Kvetiapin fumarat v prahu CAS 111974-72-2

Kvetiapin fumarat v prahuje derivat dibenzotiazepina. Obstaja kot bel do umazano-bel kristalni prah, ki je praktično netopen v vodi, topen pa je v ledocetni kislini. Zdravilo ima območje tališča 170-174 stopinj. Lastnosti brez vonja in okusa omogočajo bolj priročno rokovanje in shranjevanje, hkrati pa zmanjšujejo tveganje zamenjave z drugimi snovmi. Med shranjevanjem hranite ločeno od oksidantov. Pri recikliranju je priporočljivo, da se vnetljiva topila raztopijo in vmešajo v kemični sežigalnici, opremljeni z napravami za naknadno zgorevanje in pranje. Gre za novo generacijo atipičnih psihotropnih zdravil. Zeneca je bila prvič uvrščena na seznam v Združenem kraljestvu novembra 1997. Klinično se uporablja kot zdravilo prve izbire za zdravljenje shizofrenije.

Kvetiapin fumarat v prahuje atipično antipsihotično zdravilo, ki izvaja terapevtske učinke z antagoniziranjem dopaminskih receptorjev in 5-hidroksitriptaminskih receptorjev. Njegova uporaba pokriva širok spekter temeljnih psihiatričnih bolezni in se razširi na adjuvantno terapijo in posebne scenarije. Posebne uporabe so naslednje:

Glavne indikacije: shizofrenija in bipolarna motnja

 

1. Zdravljenje shizofrenije
Je-zdravilo prve izbire za zdravljenje shizofrenije, ki ima pomembne terapevtske učinke tako na pozitivne simptome (kot so halucinacije, blodnje in motnje mišljenja) kot negativne simptome (kot sta čustvena apatija in socialni umik). Njegov mehanizem delovanja zmanjša prekomerno aktivnost dopamina z blokiranjem dopaminskih receptorjev D2, medtem ko antagoniziranje 5-HT2 receptorjev izboljša negativne simptome. Klinična preskušanja so pokazala, da je njegova kratkoročna učinkovitost primerljiva s tradicionalnimi zdravili, kot sta klorpromazin in haloperidol, dolgotrajna uporaba pa ne povzroča vztrajnega zvišanja prolaktina, kar zmanjšuje tveganje za endokrine motnje.

 

2. Zdravljenje bipolarne motnje
Manična epizoda: Kot čustveni stabilizator lahko hitro nadzoruje manične simptome bipolarne motnje I (kot so visoko razpoloženje, impulzivno vedenje, motnje spanja) z uravnavanjem receptorjev 5-HT2 in D2 za uravnoteženje čustvenih nihanj.
Mešana epizoda: pri bolnikih z maničnimi in depresivnimi značilnostmi lahko njegov dvosmerni regulatorni učinek zmanjša ekstremne čustvene spremembe in zmanjša tveganje za samomor.
Adjuvantno zdravljenje: če se uporablja v kombinaciji z litijevimi solmi ali natrijevim valproatom, lahko poveča učinkovitost in skrajša trajanje napadov, zlasti v neodzivnih primerih.

Adjuvantna terapija: razširjena na depresijo in druge duševne motnje

 

1. Adjuvantno zdravljenje depresije
Pri bolnikih z depresijo, ki jo spremljajo psihotični simptomi, kot so halucinacije in blodnje, lahko Ping poveča učinkovitost antidepresivov, zmanjša anksioznost, samomorilne misli in motnje spanja. Mehanizem lahko vključuje delno aktivacijo receptorjev 5-HT1A, izboljšanje nihanj razpoloženja in kognitivnih funkcij.

2. Anksiozne motnje in post{1}}travmatska stresna motnja (PTSM)
Simptomi anksioznosti: Z uravnavanjem poti amigdalnega prefrontalnega korteksa se zmanjšata pretirana budnost in odzivi na strah, kar ublaži glavne simptome generalizirane anksiozne motnje (GAD).

 

Zdravljenje PTSM: ima izboljšan učinek na post-travmatske prebliske, izogibanje vedenju in visoko budnost, še posebej primerno za zapletene primere s komorbidnimi psihiatričnimi značilnostmi.
3. Duševne motnje zaradi telesnih bolezni
Kvetiapin fumarat je eno od prednostnih zdravil za sekundarne psihiatrične simptome, kot so halucinacije, blodnje in vznemirjenost pri fizičnih boleznih, kot sta Parkinsonova bolezen in možganska kap, zaradi majhnega tveganja za ekstrapiramidne reakcije (EPS).

Uporaba posebnih scenarijev: nespečnost in zdravljenje starejših bolnikov

 

1. Zdravljenje trdovratne nespečnosti
Majhen odmerekkvetiapin fumarat v prahu(25-100 mg/dan) lahko povzroči sedativne učinke z antagoniziranjem histaminskih receptorjev H1, skrajša čas spanja in podaljša trajanje spanja. Njegova prednost je v tem, da ne povzroča odvisnosti in minimalnem vplivu na strukturo spanja, zato je primeren za bolnike, ki so tolerantni ali odvisni od benzodiazepinov.

 

2. Obvladovanje duševnih motenj starejših
Prilagoditev odmerka: zaradi upočasnjenega metabolizma pri starejših posameznikih je treba začetni odmerek zmanjšati na 25 mg/dan in ga postopoma povečevati do učinkovitega odmerka (običajno 150-300 mg/dan), da se zmanjšajo neželeni učinki, kot sta hipotenzija in omotica.
Zdravljenje komorbidnosti: Pri starejših bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi in sladkorno boleznijo kvetiapin fumarat ne vpliva pomembno na raven lipidov v krvi in ​​krvnega sladkorja, njegova varnost pa je boljša kot pri tradicionalnih antipsihotikih.

Dodajte dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) keton in toluen v reakcijsko bučko, dodajte raztopino natrijevega karbonata, ohladite, nakapajte raztopino trifosgena, raztopljenega v toluenu, vzdržujte temperaturo pri 0 stopinjah 1 uro, dvignite temperaturo na 20 ~ 30 stopinj in vzdržujte temperaturo 2 uri, vbrizgajte dušik 5 ~ 10 minut pred koncem reakcije, preostali plin pa vstopi v absorpcijsko posodo. Ločite vodno plast, plast toluena dvakrat sperite z razredčeno klorovodikovo kislino in jo nato dvakrat sperite z vodo. Vzemite toluensko plast in jo posušite z brezvodnim natrijevim sulfatom, filtrirajte sušilno sredstvo, da dobite toluensko raztopino kloriranega produkta, in neposredno vstopite v naslednjo kondenzacijsko reakcijo. 200g (1,15 mol) 1-(2-hidroksietoksi) etil piperazina in trdnega kalijevega karbonata smo trikrat dodali toluenski raztopini, ki vsebuje klorirane produkte v prejšnjem koraku. Po vsakem hranjenju so jih segrevali in refluktirali 8 ur, reakcija refluktiranja pa je trajala 24 ur. Po reakciji jo znižamo na sobno temperaturo, zmešamo z vodo, da se trdna snov raztopi, in vodno plast odstranimo. Toluensko plast dvakrat speremo z vodo, posušimo z brezvodnim natrijevim sulfatom, odfiltriramo sušilno sredstvo in uparimo toluensko topilo pod znižanim tlakom, da dobimo kvetiapinovo olje. Kvetiapinovemu olju dodamo absolutni etanol, mešamo, da se raztopi, dodamo fumarno kislino, segrevamo in refluktiramo 1 uro, znižamo temperaturo za kristalizacijo, filtriramo in posušimo, da dobimo kvetiapin semifumarat. Vsebnost je 99,2 % (HPLC), skupni izkoristek pa 81,2 %.

• Dodajte izopropanol in vodo v steklenico št. . 1 s tremi grli, dodajte merkaptosalicilno kislino in o-kloronitrobenzen med mešanjem, zamenjajte z dušikom, sistem je motna tekočina, nato dodajte raztopino in vodo, pripravljeno iz natrijevega hidroksida in vode; Reakcija refluksiranja 10-12 ur, TLC detekcija sulfhidril salicilne kisline, ohlajanje na 20-30 stopinj po reakciji, nastavitev pH < 1 s koncentrirano klorovodikovo kislino, mešanje kristalizacije, filtracija, 2-kratno izpiranje z vodo oziroma toluenom in sušenje pod znižanim tlakom, da dobimo 2-(2-nitrofenilmerkapto) benzojsko kislino z molski izkoristek 90 % in čistost 98,5 %.
• Dodajte 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzojsko kislino in diklorometan v steklenico št. . 2 s tremi grli, spustite diklorosulfoksid, izvedite reakcijo ohranjanja toplote, posušite s centrifugiranjem, razredčite olje z diklorometanom, dodajte n-[2-(2-hidroksietoksi) etil] piperazin, trietilamin in diklorometan v št. . 3 steklenica s tremi grli, premešajte, da znižate temperaturo, spustite zgornje diklorometansko razredčilo v sistem, reagirajte v plasteh, sperite organsko plast z natrijevim karbonatom oziroma vodo, posušite z centrifugiranjem, da dobite piperazinski kondenzat.
• Segrejte kondenzat piperazina in mravljinčno kislino, dodajte železov prah, izvedite reakcijo ohranjanja toplote, filtrirajte in posušite mravljinčno kislino, potem ko je reakcija surovin zaznana s TLC, dodajte metilen klorid in vodo, naravnajte pH z raztopino natrijevega bikarbonata, ločite plasti, ekstrahirajte z metilen kloridom 3-krat, združite organske plasti, posušite s centrifugiranjem, da dobite kvetiapin, z molarno izkoristek 92,0 % in čistost 99,8 %.
• Kvetiapin in fumarno kislino smo nasolili v metanolu in posušili, da smo dobili kvetiapin semi fumarat z molskim izkoristkom 92,0 % in čistotoKvetiapin fumarat v prahu99,5 %.

Priljubljena oznake: kvetiapin fumarat v prahu cas 111974-72-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo