Linaklotid cas 851199-59-2

Linaklotid, Kemična formula C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Njegova aminokislinska zaporedja je: H-Thr Lys pro Ser leu leu Met Pal on eu gly leu Met Pal on eu gly leu met pal on oh . je bel do belega belega praška, skoraj nesolubilno v vodi, skoraj v vodni kisli Znotraj pH območja od 1 do 7. ima določeno topnost pri visokih pH vrednostih, vendar je njegova topnost vode še vedno zelo nizka . v fizioloških pH pogojih je topnost izdelka v vodi običajno nižja od 1 mg/ml.. Sindrom . Lahko se uporabi kot standardna snov za kemično identifikacijo za določitev strukture in lastnosti drugih spojin . s primerjavo spektralnih in masnih spektrometrijskih podatkov izdelka z drugimi spojinami lahko pomaga pri prepoznavanju strukture in lastnosti neznanih spojin {{15}, pri čemer lahko uporabimo, da bi se pojavili tudi, da bi se pojavili tudi, da se pojavijo tudi po tem, da se pojavijo in jih uporabijo tudi, da bi se pojavili tudi, da se pojavijo tudi po tem, da se pojavijo tudi v MIS, pri čemer bi bilo treba tudi na MIS, ki jih je treba uporabiti tudi v primerjavi z neznanimi spojinami .. Vzorci, ki pomagajo oceniti njegovo vlogo pri presnovi zdravil in farmakodinamiki .

Linaklotidje učinkovit in selektiven agonist gvanilat ciklaze-C (GC-C), razvit za zdravljenje zaprtega sindroma razdražljivega črevesja (IBS-C) in kroničnega zaprtja .

 

Nj Olajšajte simptome zaprtja .

 

2. Zdravljenje kronične zaprtja (CIC): kronična zaprtje (CIC) je pogosta bolezen prebavnega sistema, ki jo bolniki trpijo zaradi dolgoročne zaprtja . Druga pomembna uporaba za zdravljenje odraslih bolnikov s kronično idiopatsko zaprtje (CIC), tako da regulira intestinalno funkcijo in regulacijo intistinalske funkcije, {{3}. Simptomi zaprtja .

 

Nj S preučevanjem njihovih mehanizmov in učinkov je osnova za razvoj učinkovitejših metod zdravljenja .

4. Research experiment: As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it has high selectivity and specificity. It is widely used in scientific research experiments to study the physiological and pathological mechanisms of the intestine, especially in areas such as constipation and irritable bowel syndrome (IBS-C). Through drug administration experiments, Raziskovalci lahko opazujejo vpliv na črevesno funkcijo, še dodatno razumejo njegov mehanizem delovanja in potencialne terapevtske aplikacije .

 

5. Presnova in kinetika Raziskave: Ra

 

6. sinteza in optimizacija zdravil: Kot učinkovit agonist GC-C ima potencialno vrednost v sintezi zdravil . s preučevanjem njegove molekularne strukture in farmakološke aktivnosti je mogoče nadalje raziskati metode sinteze in optimizacijske strategije za podobne spojine, da bi razvili bolj učinkovite in nizke zdravila za zdravila z nizkimi in nizkimi drogami, ki so bile učinkovitejše, in nizke droge, in varno zdravila z nizkimi in nizkimi zdravili z zdravili z nizkimi in nizkimi zdravili za stiskanje z nizkimi in nizkimi zdravili za stiskanje z nizkimi in nizkimi zdravili z zdravili z nizkimi in nizkimi zdravili z zdravili z nizkimi in nizkimi zdravili za stiskanje z nizkimi in nizkimi drogami, ki so varna, in z nizkimi zdravili z drogami {3}

 

Nj optimizirano .

 

8. Raziskave metod sinteze: Raziskovanje sinteznih metod izdelka pomaga razumeti njegovo kemijsko strukturo in lastnosti, hkrati pa zagotavljajo zanesljive procesne pogoje za proizvodnjo zdravil . kemiki bodo preučili različne sinteze in metode za izboljšanje donosa, čistosti in stabilnosti izdelka .

Skupne metode sintezeLinaklotidVključite več korakov, med katerimi so naslednji koraki:

Uspešno lahko uporabimo TRT in ACM, dve ortogonalni zaščiteni zaščitni skupini cisteina, za sintezo linalapida . Uporaba teh zaščitnih skupin pomaga preprečiti nepotrebne stranske reakcije med postopkom sinteze in s tem izboljšati učinkovitost sinteze in čistost pH/PH/PH/PH/CH₃Sicl₃ima ostrega vonja in ga je treba upravljati pod dobrimi prezračevalnimi pogoji, ki nosi ustrezno osebno zaščitno opremo . Zgornji koraki so le ena možna metoda za sintezoLinaklotid, in lahko vključujejo več podrobnosti in previdnostnih ukrepov v dejanskem delovanju . Poleg tega sintetiziranje peptidov ali beljakovinskih zdravil z visoko molekulsko maso in kompleksnostjo zahteva visoke eksperimentalne spretnosti in izkušnje, zato je priporočljivo, da to storite pod vodstvom profesionalnih laboratorijev in strokovnjakov .

Linaklotid je agonist gvanilat ciklaze-C (GC-C), njegov mehanizem delovanja pa vključuje predvsem več vidikov . Sledi podroben uvod za vas:

Povečajte izločanje črevesne tekočine

After Linaclotide binds to the GC-C receptor on the surface of intestinal epithelial cells, it activates the receptor and increases the concentration of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) within the cells. cGMP, as an important cellular signaling molecule, can stimulate intestinal epithelial cells to secrete chloride ions and bicarbonate into Črevesni lumen . Medtem lahko CGMP zavira tudi absorpcijo natrijevih ionov, kar ima za posledico povečanje osmotskega tlaka znotraj črevesnega lumena ., da ohrani osmotsko ravnovesje, kar se mi zdi, da je voda v vnosu mehke celice, s čimer se povečuje volumen insestinalne vsebine in s tem povečuje povečanje volumna in da se bokalski volumen povečal insestinalno, s čimer se povečuje volumen insestinalne vsebine in s tem povečuje volumen insestinal izločiti, učinkovito izboljšanje simptomov zaprtja .

Izboljšajte črevesno peristalzo

Povečanje koncentracije CGMP ne vpliva samo na izločanje črevesne tekočine, ampak tudi vpliva na črevesne gladke mišice ., kar lahko poveča krčenje črevesne gladke mišice, spodbuja črevesno peristalso, pospeši gibanje zadeona v črevesju, in zmanjšate, da se v črevesju zmanjšajo, in nadaljnje lajšajo {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 {1 je

Zmanjšajte visceralno preobčutljivost

Bolniki z razdražljivim črevesjem, ki ga povzroča zaprt, imajo pogosto visceralno preobčutljivost, saj so pretirano občutljivi na dražljaje, kot sta črevesna dilatacija in krčenje, in so nagnjeni k nelagodnim simptomom, kot so bolečina v trebuhu in trebuh živci in zmanjšanje aktivnosti črevesnih živcev, ki zaznavajo bolečino, s čimer izboljšajo kakovost življenja bolnikov .

Izboljšajte funkcijo črevesne pregrade

Linaklotid lahko poveča izločanje črevesne plasti sluznice . plast sluzi je viskozna tekočina, ki jo izloča črevesne epitelijske celice ., lahko pokrije površino črevesja, ki tvori zaščitno oviro, ki s škodo zakrije normalno delovanje in ohrani normalno delovanje in s škodo lahko poškoduje škodo in si prihrani površino in ohranijo normalno delovanje in si škodijo, ki jih škoduje škoda in s škodo, ki škoduje škodo Črevesje . Dobra funkcija črevesne pregrade pomaga zmanjšati pojav črevesnega vnetja in še izboljšati splošno zdravje črevesja .

Potencialni protitumorski učinek

Nedavne študije so pokazale, da lahko receptor GC-C igra pomembno vlogo pri zatiranju črevesnih tumorjev . kot agonist GC-C ima lahko linaklotid potencial za zaviranje črevesnih vnetja in preprečevanje tumorjev z aktiviranjem GC-C-receptorjev in regulacijo procesov, kot so procese, ki so bile diferenciacije in apopcije, ki so bile diferenciacije in apopcije, ki so bile diferenciacije in apopcije, apoptoze Dejanje še vedno zahteva, da se še dodatno potrdi več raziskav .

Linaklotid (ime izdelka: Linzess ®) Je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje zaprtja, ki prevladuje sindrom razdražljivega črevesja (IBS-C) in kronično idiopatsko zaprtje (CIC) . kot gvanilatna ciklaza C (GC-C), s tem, da se v intistinalno tekočina in intestinalna tekočina poveča, izboljša simptome, ki izboljšajo simptome in intestinalno tekočino, izboljšuje simptome, ki izboljšajo simptome in intestinalno intestinalno agonist Peristalsis . Od pridobitve odobritve FDA v letu 2012 je Linaclotid postal ena od pomembnih možnosti zdravljenja na področju gastroenterologije . Mehanizem delovanja linaklotida je tesno povezan z aktiviranjem receptorjev GC-C {{7} GC-C-C-C-C-C-C-C-C-C-C-C-C-C-C-C-C-CC Epitelijske celice in njegovi endogeni ligandi so gvanilin in uroguanilin . Ti peptidni hormoni aktivirajo GC-C receptorje v fizioloških pogojih, kar povzroči povečanje ravni celičnih cikličnih gvanozin monofosfat (CGMP), ki se aktivirajo, ki se aktivirajo v nivoju CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR CFTR (CGMP). Kanali, ki vodijo do povečanega izločanja kloridnih ionov in bikarbonata, ki jo spremlja voda, ki vstopa v črevesno lumen, mehčanje blata in spodbuja črevesno peristalso . v devetdesetih letih prejšnjega stoletja, so znanstveniki začeli preučevati fiziološke funkcije, ki jih je bilo mogoče, da so fiziološke funkcije GC-C-C-CC-CC-je abnormalities in the GC-C signaling pathway are associated with diseases such as constipation and IBS-C, providing a theoretical basis for the development of drugs targeting GC-C receptors. The inspiration for Linaclotide's development was partly derived from bacterial heat stable enterotoxin (STa). STa is a toxin secreted by certain pathogenic Escherichia coli that can overactivate GC-C receptors, leading to severe secretory diarrhea. Scientists have realized that if a synthetic peptide can be designed to selectively activate GC-C receptors without causing excessive stimulation, it may be used to treat constipation. Based on this idea, researchers have begun to structurally modify natural GC-C agonists, such kot gvanozin protein in uridinski protein za izboljšanje njihove stabilnosti in selektivnosti .

Priljubljena oznake: linaclotide cas 851199-59-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuti