Exenatid Acetatje peptidno zdravilo, ki je bel do sivkasto belega prahu, ki skorajda ni vonja . molekularna formula C186H286N50O62S, CAS 141732-76-5. topno v organskih topilih, kot so voda, metanol in DMSO za pripravo ., je relacionalno v voda Obrazec . Pri sobni temperaturi je relativno stabilen ., vendar lahko visoke temperature vplivajo na njegovo stabilnost in vodijo do razgradnje . Zato je treba shranjevati in prevoz iz ustreznih temperaturnih in vlažnih pogojev ., ki pripada tipa 2-1 recenzije, ki ga pripadate GLP -1 receptor Diabetes .
|
Prilagojene pokrovčke in plute:
|
|
Exenatid Acetat ima različne aplikacije, ki so koncentrirane predvsem na področju zdravljenja sladkorne bolezni in biomedicinskih raziskav . Sledi poseben uvod:
Zdravljenje sladkorne bolezni
Hipoglikemični mehanizem
Exenatide acetate is a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogue. By simulating the physiological effects of GLP-1, it promotes glucose-dependent insulin secretion, inhibits inappropriate glucagon secretion, slows down gastric emptying, thereby improving the Občutljivost perifernih tkiv na inzulin in doseganje učinka zniževanja krvnega sladkorja .
Klinična uporaba
Primerno je za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2, katerih glukoza v krvi ni dobro nadzorovana kljub uporabi metformina, sulfonillurea ali kombinacije metformina in sulfonillureja . študij, ki so pokazale, da lahko exenatid acetat zmanjša post in postprandialno krvno koncentracijo pri bolnikih s pomočjo krvnih bakterij in postprandialnih krvnih koncentracij pri bolnikih s pomočjo diabetes.
Farmakološke značilnosti
Glukozno odvisno izločanje insulina
Povzroči samo sproščanje insulina, ko koncentracija glukoze naraste ., ko koncentracija glukoze v krvi pade in se približa normalni ravni, izločanje insulina se zmanjša in s tem zmanjša tveganje za hipoglikemijo .
01
Obnova odziva inzulina v prvi fazi
Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 običajno nimajo prvega faznega inzulinskega odziva (velika količina insulina se izloča v 10 minutah po intravenski injiciranju glukoze) . exenatid acetat lahko obnovi ta odziv in poveča odzivnost celic trebušne slinavke na glukoze .
02
Zmanjšajte izločanje glukagona
Med hiperglikemijo zmanjšajte izločanje glukagona, nižjo koncentracijo glukagona v serumu, zmanjšati izhod glukoze jeter, zmanjšati potrebe po insulinu in hkrati ne poškodujte običajnega odziva glukagona na hipoglikemijo .
03
Upočasnite praznjenje želodca
Upočasnitev hitrosti, s katero glukoza iz hrane vstopi v obtok, pomaga stabilizirati nihanje krvnega sladkorja .
04
Biomedicinske raziskave
Študije vezave receptorjev:Exenatid acetat kot polipeptidna spojina se lahko veže na specifične receptorje in je primeren za molekularne farmakološke raziskave . s preučevanjem njegovih vezivnih značilnosti s ciljnimi receptorji, lahko dobimo poglobljeno razumevanje njegovih mehanizmov delovanja in signalnih poti transdukcije .
Biološko slikanje
Cy5-exenatide Acetate: An Exenatide derivative labeled with CY5 fluorescent dye, suitable for biomolecular research, receptor binding analysis and bioimaging experiments. The red fluorescence characteristics of CY5 (excitation wavelength approximately 649 nm, emission wavelength approximately 670 nm) enable it to have a high Razmerje med signalom in šumom in nizke motnje v ozadju v fluorescenčni mikroskopiji, pretočni citometriji in in vivo slikarskih poskusih .
Aplikacijska polja: Primerno je za konfokalno fluorescentno mikroskopijo, fluorescentno sortiranje celic (FACS) in fluorescenčne resonančne energije (FRET) poskuse in se lahko uporabi za preučevanje porazdelitve eksenatida v celicah, interakciji receptorjev in presnovnih procesov .
Raziskave vnosa celic:Preučevanje vnosa in porazdelitve exenatida v različnih vrstah celic je koristno za razumevanje njegovih farmakokinetičnih značilnosti in mehanizma delovanja in vivo .
Farmakokinetične raziskave
Fluorescentno označeni derivati exenatid acetata (na primer Cy 5- exenatid acetat) se lahko uporabijo za preučevanje njegovega porazdelitve in presnovnega procesa in vivo, kar zagotavlja pomembno podlago za raziskave in razvoj zdravil ter optimizacijo .
Exenatid Acetatima široko paleto uporabe in vključuje številne vidike, zato je, kako izboljšati učinkovitost sinteze
1. korak: sintetizirajte fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro pro se (tbu) - mbha smola
1) Sinteza FMOC SER (TBU) - MBHA smola
Po otekanju fmoc Rink amide mbha smole z n, n-dimetilformamidom dvakrat odstranite z mešanico piperidina in N, N-dimetilformamida v prostorninskem razmerju 1: 4. dodaj n, n-dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-Dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-dimetilformamid, N-Dimetilformamid, FMoc Ser (TBU)-OH, OH, OH, OH, OH Nj Smola .
2) Sinteza FMOC Pro S (TBU) - MBHA smola
FMOC SER (TBU)-smolo MBHA smo odstranili dvakrat z mešanico piperidina in N, N-dimetilformamida v prostorninskem razmerju 1: . n, n-dimetilformamid, fmoc pro OH,1- hidroksifenilpropanazol, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n, n. - Dodali smo tetrametilurea tetrafluoroborična kislina, n, n ' - diizopropiletilamin smo dodali in mešali pri sobni temperaturi za 1-3 ure pod dušikovim zaščito, da bi dobili fmoc pro ser (tbu) - mbha smole .
3) Sinteza fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro pro pro se (tbu) - mbha smola
Connect Fmoc Pro OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Ala OH, Fmoc Gly OH, Fmoc Ser (tBu) OH, Fmoc Ser (tBu) OH, Fmoc Pro OH, and Fmoc Gly OH to Fmoc Pro Se (tBu) Se (tBu) - Gly Ala Pro Pro Se (tBu) - MBHA Resin in sequence according to step (2), to obtain Fmoc Gly Pro Se (tbu) - gly ala pro se (tbu) - mbha smola .
2. korak: sintetizirajte fmoc lis (boc) - asn (trt) - gly cooh
1) Sinteza fmoc gly -2- ctc smole
Po oteklini 2- klorotrityl klorid smole z diklorometanom, dodajte diklorometan, fmoc gly-Oh, n, n '- diisopropiletilamin in premešajte pri sobni temperaturi za 1-3 Ure pod nitrogoc zaščito. smola .
2) Sinteza FMOC Lys (BOC) - ASN (TRT) - GLY -2- CTC smole
Sledite metodi v koraku 1 (2), priključite fmoc asn (trt) - OH in fmoc lys (boc) - oh zaporedno na fmoc gly -2- ctc smole za pridobitev fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- Ctc Resin.
3) Rezanje zdravljenja
Dodajte rezalno tekočino v fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- ctc smole, mešajte pri sobni temperaturi za 1-3 ure, filtrirajte, dodajte filtrat v hladen eter, oborino in dobite fmoc lis (boc) - asn (trt) - asn (TRT) - gly Cooh {6} Cooh {6} Of Aoh {6} Cooh {6 {6} OF AHEH {6 { Trifluoroocetna kislina in diklorometan v prostorninskem razmerju 1:99 ali 2:98 ali mešanica trifluoroetanola in ocetne kisline ter diklorometana v prostorninskem razmerju 2: 1:7.
3. korak: sintetizirajte fmoc val arg (pbf) - leu ile glu (otbu) - Trp leu cooh
Po metodi v koraku 2 (1) priključite fmoc leu OH na 2- klorotrityl klorid smole, da dobite fmoc leu 2- ctc smole ., nato sledite metodi v koraku 2 (2), da se zaporedno povežejo FMC TRP OH, FMOC OH, FMOC OH, FMOC OH, FMOC OH, FMOC OH, FMOC OH, FMOC Phe OH, Fmoc Leu OH, Fmoc Arg (pbf) OH, Fomc Val Arg (pbf) - Leu He Ile Glu (otBu) - Trp Leu-2-CTC Resin, Fmoc Val Arg (pbf) - Leu The Ile Glu (otBu) - Trp Leu-2-CTC Resin was cut according to the method in step 2 (3) pridobiti fmoc val arg (pbf) - leu ile glu (otbu) - Trp leu cooh .
4. korak: sintetizirajte fmoc met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - ala cooh
Po metodi v koraku 2 (1) priključite FOMC ALA -OH na 2- klorotrityl kloridne smole, da dobite fmoc ala -2- ctc smole ., nato sledite metodi v koraku 2 (2), da FMC Glu) - OH, OH) - OH) - OH) - OH) - OH) - OH) - OH) Glu (otBu) - OH, Fomc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - A la-2-CTC Resin, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala-2-CTC Resin was cut according do metode v koraku 2 (3) za pridobitev fmoc met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - ala -cooh .
5. korak: Sintetizirajte FMOC THR (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SE (TBU) - LYS (BOC) - Gln (TRT) - COOH
Po metodi v koraku 2 (1) priključite FOMC GLN (TRT) - OH na 2- klorotrityl kloridne smole, da dobite fmoc Gln (TRT) -2- CTC smole ., nato pa sledite metodi v koraku 2 (2), da se zaporedno povežete FOMC (TB) Oh, fmoc leu Oh, fmoc asp (otbu) - OH, fmoc ser (tbu) - OH, fomc thr (tbu) - OH) do fmoc gln (trt) -2- ctc smole .} tbu) - OH, dobite fmoc thr (TBU) - TBU) - TBU) - TBU) - TBU) - OH) (tbu) - lys (boc) - Gln (trt) -2- ctc smole, fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) - lys (boc) - gln (TRT) {{27} ctc resin, {{27} ctc Nj
6. korak: sintetizirajte fmoc njegov (trt) gly glu (otbu) gly thr (tbu) -He cooh
Po metodi v koraku 2 (1) priključite FOMC Phe OH na 2- klorotrityl kloridne smole, da dobite fmoc phe -2- ctc smole ., nato sledite metodi v koraku 2 (2), da se zaporedno povežete FOM GLC tir (TBU) OH, OH) OH, Fmoc Gly OH, Fomc His (Trt) - OH to the Fmoc Phe-2-CTC resin, Obtain Fmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Glu (tBu) - Phe-2-CTC ResinFmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Tyr (tBu) - Phe -2- CTC smole in izvedite rezalno zdravljenje po metodi v koraku 2 (3), da dobite fmoc njegov (trt) - gly glu (otbu) - gly tr (tbu) - phe -cooh .
7. korak: sintetizirajte eksenatid
1.
Odstranite fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro pro pro pro pro se r (tbu) mbha smola, pridobljena iz koraka 1, dvakrat z mešanico piperidina in N, n-dimetilformamida v prostorninskem razmerju 1: 4. dodamo mešanico N, N-dimetilformamida in N-dimetilformamida in N-dimetilformamida, N-dimetilformamida in N-dimetilformamida in N-dimetilformamida in DIMETILFOMIDE N-methylpyrrolidone in a volume ratio of 0.5-1:1:2:1, as well as Fmoc Lys (Boc) Asn (Trt) Gly COOH, 1-hydroxyphenylpropanetriazole, benzotriazole-N, N, N ', N '- tetramethylurea tetrafluoroborate and N, N ' - Diizopropiletilamin smo mešali pri sobni temperaturi za 3-4 ure pod zaščito dušika, da smo dobili fmoc lis (boc) - asn (trt) - gly gly pro se (tbu) - se (tbu) - gly ala pro ser (tbu) - mbha) - mbha)
2) Montaža in povezava eksenatida
According to the assembly and connection method in step (1), sequentially assemble and connect Fmoc Val Arg (pbf) - Le Glu (otBu) - Trp Leu COOH, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala COOH, Fmoc Thr (tBu) - Se (TBU) - ASP (OTBU) - LE SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH, FMOC HIS (TRT) - GLY GLU (OTBU) - GLY THR (TBU) - PHECOOH, ki je bila z uporabo mešanice piperidina in N, N -dimetilformida, je bila odstranjena v razmerju 1: N -dimetilformid. Exenatida smola .
Z uporabo rezalne raztopine, sestavljene iz 83% trifluoroocetne kisline, 5% fenola, 4% benzil sulfida, 3% vode in 5% triizopropilsilana z masnim odstotkom, smole eksenatida je bilo razrezano po metodi v koraku (2) ③, da bi se z exenatidom čistili z reverzno fazo . bradovalno fazo . bradovirane faze . in brudski exenatid in pridobitev exenatida in pridobivanja surovega exenatida . brada pridobitiExenatid Acetat.
Priljubljena oznake: Exenatid Acetate CAS 141732-76-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, na debelo, nakup, cena, razsuti