Kvetiapin fumarat v prahu CAS 111974-72-2

Kvetiapin fumarat v prahuje derivat dibenzotiazepina. Obstaja kot bel do umazano bel kristaliničen prah, ki je praktično netopen v vodi, vendar topen v ledocetni kislini. Zdravilo ima območje tališča 170-174 stopinj. Lastnosti brez vonja in okusa omogočajo bolj priročno rokovanje in shranjevanje, hkrati pa zmanjšujejo tveganje zamenjave z drugimi snovmi. Med shranjevanjem hranite ločeno od oksidantov. Pri recikliranju je priporočljivo, da se vnetljiva topila raztopijo in vmešajo v kemični sežigalnici, opremljeni z napravami za naknadno zgorevanje in pranje. Gre za novo generacijo atipičnih psihotropnih zdravil. Zeneca je bila prvič uvrščena na seznam v Združenem kraljestvu novembra 1997. Klinično se uporablja kot zdravilo prve izbire za zdravljenje shizofrenije.

V reakcijsko bučko dodamo dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) keton in toluen, dodamo raztopino natrijevega karbonata, ohladimo, dodamo raztopino trifosgena, raztopljenega v toluena, vzdržujte temperaturo 0 stopinj 1 uro, dvignite temperaturo na 20 ~ 30 stopinj in vzdržujte temperaturo 2 uri, vbrizgajte dušik 5 ~ 10 minut pred koncem reakcije in preostali plin vstopi v absorpcijsko posodo. Ločite vodno plast, plast toluena dvakrat sperite z razredčeno klorovodikovo kislino in jo nato dvakrat sperite z vodo. Vzemite toluensko plast in jo posušite z brezvodnim natrijevim sulfatom, filtrirajte sušilno sredstvo, da dobite toluensko raztopino kloriranega produkta, in neposredno vstopite v naslednjo kondenzacijsko reakcijo. 200 g (1,15 mol) 1- (2-hidroksietoksi) etil piperazina in trdnega kalijevega karbonata smo v prejšnjem koraku trikrat dodali raztopini toluena, ki je vsebovala klorirane produkte. Po vsakem hranjenju so jih segrevali in refluktirali 8 ur, reakcija refluktiranja pa je trajala 24 ur. Po reakciji jo znižamo na sobno temperaturo, zmešamo z vodo, da se trdna snov raztopi, in vodno plast odstranimo. Toluensko plast dvakrat speremo z vodo, posušimo z brezvodnim natrijevim sulfatom, odfiltriramo sušilno sredstvo in uparimo toluensko topilo pod znižanim tlakom, da dobimo kvetiapinovo olje. Kvetiapinovemu olju dodamo absolutni etanol, mešamo, da se raztopi, dodamo fumarno kislino, segrevamo in refluktiramo 1 uro, znižamo temperaturo za kristalizacijo, filtriramo in posušimo, da dobimo kvetiapin semifumarat. Vsebnost je 99,2 % (HPLC), skupni izkoristek pa 81,2 %.

• Dodajte izopropanol in vodo v steklenico št. 1 s tremi grli, dodajte merkaptosalicilno kislino in o-kloronitrobenzen med mešanjem, zamenjajte z dušikom, sistem je motna tekočina, nato dodajte raztopino in vodo, pripravljeno z natrijevim hidroksidom in vodo; Reakcija refluksiranja 10-12 h, TLC detekcija sulfhidril salicilne kisline, ohlajanje na 20-30 stopinj po reakciji, nastavitev pH < 1 s koncentrirano klorovodikovo kislino, mešanje, kristalizacija, filtracija, izpiranje z vodo oziroma toluenom 2 krat in sušenje pod znižanim tlakom, da dobimo 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzojsko kislino, z molskim izkoristkom 90 % in čistostjo 98,5 %.
• Dodajte 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzojsko kislino in diklorometan v steklenico št. 2 s tremi grli, spustite diklorosulfoksid, izvedite reakcijo ohranjanja toplote, posušite s centrifugiranjem, razredčite olje z diklorometanom, dodajte n-[{{4 }} (2-hidroksietoksi) etil] piperazin, trietilamin in diklorometan v Št. 3 steklenica s tremi grli, premešajte, da znižate temperaturo, spustite zgornje diklorometansko razredčilo v sistem, reagirajte po plasteh, sperite organsko plast z natrijevim karbonatom oziroma vodo, posušite z centrifugiranjem, da dobite piperazinski kondenzat.
• Segrejte kondenzat piperazina in mravljinčno kislino, dodajte železov prah, izvedite reakcijo ohranjanja toplote, filtrirajte in posušite mravljinčno kislino, potem ko je reakcija surovin zaznana s TLC, dodajte metilen klorid in vodo, naravnajte pH z raztopino natrijevega bikarbonata, ločite plasti, 3-krat ekstrahirajte z metilen kloridom, združite organske plasti, posušite s centrifugiranjem, da dobite kvetiapin, z molarno izkoristek 92.0% in čistost 99,8%.
• Kvetiapin in fumarno kislino smo nasolili v metanolu in posušili, da smo dobili kvetiapin polfumarat z molskim izkoristkom 92.0 % in čistočoKvetiapin fumarat v prahu99,5 %.

Kvetiapin fumarat v prahuje široko uporabljeno zdravilo, ki se uporablja predvsem za zdravljenje različnih duševnih motenj.

Kvetiapin fumarat, znan tudi kot Seroquel ali Seroquel XR, je zdravilo, ki se uporablja predvsem pri zdravljenju shizofrenije in bipolarne motnje. Spada v razred atipičnih antipsihotikov, ki delujejo tako, da blokirajo različne nevrotransmiterske receptorje v možganih, vključno s serotoninom, dopaminom in histaminom.

Znan je po visoki afiniteti za 5-receptor HT2, z manjšo afiniteto za dopaminska receptorja D1 in D2. Ta farmakološki profil prispeva k njegovim antipsihotičnim učinkom, zaradi česar je učinkovit pri obvladovanju pozitivnih in negativnih simptomov shizofrenije. Povezan je tudi z manjšo pojavnostjo ekstrapiramidnih simptomov (EPS) v primerjavi z nekaterimi drugimi antipsihotiki.

Zdravilo se obsežno presnavlja v jetrih in izloča predvsem z urinom, z razpolovnim časom približno 7 ur. Pri bolnikih z ledvično ali jetrno okvaro bodo morda potrebne prilagoditve odmerjanja.

Pogosti neželeni učinki vključujejo zaspanost, omotico, zaprtje, ortostatsko hipotenzijo in suha usta. Na splošno se dobro prenaša, z majhnim potencialom za povzročitev trajnega zvišanja ravni prolaktina.

Priljubljena oznake: kvetiapin fumarat v prahu cas 111974-72-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo