Zaviralec endotoksina, znan tudi kot H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, je biološki pripravek, ki se uporablja za zaviranje ali nevtralizacijo aktivnosti endotoksina. Običajno je predstavljen kot bela ali skoraj bela praškasta snov z občutljivo strukturo, ki je zlahka topna v vodi ali fiziološki raztopini. Molekulska formula C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoksini so glavna sestavina celične stene po Gramu negativnih bakterij.
Ko bakterije odmrejo ali celična stena poči, se endotoksini sprostijo v okolico in sprožijo vrsto vnetnih reakcij, ki lahko povzročijo resne zdravstvene težave. Zato imajo H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH široke možnosti uporabe na področju medicine in bioznanosti. Običajno ima dobro biokompatibilnost in ne kaže pomembnih imunskih reakcij ali toksičnih učinkov na človeška tkiva in celice. Medtem je bila njegova varnost v celoti potrjena s strogimi kliničnimi preskušanji in ocenami varnosti. Zaradi tega ima manj stranskih učinkov in večjo varnost v kliničnih aplikacijah.
Obrazec za naše izdelke
Zaviralec endotoksina COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Zaviralec endotoksina | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 147396-10-9 | |
| Količina | 22g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.22% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.27% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.80% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.47% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 555 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 662 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -15 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C55H97N15O12S2 |
| Natančna masa | 1223.69 |
| Molekulska teža | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Elementna analiza | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Zaviralec endotoksina, je razred spojin s posebnim biološkim delovanjem, ki lahko specifično vežejo in zavirajo aktivnost endotoksinov. Endotoksini, kot glavna sestavina celične stene po Gramu negativnih bakterij, se lahko sproščajo v okolje ob odmiranju bakterije ali razpoku celične stene, kar povzroči močne vnetne reakcije in različne bolezni. Zato ima H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH široke možnosti uporabe na področjih, kot so medicina, biotehnologija in javno zdravje.
1. Zaviranje vnetnega odziva
Endotoksini so močni vnetni sprožilci, ki lahko aktivirajo imunski sistem telesa, kar vodi do pojava vnetnih reakcij. Zavira pojav vnetnih reakcij z vezavo na endotoksine in blokira njihovo interakcijo z receptorji celične površine. Zaradi te lastnosti ima pomembno uporabno vrednost pri zdravljenju vnetnih bolezni, ki jih povzročajo endotoksini, kot so sepsa, septični šok itd.
2. Zaščita tkiv in organov
Vnetne reakcije, ki jih povzročajo endotoksini, lahko povzročijo poškodbe in motnje v delovanju tkiv in organov. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH zmanjšuje stopnjo poškodb tkiv in organov z zaviranjem vnetnih reakcij in ščiti njihovo normalno delovanje. Raziskave so pokazale, da ima zaščitni učinek na pomembne organe, kot so srce, pljuča, jetra in ledvice, in lahko zmanjša pojavnost poškodb in disfunkcije organov, ki jih povzročajo endotoksini.
3. Uravnavanje imunskega odziva
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ne more le neposredno zavirati aktivnosti endotoksinov, ampak ima tudi terapevtske učinke z uravnavanjem telesnega imunskega odgovor. Lahko vpliva na aktivacijo in proliferacijo imunskih celic, uravnava nastajanje in sproščanje vnetnih mediatorjev, s čimer uravnoteži imunski odziv telesa in se izogne prekomernemu ali nezadostnemu imunskemu odzivu, ki povzroči škodo telesu.
4. Antibakterijski učinek
Poleg zaviranja delovanja endotoksinov ima nekateri tudi antibakterijske učinke. Lahko uničijo celično steno ali membrano bakterij, motijo njihovo rast in razmnoževanje ter tako dosežejo antibakterijske namene. Zaradi tega ima določene prednosti pri zdravljenju bakterijskih nalezljivih bolezni.
5. Lajšanje simptomov endotoksemije
Endotoksemija se nanaša na sistemski vnetni odziv, ki ga povzroči kopičenje endotoksinov v telesu. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH zmanjša simptome endotoksemije, kot so zvišana telesna temperatura, mrzlica in hipotenzija, tako da zavira aktivnost endotoksini. Hkrati lahko izboljša prognozo bolnikov in poveča stopnjo preživetja.
6. Izboljšanje imunske disfunkcije
Pri nekaterih boleznih, kot sta tumor in aids, je lahko imunska funkcija bolnikov zatrta, kar ima za posledico zmanjšanje odpornosti telesa na patogene, kot je endotoksin. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH uravnava imunske odzive, izboljša imunsko disfunkcijo, poveča odpornost telesa na patogene in pomaga preprečevati okužbe in bolezni.
7. Razvoj zdravil
Na podlagi zgoraj omenjenih funkcij H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH lahko služi kot kandidat za zdravilo za zdravljenje različnih bolezni, ki jih povzročajo endotoksini. Z nadaljnjimi raziskavami in optimizacijo naj bi razvili zdravila H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH z visoko učinkovitostjo, nizko toksičnostjo in močnimi specifičnost, ki zagotavlja več možnosti za klinično zdravljenje.
8. Uporaba biotehnologije
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ima tudi široke možnosti uporabe na področju biotehnologije. Na primer, lahko se uporablja kot dodatek v biomaterialih za izboljšanje njihove biokompatibilnosti in varnosti; Lahko služi tudi kot prepoznavni element za biosenzorje za odkrivanje in spremljanje vsebnosti in aktivnosti endotoksinov.
9. Preprečevanje in nadzor javnega zdravja
Endotoksini so eden od pomembnih povzročiteljev številnih nalezljivih bolezni, takozaviralec endotoksinaimajo tudi določeno uporabno vrednost pri preventivi in nadzoru javnega zdravja. Uporablja se lahko za preprečevanje in obvladovanje nalezljivih bolezni, ki jih povzroča endotoksin, kot so septikemija, septični šok itd., ter pomaga zmanjšati pojavnost in umrljivost zaradi bolezni.
Kot razred spojin, ki lahko specifično vežejo in zavirajo endotoksinsko aktivnost, imajo široke možnosti uporabe na farmacevtskem področju. Kot ena od pomembnih metod za pripravo ima kemična sinteza prednosti nadzorovane reakcije in jasne strukture produkta.
Koraki sinteze in kemijske enačbe:
1. Priprava vhodnih materialov
Izbira vhodnih materialov je ključnega pomena za celoten proces sinteze. Z uporabo enostavnih organskih spojin, kot so alkoholi, amini, karboksilne kisline itd., kot izhodne snovi, se okostje ciljne spojine postopoma zgradi skozi vrsto kemičnih reakcij. Na primer, ustrezne alkohole in amine lahko izberemo za kondenzacijske reakcije, da ustvarimo amidne spojine kot izhodne materiale za nadaljnje reakcije.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Koraki zaščite in odstranitve zaščite
Med postopkom sinteze bo morda treba nekatere funkcionalne skupine zaščititi, da se izognemo nepotrebnim stranskim reakcijam. Običajne zaščitne skupine vključujejo terc. butoksikarbonil (Boc), benziloksikarbonil (Cbz) itd. Zaščitna stopnja običajno vključuje reakcijo z zaščitno skupino, medtem ko stopnja deprotekcije vključuje odstranitev zaščitne skupine.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformacija in modifikacija funkcionalnih skupin
S preoblikovanjem in spreminjanjem funkcionalnih skupin je mogoče strukturo in lastnosti spojine dodatno prilagoditi, da ustreza zahtevam po aktivnosti H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Običajne transformacije funkcionalnih skupin vključujejo oksidacijo, redukcijo, halogenacijo, alkilacijo itd.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Nastanek in zlom vezi
V procesu izdelave skeleta H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH je treba oblikovati specifične kemične vezi, kot so vezi ogljik ogljik, ogljik dušik vezi itd. To običajno vključuje reakcije, kot so nukleofilna substitucija, elektrofilna substitucija in adicija. Hkrati bo morda treba prekiniti določene kemične vezi, da se doseže strukturna reorganizacija.
RX+Nu-→ Rnu+X-
5. Proizvodnja in čiščenje terminalnih produktov
Po zgornjih korakih je končni izdelekzaviralec endotoksinase ustvari. Z uporabo ustreznih metod čiščenja, kot so kristalizacija, rekristalizacija, kolonska kromatografija itd., je mogoče izboljšati čistost in izkoristek produkta.
C55H97N15O12S2(surovo) → C55H97N15O12S2(čisto)
Molekula lipopolisaharida endotoksina je sestavljena iz treh delov: bakterijsko specifičnih polisaharidov, ne-specifičnih jedrnih polisaharidov in lipida A. Lipid A je glavna toksična komponenta endotoksinov. Struktura lipida A različnih po Gramu negativnih bakterij je v osnovi podobna. Zato so pri okužbah, ki jih povzročajo po Gramu negativne bakterije, čeprav se vrste lahko razlikujejo, toksični učinki, ki jih povzročajo endotoksini, na splošno podobni. Te toksične reakcije vključujejo predvsem:
Človeško telo je izjemno občutljivo na bakterijske endotoksine. Zelo majhna količina (1-5 nanogramov na kilogram telesne teže) endotoksina lahko povzroči zvišanje telesne temperature, vročinski odziv pa traja približno 4 ure, preden se postopoma umiri. Med naravno okužbo, zaradi nenehne rasti in razmnoževanja po Gramu negativnih bakterij, ki jo spremlja postopna smrt in sproščanje endotoksinov, se bo vročinski odziv nadaljeval, dokler patogene bakterije v telesu niso popolnoma izločene.
Razlog, zakaj endotoksini povzročajo povišano telesno temperaturo, je, da endotoksini delujejo na makrofage, nevtrofilce in druge celice v telesu, kar povzroči, da proizvajajo citokine, kot so interlevkin-1, interlevkin-6 in faktor tumorske nekroze alfa. Ti citokini delujejo na termoregulacijski center hipotalamusa gostitelja, kar spodbuja zvišanje telesne temperature in vročino.
Ko bakterijski endotoksini vstopijo v telo gostitelja, se število nevtrofilcev, ki predstavljajo 60-70 % vseh belih krvnih celic v krvnem obtoku, hitro zmanjša, ker se celice premikajo in prilepijo na kapilare tkiva. Vendar pa 1-2 uri kasneje faktor sproščanja nevtrofilcev, ki ga povzročajo endotoksini, stimulira sproščanje nevtrofilcev iz kostnega mozga v krvni obtok in znatno poveča njihovo število. Sprosti se tudi nekaj nezrelih nevtrofilcev.
Salmonella typhi, po Gramu negativna bakterija, je izjema, saj njen endotoksin dosledno zmanjšuje skupno število belih krvnih celic. Zaradi dejstva, da se skupno število belih krvnih celic v krvnem obtoku poveča pri veliki večini bolnikov, okuženih z gramnegativnimi bakterijami, morajo zdravniki pred diagnozo pogosto testirati bolnikovo kri, da določijo skupno število in razvrstijo belih krvnih celic, da bi lahko predhodno razlikovali med bakterijsko okužbo in virusno okužbo. Skupno število belih krvnih celic in odstotek nevtrofilcev pri bolnikih, okuženih z virusom, sta na splošno v mejah normale.
Ko veliko število po Gramu negativnih patogenov umre v leziji ali krvnem obtoku, pri čemer se v krvni obtok sprosti velika količina endotoksinov, lahko pride do endotoksemije. Velika količina endotoksinov deluje na makrofage, nevtrofilce, endotelne celice, trombocite, pa tudi na komplement in koagulacijske sisteme v telesu, pri čemer nastajajo bioaktivne snovi, kot so interlevkin-1, interlevkin-6, interlevkin-8, faktor tumorske nekroze alfa, histamin, serotonin, prostaglandini in kinini.
Te snovi delujejo na majhne krvne žile, povzročajo funkcionalne motnje in motnje mikrocirkulacije. Klinične manifestacije vključujejo odpoved mikrocirkulacije, hipotenzijo, hipoksijo, acidozo itd., kar pri bolnikih povzroči šok. Ta patološka reakcija se imenuje endotoksinski šok.
I. Osnova kognicije endotoksina (konec 19. stoletja – sredina 20. stoletja)
Leta 1892 je Richard Pfeiffer prvič predlagal koncept "endotoksina", ki ga je potrdil kot termostabilno toksično komponento v celični steni gram-negativnih bakterij, ki lahko povzroči sepso in šok.
Do sredine 20. stoletja so študije opredelile lipid A kot osrednjo toksično strukturo endotoksina. Preverjeno je sprožilo vnetno citokinsko nevihto z aktiviranjem receptorja TLR4, s čimer je postavljen ciljni temelj za raziskave in razvoj izdelka.
II. Zgodnje raziskovanje zaviralcev (1970–1990)
Od leta 1970 so znanstveniki začeli pregledovati antagoniste endotoksinov.
Leta 1995 E5531, sintetiziran na osnovi ne-strupene strukture lipida ARhodopseudomonasbakterije, je bil razvit.
Kompetitivno se veže na lipid A in blokira interakcijo med endotoksinom in njegovim receptorjem ter tako postane prvi visoko{0}}učinkovit sintetični antagonist endotoksina.
Medtem je bilo ugotovljeno, da antibiotiki, kot je polimiksin B, nevtralizirajo endotoksin z vezavo na lipid A, vendar je njihova klinična uporaba omejena z nefrotoksičnostjo.
III. Pojav specifičnih polipeptidnih zaviralcev (začetek 21. stoletja)
Na začetku 21. stoletja je bil razvit sintetični polipeptid, ciljno usmerjen na lipide A-. Sestavljen je iz 10 aminokislin in vsebuje značilno disulfidno vez.
Z visoko afiniteto vezave na lipid A blokira signalno pot LPS-TLR4 in zavira sproščanje pro-vnetnih dejavnikov, vključno s TNF- in IL-6.
Prav tako kaže izjemno nizko toksičnost z LD50, večjo od 1000 mg/kg. Od leta 2018 so številni poskusi na živalih dokazali, da lahko znatno zmanjša umrljivost miši v modelih sepse, zaradi česar je pomembna molekula orodja za osnovne medicinske raziskave in razvoj protiv-vnetnih zdravil.
pogosta vprašanja
Zaviralec endotoksina lahko učinkovito blokira aktivnost endotoksina v telesu, zavre vnetni odziv, ki ga sproži invazija endotoksina, in zmanjša različne neželene fizične reakcije, ki jih povzroči stimulacija endotoksina.
Široko se uporablja v bioloških poskusih, raziskavah farmacevtskih surovin in na področju živinoreje, predvsem za lajšanje vnetnih lezij, ki jih- povzroča endotoksin, in pomoč pri stabilizaciji notranjega fiziološkega ravnovesja.
Ta inhibitor ima stabilne kemijske lastnosti, visoko inhibitorno učinkovitost in blag učinek delovanja. Lahko izvaja ciljno usmerjen učinek blokiranja, ne da bi povzročal prekomerne motnje v normalnem fiziološkem metabolizmu, z varno in zanesljivo učinkovitostjo uporabe.
Priljubljena oznake: zaviralec endotoksina cas 147396-10-9, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo