Loperamid v prahu CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev loperamida v prahu cas 53179-11-6 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni loperamid v prahu cas 53179-11-6 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Loperamid v prahuje umetno sintetiziran opioidni derivat. Vendar pa mu njegova domiselna farmakološka zasnova omogoča, da deluje predvsem na μ-opioidne receptorje v perifernem črevesnem traktu pri običajnem peroralnem odmerjanju, medtem ko težko prodre skozi krvno-možgansko pregrado in vstopi v centralni živčni sistem. Ta lastnost mu omogoča, da ohrani močan učinek proti -driski, hkrati pa se skoraj izogne ​​tveganju odvisnosti in osrednji sedaciji, povezani s tradicionalnimi opioidnimi zdravili. Neposredno se veže na opioidne receptorje na črevesni steni, s čimer pomembno zavre prekomerno črevesno peristaltiko, podaljša čas zadrževanja črevesne vsebine in hkrati poveča napetost analnega sfinktra. Še pomembneje pa je, da lahko močno zmanjša črevesno izločanje in elektrolite. Ta dvojni mehanizem zaviranja peristaltike in zmanjšanja izločanja mu omogoča hitro in učinkovito obvladovanje različnih simptomov akutne in kronične driske. Zaradi visoke učinkovitosti in dobre periferne selektivnosti je zdravilo v obliki surovega prahu široko formulirano v kapsule ali tablete in se uporablja za zdravljenje različnih ne-specifičnih diarej, kot sta alergijska enteropatija in infekcijski enteritis. Vendar ga je treba uporabljati pod strogim zdravniškim nadzorom, zlasti v obliki prahu, ki ima izjemno visoko čistost. Če ga zlorabljamo ali jemljemo v prevelikih odmerkih, zlasti če ga poskušamo zaužiti z nekonvencionalnimi sredstvi, da bi dosegli osrednje učinke, ne bo le povzročil hudega zaprtja, napihnjenosti trebuha in črevesne obstrukcije, ampak lahko vodi tudi do smrtnih reakcij toksičnosti za srce (kot je podaljšan interval QT in ventrikularna tahikardija torsades de pointes). Čeprav je torej osrednja sestavina--zdravil proti driski brez recepta, njegova proizvodnja, formulacija in uporaba zahtevajo veliko previdnost in strokovni nadzor.

Sintetični loperamid:

1. Z difenilacetonitrilom kot surovino reagira z etilen oksidom v prisotnosti natrijevega aminokislina, hidrolizira s klorovodikovo kislino, odpre obroč z 48 % HBr HAC pri sobni temperaturi in kondenzira s 4-p-klorofenil-4-hidroksipiperidinom v prisotnosti metil izobutil ketona in natrijevega karbonata, da nastane loperamid. Skupni izkoristek je bil 13,4 % glede na difenilacetonitril.

2. Po reakciji difenilacetonitrila (I) in natrijevega aminokislina se pri 5 ~ 10 stopinjah uvede etilen oksid. Po prehajanju smo reakcijo izvedli pri sobni temperaturi po ohranjanju toplote in dobili smo spojino (II) z dobitkom 66 %. Spojini (I) dodamo 36 % raztopino vodikovega bromida v ledocetni kislini in mešamo pri 25 ~ 30 stopinjah. Filtriramo in speremo z vodo do pH 5. Spojino (ⅲ) dobimo s sušenjem z dobitkom 88 %. Spojino (III) smo klorirali s tionil kloridom do spojine (IV) v 95 % dobitku. Spojino (IV) in natrijev karbonat raztopimo v toluenu in vodi, dimetilamin pa dodamo pri 0 ~ 5 stopinjah za ohranjanje toplote. Vodno plast ekstrahiramo s kloroformom in ekstrakt koncentriramo. Ostanek prekristaliziramo z metil izobutil ketonom, da dobimo spojino (V) z dobitkom 56 %. Spojino (V), spojino (VI), natrijev karbonat in kalijev jodid raztopimo v metil izobutil ketonu in dehidriramo z refluksom. Topilo zberemo pod znižanim tlakom, dodamo izopropanol, da segrejemo in raztopimo ostanek, spustimo skozi kolono aluminijevega oksida pri 40 stopinjah, razbarvamo in filtriramo ter dodamo raztopino vodikovega klorida izopropanola na vrednost pH 3. Ohladimo ga na 5 stopinj, filtriramo in kristaliziramo, speremo z izopropanolom do pH 6 in vakuumsko posušimo do konstantne teže pri 80 stopinjah, da dobimo loperamid, z izkoristkom 58 %

Končni produkt te kemikalije je predvsem za učinek črevesnih gladkih mišic, ki lahko zavirajo krčenje črevesnih gladkih mišic in zmanjšajo črevesno peristaltiko. Hkrati lahko tudi zmanjša nevrotransmiterje, ki jih sproščajo živčni končiči črevesnega trakta, in neposredno zavre peristaltični refleks. In zdravilo lahko podaljša čas zadrževanja hrane v tankem črevesju, spodbuja absorpcijo vode, elektrolitov in glukoze, zato zelo dobro vpliva tudi na sekretorno drisko. Vendar pa to zdravilo ni primerno za infekcijsko drisko, to je, ko pride do bakterijske okužbe, je driska v tem času zaščitni učinek na telo. Če prekomerno zaviramo drisko, lahko pride do poslabšanja vnetja in celo povišane telesne temperature.

Farmakološki učinki: Kemična strukturaLoperamid v prahuje podoben kot pri haloperidolu in petidinu, vendar terapevtski odmerek ne vpliva na centralni živčni sistem. Učinek na gladke mišice črevesja je podoben učinku opioidnih zdravil in difenoksata, ki lahko zavirajo krčenje gladkih mišic črevesja in zmanjšajo črevesno peristaltiko. Prav tako lahko zmanjša sproščanje acetilholina iz živčnih končičev črevesne stene in neposredno zavre peristaltični refleks z lokalnimi interakcijami med holinergičnimi in nekolinergičnimi nevroni. Ta izdelek lahko podaljša čas zadrževanja hrane v tankem črevesju, spodbuja absorpcijo vode, elektrolitov in glukoze ter znatno zavira črevesno visoko izločanje, ki ga povzročajo prostaglandini, toksini kolere in drugi enterotoksini, vendar terapevtski odmerek ne vpliva na izločanje želodčne kisline. Ta izdelek lahko tudi poveča napetost mišic analnega dilatatorja in tako zavira fekalno inkontinenco in nujnost.

Farmakokinetika: ta izdelek zlahka absorbira črevesna stena in skoraj ves vstopi v presnovo v jetrih. Zaradi velike afinitete do črevesne stene in »presnove prvega prehoda« le stežka preide v sistemski krvni obtok. Koncentracija prototipa zdravila v krvi je zelo nizka, najvišja koncentracija v plazmi pa je 5 ur po peroralnem zaužitju kapsule. Učinek traja več kot 24 ur. T1/2 je v povprečju 10,8 h. Stopnja vezave na beljakovine je bila 97 %. Izločanje z žolčem in blatom. Izločanje z urinom predstavlja približno 5% - 10%.

1.Loperamid (Yimongting)
Mehanizem delovanja:Loperamid deluje predvsem kot antidiaroično sredstvo, tako da se veže na črevesne opioidne receptorje, upočasni črevesno gibljivost in podaljša čas zadrževanja črevesne vsebine.
Varnost:

• V priporočenem odmerku je loperamid varno in učinkovito zdravilo proti driski.
• Vendar pa lahko prekoračitev priporočenega odmerka povzroči resne težave, vključno s hudo aritmijo in smrtjo. Zlasti v primerih namerne zlorabe ali zlorabe je tveganje večje.
• Loperamid lahko povzroči tudi centralne zaviralne učinke, kot so zaspanost, omotica, počasno ali površinsko dihanje, pa tudi neželene učinke, kot je zaprtje.
• Dolgotrajna obsežna uporaba lahko povzroči odvisnost.

zadeve, ki zahtevajo pozornost:

• Strogo upoštevajte navodila za uporabo zdravil v zdravniških naročilih ali navodilih.
• Izogibajte se njegovi uporabi skupaj z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo zaprtje.
• Če se pojavijo resni simptomi, kot so omedlevica, hitro bitje srca ali nereden srčni ritem, takoj poiščite zdravniško pomoč.

2. Montmorilonit v prahu
Mehanizem delovanja:Montmorilonit v prahu predvsem zavira in odstranjuje viruse, bakterije in njihove toksine z vstopom v prebavni trakt, hkrati pa ščiti črevesno sluznico in dosega učinek zaustavitve driske.
Varnost:

• Montmorilonit v prahu ima dober učinek proti driski in relativno malo stranskih učinkov.
• Glavni stranski učinek je zaprtje, ki pa je običajno blago.
• Montmorilonit v prahu skorajda ne prodre v krvožilni sistem, zato je njegov vpliv na celotno telo relativno majhen.

zadeve, ki zahtevajo pozornost:

• Upoštevajte navodila za uporabo zdravila po nasvetu ali navodilu zdravnika.
• Med drisko mora biti prehrana lahka, da preprečimo poslabšanje simptomov driske.

3.splošna primerjava

• Varnost:Pri pravilnem zdravljenju je varnost praška montmorilonita relativno visoka, z blagimi in redkimi stranskimi učinki; Čeprav ima loperamid dobre antidiaroične učinke, obstaja tveganje zlorabe, ki lahko povzroči resne neželene učinke.
• Veljavna populacija:montmorilonit v prahu je primeren za bolnike z akutno drisko, ki je posledica motnje črevesne mikrobiote; Loperamid je primeren za drisko, ki jo povzroča akutni in kronični enteritis.
• Nasveti za zdravila:Pri izbiri zdravil proti driski je treba upoštevati bolnikovo specifično stanje in nasvet zdravnika. Pri driski, ki jo povzroča porušena črevesna mikrobiota, je morda bolj primeren montmorilonit v prahu; Pri driski, ki jo povzroča akutni in kronični enteritis, je lahko učinkovitejši loperamid. Ne glede na to, katero zdravilo se uporablja, je treba dosledno upoštevati zdravniške nasvete ali navodila, da zagotovimo varnost zdravil.

1. Metode shranjevanja in konzerviranja

2. Drugi previdnostni ukrepi pri jemanju zdravil

Priljubljena oznake: loperamid v prahu cas 53179-11-6, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo