Apelin-13 peptid

Apelin-13 je najbolj osnovna in jasna uporaba za vsestransko zaščito srca in ožilja. Kot endogeni vazodilatacijski peptid in pozitivni inotropni peptid lahko učinkovito razširi krvne žile, zmanjša krvni tlak, poveča kontraktilnost miokarda, izboljša delovanje srca, se upre ishemiji miokarda, upre se ishemični reperfuzijski poškodbi, zavira nastajanje krvnih strdkov, odloži aterosklerozo, se bori proti aritmiji in izboljša pljučno hipertenzijo. Je ključni regulator srčno-žilne stabilnosti in potencialno terapevtsko zdravilo za srčno-žilne bolezni.
Močno znižanje krvnega tlaka (vazodilatacija): Aktivirajte endotelni APJ → Spodbujajte sproščanje dušikovega oksida (NO) → Razširite sistemske uporne žile (koronarne, periferne, ledvične arterije) → Zmanjšajte periferni upor, sistolični krvni tlak za 8-15 mmHg, diastolični krvni tlak za 5-10 mmHg; Antagonizem tlačne poti renin-angiotenzin (RAAS), ravnovesje žilne napetosti, primerno za esencialno hipertenzijo, hipertenzijo, občutljivo na sol, hipertenzijo s srčnim popuščanjem/diabetesom.

Pozitivna mišična moč (srčna izboljšava): neposredno aktiviranje APJ miokardialnih celic → izboljšanje kontraktilnosti miokarda, povečanje minutnega volumna srca (+20-30%), povečanje srčnega indeksa in izboljšanje iztisnega deleža levega prekata (LVEF+5-8%); Ne poveča porabe kisika v miokardu, kar se razlikuje od tradicionalnih kardiotonikov (kot je digitalis) in je primeren za sistolično srčno popuščanje, akutno srčno popuščanje, akutno poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja, srčno popuščanje s hipertenzijo/sladkorno boleznijo.
Protimiokardna ishemija in ishemična -reperfuzijska (I/R) poškodba: razširijo koronarne arterije → povečajo koronarni pretok krvi (+30-50%), izboljšajo oskrbo miokarda s kisikom; Zavirajo apoptozo miokardnih celic, zmanjšajo velikost infarkta (-40-60%), ublažijo oksidativni stres, zmanjšajo vnetne dejavnike (TNF-, IL-6), izboljšajo metabolizem miokardne energije in zaščitijo delovanje mitohondrijev; Primerno za miokardni infarkt, angino pektoris, po PCI, presaditev srca in ishemično kardiomiopatijo.

Antitrombotik: zavira agregacijo trombocitov (30-50%), zmanjša aktivacijo trombocitov in zniža izražanje P-selektina; Zavira nastajanje trombov po poškodbi endotelija, zmanjša viskoznost krvi, izboljša hemorheologijo, prepreči globoko vensko trombozo, možganski infarkt in miokardni infarkt.
Zakasnitev ateroskleroze: zavira proliferacijo in migracijo vaskularnih gladkih mišičnih celic, zmanjša nastajanje penastih celic, zmanjša odlaganje lipidov na žilni steni, zmanjša vaskularno vnetje, stabilizira ranljivo ploščo in zmanjša tveganje za rupturo plošče; Primerno za hiperlipidemijo, koronarno srčno bolezen, karotidne plake in periferno arterijsko bolezen.

Antiaritmik: uravnavanje miokardnih ionskih kanalov (Na ⁺, K ⁺, Ca ² ⁺), podaljšanje trajanja akcijskega potenciala, zmanjšanje incidence prezgodnjih ventrikularnih kontrakcij, ventrikularne tahikardije in atrijske fibrilacije; Izboljšajte srčno popuščanje v kombinaciji z aritmijo in aritmijo po miokardnem infarktu.
Izboljšanje pljučne arterijske hipertenzije (PAH): širjenje pljučnih krvnih žil, zmanjšanje upora pljučne cirkulacije, znižanje tlaka v pljučni arteriji, izboljšanje delovanja desnega srca in upočasnitev napredovanja PAH; Primerno za idiopatsko PAH, PAH,-povezano s prirojeno srčno boleznijo, in PAH, povezano s kronično obstruktivno pljučno boleznijo.

Apelin-13 peptidje močno izražen v možganski skorji, hipokampusu, hipotalamusu, možganskem deblu in mrežnici. Je močan nevroprotektivni peptid, ki se lahko upre cerebralni ishemiji/reperfuzijski poškodbi, zmanjša območje možganskega infarkta, izboljša nevrološke izpade, se bori proti Alzheimerjevi bolezni (AD), Parkinsonovi bolezni (PD), izboljša kognicijo in spomin, se upre anksioznosti in depresiji, lajša bolečine, ščiti mrežnične živce in preprečuje poškodbe vidnega živca. Je potencialna terapevtska tarča za možgansko kap, nevrodegenerativne bolezni, čustvene motnje in retinopatijo.
Proticerebralna ishemija (možganska kap): razširijo možganske žile → povečajo možgansko prekrvavitev (+30-50%), izboljšajo oskrbo možganov s kisikom; Zavirajo nevronsko apoptozo, zmanjšajo velikost infarkta (-40-60 %), ublažijo oksidativni stres, zmanjšajo vnetne dejavnike, izboljšajo nevrološke pomanjkljivosti (motorične, senzorične, jezikovne), spodbujajo obnovo živcev in izboljšajo prognozo; Primerno za ishemično kap, možganski infarkt, tranzitorno ishemično atako (TIA) in cerebralno ishemijo-reperfuzijsko poškodbo.

Anti-nevrodegenerativne bolezni (AD/PD): zavira - odlaganje amiloida, zmanjša hiperfosforilacijo proteina Tau, ščiti hipokampalne nevrone, izboljša kognicijo in spomin ter upočasni napredovanje AD; Zaščitite dopaminergične nevrone, zmanjšajte poškodbe substancije nigre, izboljšajte motorične motnje in upočasnite napredovanje PD; Primerno za Alzheimerjevo bolezen, Parkinsonovo bolezen, blago kognitivno okvaro (MCI) in vaskularno demenco.
Izboljšajte kognicijo in spomin: spodbujajte nevrogenezo hipokampusa, povečajte sinaptično plastičnost, izboljšajte učne in spominske sposobnosti, ublažite utrujenost možganov, upočasnite razmišljanje in povečajte vitalnost možganov.

Proti anksioznosti in depresiji: uravnava os hipotalamus hipofiza nadledvična žleza (HPA), zniža raven kortizola, poveča 5-hidroksitriptamin, dopamin, gama aminomasleno kislino (GABA) v možganih, ublaži anksioznost, depresijo, razdražljivost, izboljša čustvena nihanja in izboljša kakovost spanja; Primerno za anksiozne motnje, depresijo, motnje razpoloženja v menopavzi in depresijo po kapi.
Analgezija (centralna/periferna): aktivira centralne opioidne receptorje, zavira prenos bolečinskega signala, lajša akutno bolečino, kronično bolečino, nevropatsko bolečino (kot je postherpetična nevralgija, diabetična nevralgija) in zmanjša hiperalgezijo.
Zaščita mrežničnega živca: zaščiti mrežnične nevrone, zmanjša poškodbe zaradi svetlobe, oksidativne poškodbe, ishemične poškodbe, izboljša pretok krvi v mrežnici, prepreči atrofijo vidnega živca in upočasni napredovanje diabetične retinopatije.