Bikukulin CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev bikukulina cas 485-49-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni bikukulin cas 485-49-4, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Bikukulinje naravni alkaloid, ki ga večinoma najdemo v rodu maka, CAS 485-49-4, molekulska formula C20H17NO6, bel ali svetlo rumen kristalinični prah, težko topen v vodi, je dobro topen v organskih topilih, kot so etanol, kloroform, metanol itd. Je šibki analgetik, ki lahko lajša blago do zmerno bolečino in se lahko uporablja za zdravljenje simptomov, kot sta kašelj in driska. Spada med konkurenčne antagoniste receptorjev GABA_A in vpliva na prenos živčnih signalov z zaviranjem aktivnosti GABA. Ta spojina je občutljiva na svetlobo in se pogosto uporablja v nevroznanstvenih raziskavah, kot je obračanje učinkov zaviralcev privzema GABA na krvni tlak ali induciranje sinaptične plastičnosti v dopaminskih nevronih srednjih možganov. Njegovi derivati, kot sta metil bromid in metil jodid, se uporabljajo kot specifični antagonisti receptorjev v elektrofizioloških poskusih, kot je preučevanje sprememb v nivojih ekspresije mRNA gena Arc v kombinaciji s propofolom. Pri preučevanju mehanizmov epilepsije se uporablja tudi kot orodje za raziskovanje delovanja GABAergičnega živčnega sistema.

Bikukulin, znan tudi kot alkaloidi gorske želve ali boleči tanini, je razred izokinolinskih alkaloidov, pridobljenih iz rastlin družine Paeoniaceae. Njegova molekulska formula je C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂ in ima edinstveno skeletno strukturo štirih obročev. Od njegovega odkritja sredi-20. stoletja so znanstveniki s poglobljenimi raziskavami njegovih farmakoloških mehanizmov razkrili njegove številne vrednosti pri lajšanju bolečin, sedaciji, protivnetnem, kardiovaskularnem uravnavanju in nevroznanstvenih raziskavah.

Klinična uporaba: kombinacija tradicionalne analgezije in sodobnega zdravljenja

 

1. Analgezija in sedacija: lajšanje več vrst bolečine
Alkaloidi Houttuynia cordata imajo analgetične učinke tako, da zavirajo prekomerno vzdraženost osrednjega živčnega sistema, blokirajo živčne prevodne poti in zmanjšujejo prenos signala bolečine. Njegove klinične aplikacije zajemajo:

Akutna bolečina: Uporablja se za lajšanje glavobolov, bolečin v spodnjem delu hrbta, zobobola in pooperativnih bolečin. Peroralni odmerek je 20-60 mg/krat, kar lahko hitro olajša simptome.
Kronična bolečina: pomembno izboljša učinek na rdečino sklepov, oteklino, toplotno bolečino in omejeno gibljivost, ki jih povzroča revmatoidni artritis, revmatoidni artritis itd. Njegov mehanizem je povezan z zaviranjem sinteze prostaglandinov in zmanjšanjem aseptičnega vnetja.

 

Nevropatska bolečina: z uravnavanjem delovanja GABAergičnega živčnega sistema ima potencialno terapevtsko vrednost za nevropatsko bolečino, kot sta trigeminalna nevralgija in išias.
Pomoč pri sedaciji: kot osrednji zaviralec lahko paeoniflorin zmanjša raven anksioznosti in izboljša kakovost spanja pri bolnikih z nevrastenijo ter se pogosto uporablja kot adjuvantno zdravljenje nespečnosti.

2. Protivnetna in imunska regulacija: popravilo poškodb tkiva
Alkaloidi Houttuynia cordata zavirajo aktivacijo in migracijo vnetnih celic, zmanjšajo sproščanje pro{0}}vnetnih dejavnikov, kot sta TNF - in IL-6, ter tako ublažijo vnetne reakcije, kot sta pordelost in oteklina tkiva. Njegovi scenariji uporabe vključujejo:

Poškodba mehkega tkiva: spodbuja absorpcijo lokalne otekline, kongestije in eksudacije po zlomih ali zvinih, kar pospeši proces okrevanja.

 

Ulkusne bolezni: imajo adjuvantni terapevtski učinek na poškodbe sluznice, kot so želodčne razjede in razjede na dvanajstniku, kar je lahko povezano z njihovim zaviranjem izločanja želodčne kisline in spodbujanjem obnavljanja sluznice.

Avtoimunske bolezni: Poskusi na živalih so pokazali, da lahko paeoniflorin zmanjša indeks otekanja sklepov pri modelih podgan z revmatoidnim artritisom, kar kaže na njegov imunomodulatorni potencial.
3. Uravnavanje srca in ožilja: izboljšanje krvnega tlaka in mikrocirkulacije
Berberin lahko doseže antihipertenzivne učinke z razširitvijo gladkih mišic perifernih žil in zmanjšanjem perifernega upora, hkrati pa poveča koronarni pretok in ublaži miokardialno ishemijo. Njegove klinične indikacije vključujejo:

Hipertenzija: uporaba antihipertenzivnih zdravil, kot sta kaptopril in nifedipin, sama ali v kombinaciji, lahko učinkovito nadzoruje krvni tlak in zmanjša zaplete, kot so glavoboli in omotica.

 

Angina pektoris: Z izboljšanjem oskrbe miokarda s kisikom, lajšanje bolečin in oteženega dihanja za prsnico ter zmanjšanje tveganja za akutni miokardni infarkt.
Posledice cerebrovaskularne bolezni: spodbujanje okrevanja nevroloških izpadov, kot sta hemiplegija in afazija, je lahko povezano z izboljšanjem možganske mikrocirkulacije in zmanjšanjem poškodb zaradi prostih radikalov.
4. Diuretični učinek: Adjuvantno zdravljenje edema
Berberin lahko poveča hitrost glomerulne filtracije, spodbuja izločanje vode in povzroči diuretične učinke. Uporablja se za:

Ledvični edem: Adjuvantno zdravljenje edema, ki ga povzroča kronični nefritis, nefrotski sindrom itd., za zmanjšanje naknadne obremenitve srca.
Kardiogeni edem: Uporablja se v kombinaciji z diuretiki, kot je furosemid, za izboljšanje drenaže in izboljšanje simptomov srčnega popuščanja.

Raziskovalno orodje: ključ do raziskav nevroznanosti in farmakologije

 

1. Antagonisti receptorjev GABA: regulatorji prenosa nevronskega signala
Alkaloidi Houttuynia cordata so kompetitivni antagonisti receptorjev GABA_A, ki vplivajo na transdukcijo nevralnega signala z zaviranjem aktivnosti GABA (gama aminomaslene kisline). Njegove znanstvene raziskovalne aplikacije vključujejo:

Raziskave mehanizma epilepsije:Bikukulinkot orodje, raziščite vlogo GABAergičnega živčnega sistema pri epileptičnih napadih. Na primer, v podganjem modelu lahko paeoniflorin obrne zvišanje krvnega tlaka, ki ga povzroča zaviralec privzema GABA 3-piperidinkarboksilna kislina, medtem ko antagonist receptorja GABAB CGP 35348 nima takega učinka, kar razkriva specifičnost receptorjev GABA_A pri uravnavanju krvnega tlaka.

 

Študija sinaptične plastičnosti: V dopaminskih nevronih v srednjem možganu lahko paeoniflorin ali pikrotoksin oslabi zaviralne učinke, ki jih posreduje GABA, in povzroči dolgoročno-potenciacijo (LTP), kar je model za proučevanje mehanizma zasvojenosti s kokainom.
Interakcije z nevrotransmiterji: kombiniranje anestetikov, kot je propofol, preučevanje sprememb ravni izražanja mRNA gena Arc in razkrivanje povezave med sistemom GABA in tvorbo spomina.

2. Vazoaktivne raziskave: regulacijski mehanizem arterijske konstrikcije
Berberin učinkuje na zoženje tubularnih arterij, njegova znanstvenoraziskovalna vrednost pa se odraža v:

Kardiovaskularni farmakološki model: uporablja se za presejanje vazodilatatorjev, kot je predhodno zdravljenje podganjih arterijskih obročev s paeoniflorinom in opazovanje antagonističnih učinkov zdravil, kot sta nitroglicerin in nitroprusid.

 

Patogeneza hipertenzije: Raziskovanje razmerja med povečanim perifernim žilnim uporom in hipertenzijo, zagotavljanje ciljev za razvoj novih antihipertenzivnih zdravil.
3. Raziskovanje delovanja proti-raku: preskok od tradicionalnega k vrhunskemu-
Čeprav je učinek paeoniflorina proti raku še v fazi predkliničnih raziskav, je njegov potencial pritegnil pozornost:

Zaustavitev celičnega cikla: Preliminarni poskusi so pokazali, da lahko paeoniflorin inducira zaustavitev faze G2/M celične linije HepG2 raka človeških jeter, njegov mehanizem pa je povezan z aktivacijo kaspaze-3 in uravnavanjem razmerja Bax/Bcl-2.
Strategija kombinirane terapije: v kombinaciji z zaviralci topoizomeraze, kot je kamptotecin, lahko poveča učinke proti-raku z več-tarčnimi sinergističnimi učinki.

Inovacije v kmetijstvu: razvojni potencial zelenih pesticidov

 

1. Zatiranje bolezni in škodljivcev: okolju prijazna uporaba naravnih alkaloidov
Pro-rakav mehanizem paeoniflorina navdihuje znanstvenike, da raziščejo njegovo uporabo v kmetijstvu:

Sredstva za odganjanje žuželk: zmanjšajo škodo na pridelku z motnjami v živčnem sistemu žuželk. Na primer, škropljenje paeoniflorina po listih bombaža lahko znatno zmanjša količino hranjenja bombaževih črvov.
Razvoj fungicida: ima zaviralne učinke na rastlinske patogene, kot so glive riževega plavža in pšenice Fusarium graminearum, njegov mehanizem pa je povezan s poškodbo celovitosti bakterijskih celičnih membran.

 

2. Regulacija rasti rastlin: izboljšanje odpornosti na stres
Alkaloidi Houttuynia cordata lahko povečajo odpornost rastlin na stres z uravnavanjem ravni endogenih hormonov

Toleranca na sušni stres: V sušnih razmerah se je stomatalna prevodnost kalčkov pšenice, tretiranih s paeoniflorinom, zmanjšala, zmanjšala se je transpiracija vode in povečala stopnja preživetja.
Izboljšanje slanih alkalnih zemljišč: spodbuja rast korenin koruznih sadik pod solnim stresom, poveča absorpcijo kalijevih ionov in ublaži toksičnost natrijevih ionov.

Prihodnji potencial: možnosti za meddisciplinarne aplikacije na več področjih

 

1. Zdravljenje nevrodegenerativnih bolezni
Nevroprotektivni učinek paeoniflorina daje možnosti za njegovo uporabo na področjih, kot sta Alzheimerjeva bolezen in Parkinsonova bolezen

Antagonizem toksičnosti: Poskusi na živalih so pokazali, da lahko paeoniflorin zmanjša apoptozo hipokampalnih nevronov, ki jo povzroči A - ₁₋₄₂ -, njegov mehanizem pa je povezan z aktiviranjem poti Nrf2/ARE in zvišanjem ravni glutationa.
Zaščita dopaminergičnih nevronov: V modelih Parkinsonove bolezni lahko predhodno zdravljenje s paeoniflorinom poveča stopnjo preživetja dopaminergičnih nevronov v črni substanci za 40 %, po možnosti z zaviranjem oksidativnega stresa.
2. Individualizirana medicina in natančna medicina
Strategija prilagajanja odmerka, ki temelji na genetskem polimorfizmu, lahko optimizira klinično učinkovitost paeoniflorina:

 

Testiranje gena UGT1A1: Pri homozigotnih bolnikih UGT1A1 * 28 lahko zmanjšanje odmerka irinotekana (derivat paeoniflorina) bistveno zmanjša tveganje za hudo nevtropenijo.
Spremljanje medsebojnega delovanja zdravil: Pri uporabi v kombinaciji z zaviralci CYP3A4 (kot je ketokonazol) je treba odmerek paeoniflorina prilagoditi, da se prepreči kopičenje toksičnosti.

3. Nanotehnologija in inovacije sistema dostave
Nano nosilci lahko izboljšajo biološko uporabnost paeoniflorina in zmanjšajo stranske učinke:

Liposomska inkapsulacija: Enkapsulacija paeoniflorina v liposome, občutljive na pH, lahko doseže specifično sproščanje-za tumorsko tkivo in poveča učinke proti-raku.
Polimerne mikrosfere: podaljšajo čas delovanja paeoniflorina s tehnologijo nadzorovanega sproščanja, zmanjšajo pogostost dajanja in izboljšajo sodelovanje bolnikov.

Bikukulin(alkaloid iz rastline Bicuculus) je naravna spojina z edinstveno kemično strukturo in pomembno biološko aktivnostjo. Njegove kemijske lastnosti je mogoče razložiti z več vidikov.
S fizikalnega vidika je bikukulin običajno videti kot bledo rumen kristaliničen prah. Ta funkcija videza olajša prepoznavanje in rokovanje v laboratoriju. Njegovo tališče je 215 stopinj, kar je koristno za določanje njegove čistosti in stabilnosti. V svoji čisti obliki lahko bikukulin ostane v trdnem stanju pri višjih temperaturah, ne da bi se razgradil.
Kar zadeva topnost, je Bicuculline dobro topen v organskih topilih, kot so metanol, etanol in dimetil sulfoksid (DMSO), zaradi česar je primeren za raztapljanje in uporabo v celičnih poskusih in formulaciji zdravil. Vendar pa je njegova topnost v vodi slaba, kar omejuje njeno uporabo v nekaterih sistemih vodnih raztopin. Poleg tega je bikukulin topen v benzenu, kloroformu in etil acetatu ter rahlo topen v etanolu in etru. Ti podatki o topnosti zagotavljajo referenco za njegovo uporabo v različnih eksperimentalnih pogojih.
Na kemično stabilnost zdravila Bicuculline vplivajo različni dejavniki. Ko je v suhem in zaščitenem pred svetlobo okolju, lahko ostane relativno stabilen. Vendar se je treba izogibati stiku z močnimi kislinami, močnimi bazami ali oksidanti, da preprečimo reakcije razgradnje. Treba je omeniti, da je bikukulin občutljiv na svetlobo in se lahko v svetlobnih pogojih razgradi ali strukturno spremeni. Zato ga je treba hraniti v temnem prostoru in med poskusnimi operacijami paziti na svetlobne pogoje. Ta lastnost je še posebej pomembna pri shranjevanju zdravil in eksperimentalnem načrtovanju, da se zagotovi, da njihova aktivnost in učinkovitost nista prizadeti.
Kar zadeva biološko aktivnost, so kemijske lastnosti bikukulina tesno povezane z njegovo vlogo antagonista receptorjev GABAA. Svoj biološki učinek doseže tako, da se kompetitivno veže na receptor GABAA, blokira zaviralni živčni prenos -aminomaslene kisline (GABA) in tako izvaja svoje antagonistično delovanje. Zaradi tega antagonističnega učinka je bikukulin zelo uporaben na področju nevroznanstvenih raziskav, na primer za preučevanje vloge GABAergičnega nevronskega prenosa pri epilepsiji, anksioznosti in kognitivnih funkcijah. Poleg tega Bicuculline zavira tudi kalcij-aktivirane kalijeve kanale (SK kanale) in blokira počasno naknadno hiperpolarizacijo (počasna AHP), kar dodatno vpliva na razdražljivost nevronov. Zaradi teh bioloških aktivnosti je bikukulin pomembno orodje za proučevanje elektrofizioloških značilnosti nevronov in interakcije nevrotransmiterjev.
Kemične lastnosti bikukulina se odražajo tudi v njegovi molekularni strukturi. Spada v razred spojin ftaloilizokinolina in ima kompleksno molekularno strukturo, vključno z izokinolinskim obročem in furan-benzo-dioksanskim sistemom. Ta strukturna značilnost daje Bicuculline edinstvene kemične in biološke aktivnosti, zaradi česar je raziskovalna žarišče na področju kemije naravnih proizvodov in medicinske kemije.

Priljubljena oznake: bicuculline cas 485-49-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj