Izdelki
Noopept prah
video
Noopept prah

Noopept prah

1. Splošna specifikacija (na zalogi)
(1) injiciranje
Prilagodljivo
(2) Tablica
Prilagodljivo
(3) API (čisti prah)
PE/ al vreča s folijo/ škatla za čist prah
HPLC večji ali enak 99,0%
2.Kustomizacija:
Pogajali se bomo individualno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za raziskovanje Secuence.
Notranja koda: BM-1-102
Noopept/GVS-111/Omberacetam CAS 157115-85-0
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podpora: R&D oddelek-4

 

Noopept prah, je ciklični glicin prolin dipeptidni derivat, ki ga je razvila Rusija, z molekularno formulo C17H22N2O4, CAS številka 157115-85-0 in molekulsko maso 318,37. Njegova molekularna struktura vsebuje funkcionalne skupine fenilacetil in etil estra. Prolin se kombinira s fenilacetil kloridom z acilacijsko reakcijo, končni produkt pa očistimo s kolonsko kromatografijo. Tališče te snovi je 98-102 stopinj in je nagnjeno k hidrolizi in odpovedi v kislih pogojih. Za ohranitev stabilnosti ga je treba shraniti v -20 stopinj. Noopept glede na nevroprotekcijo poveča sposobnost preživetja nevronskih matičnih celic s pomočjo prekomerne ekspresije BDNF, posredovanega z IL-6. Hkrati kot antagonist kalcijevega kanala zmanjšuje ekscitotoksično poškodbo, ki jo povzroča glutamat, in ima pomemben zaščitni učinek na patološka stanja, kot so travmatična poškodba možganov, ishemija in hipoksija. Na ravni regulacije nevrotransmiterjev lahko spodbudi sproščanje acetilholina in negativno uravnava aktivnost receptorjev NMDA, povečuje učenje in spomin, hkrati pa se izogne nevronski apoptozi, ki jo povzroča preobremenitev kalcija. Poleg tega lahko spodbudi izražanje NGF in BDNF, spodbuja nevritno rast in sinaptično plastičnost ter zmanjšuje vsebnost MDA lipidne peroksidacije z izboljšanjem aktivnosti SOD, konstruiranjem antioksidativnega obrambnega sistema.

 
Naš izdelek
 
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Produnct Introductionproduct-15-15

Dodatne informacije o kemični spojini:

product-1387-309

 
Naš izdelek
 
noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Noopept prah
noopept tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Noopept tablete
noopept capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Kapsule noopept

Noopept +. coA

product-910-762

Other properties

Noopept (Kemijsko ime: N-fenilacetil-L-prolilglicin etil ester) je umetno sintetizirana inteligenca, ki spodbuja zdravilo, njene kemijske lastnosti pa je mogoče sistematično opisati iz štirih dimenzij: molekulske strukture, fizikalne lastnosti in biološka aktivnost.

Molekularne strukturne značilnosti
 

Njegova struktura je sestavljena iz treh delov:
Fenilacetil: zagotavlja hidrofobnost in aromatičnost ter lahko poveča prodor krvno -možganske pregrade z π - π interakcijami.
Ostanki L-prolina: tvori pet člansko strukturo obroča, ki omejuje molekularno konformacijsko svobodo in izboljšuje presnovno stabilnost.
Skupina glicinskih etilnih estrov: Kot ester struktura jo esteraze v telesu zlahka hidrolizirajo v glicin in etanol, medtem ko sproščajo aktivne fragmente.
Ta struktura je zasnovana na osnovi derivata endogenega nevropeptida cikličnega alanin glicina, ki poveča spodbujanje ekspresije nevrotrofnega faktorja (BDNF), pridobljenega z možganom, s spreminjanjem fenilacetila.

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fizikalne in kemijske lastnosti

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Videz in stanje: bela kristalna trdna s trdnim območjem tališča 94-102 stopinj, kar kaže na visoko čistost in stabilno kristalno strukturo.
Topnost:
Raztopite v organskih topilih, kot so kloroform, etanol, DMSO itd., Z topnostjo 20-25 mg/ml v DMSO.
Rahlo topno v vodi, kar kaže, da je lahko njegova topnost vode nizka, njeno biološko uporabnost pa je treba izboljšati s tehnologijo formulacije.
Stabilnost kisle osnove: V kislih pogojih (na primer želodčni sok) je nagnjena k hidrolizi in odpovedi, ki proizvaja fenilacetno kislino in prolil glicin etil ester. Zato ga je treba shraniti v varovalni sistem s pH 6-8.
Toplotna stabilnost: Predvidena vrelišča je 547,3 ± 50,0 stopinj, vendar se lahko razgradi pri visokih temperaturah in zahteva nizko temperaturo shranjevanje (-20 stopinj je mogoče shraniti 3 leta).

Kemična reaktivnost
 

Reakcija hidrolize:
Ester hidroliza: Pod delovanjem esteraz v telesu se skupina glicin etil ester zlahka hidrolizira v glicin in etanol, kar je ena glavnih presnovnih poti.
Hidroliza amidne vezi: V močnih kislih ali močnih osnovnih pogojih se lahko amidna vez med prolinom in glicinom zlomi, kar proizvaja fenilcetilprolin in glicin.
Redoks reakcija:
Benzenski obroč v molekuli lahko sodeluje v oksidacijskih reakcijah, da ustvari kinonske intermediate, vendar še niso poročali o specifičnih produktih oksidacije.
V poskusih prostega radikala lahko Noopept zavira kopičenje prostih radikalov v nevronih, ki jih povzroča H ₂ O ₂ ali FESO ₄, kar kaže na to, da lahko zaščiti živčne celice z antioksidativnimi mehanizmi.
Fotokemična reakcija: Ni jasnih poročil o fotokatalitičnih reakcijah, vendar se je treba s svetlobo izogibati shranjevanju, da se prepreči morebitna razgradnja.

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Biološka aktivnost in farmakokinetika

 

noopept powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Spodbujanje inteligence in nevroprotekcije:
Prekomerna ekspresija BDNF, posredovana z IL-6, spodbuja diferenciacijo nevronskih matičnih celic in sinaptično plastičnost, kar izboljšuje prostorski spomin (Morris Water Maze Test je pokazal znatno povečanje hitrosti zadrževanja pomnilnika pri miših).
Zaviranje tvorbe fibrilarnih struktur - amiloidnega proteina (25-35) ima lahko potencialne terapevtske učinke na Alzheimerjevo bolezen.
Mehanizem antioksidant:
Poskusi in vitro so pokazali, da lahko NOOPEPT znatno zmanjša stopnjo umrljivosti nevronov po zdravljenju s H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21} ± 0,07 μm) in zavira poškodbo peroksidacije lipidov.
Farmakokinetični parametri:
O peroralni biološki uporabnosti ni bilo jasno, vendar je mogoče aktivne presnovke zaznati v možganskem tkivu v 1 uri po intraperitonealni injiciranju v poskusih na živalih.
Presnovki lahko vključujejo cikloprolinilglicin (endogeni nevropeptid), kar še dodatno podpira njegov nevroprotektivni učinek.

Manufacturing Information

Noopept prah(Kemijsko ime: N-fenilacetil-L-plalilglicin etil ester) je zdravilo za sintetično inteligenco, razvito v Rusiji, ki pripada cikličnemu glicinskemu prolinskemu dipeptidne derivata. Njegova molekularna struktura vključuje fenilacetil, ostanke prolina L in skupine glicina etilnih estrov z molekulsko maso 318,37 g/mol. Trenutno so metode sinteze Noopept v glavnem razdeljene na dve kategoriji: klasična metoda sinteze z večstopenjskimi in optimizirana metoda izboljšanja procesa. Sledi sistematična analiza z vidika načel reakcije, ključnih korakov, tehničnih težav in industrijskih aplikacij.

Klasična metoda sinteze z več koraki: Popolna pot od surovin do izdelkov

 

Klasična sintetična pot se začne z L-prolin in benzoil kloridom in konstruira ciljno molekulo s tremi koraki acilacije, kondenzacije in esterifikacijskih reakcij. Metoda ima jasne korake, vendar je potreben strog nadzor reakcijskih pogojev, da se prepreči nastajanje stranskih proizvodov.

1. korak: Fenilacetilna zaščita prolina (reakcija acilacije)

Načelo reakcije: Amino skupina L-prolina je podvržena nukleofilni substitucijski reakciji z benzoil kloridom, da ustvari N-fenilacetil-L-prolin.
Reakcijski pogoji:
Topilo: diklorometan (DCM) ali tetrahidrofuran (THF)
Alkalijski katalizator: trietilamin (čaj) ali piridin
Temperatura: 0-5 stopinj (v razmerah v ledeni kopeli)
Odzivni čas: 2-4 ure
Ključne kontrolne točke:
Fenilacetil klorid je treba počasi kapljati, da se nadzoruje eksotermična reakcija in se izognete prekomerni lokalni koncentraciji, kar lahko privede do tvorbe acilacijskih stranskih produktov (kot so N, N-difenilacetil-L-prolin).
Po zaključku reakcije je treba izpeljati z razredčeno klorovodikovo kislino, da odstranite odvečni alkalni katalizator in preprečite, da bi ostanki alkalij v naslednjih korakih vplivali na kondenzacijsko reakcijo.

2. korak: Kondenzacija prolinskih derivatov z glicin etilnim estrom (tvorba peptidne vezi)

Načelo reakcije: Karboksilna skupina N-fenilacetil-L-prolina tvori peptidno vez z amino skupino glicin etil esterja hidroklorida pod delovanjem kondenzacijskega sredstva, ki proizvaja surovi N-fenilacetil-L-prolin glicin etil etil etil.
Izbira kondenzacijskega agenta:
Tradicionalna metoda: dicikloheksilcarbodiimid (dcc) +1- hidroksibenzotriazol (HOBT)
Sodobna izboljšava: O - (7 -azabenzotriazol -1 -il) - n, n, n ', n' - tetrametilurea heksafluorofosfat (hatu)
Optimizacija reakcijskih pogojev:
Topilo: N, N-dimetilformamid (DMF) ali dimetil sulfoksid (DMSO)
Temperatura: sobna temperatura (25 stopinj)
Reakcijski čas: 6-12 ur
Tehnične težave:
Glicin etil ester hidroklorid je treba vnaprej nevtralizirati z bazo (kot je trietilamin) do pH 7-8, sicer pa bo protonacija amino skupine zavirala reakcijo kondenzacije.
HATU kot kondenzacijsko sredstvo lahko znatno skrajša reakcijski čas (6 ur v primerjavi z . 12 ure za DCC/HOBT), vendar z višjimi stroški, zaradi česar je primerna za majhno sintezo v laboratoriju.

3. korak: Čiščenje in kristalizacija izdelka (ključni industrijski koraki)

Način čiščenja:
Kolumna kromatografija: kremenagelna stolpec (200–300 mreže), mobilna faza etil acetatnega naftnega etra (1: 3, v/v) lahko ločijo nereagirane surovine in dipeptidne stranske produkte.
Metoda rekristalizacije: surovi produkt raztopite v vročem etanolu, počasi ohladite na 0 stopinje, da obori kristale in ponovite 2-3 krat, da povečate čistost na več kot 98%.
Izziv industrializacije:
Čeprav ima kolonska kromatografija veliko čistost, porabi veliko količino topil in je drago, izdelovanjeNoopept prahTežko se je prijaviti v velikem obsegu.
Metoda rekristalizacije zahteva nadzor hitrosti kristalizacije, saj prehitro lahko hitrost privede do neenakomerne velikosti kristalnih delcev in vpliva na poznejšo učinkovitost sušenja.

Način izboljšanja procesa optimizacije: izboljšanje učinkovitosti in donosa

Kot odgovor na pomanjkljivosti klasičnih metod so raziskovalci v zadnjih letih razvili različne izboljšane procese, s poudarkom na optimizaciji koraka kondenzacije in sistemu topila za zmanjšanje proizvodnih stroškov in izboljšanje donosa izdelkov.

Metoda 2- Sinteza s pomočjo mikrovalovne pečice: Pospešena reakcija kondenzacije

 

Načelo: Uporaba mikrovalovnega sevanja za zagotavljanje energije se reaktantne molekule hitro trčijo v visokofrekvenčnem elektromagnetnem polju, skrajšajo reakcijski čas.
Eksperimentalni podatki:
Pod pogoji mikrovalovne moči 300 W in temperature 80 stopinj se je reakcijski čas skrajšal z 12 ur na 20 minut.
Donos se je v klasični metodi povečal s 65% na 82%, količina stranskih proizvodov (na primer racematov) pa se je zmanjšala.
Potencial industrializacije:
Potreben je namenski mikrovalovni reaktor, ki ima visoke stroške opreme, vendar lahko znatno zmanjša porabo energije in časovne stroške, zaradi česar je primeren za proizvodnjo izdelkov z visoko dodano vrednostjo.
Sistem zelenega topila: zamenjava tradicionalnih organskih topil
Ozadje: Tradicionalna topila, kot sta DMF in DMSO, so strupena in ne izpolnjujejo zahtev zelene kemije.
Načrt izboljšav:
Uporaba 2-metiltetrahidrofurana (2-METHF) namesto DMF: 2-METHF ima nizko vrelišče (80 stopinj), je enostavno obnoviti in nima zaviralnega učinka na reakcijo kondenzacije.
Ionske tekočine kot topila, kot je [BMIM] [BF4] (1-butil-3-metilimidazolij tetrafluoroborat), je mogoče reciklirati več kot 5-krat s stabilnim donosom 78%.
Tehnične prednosti:
Zmanjšajte emisije topila in znižanje stroškov obdelave okolja.
Ionske tekočine lahko uravnavajo reakcijsko mikrookrog in izboljšajo reakcijsko selektivnost.

Metoda 3- Neprekinjena tehnologija sinteze pretoka: doseganje avtomatizirane proizvodnje

 

Načelo: Reaktanti se neprestano črpajo skozi mikrokanalni reaktor, da se reakcijo dokonča pri natančno nadzorovani temperaturi in tlaku.
Eksperimentalni primer:
Kondenzacijska reakcija se izvaja v mikrokanalnem reaktorju s časom bivanja le 5 minut in donosnostjo 85%.
Prilagoditev reakcijskih parametrov v realnem času s spletnim sistemom spremljanja, da se zagotovi stabilnost kakovosti izdelka.
Pomen industrializacije:
Izogibajte se serijam razlik in izboljšajte doslednost proizvodnje.
Oprema zaseda majhno območje in je primerna za obnovo in nadgradnjo obstoječih tovarn.

Predlogi za primerjavo in izbiro za metode sinteze

 
Vrsta metode Donos Reakcijski čas Stroški topila Zahteve za opremo Veljavni scenariji
Klasična metoda sinteze z več koraki 65-72% 18-24 ur Visoko (DMF) Običajne raziskave laboratorijske programske opreme Majhna proizvodnja
Metoda sinteze s pomočjo mikrovalovne pečice 78-85% 20-60 minut (2-methf) Mikrovalovna reaktorska lestvica pilotske lestvice Izdelek z visoko vrednostjo
Tehnologija sinteze neprekinjenega pretoka 80-88% 5-15 minut Nizka (ionska tekočina) Mikrokanalni reaktor Industrijska obsežna proizvodnja

 

Priljubljena oznake: Noopept Powder, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo

Pošlji povpraševanje