Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev adrenalon hidroklorida cas 62-13-5 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega adrenalon hidroklorida cas 62-13-5 v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Adrenalon hidroklorid, kemijsko ime [2-(3,4-dihidroksifenil)-2-oksoetil] metilamin klorid, rjavkasto siv kristaliničen prah, rahlo topen v vodi, alkoholu in etru. Njegov hidroklorid je zlahka topen v vodi, etanolu in etru. Kloroacetil katehol smo sintetizirali iz katehola, kloroocetne kisline in fosforjevega oksiklorida s Freundovo reakcijo po Gramu in nato aminirali z metilaminom, da smo dobili adrenokortikoton.
Adrenalon hcl, kemijska formula C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, relativna molekulska masa 227,67. Je bel kristalni ali kristalinični prah. Ta prašek je običajno brez vonja in topen v vodi. Ima dobro topnost v vodi. Pri normalni temperaturi in tlaku se lahko hitro raztopi in tvori brezbarvno in prozorno raztopino. Raztopina je kisla. Njegovo kislost lahko izrazimo s pH vrednostjo. Običajno je območje pH njegove raztopine med 2,5 in 4,5. V strukturi je kiralni ogljikov atom, zato je kiralna spojina. Lahko ima dve vrsti optičnih izomerov, D-tip in L-tip, njihova optična rotacija pa je povezana z njuno optično čistostjo. Je šibka alkalna snov. Občutljivo je na svetlobo, zato se med pripravo in uporabo izogibamo dolgotrajni izpostavljenosti soncu. Kot biološki reagent ima širok spekter uporabe. Ima pomembno vlogo pri zdravljenju srčno-žilnih bolezni, regeneraciji in zaščiti srca, orodjih za laboratorijske raziskave ter presejanju in razvoju zdravil. Poleg tega se lahko uporablja tudi pri medicinski diagnostiki in zdravljenju ter drugih laboratorijskih aplikacijah.
|
Kemijska formula |
C9H12ClNO3 |
|
Natančna masa |
217 |
|
Molekulska teža |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Elementarna analiza |
C 49,67; H 5,56; Cl, 16,29; N 6,44; O, 22.05 |
V procesu priprave produkta iz kloroacetilkatehola in metilamina je reakcija nadzorovana v alkoholni raztopini in tetrabutil amin bromid ali tetrabutil amonijev jodid je izbran kot katalizator faznega prenosa. prenosni katalizator, ki je pospešil reakcijsko hitrost, skrajšal reakcijski čas in zmanjšal kopičenje nečistoč. Brez rafiniranja je mogoče naenkrat pripraviti visokokakovosten produkt, ki zagotavlja visokokakovosten intermediat za pripravo L adrenalina.
Adrenalon hidroklorid(Epinefrin hidroklorid) je pomembna spojina, ki se pogosto uporablja na področju medicine in kemije. Zaradi njegovih kemičnih lastnosti in biološke aktivnosti igra pomembno vlogo pri številnih uporabah.
-Kardiovaskularni sistem: je vrsta kardiovaskularnega sistema z in Zdravila z aktivnostjo adrenergičnih receptorjev. Široko se uporablja za zdravljenje akutne hipotenzije in šoka v primerih srčnega zastoja, srčno-žilnih nujnih primerov, srčnih operacij itd. Poveča krvni obtok in vzdržuje krvni tlak s krčenjem krvnih žil, povečanjem kontraktilnosti miokarda in srčnega utripa.
-Bronhiektazije: uporablja se tudi kot bronhiektazije za zdravljenje bolezni dihal, kot sta astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen. Deluje na 2 receptorja, sprošča gladke mišice bronhijev, blaži obstrukcijo dihalnih poti in izboljša dihanje.
-Alergijska reakcija: Adrenalon hidrolid se lahko uporablja tudi za zdravljenje alergijskih reakcij, vključno z alergijo na hrano, alergijo na zdravila in piki žuželk. Lajša alergijske simptome tako, da zoži krvne žile, zmanjša edem tkiva in prepreči nastanek verižnih alergijskih reakcij.
-Lokalno hemostatično sredstvo: zaradi vazokonstrikcijskega učinka se uporablja tudi kot hemostatično sredstvo za zmanjšanje travmatičnih krvavitev. Lahko ga nanesemo lokalno ali vbrizgamo v tkivo okoli rane, da dosežemo hemostatski učinek.
2. Kemijska sinteza:
Pripravlja se predvsem s kemično modifikacijo adrenalina. Adrenalin je endogeni hormon in nevrotransmiter, prisoten v človeškem telesu, ki je surovina za sintezoAdrenalon hidroklorid. lahko ga proizvedemo z uvedbo skupin klorovodikove kisline (HCl) v njegove molekule. Ta metoda kemične sinteze je bila široko uporabljena in jo je mogoče izvajati v laboratoriju in v industrijskem obsegu.
-Kemijske raziskave: zaradi raznolikih bioloških aktivnosti se uporablja tudi kot eksperimentalni material v kemijskih raziskavah. Na primer, pri študiju strukture in delovanja adrenergičnega receptorja in z njim povezanega razvoja zdravil se lahko adrenalon hidrolid uporablja za določanje aktivnosti, poskuse vezave liganda itd.
-Analitična kemija: adrenalon hidrolid se lahko uporablja tudi kot referenčni material v analitični kemiji. Na podlagi specifične reakcije se lahko uporablja za kvantitativno določanje vsebnosti drugih snovi, kot je adrenalin in sorodne spojine.
Ko opisujemo podrobne korake za pripravo adrenalinijevega klorida z uporabo kloroacetil katehola (ob predpostavki, da je njegova struktura kloroacetilna skupina, ki je neposredno vezana na eno hidroksilno skupino katehola, tj. . 2-kloroacetoksi-1,3-diol) in metilamina, se moramo zavedati, da to ne more biti neposreden in preprost reakcijski postopek v sedmih korakih.
Ta korak se običajno ne začne s kloroacetil kateholom, saj je lahko intermediat, ki ga je treba sintetizirati z drugimi metodami. Toda zaradi popolnosti domnevamo, da je kloroacetil katehol pripravljen z reakcijo kloroacetilacije, ki se začne iz katehola (1,3-benzendiola).
1,3-benzendiol+kloroacetil klorid → 2-kloroacetoksi-1,3-diol+HCl
To reakcijo običajno izvajamo v alkalnih pogojih, kot je uporaba kalijevega karbonata ali trietilamina kot baze, in segrevanje pod refluksom v ustreznem topilu (kot je diklorometan ali DMF). Atom klora kloroacetil klorida se nadomesti s hidroksilno skupino katehola, pri čemer nastane ciljni produkt in vodikov klorid.
V tem koraku se klorov atom kloroacetil katehola nadomesti z amino skupino metilamina, pri čemer nastane N-metil kloroacetil katehol.
2-kloroacetoksi-1,3-diol+metilamin → N-metil-2-kloroacetoksi-1,3-diol+HCl
Ta reakcija se običajno izvaja v alkalnih pogojih, da se spodbudi nukleofilni napad metilamina. Običajne baze vključujejo kalijev karbonat, natrijev hidroksid ali trietilamin. Reakcijsko topilo je lahko etanol, DMF, THF itd.
Ta korak dejansko vključuje več kompleksnih reakcij, saj zahteva uvedbo stranskih verig in funkcionalnih skupin, edinstvenih za nadledvične ketone (kot so - hidroksil, - metil itd.). Zaradi velike kompleksnosti in variabilnosti teh korakov sem jih povzel v več ključnih vrst reakcij in ne v posebne korake.
(1) Uvedba alfa metila: To se običajno doseže z reakcijo z Grignardovim reagentom, kjer metilni Grignardov reagent reagira z ustreznim ketonom ali aldehidom, da nastane alfa metilirani intermediat. Vendar pa bomo pri tej specifični sintetični poti morda morali najprej pretvoriti kloroacetilno skupino, da lahko uvedemo metilno skupino.
(2) Konstruiranje - hidroksi skupin: To je mogoče doseči z različnimi metodami, kot so reakcije aldolne kondenzacije, hidratacija olefinov ali reakcije odpiranja obroča epoksidov. Posebna izbira metode je odvisna od strukture intermediata in reakcijskih pogojev.
(3) Reakcije redukcije in oksidacije: V procesu konstruiranja stranskih verig so lahko potrebne večkratne reakcije redukcije in oksidacije za prilagoditev oksidacijskega stanja funkcionalnih skupin. Te reakcije lahko vključujejo uporabo redukcijskih ali oksidacijskih sredstev, kot so natrijev borohidrid, litijev aluminijev hidrid, kromova kislina itd.
Po končani konstrukciji stranskih verig in funkcionalnih skupin domnevamo, da smo dobili intermediat, ki je blizu strukturi adrenalina. Vendar pa bo morda potrebna nadaljnja pretvorba ali čiščenje za ta intermediat, da dobimo končni nadledvični keton hidroklorid.
[Hipotetični vmesni adrenalni keton] → Adrenalin+stranski produkti
Adrenalin+HCl → Nadledvični keton hidroklorid+H2O
V tem hipotetičnem koraku najprej pretvorimo intermediat v adrenalin na nek način (po možnosti hidrolizo, redukcijo ali drugo reakcijo). Nato adrenalin reagira s klorovodikovo kislino, da nastane adrenalin hidroklorid in voda. Vendar pa lahko v dejanski sintezi ta korak vključuje več korakov in reakcijskih pogojev.
neželeni učinek
Adrenalonijev klorid kot umetno sintetizirano simpatomimetično zdravilo se klinično uporablja predvsem za lokalno hemostazo, vazokonstrikcijo in pomožno zdravljenje dilatacije oči. Njegov mehanizem delovanja je podoben adrenalinu, vendar je njegov vzburjevalni učinek na srce šibkejši. Čeprav ima zdravilo visoko varnost pri lokalni uporabi, še vedno obstajajo različni neželeni učinki, ki zajemajo več dimenzij, kot so lokalno draženje, alergijske reakcije in učinki na srčno-žilni sistem. Pojav neželenih učinkov je tesno povezan z odmerkom, načinom uporabe in individualnimi razlikami pri bolnikih.
Pogosti neželeni učinki pri lokalni uporabi: predvsem draženje in reakcije na tkivih
Najpogosteje uporabljeni metodi kliničnega dajanja adrenalinijevega klorida sta lokalna aplikacija (kot je hemostaza kože in sluznice) in očesna instilacija (kot je pomožna midriaza). Incidenca lokalnih neželenih učinkov je največja in so pogosto povezani z neposredno stimulacijo lokalnih tkiv ali vazokonstrikcijskimi učinki zdravila. Večina reakcij je blagih in reverzibilnih, vendar je treba resne zaplete še vedno spremljati.
Lokalne reakcije na koži in sluznicah: z incidenco nad 15%, večinoma blago draženje
Najpogostejši neželeni učinek po lokalni uporabi zdravila na koži ali sluznici so simptomi lokalnega draženja, s stopnjo incidence približno 15% -25%. Posebne manifestacije so naslednje:
Ko zdravilo pride v stik s kožo in sluznico, lahko spodbudi lokalno zoženje kapilar in aktivira živčne končiče, kar povzroči kratkotrajno rdečino, pekoč ali zbadajoč občutek na mestu zdravila. To se običajno pojavi 5-10 minut po zaužitju zdravila in večina bolnikov si ga lahko olajša sama v 30 minutah brez posebnega zdravljenja.
Dolgotrajna ali ponavljajoča se uporaba zdravila na istem območju (kot je kronična hemostaza kožnih razjed) lahko zavre izločanje žlez lojnic v lokalni koži, poškoduje funkcijo kožne pregrade in povzroči suho in hrapavo kožo na mestu zdravila. V hudih primerih se lahko pojavi luščenje, zlasti pri starejših bolnikih s suho kožo ali tistih, ki so bili dolgo priklenjeni na posteljo.
Majhno število bolnikov (približno 2% -5%) lahko doživi pigmentacijo na mestu zdravila 1-2 tedna po uporabi, ki se kaže kot potemnitev lokalne barve kože (rjava ali svetlo črna), kar je povezano s povečano aktivnostjo melanocitov, stimuliranih z zdravilom. Pigmentacija je večinoma začasna in lahko postopoma izgine 1-3 mesece po prenehanju jemanja zdravila. Pri bolnikih s svetlo kožo ali nenormalno presnovo pigmenta (kot je melazma) pa se lahko čas razrešitve podaljša na več kot 6 mesecev.
Lokalne reakcije v očeh: Bodite pozorni na nevarnost poškodbe roženice
Pri uporabi kapljic adrenalinijevega klorida v očeh zdravilo neposredno deluje na očesno površinsko tkivo, neželeni učinki pa so koncentrirani predvsem v očeh, s stopnjo incidence okoli 8% -18%. Nekatere reakcije lahko vplivajo na vid in zahtevajo natančno spremljanje:
Po infundiranju zdravila lahko neposredna stimulacija epitelija roženice z zdravilom povzroči, da bolniki občutijo kratek zbadajoč občutek, ki ga spremlja nelagodje "tujka, ki vstopa v oko", ki običajno traja 10-20 sekund, preden se olajša; Če je temperatura raztopine zdravila med kapljanjem prenizka (na primer pri uporabi neposredno po hlajenju), bodo simptomi draženja bolj očitni. Priporočljivo je, da raztopino zdravila pred kapljanjem pustite pri sobni temperaturi.
Kongestija ali edem veznice
Pri majhnem številu bolnikov (približno 3 % -7 %) se lahko pojavi blaga kongestija veznice (pordelost očesne beločnice) ali edem veznice (otekanje očesne beločnice) 1-2 uri po dajanju zdravila, kar je povezano z dvojnim učinkom zdravila na krvne žile veznice – začetno vazokonstrikcijo in možno povratno širjenje v kasnejši fazi. Če kongestija ali edem trajata več kot 24 ur, razmislite o prekinitvi zdravljenja, da preprečite poslabšanje vnetja očesne površine.
To je resen lokalni neželeni učinek zdravil za oči, s stopnjo incidence približno 1-3 %, ki je pogosto povezan s prevelikim odmerkom (kot je več kot 2 kapljici na odmerek) ali visoko pogostostjo zdravil (kot je 1 kapljica na uro). Dolgotrajno krčenje krvnih žil roženice zaradi zdravil lahko povzroči nezadostno prekrvavitev epitelija roženice, kar povzroči okvare epitelija (ki se kažejo kot zamegljen vid in fotofobija). Če zdravila ne prenehate pravočasno, lahko napreduje do razjed na roženici in celo vpliva na vid. Klinični podatki kažejo, da si lahko približno 80 % bolnikov s poškodbo epitelija roženice popolnoma opomore v 1-2 tednih po prekinitvi zdravljenja in prejemanju umetnih solz kot adjuvantne terapije, pri čemer le nekaj hudih primerov zahteva zdravljenje za obnovitev epitelija roženice.
Pogosto zastavljena vprašanja
Katere edinstvene farmakološke lastnosti njegove molekularne strukture ležijo med adrenalinom in efedrinom?
+
-
Strukturno je ketonski analog adrenalina in orto hidroksiliran analog efedrina. To mu omogoča, da obdrži nekaj svoje simpatikomimetične aktivnosti (vazokonstrikcija), vendar ga katehol-O-metiltransferaza in monoaminooksidaza ne presnavljata enostavno, zato je njegov učinek lahko dolgotrajnejši-, vendar je njegova učinkovitost šibkejša in morda ne bo mogel vzbuditi 2 receptorjev.
Zakaj kljub uporabi kot "lokalno hemostatično sredstvo" v oftalmologiji in otorinolaringologiji ni postal priljubljen?
+
-
Njegov blag alfa adrenergični ekscitacijski učinek lahko skrči krvne žile sluznice, da doseže hemostazo, brez močnih srčnih stranskih učinkov adrenalina. Vendar pa je bil zaradi relativno šibke učinkovitosti, možnega lokalnega draženja in pojava učinkovitejših in varnejših hemostatikov (kot sta norepinefrin in trombin) izločen.
Zakaj so ga preučevali kot ojačevalec lokalnega anestetika za kokain in kakšen je njegov možni sinergistični mehanizem?
+
-
Kot vazokonstriktor lahko podaljša lokalni čas zadrževanja kokaina in upočasni njegovo absorpcijo, s čimer okrepi in podaljša anestetični učinek, hkrati pa teoretično zmanjša sistemsko toksičnost in tveganje odvisnosti od kokaina. Toda zaradi nadzora in tveganj samega kokaina je bila ta raziskovalna pot opuščena.
Katera posebna vprašanja glede stabilnosti ali topnosti je obravnavala njegova "hidrokloridna" oblika v zgodnjih farmacevtskih formulacijah?
+
-
Hidrokloridna sol poveča njegovo topnost v vodi in kristaliničnost, kar olajša izdelavo stabilnih injekcij ali topikalnih raztopin. Še pomembneje je, da tvorba soli pomaga preprečiti oksidativno razgradnjo ketonskih in kateholnih struktur, kar je ključni korak pri izboljšanju stabilnosti surovin v zgodnji farmacevtski kemiji.
Priljubljena oznake: adrenalon hidroklorid cas 62-13-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo