Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev peptida alarelin na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega alarelin peptida v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Alarelin peptidje sintetični nonapeptidni gonadotropin{0}}agonist sproščajočega hormona (GnRH-a) z molekulsko formulo C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ in molekulsko maso 1167,3. Natančno se sintetizira s sintezo peptidov v trdni-fazi, pri čemer kaže visoko afiniteto za-vezovanje receptorjev in presnovno stabilnost. Dokazuje izjemno učinkovitost pri zdravljenju endometrioze in materničnih fibroidov. Poleg tega zavira proliferacijo rakavih celic endometrija z uravnavanjem signalne poti TGF- /Smad, kar kaže več-tarčni protitumorski potencial.
Obrazec za naše izdelke
Alarelin COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Alarelin | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 79561-22-1 | |
| Količina | 42g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 1.11% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.51% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.47% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 712 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
Uporaba pri osrednji prezgodnji puberteti (CPP)
Osrednja prezgodnja puberteta (CPP) je posledica prezgodnje aktivacije osi hipotalamus-hipofiza-gonada (HPG), kar vodi do razvoja sekundarnih spolnih značilnosti pred 8. letom starosti pri deklicah in 9. letu starosti pri dečkih, ki ga spremlja napredna kostna starost in prezgodnje zaprtje epifiz, kar na koncu zmanjša višino odraslega in povzroči psihološko stisko. Kot predstavnik domačega GnRH-a,alarelin peptidje-terapevt prve izbire za CPP, ki cilja na glavne patološke mehanizme bolezni.
(1) Temeljni klinični scenariji
Prva{0}}izbirna terapija za idiopatsko CPP: po izključitvi sekundarnih vzrokov, kot so intrakranialni tumorji in prirojena nadledvična hiperplazija, idiopatska CPP predstavlja večino prezgodnje pubertete v otroštvu. Vztrajno zavira izločanje hipofiznega LH in FSH, hitro zniža estradiol in testosteron na ravni pred-pubertete in ustavi napredovanje sekundarnih spolnih značilnosti.
Intervencija pri staranju kosti in zaščita pri odrasli višini: pri otrocih z odprtimi epifizami in preostalim potencialom rasti upočasni zorenje kosti in odloži zaprtje epifiz, s čimer podaljša rastno okno. Klinični podatki kažejo, da standardizirano 1-letno zdravljenje omeji napredovanje kostne starosti na približno 6 mesecev, kar znatno izboljša predvideno višino pri odraslih.
Viri informacij: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, vložek za injiciranje Alarelin; Kitajska revija za pediatrijo, Smernice za diagnozo in obvladovanje osrednje prezgodnje pubertete (izdaja 2015); Biotehnološki bilten, Napredek v aplikacijah GnRH-a pri osrednji prezgodnji puberteti
Uporaba v tehnologiji asistirane reprodukcije (ART)
Jedro ART (vključno z in vitro oploditvijo-prenosom zarodkov [IVF-ET] in intracitoplazmatsko injekcijo sperme [ICSI]) je nadzorovana hiperstimulacija jajčnikov (COH). Z znižano regulacijo hipofize preprečuje prezgodnji porast endogenega LH, zagotavlja sinhroni razvoj foliklov in daje dovolj visoko{3}}kakovostnih jajčnih celic. Je nepogrešljivo regulatorno sredstvo pri ART, ki se uporablja za glavne protokole stimulacije in različna stanja neplodnosti.
(1) Znižana regulacija pri nadzorovani hiperstimulaciji jajčnikov
Znižana regulacija v dolgem protokolu (jedrna aplikacija): dolgi protokol je klasičen režim IVF-ET. Običajno se daje 21. dan menstrualnega cikla (sredina-lutealne faze), da se doseže popolna znižana regulacija hipofize. Njegove ključne vloge vključujejo: zatiranje spontanega izločanja LH, da bi se izognili prezgodnji luteinizaciji in prekinitvi cikla zaradi prezgodnjih valov LH; sinhronizacijo rasti foliklov za izboljšanje enotnosti foliklov po stimulaciji s FSH/HMG in povečanje donosa jajčnih celic. Klinični podatki kažejo, da sta število jajčnih celic in visoko{6}}kakovostni delež zarodkov primerljivi med dolgim protokolom izdelka in uvoženim triptorelinom, medtem ko so stroški zdravljenja nižji za 30 %–40 %.
Indukcija ovulacije za neurejeno folikulogenezo in ovulacijsko disfunkcijo: Pri neplodnosti zaradi ovulacije majhnih-foliklov, sindroma policističnih jajčnikov (PCOS) in drugih ovulacijskih motenj izdelek v kombinaciji s HMG bistveno izboljša kakovost foliklov. Študije kažejo, da ima kombinirana skupina večji največji premer foliklov na dan HCG, več foliklov, večjih ali enakih 14 mm, višjo stopnjo klinične nosečnosti (povečana z 9,6 % na 22,4 %), 60 % nižjo stopnjo prezgodnjega porasta LH in znatno zmanjšano stopnjo odpovedi ciklusa, spontanih splavov in sindroma hiperstimulacije jajčnikov (OHSS) v primerjavi s samim HMG.
(2) Posebni prilagojeni scenariji pri asistirani reprodukciji
Optimizirano preprečevanje OHSS: OHSS je resen zaplet stimulacije jajčnikov. Z natančnim zaviranjem izločanja LH, zmanjšanjem čezmernega pridobivanja foliklov in sproščanja vazoaktivnega faktorja v kombinaciji z nizkim{1}}odmerkom FSH omeji pojavnost zmernega-do-hudega OHSS pod 1 %. Pri bolnicah z visokim- tveganjem (PCOS, mlade ženske s premajhno telesno težo) protokol "zadrževanja" (zadrževanje FSH ob nadaljevanju alarelina) po znižani regulaciji varno zmanjša število foliklov in zmanjša tveganje za OHSS.
Obvladovanje ponavljajoče se neuspešne implantacije: pri bolnikih s ponavljajočo se neuspešno implantacijo zarodka izdelek znižuje sistemske ravni estrogena za izboljšanje dojemljivosti endometrija (moduliranje debeline, morfologije in izražanja-faktorja, povezanega z implantacijo). Prav tako zavira nenormalne imunske odzive in zmanjšuje lokalne endometrijske vnetne citokine, kar ustvarja stabilno okolje za implantacijo zarodka in povečuje klinično stopnjo nosečnosti.
Priprava endometrija za prenos zamrznjenega-odmrznjenega zarodka (FET): V umetnem{1}}ciklu FET,Alarelin peptidinducira znižano regulacijo hipofize, da zavre razvoj endogenih foliklov, zaradi česar je rast endometrija popolnoma odvisna od eksogenega estrogena in progesterona. To sinhronizira razvoj endometrija in zarodka, kar je primerno za cikle FET pri bolnikih z endometriozo in adenomiozo.
Viri informacij: ChemicalBook, Clinical Application and Pharmacological Research of Alarelin Acetate; VIP Journals, uporaba spremenjenega dolgega protokola Alarelin pri IVF-ET; Journal of Xuzhou Medical University, Primerjava Alarelina in Triptorelina v kratkih protokolih za nadzorovano hiperstimulacijo jajčnikov
Možna uporaba pri zaviranju izločanja želodčne kisline
Zaviralni učinek izdelka na izločanje želodčne kisline je nastajajoče raziskovalno področje v peptidni terapiji. Uravnava izločanje kisline prek centralnih in perifernih dvojnih mehanizmov, kar kaže potencialno vrednost pri motnjah,-povezanih s kislino, vključno z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD), peptično razjedo in Zollinger-Ellisonovim sindromom. Raziskave so trenutno v predklinični in zgodnji klinični fazi.
(1) Mehanizmi zaviranja želodčne kisline
Centralna nevronska regulacija: izdelek prehaja krvno-možgansko pregrado in deluje na hipotalamus, zavira vagalne eferentne impulze in zmanjšuje sproščanje acetilholina (ACh) -, ki je ključni nevrotransmiter, ki spodbuja izločanje kisline v parietalnih celicah. Z blokiranjem vagovagalnih refleksov zmanjša bazalno in postprandialno največje izločanje kisline, kar je še posebej primerno za hipersekrecijo, ki jo povzroči povečana nevralna razdražljivost (npr. stresni ulkus, refluks-povezan z anksioznostjo).
Neposredna periferna inhibicija: izdelek deluje neposredno na želodčne parietalne celice s kompetitivno vezavo na funkcionalne receptorje GnRH, izražene na njihovi površini, zavira aktivnost H⁺/K⁺-ATPaze (protonska črpalka) in blokira končno stopnjo izločanja kisline. Prav tako zmanjša sproščanje dejavnikov, ki spodbujajo-kislost, vključno z gastrinom in histaminom, zmanjša izločanje histamina iz enterokromafin-podobnih (ECL) celic in gastrina iz celic G, s čimer doseže več-tarčno zaviranje kisline.
(2) Potencialne klinične uporabe bolezni
Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB): Za GERB je značilna poškodba sluznice požiralnika zaradi refluksa kisline. Zmanjša volumen želodčne kisline in zviša znotrajželodčni pH, kar zmanjša kislo draženje refluksata. Njegovo blago in dolgotrajno zaviranje izločanja kisline nima hitre tolerance, povezane z zaviralci protonske črpalke (PPI), zaradi česar je primeren za dolgoročno-vzdrževanje pri bolnikih z blago-do-zmerno GERB ali-neprenašanjem.
Peptični ulkus (razjeda želodca in dvanajstnika): Pri poškodbah sluznice, ki jih povzroči hipersekrecija želodca, izdelek zavira bazalno in največje izločanje kisline, da pospeši celjenje razjede. Študije na živalih kažejo, da intravenski ali intragastrični alarelin (2 ug/kg) zmanjša izločanje želodčne kisline za 60–70 % in poveča stopnjo celjenja razjed za 50 % pri podganah, brez pomembnih neželenih učinkov v prebavilih.
Zollinger–Ellisonov sindrom: Ta sindrom vključuje neodzivno hipersekrecijo zaradi čezmernega gastrina iz gastrinomov, ki pogosto zahteva visok{0}}odmerek IPČ s pogosto toleranco.
Nadzoruje nepremagljivo hipersekrecijo z dvojno centralno in periferno inhibicijo izločanja gastrina in aktivnosti parietalnih celic ter služi kot kombinirana terapija za povečanje učinkovitosti.
Profilaksa stresnih razjed: pri kritično bolnih bolnikih (kraniocerebralna poškodba, obsežne opekline, večji kirurški posegi) s stresno{0}}hipersekrecijo želodca stabilizira nevroendokrino delovanje in zavira vagalno hiperaktivnost, da prepreči krvavitev iz stresnih razjed. Njegova peptidna struktura zagotavlja visoko varnost brez toksičnosti za jetra ali ledvice, kar je primerno za občutljivo fiziološko stanje kritično bolnih bolnikov.
Viri informacij: GDE Chem, biološka aktivnost in zaviranje želodčne kisline alarelinijevega acetata; PubMed, Primerjalna študija zaviranja kisline z alrestatinom in GnRH-a
Učinek-zaviranja kislinealarelin peptidje bilo potrjeno na modelih glodalcev: intragastrično dajanje začne učinkovati v 15 minutah, doseže vrh pri 60 minutah in traja 4–6 ur. Intravensko dajanje zagotavlja 100-odstotno biološko uporabnost, z učinkovitostjo, ki je primerljiva s cimetidinom, vendar nima anti{6}}androgenih in zaviralnih učinkov na jetrne encime antagonistov receptorjev H2. Predklinične študije ne kažejo poškodb želodčne sluznice in povečanega krvnega pretoka sluznice, ki združuje zaviranje kisline z zaščito sluznice.
Prihodnje smeri razvoja vključujejo: dolgo{0}}delujoče-formulacije s podaljšanim sproščanjem (mikrosfere, liposomi) za podaljšanje trajanja na 12–24 ur za enkrat-dnevno odmerjanje; tehnologije peroralne dostave peptidov za izboljšanje stabilnosti prebavil in nadomestitev injekcij za boljšo skladnost; in študije kombiniranega zdravljenja z zaviralci protonske črpalke in zaščitnimi sredstvi za sluznico za razširitev režimov za bolezni, povezane z ognjevzdržno kislino-.
Viri informacij: Kitajski farmakološki bilten: Napredek pri uporabi peptidnih zdravil pri boleznih prebavil, Meje v endokrinologiji: Gastrointestinalni hormoni in regulacijski mehanizmi izločanja želodčne kisline
Kontraindikacije
Nosečnice (lahko sprožijo splav)
Doječe ženske (zdravilo se izloča v materino mleko in lahko škoduje dojenčkom)
Bolnice z nepojasnjeno vaginalno krvavitvijo
Bolniki, preobčutljivi za GnRH ali njegove analoge
Viri informacij: Kitajska komisija za farmakopejo,Klinične smernice za zdravljenje; Yaoyuan.com
Raziskovalno ozadje in izvor
Raziskave in razvoj Alarelina so se začeli v zgodnjih sedemdesetih letih 20. stoletja, podprti z revolucionarnim svetovnim napredkom v študiji GnRH (gonadotropin-sproščujočega hormona). Leta 1971 sta ameriška učenjaka Andrew Schally in Roger Guillemin uspešno izolirala in identificirala strukturo naravnega GnRH, s čimer sta postavila temelje za razvoj analogov GnRH. Navdihnjena s tem dosežkom je kitajska raziskovalna skupina v letih 1973–1974 začela s pionirskimi študijami o sintezi analogov GnRH in se uvrstila med prve raziskovalne skupine na svetu, ki so raziskovale to področje.
Strukturne spremembe in sintetični preboj
Sredi-70. let 20. stoletja je raziskovalna skupina za odpravo pomanjkljivosti naravnega GnRH-kratke-razpolovne-in velike dovzetnosti za encimsko razgradnjo-izvedla ključne strukturne spremembe na podlagi njegovega nepeptidnega ogrodja: glicin na položaju 6 je bil nadomeščen z D-alaninom, C-terminal pa je bil etilaminiran za optimizacijo. Te spremembe so znatno povečale afiniteto za vezavo na receptorje in stabilnost in vivo, kar je povečalo njegovo biološko aktivnost na več kot 15-krat večjo od naravnega GnRH. Leta 1974 je bila pod vodstvom Šanghajskega inštituta za biokemijo Kitajske akademije znanosti opravljena prva popolna kemična sinteza izdelka. Zdravilo so v kitajščini poimenovali "Bing'anruilin" z mednarodnim nelastniškim imenom Alarelin.
Klinično prevajanje in zgodovina trženja
V osemdesetih in devetdesetih letih prejšnjega stoletja so domače študije zaključile farmakološke, toksikološke in klinične ocene izdelka ter potrdile njegovo varnost in učinkovitost pri zdravljenju prezgodnje pubertete, tehnologije asistirane reprodukcije in drugih indikacij. Leta 1998 je Alarelin API in njegov pripravek za injiciranje odobrilo Ministrstvo za zdravje Kitajske (št. odobritve (98) WSYSZ X-38 in X-39). Industrijsko proizvodnjo je izvajal Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., s čimer je Alarelin postal prvo doma razvito in trženo GnRH-peptidno zdravilo na Kitajskem.
Viri informacij: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, številka 3, 1999, razvoj in uporaba gonadotropin-sproščujočega hormona in njegovih analogov; javno obvestilo o novih odobritvah zdravil s strani Ministrstva za zdravje, 1998 (Baimu Medical Network)
pogosta vprašanja
Kakšne so prednosti alarelin acetata?
+
-
Alarelin acetat (AA), sintetični nonapeptidni analog gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH),povzroča reverzibilni hipogonadizem z desenzibilizacijo hipofize, zaradi česar je učinkovit pri endometriozi in hormonsko-odvisnih rakih .
Priljubljena oznake: alarelin peptid, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo