Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev zidovudina v prahu cas 30516-87-1 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodaji visokokakovostnega zidovudina v prahu cas 30516-87-1 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Zidovudin v prahuje organska spojina s kemijsko formulo C10H13N5O4 in CAS 30516-87-1. Bel do svetlo rumen kristaliničen prah. Je lahko topen v metanolu, N, N-dimetilformamidu ali dimetil sulfoksidu, topen v etanolu in rahlo topen v vodi. Kemijsko ime je 3 '- azido-3' - deoksibenzoksil, znan tudi kot deoksibenzoksil. Razvil ga je GlaxoSmith Kline v Združenem kraljestvu in odobril ameriški FDA za uvrstitev na seznam leta 1987, je prvo zdravilo proti virusu aidsa na svetu in osnovno zdravilo za "koktajl" terapijo pri zdravljenju aidsa v današnjem času, ki se uporablja za preprečevanje aidsa. Uporablja se predvsem kot protivirusno zdravilo za zdravljenje bolnikov z aidsom ali z aidsom povezanih sindromov in okužbo s HIV.
|
Kemijska formula |
C10H13N5O4 |
|
Natančna masa |
267 |
|
Molekulska teža |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Elementarna analiza |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudin v prahuje nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze (NRTI) z različnimi uporabami na farmacevtskem področju. Poleg zdravljenja okužbe z virusom aidsa (HIV) in aidsa obstajajo še druge aplikacije:
1. Zdravljenje okužbe s HIV:
Zidovudin je protiretrovirusno zdravilo, ki se lahko uporablja za zdravljenje okužbe s HIV-1. Upočasnjuje razmnoževanje in prenos virusa v človeškem telesu tako, da zavira aktivnost virusne reverzne transkriptaze in preprečuje prepis virusne RNK v DNK. Zidovudin se običajno uporablja v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili za izboljšanje učinkovitosti zdravljenja.
2. Preprečevanje vertikalnega prenosa:
Pri nosečnicah z virusom HIV se zidovudin lahko uporablja za preprečevanje vertikalnega prenosa, kar pomeni, da se virus prenaša z matere na plod. Med nosečnostjo in porodom lahko dajanje zidovudina nosečnicam in novorojenčkom znatno zmanjša tveganje za vertikalni prenos.
3. Zdravljenje aidsa:
Zidovudin se lahko uporablja za zdravljenje simptomov aidsa in zapletov, ki jih povzroča okužba s HIV. Lahko upočasni napredovanje bolezni, podaljša čas preživetja bolnikov in izboljša kakovost življenja. Kombinacija zidovudina in drugih protiretrovirusnih zdravil tvori zelo aktivno protiretrovirusno zdravljenje.
4. Preprečevanje prenosa spolnih stikov:
Za posameznike, ki niso okuženi z virusom HIV, vendar so- izpostavljeni visokemu tveganju, se zidovudin lahko uporablja tudi kot preventivno zdravilo. Ta metoda se imenuje postekspozicijska profilaksa (PEP), ki učinkovito preprečuje pojav virusnih okužb z uporabo zidovudina zgodaj po izpostavitvi.
5. Zdravljenje virusa hepatitisa B (HBV) z zidovudinom:
Zidovudin se lahko uporablja tudi za zdravljenje virusa hepatitisa B (HBV). Čeprav ni prednostno zdravilo, se lahko v nekaterih primerih uporablja kot alternativno ali kombinirano zdravljenje. Zidovudin upočasni replikacijo in prenos virusa z zaviranjem sinteze HBV DNA in aktivnosti reverzne transkriptaze HBV.
6. Zmanjšajte tveganje za neonatalno okužbo s preprečevanjem vertikalnega prenosa prek zidovudina:
Ko se nosečnice okužijo z virusom HIV, se tveganje za vertikalni prenos poveča, če se ne zdravi. Zidovudin, kot eno od zdravil proti HIV, se lahko uporablja za zmanjšanje tveganja vertikalnega prenosa. Dajanje zidovudina nosečnicam lahko zmanjša tveganje za prenos virusa HIV na plod.
7. Preventiva po stiku:
Zidovudin se lahko uporablja za profilakso po izpostavitvi (PEP). Ko so posamezniki izpostavljeni virusu HIV, lahko zgodnja uporaba protiretrovirusnih zdravil, kot je zidovudin, znatno zmanjša pojavnost virusne okužbe.
8. Zasebno zdravstvo:
V nekaterih posebnih okoliščinah se lahko zidovudin uporablja tudi za osebne zdravstvene namene. Na primer, zidovudin se lahko uporablja kot preventivni ukrep za zdravstvene delavce ali laboratorijske delavce v situacijah, kjer je tveganje nenamerne izpostavljenosti virusu HIV veliko.
Glavne uporabe zidovudina vključujejo naslednje vidike:
1. Preprečevanje okužbe s HIV:Preprečevanje virusne okužbe z motnjami v procesu razmnoževanja HIV. Lahko blokira proces vstopa virusa v celice iz receptorjev in zavira sintezo virusne RNA. Zato lahko ljudem, ki so že bili okuženi z virusom HIV, njegova uporaba pomaga nadzorovati razmnoževanje virusa in zmanjšati nalezljivost.
2. Nadzorujte potek HIV:Uporablja se lahko tudi za nadzor napredovanja HIV. Raziskave so pokazale, da lahko dolgotrajna-uporaba upočasni napredovanje bolezni in zmanjša tveganje za resne zaplete, kot sta pljučnica in limfom.
3. Podpora imunski rekonstituciji:Med protiretrovirusnim zdravljenjem lahko nekateri bolniki občutijo upad delovanja imunskega sistema. Krepitev delovanja imunskega sistema lahko podpira imunsko obnovo bolnikov. To pomaga izboljšati odzivnost telesa na druge metode zdravljenja in ublažiti s tem povezane simptome.
Zidovudin v prahu(AZT) so bile po desetletjih raziskav različne snovi, kot so B-timidin, D-manitol, 5-metiluroksim, D-ksiloza, uporabljene kot izhodne snovi za sintezo zidovudina. Med njimi je postopek sinteze zidovudina z uporabo B-timidina kot izhodnega materiala razmeroma zrel in obstajata predvsem dve poti. Pot 1 vključuje uporabo B-timidina kot izhodnega materiala za reakcijo etra s trifenilmetil kloridom za zaščito primarne lahke skupine alkohola na položaju 5 '-; Nato pride do reakcije Mitsunobu in pride do intramolekularne dehidracije, da se tvori kisikov most; Ustvarjanje azidov pod delovanjem natrijevega azida; Nazadnje odstranite zaščito zdravila Kiddzivudine. Pot 2 uporablja B-prsni koš kot surovino, čemur sledi tvorba, dehidracija, azidacija in odstranitev zaščite za pripravo Zivudina.
Posebni koraki za optimizacijo poti 1:
Dodajte 15 g B-prsi in 150 ml N'N-dimetilmetilendiamina (DMF) 70 ml trietilamina v 500 m1 steklenico s tremi grli zaporedoma. Med mešanjem dodajte 24 g trifenil klorida (TrC1). Reagirajte pri 80 °C 6 ur, počasi ohladite na sobno temperaturo in pogasite reakcijo s 35 ml vode. Kopel s pomočjo ledene vode pri hlajenju na 0 °C, počasi po kapljicah dodajte 12,2 g metilsulfonilklorida (MsC1). Med postopkom kapljanja nadzorujte notranjo temperaturo, da ne preseže 10 C. Po kapljici temperaturo dvignemo na 20-25C in reagiramo 2,5h. Ko je reakcija končana, počasi po kapljicah dodajajte 200 ml raztopine natrijevega hidroksida (0,5 mol/L), nadzorujte notranjo temperaturo, da ne preseže 40 C. Po kapljici reagirajte 2 uri pri 60 °C, dodajte 50 ml vode, da ugasnete reakcijo, naravno ohladite na sobno temperaturo, mešajte 30 minut, filtrirajte in filtrsko pogačo sperite z 20 ml vode. Filtrsko pogačo smo posušili do konstantne teže v vakuumski sušilni peči pri 70 °C, da smo dobili 16,3 g bele trdne snovi.
zgodovina
V primerjavi s prejšnjo kugo v zgodovini je splošni odziv na aids zelo napredoval. V manj kot treh letih so odkrili povzročitelja HIV, v samo dveh letih pa so komercializirali testiranje krvi. Leta 1987 prvo zdravilo proti HIV - protiretrovirusno encimsko zdraviloZidovudin v prahu(AZT) - je bil odobren za zdravljenje aidsa, AZT pa je bil tudi eno bistvenih zdravil za trojno terapijo, koktajl terapijo, predlagano leta 1995. Od uvrstitve zidovudina na seznam so se zdravila proti aidsu razvila v več deset vrst. Razvoj zdravil proti virusu HIV je privedel tudi do razvoja drugih protivirusnih zdravil, ki so rešila življenja mnogih bolnikov.
Zidovudin je prvotno sintetiziral kemik Jerome Horowitz iz Michiganske fundacije za boj proti raku leta 1964. Prvotno je bil razvit kot proti-tumorsko zdravilo, vendar so ga opustili, potem ko so ugotovili, da je neučinkovit proti mišjim tumorjem. Horowitz je svoje odkritje, za katerega se je kasneje izkazalo, da je rešilo nešteto ljudi, objavil le kot besedilno sporočilo v Journal of Organic Chemistry.
Kmalu po tem, ko je Carlo objavil svoje odkritje virusa reverzne transkriptaze, so Samuel Broder, takratni direktor Nacionalnega inštituta za raka v Združenih državah, in njegova kolega Hiroaki Mitsuya in Robert Yarcoan ustanovili ekipo za pregledovanje protivirusnih reagentov. Hiroaki je bil odgovoren za vzpostavitev presejalnega modela proti virusu HIV in vitro in več kot 50 farmacevtskih podjetij je zagotovilo vzorce, vključno z zidovudinom v tistem času.
20. marca 1987 je FDA odobrila zidovudin za zdravljenje aidsa s trgovskim imenom retrovir.
Zidovudin je bil odobren za preventivno zdravljenje. Na začetku je bil odmerek zidovudina precej višji kot zdaj in je dosegel 400 mg vsake štiri ure. Trenutno se zidorf pogosto uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, v odmerku 300 mg dvakrat na dan.
Uspešna uvrstitev zidovudina na borzo je prav tako vzbudila zanimanje številnih farmacevtskih podjetij, temu pa so sledili številni drugi zaviralci reverzne transkriptaze. Zaradi preproste kemične strukture in edinstvenih učinkov zidovudina je bil v devetdesetih letih prejšnjega stoletja uveden tudi širok razred zdravil, ki lahko zavirajo proteazo napadov virusa HIV na gostitelje, kot so sakvinavir, fosamprenavir (Lexiva, GW433908) in atazavir (ATV). Pojav teh zdravil je dodal nova orožja v boju proti aidsu.
Dr. He Dayi, kitajski ameriški znanstvenik, je ugotovil, da ima kombinacija 2 do 4 vrst zaviralcev reverzne transkriptaze in proteaze, ki sta dve vrsti zdravil proti AIDS-u, veliko boljšo učinkovitost kot zdravljenje samo z zidovudinom. Zaradi postopka priprave, podobnega koktajlu, je znan tudi kot "koktajl terapija". Zaradi uporabe več zdravil lahko terapija s koktajli močno zavre razmnoževanje virusa in popravi delno poškodovan človeški imunski sistem ter s tem zmanjša bolečino bolnikov in izboljša kakovost njihovega življenja.
Ta terapija je bila uporabljena v klinični praksi, kar je koristilo velikemu številu bolnikov z aidsom. Do sedaj je to najučinkovitejše zdravljenje za nadzor virusa aidsa in upočasnitev njegovega pojava. Ugotovljeno je bilo tudi, da je ta vrsta terapije zelo učinkovita pri zmanjševanju prenosa virusa HIV z matere na otroka. Podatki kažejo, da lahko samo zdravljenje z AZT zmanjša verjetnost prenosa z matere na otroka za 66 %, dvojna terapija z AZT+3TC (lamivudin) pa lahko zmanjša stopnjo prenosa virusa HIV-1 z matere na otroka na 1,6 %. Zaradi svojega izuma je bil He Dayi leta 1996 izbran za osebnost leta po izboru revije Time.
Kot osnovna surovina za zdravljenje-HIV je stabilnostZidovudin v prahuneposredno določa učinkovitost in medikamentozno varnost njegovih pripravkov. Je bel do umazano{1}}bel kristaliničen prah z molekularno strukturo, ki vsebuje azido skupino in deoksitimidinsko ogrodje. Njegove fizikalno-kemijske lastnosti so zelo dovzetne za dejavnike, kot so svetloba, temperatura in vlaga, zato je za zagotovitev stabilnosti potreben znanstveni nadzor.
Intrinzična kemijska stabilnost
Trden izdelek kaže dobro stabilnost pri standardnih pogojih skladiščenja. Ko je zaprt in shranjen na hladnem in suhem mestu (temperatura 15–30 stopinj, relativna vlažnost manj kot ali enaka 65 %), ni nagnjen k oksidaciji, hidrolizi ali strukturni degradaciji, s tipičnim rokom uporabnosti več kot 2 leti. Tako pri čistosti zdravila kot pri protivirusnem delovanju ni opaziti pomembnega oslabitve. Čeprav ima azido skupina v svoji molekuli določeno stopnjo reaktivnosti, je ni enostavno razgraditi v trdnem stanju brez zunanje stimulacije in lahko reagira le pri visoki temperaturi ali v prisotnosti močnih oksidantov.
V vodni raztopini se njegova stabilnost rahlo zmanjša. 0,1 mol/L vodno raztopino lahko stabilno shranite 24 ur pri sobni temperaturi, optimalno stabilnost pa dosežete pri pH 4,0–6,0. Izven tega pH območja lahko pride do hidrolize, kar povzroči zmanjšano učinkovitost. Zato je med pripravo pripravka potrebna stroga kontrola pH vodne raztopine. Poleg tega so injekcije večinoma pripravljene za takojšnjo uporabo ali konzervirane s-sušenjem z zamrzovanjem.
Stabilnost formulacije
Različni pripravki iz njega kažejo razlike v stabilnosti zaradi variacij v proizvodnih procesih in pomožnih snoveh. Peroralne tablete in kapsule imajo bistveno izboljšano stabilnost po obdelavi s prevleko s pomožno snovjo in tehnikami tabletiranja/polnjenja. Pod določenimi pogoji shranjevanja lahko ostanejo stabilni 1–2 leti in so učinkovito odporni na vplive okoljske vlage in rahla temperaturna nihanja.
Peroralne raztopine so v tekoči obliki relativno slabo obstojne. Potrebujejo dodatek konzervansov in regulatorjev pH, zato jih je treba shranjevati v temnem prostoru v hladilniku (2–8 stopinj), da se prepreči kontaminacija z mikrobi in razgradnja zdravila. Liofilizirani-pripravki za injiciranje imajo najboljšo stabilnost. Po odstranitvi vode s-sušenjem z zamrzovanjem se aktivnost molekul zdravila zaklene, kar omogoča stabilno shranjevanje pri sobni temperaturi. Vendar je treba rekonstituirano raztopino uporabiti v 4 urah, da se prepreči razgradnja v vodnem stanju.
Ključni vplivni dejavniki in nadzorni ukrepi
Svetloba je glavni dejavnik, ki vpliva na njegovo stabilnost. Močna svetloba, zlasti ultravijolična, lahko pospeši molekularno razgradnjo, kar povzroči razbarvanje zdravila in zmanjšanje čistosti. Zato je med proizvodnjo, skladiščenjem in transportom potrebna popolna-procesna zaščita pred svetlobo, z rjavimi zabojniki za pakiranje ali svetlobno-zaščitnimi materiali, ki se uporabljajo za zavijanje.
Previsoka temperatura bo okrepila reakcije hidrolize in oksidacije. Stabilnost prahu se bistveno zmanjša, ko temperatura preseže 30 stopinj. Zato je bistvenega pomena strog nadzor nad temperaturo okolice skladiščenja, izogibanje izpostavljanju neposredni sončni svetlobi in okoljem z visoko-temperaturo. Prekomerna vlažnost lahko povzroči, da prah absorbira vlago in se strdi, kar posledično sproži razgradnjo. Vzdrževati je treba suho skladiščno okolje, za pripravo pripravkov pa izbrati nizko{6}}higroskopske pomožne snovi.
Poleg tega je to zdravilo nagnjeno k reakcijam v stiku z močnimi oksidanti, kislimi ali alkalnimi snovmi. Hraniti ga je treba ločeno, da se prepreči mešano shranjevanje in kontaminacija, da se zagotovi varnost in učinkovitost zdravil.
pogosta vprašanja
Za kaj se uporablja zidovudin?
Uporablja se zidovudinza zdravljenje okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti (HIV).. Zidovudin se daje HIV-pozitivnim nosečnicam, da se zmanjša možnost prenosa okužbe na otroka. Zidovudin je v skupini zdravil, imenovanih nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI).
Ali je zidovudin mogoče zdrobiti?
300 mg tablete pogosto nimajo točk – v lekarni jih je mogoče razpoloviti z rezalnikom za tablete.Tablete lahko zdrobite in zmešate z majhno količino hrane ali vode ter takoj zaužijete.
Kako razredčite zidovudin?
Razredčite1 ml 10 mg/ml injekcije zidovudina s 4 ml 5 % glukoze (skupna prostornina 5 ml). Nastala raztopina vsebuje 2 mg/ml zidovudina. Aplicirajte 30 do 60 minut. Izogibati se je treba hitri infuziji ali bolusu.
Je zidovudin nevaren?
Tablete zidovudina povezujejo s hematološko toksičnostjo, vključno z nevtropenijo in hudo anemijo, zlasti pri bolnikih z napredovalo boleznijo HIV-1 [glejte Opozorila in previdnostni ukrepi (5.1)].
Priljubljena oznake: zidovudin prašek cas 30516-87-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo