično aktivacijo in omogoča samo-regulacijo farmakoloških učinkov.
₁ receptorji so koncentrirani predvsem na membranah kardiomiocitov, sinoatrijskem vozlu in atrioventrikularnem vozlu.
Vezava zdravila na ₁ receptorje aktivira proteine Gs, da posredujejo signalizacijo navzdol in nežno modulirajo kontraktilnost miokarda in srčni utrip. Ker ima zdravilo bistveno nižjo afiniteto za receptorje 1 kot za receptorje, je njegov stimulativni učinek na srce šibkejši od njegovega vazokonstrikcijskega učinka in ne pride do pomembne tahikardije. To je ključni razlog za njegovo večjo hemodinamično stabilnost v primerjavi z drugimi kateholamini v klinični praksi.
Farmakološki mehanizmi v glavnih ciljnih organih
(I) Mehanizem periferne vazokonstrikcije in uravnavanje perifernega upora
Žilni sistem je njegova glavna tarča. Zdravilo izzove močno vazokonstrikcijo širokega-spektra s popolno aktivacijo ₁ receptorjev na žilnih gladkih mišicah. Na ravni mikrocirkulacije zoženje arteriol, uporovnih žil, izrazito poveča skupni periferni upor; zoženje venul, kapacitivnosti žil, zmanjša zbiranje periferne krvi in poveča venski povratek. Ta dva učinka skupaj uravnavata volumen krvi v obtoku in arterijski tlak.
Vaskularna odzivnost se po tkivih postopoma spreminja.
Kožna in mukozna vazokonstrikcija je najbolj izrazita, kar učinkovito izboljša periferno perfuzijo in obrne hladno, vlažno kožo, ki jo opazimo v šoku.
Ledvična in mezenterična vazokonstrikcija je vmesna in preusmerja kri stran od manj vitalnih visceralnih postelj, da daje prednost perfuziji srca in možganov. Konstriktivni učinki na možganske in koronarne žile so šibki; kompenzacijsko zvišanje krvnega tlaka namesto tega izboljša perfuzijo na teh območjih. Ta vzorec ciljne vazokonstrikcije natančno odpravi s šokom povezano vazodilatacijo in zmanjšan periferni upor, hitro zviša srednji arterijski tlak in ponovno -vzpostavi stabilen sistemski gradient tlaka.
(II) Mehanizem dvosmerne srčne regulacije
Norepinefrin tartratima dvosmerne srčne učinke, ki vključujejo neposredno farmakološko delovanje in posredno refleksno modulacijo. Neposredno zdravilo aktivira miokardne ₁ receptorje, stimulira intracelularno adenilil ciklazo, zviša koncentracijo cikličnega adenozin monofosfata (cAMP), poveča transmembranski dotok kalcija in s tem poveča kontraktilnost miokarda, pospeši prevodnost in zmerno poveča udarni volumen.
Indirektna refleksna pot prevladuje nad srčno regulacijo. Močna periferna vazokonstrikcija, ki jo povzroči zdravilo, hitro zviša arterijski tlak, stimulira baroreceptorje v karotidnem sinusu in aortnem loku, aktivira vagalni refleks in zavira simpatični odtok.
Končni rezultat je bradikardija in zmanjšana potreba miokarda po kisiku. Ta kombinirani profil »pozitivna inotropija in upočasnitev srčnega -ritma« omogoča zvišanje krvnega tlaka brez bistvenega povečanja srčne obremenitve, kar učinkovito zmanjšuje neželene dogodke, kot so tahiaritmije in miokardna ishemija. Zato je primeren za bolnike s šokom ali hipotenzijo, zapleteno s srčno disfunkcijo.
Na splošno ima zdravilo skromen učinek na minutni volumen srca, podpira stabilizacijo krvnega obtoka in hkrati ohranja enakomerno delovanje srca.
(III) Mehanizem nevroendokrinih negativnih povratnih informacij
Poleg učinkov na periferno cirkulacijo zdravilo sproži nevroendokrine negativne povratne informacije z aktiviranjem presinaptičnih ₂ receptorjev na simpatičnih živčnih končičih. Aktivacija receptorja ₂ deluje prek Gi proteinov za zaviranje adenilil ciklaze, znižanje intraterminalnih koncentracij cAMP, zmanjšanje dotoka kalcija in zaviranje vezikularnega sproščanja nevrotransmiterjev.
To blokira prekomerno izločanje endogenega norepinefrina in epinefrina. Mehanizem uravnoteži tlačni učinek eksogenega zdravila, da prepreči prekomerno hipertenzijo, hkrati pa zadrži trajno čezmerno simpatično aktivacijo in omejuje s kateholaminom -posredovani vazospazem in poškodbo miokarda, s čimer ohranja nevroendokrino homeostazo.
Mehanizmi celične signalne poti
Njegovi makroskopski farmakološki učinki izhajajo predvsem iz aktivacije specifičnih intracelularnih signalnih kaskad v ciljnih celicah. Razločno spajanje proteina G med podtipi receptorjev povzroči različne celične odzive, ki tvorijo celoten molekularni mehanizem delovanja.
Vazokonstrikcijska pot, posredovana z receptorjem ₁-: vezava zdravila na receptorje 1 aktivira proteine Gq, kar spodbuja hidrolizo fosfatidilinozitol bisfosfata v inozitol trifosfat (IP3) in diacilglicerol (DAG). IP₃ sproži sproščanje kalcija iz znotrajceličnih zalog in zviša koncentracije prostega kalcija v citosolu; DAG aktivira protein kinazo C in sinergistično ojača od kalcija-odvisne kontraktilne odzive.
Kalcij se veže na troponin, kar povzroči drsenje miofilamentov v gladkih mišicah žil in na koncu povzroči vazokonstrikcijo in povečan periferni upor.
₂ receptor-posredovana zaviralna pot: aktivirani ₂ receptorji se povežejo z Gi proteini, zavirajo adenilil ciklazo, znižajo znotrajcelični cAMP, zmanjšajo aktivnost protein kinaze A, zmanjšajo dotok kalcija na živčnih končičih in zavirajo sproščanje nevrotransmiterjev do popolne negativne povratne informacije. Ta pot prav tako rahlo omejuje prekomerno kontrakcijo žilnih gladkih mišic, uravnoveša močan konstrikcijski signal iz receptorjev ₁ in prepreči okluzijo mikrocirkulacije.
₁ receptor-posredovana miokardna regulacijska pot: aktivirani ₁ receptorji se povežejo z Gs proteini, stimulirajo adenilil ciklazo, zvišajo miokardne vrednosti cAMP in aktivirajo protein kinazo A. To odpre kalcijeve kanale tipa L- na membranah kardiomiocitov, poveča dotok kalcija in poveča kontraktilnost; prav tako pospeši sinoatrijsko avtomatiko in atrioventrikularno prevajanje, da povzroči blago pozitivno inotropijo. Neposredni učinek poti je skromen in ga delno izniči vagalni barorefleks, ki ga sproži zvišanje krvnega tlaka, zato ne pride do pretirane srčne stimulacije.
Pot sintezenorepinefrin tartratv glavnem vključuje naslednje korake: pripravo izhodnih materialov, sintezo ključnih intermediatov, sintezo norepinefrina in pripravo tartrata. Vsak korak vključuje posebne kemične reakcije in nadzor stanja, da se zagotovi čistost in učinkovitost končnega izdelka.
1. Priprava vhodnih materialov
Izhodne snovi vključujejo predvsem kloroacetil katehol, etanol, raztopino amoniaka v etanolu, vodo amoniaka, natrijev bisulfit itd. Čistost in kakovost teh surovin pomembno vplivata na nadaljnje korake sinteze in kakovost končnega izdelka.
Priprava kloroacetil katehola (ni neposredni korak v tej sintezni poti, ampak ključna surovina): ta korak se običajno pridobi z reakcijo esterifikacije katehola s kloroacetil kloridom.
Kemijska enačba je: C6H6(OH)2+ClCH2COCl → C6H6(OH)CH2COCl+HCl.
2. Sinteza ključnih intermediatov
Reakcija amonifikacije
Zmešajte kloroacetil katehol, etanol in raztopino amoniaka v etanolu, da izvedete reakcijo aminacije pri ustrezni temperaturi in pogojih mešanja. Reakcija amoniaka je eden od ključnih korakov v sintezi norepinefrina, ki lahko pretvori kloroacetil katehol v ustrezne aminske spojine.
C6H6(OH)CH2COCl+NH3 → C6H6(OH)CH2CONH2+HCl.
Reakcija katalitičnega hidrogeniranja
Dodajte aminske intermediate v mešano raztopino, ki vsebuje klorovodikovo kislino in etanol za reakcijo katalitskega hidrogeniranja. Z dodajanjem katalizatorjev (kot je paladijev ogljik) in vodikovega plina se lahko karbonilne skupine v aminskih intermediatih reducirajo v hidroksilne skupine, kar povzroči ključni intermediat norepinefrina.
C6H6(OH)CH2CONH2+H2 → C8H11NO3+H2O.
Sinteza norepinefrina
Po pridobitvi ključnega intermediata ga je treba nadalje pretvoriti v sintezo norepinefrina. Ta korak običajno vključuje nekatere zapletene kemične reakcije ter postopke ločevanja in čiščenja. Specifične metode sinteze se lahko razlikujejo glede na eksperimentalne pogoje in surovine. Toda na splošno je cilj tega koraka pretvorba ključnih intermediatov v biološko aktivne molekule norepinefrina.
Sinteza norepinefrina
Po pridobitvi ključnega intermediata ga je treba nadalje pretvoriti v sintezo norepinefrina. Ta korak običajno vključuje nekatere zapletene kemične reakcije ter postopke ločevanja in čiščenja. Specifične metode sinteze se lahko razlikujejo glede na eksperimentalne pogoje in surovine. Toda na splošno je cilj tega koraka pretvorba ključnih intermediatov v biološko aktivne molekule norepinefrina.
Priprava tartrata
Zadnji korak je solna reakcija med norepinefrinom in vinsko kislino, da dobimo produkt. Reakcijski pogoji v tej stopnji so običajno blagi in jih je mogoče doseči s preprostim mešanjem.
C8H11NO3+C4H6O6 → C8H11NO3 · C4H6O6
3. Sintetiziranje tarče norepinefrina
Priprava epinefrina: Najprej je treba pripraviti epinefrin. Posebni koraki sinteze vključujejo več kemičnih reakcij, vključno z reakcijo karbonilne redukcije fenilacetaldehida, acil klorida, kondenzacijsko reakcijo itd. Dobljeni končni produkt je epinefrin.
C8H8O+H2 → C9H13št3
Esterifikacija tartrata: reakcija esterifikacije med vinsko kislino in epinefrinom, da nastane ester tartrata. Ta korak običajno vključuje nadzor več pogojev, kot sta temperatura okolja in reakcijski čas.
C4H6O6+C9H13št3 → C12H17št9-ester
Reakcija izmenjave Lon: Ustvarjeni tartratni ester je izpostavljen reakciji ionske izmenjave z ustrezno soljo alkalijske kovine, da dobimo produkt.
C12H17št9-ester+alkalijska kovinska sol → C12H17št9
Na razvojne možnosti te spojine v glavnem vpliva več dejavnikov, kot so njena uporaba na medicinskem področju, tržno povpraševanje, tehnološki napredek in konkurenca v industriji.
Pogosto se uporablja na medicinskem področju
Ta spojina ima kot pomemben stresni hormon in nevrotransmiter širok spekter uporabe na medicinskem področju. Uporablja se predvsem za zdravljenje nujnih stanj, kot sta hipotenzija in šok, s povečanjem žilnega upora in zvišanjem krvnega tlaka za vzdrževanje stabilnih vitalnih znakov. Poleg tega se s poglabljanjem raziskav postopoma posveča pozornost njegovim terapevtskim učinkom pri nevrometabolnih motnjah, boleznih srca in ožilja ter na drugih področjih.
Povpraševanje na trgu še naprej raste
Z intenzivnejšim staranjem svetovnega prebivalstva in nenehnim naraščanjem kroničnih bolezni še naprej narašča tudi povpraševanje po tovrstnih nujnih zdravilih. Zlasti na področju urgentne medicine se bo z nenehnim napredkom urgentne tehnologije in stalnim posodabljanjem urgentne opreme povpraševanje na trgu še povečalo.
Tehnološki napredek poganja razvoj
Inovacija formulacije: Z razvojem nanotehnologije in sistemov za-zadrževanega sproščanja je cilj podaljšati trajanje delovanja zdravila, zmanjšati pogostost dajanja ter izboljšati udobje in skladnost bolnikov.
Natančna medicina: z napredkom genomike in personalizirane medicine raziskovanje prilagoditve odmerka na podlagi genetskih značilnosti pacienta za optimizacijo učinkovitosti zdravljenja in zmanjšanje neželenih učinkov.
pogosta vprašanja
1. Za kaj se uporablja noradrenalin tartrat?
+
-
Norepinefrin je simpatikomimetik, ki se uporablja pri nadzoru krvnega tlaka med različnimi hipotenzivnimi stanji in kot dodatno zdravljenje med srčnim zastojem.
2. Kakšna je razlika med noradrenalinom in noradrenalinom?
+
-
Norepinefrin, znan tudi kot noradrenalin, ki ga je leta 1940 prvič identificiral švedski fiziolog Ulf von Euler, je nevrotransmiter v možganih, ki igra bistveno vlogo pri uravnavanju vzburjenosti, pozornosti, kognitivnih funkcij in stresnih reakcij.
3. Kaj se zgodi, če vam primanjkuje norepinefrina?
+
-
Izbruhi norepinefrina lahko povzročijo občutke evforije (zelo veselja), vendar so povezani tudi z napadi panike, povišanim krvnim tlakom in hiperaktivnostjo. Nizke ravni lahko povzročijo letargijo (pomanjkanje energije), pomanjkanje koncentracije, motnjo pozornosti in hiperaktivnost (ADHD) in morda depresijo.
Priljubljena oznake: norepinefrin tartrat cas 3414-63-9, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo