Eledoisin, ponavadi beli ali skoraj beli trden prah, brez vonja. Gre za bioaktivni peptid, ki pripada glukagonu, kot je peptidna družina. Sestavljen iz 39 aminokislin, z relativno molekulsko maso približno 4414,97. Njegova primarna struktura je njegova gly gly gly gly thr gly gly leu met-nh2. Enostavno raztapljanje v vodi, pa tudi v organskih topilih, kot so metanol, etanol, DMSO itd. Ima določeno stabilnost kislin, baz in toplote, vendar se lahko pojavi hidroliza v močnih kislinskih ali baznih pogojih. Ima optično vrtenje in ga je mogoče nadzorovati s prilagajanjem pH vrednost raztopine. Ima absorpcijski spekter v UV vidnem območju in se lahko uporablja za določanje vsebine in kvalitativno analizo. Lahko oddaja fluorescenco in se lahko uporablja za analizo fluorescence za odkrivanje. Kot sladilo nizkokalorij ima široko paleto aplikacij v prehrambeni industriji. Zagotovi lahko sladkost za različne hrane in pijače, hkrati pa ima lastnosti nizkih kalorij, ne povzroča povišanega krvnega sladkorja in ne povečuje vnosa kalorij. Široko se uporablja v pijačah, bombonih, pecivih, začimbah hrane, zamrznjenih sladicah, omakah, zdravju, hrani, hrani in izdelkih za ustno nego.
|
Prilagojene pokrovčke in plutovine:
|
|
|
Kemična formula |
C54H85N13O15S |
|
Natančna masa |
1188 |
|
Molekularna teža |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Elementarna analiza |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinje bioaktivni peptid, njegove kemijske metode sinteze pa so relativno zapletene. V nadaljevanju bo podroben uvod v skupno metodo sinteze in z njim povezane kemijske enačbe:
(Enačba 1) c5H9Ne4+H2O4S → - Glutamoyl propanediamine hidroklorid
(Enačba 2) - glutamoil propanediamin hidroklorid+c14H10O3→ matična spojina tilurutida
(Formula 3) Tetraglutid matična spojina+H4N2→ tetraglutid cisteinski derivat
(Formula 4) Derivat cisteina tirolutida+HCl → tirolutid tioaminokislinski derivat
(Enačba 5) Po mešanju zgornjih štirih izdelkov jih ločite in očistite → Elidoksin iz visoke čistosti
Začetni materiali: l-glutaminska kislina, malondiamin hidroklorid, benzoični anhidrid itd.
1. korak:- Sinteza glutamoila propanediamina hidroklorida
V reakcijsko steklenico, toploto in refluks dodajte l -glutaminsko kislino in koncentrirano žveplovo kislino kot katalizatorje, dokler - tvorba glutamilpropilendiamina hidroklorida. Po zaključku reakcije ohladite na sobno temperaturo in filtrirajte, da dobite vmesne izdelke - glutamoil propanediamin hidroklorid (formula 1).
2. korak:Sinteza matične spojine Tidullutide
Ustvari vmesne izdelke - glutamilpropilendiamin hidroklorid zmešajte z benzojskim anhidridom, dodajte trietilamin kot katalizator, toploto in refluks, da ustvarite matično spojino tilurida. Po zaključku reakcije ohladite na sobno temperaturo in filtrirajte, da dobite matično spojino tilurutida (formula 2).
3. korak:Sinteza cisteinskih derivatov tidullutida
Zmešajte ustvarjeno nadrejeno spojino pred zdravilom s hidrazin hidratom, dodajte trietilamin kot katalizator, toploto in refluks, da ustvarite derivate cisteina pred zdravili. Po zaključku reakcije ohladite na sobno temperaturo in filtrirajte, da dobite derivat cisteina tilurutida (formula 3).
4. korak:Sinteza tioaminokislinskih derivatov tidullutida
Zmešajte ustvarjene derivate cisteina s tilurutidom s plinom vodikovega klorida, toploto in refluksom, da ustvarite derivate tilurutida tioaminokislin. Po zaključku reakcije ohladite na sobno temperaturo in filtrirajte, da dobite derivat tioaminokislin tidulutida (formula 4).
5. korak:SintezaEledoisin
Zgornje štiri izdelke zmešajte v določenem deležu in jih ločite ter jih očistite, da dobite izdelke z visoko čisto čisto čistostjo. Ta korak zahteva strog nadzor pogojev, kot so temperatura, pH vrednost, reakcijski čas itd., Da se zagotovi čistost in donos izdelka. Specifični postopek delovanja je naslednji: najprej raztopimo zgornje štiri izdelke v ustrezni količini vode in nato za ekstrakcijo in ločevanje dodate organska topila (kot sta metanol ali etanol); Nato smo za čiščenje uporabili kolonsko kromatografijo; Končno sta bila izvedena določitev vsebine in analiza kakovosti z uporabo visokozmogljivega tekočega kromatografa.
Metoda kemijske sinteze elidoksina večinoma vključuje štiri korake: prvi korak je - sinteza glutamilpropilendiamina hidroklorida; Drugi korak je sinteza matične spojine Dideluptina; Tretji korak je sinteza cisteinskih derivatov tidulutida; Četrti korak je sinteza elidoksina. Ti koraki zahtevajo strog nadzor pogojev, da se zagotovi čistost in donos izdelka. Hkrati je treba pozornost nameniti varnostnim vprašanjem, da se zagotovi varnost eksperimentalnega osebja.
Eledoisin, znan tudi kot eledonski peptid, je peptidna spojina s specifično biološko aktivnostjo, ki ima pomembno vlogo pri znanstvenih raziskavah, zlasti v farmakologiji in nevrobiologiji. Kot specifični agonist receptorjev NK2 in NK3 Elidoksin znanstvenikom ponuja močno orodje za raziskovanje in razumevanje funkcij in mehanizmov teh receptorjev in vivo.
Uporaba v farmakoloških raziskavah
(1) Raziskave funkcije receptorjev
Kot specifični agonist receptorjev NK2 in NK3 se lahko elidoksin neposredno veže na te receptorje, ki jih aktivira in sproži ustrezne biološke učinke. Zaradi tega je elidoksin pomembno orodje za preučevanje funkcije receptorjev NK2 in NK3. Z opazovanjem spodbujevalnega učinka elidoksina na receptorje lahko znanstveniki pridobijo globlje razumevanje mehanizmov, s katerimi ti receptorji delujejo pri nevronskem prenosu, transdukciji celičnega signala in drugih območjih.
(2) Pregledovanje in ocenjevanje drog
V procesu razvoja zdravil lahko elidoksin uporabimo za pregled in oceno ciljev zdravil, povezanih z receptorji NK2 in NK3. S konkurenčnimi vezavnimi poskusi z elidoksinom lahko znanstveniki določijo, katere spojine lahko zavirajo ali povečajo aktivnost receptorjev NK2 in NK3, s čimer pregledajo kandidate za zdravila s potencialnimi terapevtskimi učinki.
(3) Raziskave mehanizmov bolezni
Receptorji NK2 in NK3 igrajo pomembno vlogo pri pojavu in razvoju različnih bolezni, kot so vnetje, bolečina, nevrodegenerativne bolezni itd. Elidoksin kot agonist teh receptorjev lahko uporabimo za preučevanje mehanizmov teh bolezni. Z opazovanjem bioloških učinkov elidoksina v modelih bolezni lahko znanstveniki razkrijejo vloge receptorjev NK2 in NK3 v bolezenskem procesu in zagotavljajo teoretično osnovo za razvoj novih metod zdravljenja.
Uporaba v raziskavah nevrobiologije
(1) Raziskave nevroregulacijskih mehanizmov
Elidoksin ima široko porazdelitev in delovanje v živčnem sistemu, saj lahko vpliva na vzbujanje in inhibicijo nevronov, s čimer uravnava procese nevronskega prenosa. Z preučevanjem učinkov elidoksina na nevrone lahko znanstveniki pridobijo globlje razumevanje nevronskih regulativnih mehanizmov, ki zagotavljajo nove perspektive in ideje za raziskave na področju nevrobiologije.
(2) Raziskave o nevrodegenerativnih boleznih
Nevrodegenerativne bolezni so vrsta bolezni, za katero je značilna postopna izguba nevronske strukture in funkcije, kot so Alzheimerjeva bolezen, Parkinsonova bolezen itd. Receptorji NK2 in NK3 igrajo pomembno vlogo pri patogenezi nevrodegenerativnih bolezni. Elidoksin kot agonist teh receptorjev lahko uporabimo za preučevanje mehanizmov teh bolezni in raziskovanje novih metod zdravljenja.
(3) Raziskave mehanizmov bolečine
Bolečina je zapleten fiziološki in psihološki pojav, ki vključuje interakcijo več nevrotransmiterjev in receptorjev. Receptorji NK2 in NK3 igrajo pomembno vlogo pri prenosu in modulaciji bolečine. Kot agonist teh receptorjev lahko elidoksin uporabimo za preučevanje mehanizmov bolečine in zagotavljanje teoretične podlage za razvoj novih analgetičnih zdravil.
Posebni raziskovalni primeri
(1) Vpliv na kardiovaskularni sistem
Študija je pokazala, da lahko vbrizganje esomeprazola (0,1-1 nmol/kg) v podgane povzroči dvofazne kardiovaskularne odzive, vključno z začetnim znižanjem sistemskega krvnega tlaka (8-15 mm Hg), čemur sledi povečanje (20-22 mm Hg). To odkritje razkriva zapleten mehanizem delovanja elidoksina v kardiovaskularnem sistemu, ki zagotavlja nove namige za preučevanje srčno -žilnih bolezni.
(2) Vpliv na vedenje miške
Druga študija je pokazala, da lahko vbrizganje eredoksina v stranski prekat poveča negovanje in praskanje pri miših. To odkritje kaže, da lahko elidoksin uravnava vedenje mišje, tako da vpliva na centralni živčni sistem. To ponuja novo perspektivo za raziskave na področju nevrobiologije in vedenja.
(3) Uporaba v bolečinah
V bolečinskih modelih se uporablja kot molekula orodja za preučevanje mehanizmov bolečine. Z opazovanjem učinkov elidoksina na prenos bolečine in modulacijo lahko znanstveniki pridobijo globlje razumevanje mehanizma bolečine in zagotavljajo teoretično osnovo za razvoj novih analgetičnih zdravil.
(4) Uporaba pri nevrodegenerativnih modelih bolezni
Pri nevrodegenerativnih modelih bolezni se uporablja za preučevanje vloge receptorjev NK2 in NK3 v bolezenskem procesu. Z opazovanjem učinkov elidoksina na nevronsko strukturo in delovanje lahko znanstveniki razkrijejo mehanizme delovanja teh receptorjev pri patogenezi nevrodegenerativnih bolezni in zagotavljajo teoretično osnovo za razvoj novih metod zdravljenja.
Elidoksin kot peptidna spojina s specifično biološko aktivnostjo igra pomembno vlogo na področju znanstvenih raziskav. Kot poseben agonist receptorjev NK2 in NK3 zagotavlja znanstvenikom močno orodje za raziskovanje in razumevanje funkcij in mehanizmov delovanja teh receptorjev in vivo. V prihodnosti naj bi s poglabljanjem raziskav in nenehnemu razvoju tehnologije elidoksin pokazal svojo potencialno vrednost uporabe na več področjih. Preden ga uporabite na novih poljih, je potrebno zadostno raziskave in potrjevanje, da se zagotovi njena varnost in učinkovitost. Hkrati morajo znanstveniki še naprej raziskovati več mehanizmov delovanja in potencialne uporabe elidoksina, ki zagotavljajo več namigov in idej za raziskave na sorodnih področjih.
Neželene učinke
Eledoisin je deset peptidnih spojin, ekstrahiranih iz morskih mehkužcev, s kemijsko formulo c ₅₄ h ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s in molekulsko maso 1188,4. Kot član družine Tachikinin ima biološke učinke z aktiviranjem receptorjev NK1, NK2 in NK3, vključno z vazodilatacijo, vzbujanjem nevronov in regulacijo srčno -žilnih odzivov. Čeprav je pokazala potencialno vrednost uporabe na področju srčno -žilnih bolezni, nevrodegenerativnih bolezni in izdelkov za nego kože, kompleksnost njegovih neželenih učinkov omejuje njegovo klinično promocijo.
Vrste neželenih reakcij
Odziv srčno -žilnega sistema
Eledoisin povzroča nasprotujoče si učinke z aktiviranjem receptorjev NK1 (ki prevladujejo v hipotenziji) in NK2 receptorjev (ki prevladujejo nad pritiskom). Klinična manifestacija je v začetni fazi: vazodilalacija vodi do kratkega znižanja krvnega tlaka, ki ga spremljata izpiranje obraza in glavobol. Stopnja zamude: Prekomerna aktivacija receptorjev NK2 sproži povišanje krvnega tlaka, kar lahko povzroči aritmijo. Aktivacija receptorjev NK1 spodbuja sproščanje histamina, kar vodi do uhajanja kapilar. Bolniki s hipoproteinemijo lahko poslabšajo edem. Kombinirana uporaba antikoagulantov poveča tveganje za krvavitev. Priporočljivo je spremljati ravni albuminov v plazmi in se izogibati administraciji Co z varfarinom in drugimi zdravili.
Nevrološki odziv
Blaga: tesnoba, nespečnost, tresenje (s stopnjo pojavnosti približno 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mehanizem: Eledoisin povečuje glutamatergično nevrotransmisijo prek receptorjev NK3. Po intraventrikularni injiciranju pri miših se je pogostost vedenja nega povečala za 300%, kar kaže na potencialno tveganje za obsesivno-kompulzivno motnjo spektra.
Kožne reakcije
Tip I: Urticaria in Angioedema (s stopnjo pojavnosti približno 2% -5%).
Tip IV: kontaktni dermatitis (zakasnjen odziv, ki se pojavi v 48-72 urah). Posamezniki z zgodovino alergij na morske organizme imajo 10 -krat večje tveganje. Ponavljajoča se uporaba izdelkov za nego kože lahko povzroči preobčutljivost. Prehodni eritem (incidenca približno 20%). Pekoč občutek (trajen 15-30 minut). Priporočljivo je, da ga uporabljate lokalno med začetno uporabo, opazujte 24 ur brez reakcije in nato razširite območje.
Odziv prebavnega sistema
Slabost (pojavnost približno 8%).
Driska (redka, opažena le pri zdravljenju z visokimi odmerki).
Mehanizem: Aktivacija receptorjev NK1 stimulira bruhajočo središče, medtem ko receptor NK2 spodbuja prebavno peristalzo.
Primer: Pacient s srčno -žilnimi boleznimi je razvil vodno drisko, potem ko je peroralno jemal analog Eledoisin, ki je bila po prilagajanju odmerka olajšana.
Priljubljena oznake: Eledoisin CAS 69-25-0, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo