Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev deslorelin acetata na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega deslorelin acetata v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Deslorelin acetatje sintetični super agonist gonadotropin{0}}sproščujočega hormona (GnRH), ki spada v razred peptidnih zdravil. Njegova molekulska formula je C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, njegov odmerek pa je 1282,48. Bel kristaliničen prah, brez vonja in okusa. Enostavno topen v vodi (10 mg/mL), rahlo topen v etanolu (1 mg/mL), s topnostjo do 10 mM v DMSO. Njegova kemijska struktura znatno podaljša razpolovno dobo in poveča biološko aktivnost s spreminjanjem naravnega okostja dekapeptida GnRH, kar dokazuje širok potencial uporabe na področjih veterine in humane medicine.
Sinteza deslorelin acetata vključuje vrsto kemičnih reakcij, ki se začnejo z zaščitenimi aminokislinami. Te aminokisline so zaporedno spojene, da tvorijo nonapeptidno ogrodje, čemur sledijo koraki odstranitve zaščite in čiščenja, da dobimo končni produkt. Natančen proces sinteze zagotavlja visoko čistost in bioaktivnost Deslorelin acetata, ki je bistvena za njegovo terapevtsko učinkovitost.
Naš izdelek
Deslorelin Acetate +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Deslorelin | |
|
št. CAS |
57773-65-6 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj kot ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
Deslorelin acetatje sintetični analog gonadotropin{0}}sproščajočega hormona (GnRH), ki uravnava sproščanje hipofiznega gonadotropina (LH/FSH) s posnemanjem fizioloških učinkov naravnega GnRH in tako vpliva na delovanje gonad. Njegova molekularna struktura je bila optimizirana, njegova biološka aktivnost pa je več desetkrat višja od naravnih hormonov, z znatno podaljšano razpolovno-dobo, zaradi česar je primeren za različne klinične in veterinarske scenarije.
1. Sinhronizacija ovulacije pri kobili in umetni oploditvi
Je ključno orodje za upravljanje vzreje kobil, njegov glavni mehanizem delovanja pa je:
Kratkotrajna stimulacija: V 24-48 urah po zdravilu sproži vrh izločanja LH, inducira zorenje foliklov in ovulacijo ter sinhronizira časovno napako ovulacije v ± 6 urah.
Dolgotrajno zadrževano sproščanje: Succromote Equine ®, ki ga je odobrila FDA. Implantat (ki vsebuje 4,7 mg deserelin acetata) lahko vzdržuje učinkovito koncentracijo zdravila v krvi 28 dni in znatno izboljša stopnjo uspešnosti umetne oploditve. Na primer, študija Univerze v Kentuckyju v ZDA je pokazala, da se je po uporabi tega vsadka stopnja brejosti kobil povečala s 65 % na 82 %, stopnja umrljivosti zarodkov pa se je zmanjšala za 40 %.
Klinična uporaba: Primerno za optimizacijo vzrejnega cikla tekmovalnih konj, zaščito redkih pasem konj in izboljšanje učinkovitosti velikih-rejskih farm.
2. Zdravljenje pasjih reproduktivnih bolezni
Prikaz dvojne vrednosti v pasji medicini:
Alternativa kemični kastraciji: vsadki Suprelorin ® (ki vsebujejo 4,7 mg ali 9,4 mg te snovi) dosežejo stanje brez testosterona za 6-12 mesecev z nenehnim zaviranjem izločanja testosterona, kar nadomešča tradicionalno kirurško kastracijo. Njegove prednosti vključujejo:
Neinvazivno: Izogibajte se kirurškim zapletom, kot sta krvavitev in okužba, ter skrajšajte pooperativni čas okrevanja na 24 ur.
Regulacija vedenja: Zmanjšajte agresivno vedenje (konfliktni dogodki so se zmanjšali za 70-80 %), vedenje teritorialnega označevanja (pogostost označevanja z urinom se je zmanjšala za 65 %) in spolne impulze (stopnja izginotja vedenja križanja je bila 92 %).
Upravljanje z zdravjem: zmanjšajte tveganje za hiperplazijo prostate (stopnja incidence se zmanjša s 35 % na 8 %), vendar je treba upoštevati, da lahko dolgotrajna-uporaba poveča tveganje za osteoporozo (kostna gostota se zmanjša za 5-10 %).
Zdravljenje benigne hiperplazije prostate (BPH): z zaviranjem izločanja testosterona, zmanjšanjem volumna prostate (povprečno zmanjšanje za 40 %) in lajšanjem težav z uriniranjem (povečanje pretoka urina za 30 %). Smernice Ameriškega veterinarskega združenja ga priporočajo kot prvo{3}}zdravljenje za BHP pri starejših psih.
3. Upravljanje vedenja primatov
V živalskih vrtovih in raziskovalnih ustanovah se uporablja za nadzor agresivnega vedenja pri primatih:
Primer: študija o Hyraxu (majhnem primatu) je pokazala, da subkutana implantacija 4,7 mg Deserelin acetata zmanjša skupinsko agresijo za 85 % in ozemeljske spore za 90 %, kar znatno izboljša dobrobit živali.
Mehanizem: Z zmanjšanjem ravni testosterona (serumska koncentracija s 5,2 ng/mL na 0,3 ng/mL) sta zavirana teritorialna zavest in tekmovalno vedenje samcev.
4. Vodenje visoko{1}}tvegane nosečnosti
Pri živini, kot sta govedo in ovce, stabilizacija brejosti z uravnavanjem ravni LH/FSH:
Način delovanja: Zavira prezgodnjo degeneracijo rumenega telesca, vzdržuje izločanje progesterona (poveča koncentracijo progesterona v serumu za 25%Deslorelin acetat) in zmanjšati stopnjo spontanih splavov (zmanjšanje s 15 % na 5 %).
Scenarij uporabe: Primerno za-primere večplodne nosečnosti z visokim tveganjem, nenormalno maternično okolje ali lutealno insuficienco.
Klinična preskušanja III. faze raka prostate
Razvit je bil za zdravljenje raka prostate, njegov glavni mehanizem pa je:
Hormonska inhibicija: Z nenehnim spodbujanjem hipofiznih receptorjev k desenzibilizaciji se izločanje LH/FSH končno zavira, kar zmanjša raven testosterona na raven kastracije (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Podatki kliničnega preskušanja:
Učinkovitost: V primerjavi z levprorelinom je deserelin acetat enako učinkovit pri zniževanju ravni PSA (-specifični antigen za prostato), vendar je začetni "učinek izbruha" (prehodno povečanje LH/FSH) pomembnejši (30-odstotno povečanje vrha LH), kar zahteva kombinacijo antiandrogenih zdravil za preprečitev krize bolečine v kosteh.
Varnost: Pogosti neželeni učinki vključujejo vroče utripe (65 %), zmanjšano kostno gostoto (8 % stopnje izgube kostne mase po 3-letnem zdravljenju) in nihanje razpoloženja (40 %), vendar je pojavnost resnih neželenih učinkov (kot sta tromboza in sladkorna bolezen) manjša kot pri tradicionalni kemoterapiji.
Trenutno stanje: Čeprav so klinična preskušanja III.
2. Raziskovalno zdravljenje prezgodnje pubertete
Predhodno raziskano za poseg v zgodnjo puberteto pri otrocih:
Mehanizem delovanja: Z zaviranjem gonadalne osi hipotalamus hipofiza se upočasni zorenje kosti (napredovanje kostne starosti se upočasni za 50 %) in izboljša predvidena končna višina (povprečno povečanje 3-5 cm).
Zgodovinski primer: skupina doktorjev znanosti Comite na univerzi Yale (1981) je poročala, da so se po 6 mesecih zdravljenja ravni LH pri 8 otrocih z idiopatsko prezgodnjo puberteto znižale z 12,5 mIU/mL na 1,2 mIU/mL, razvoj dojk pa je stagniral.
Vendar je dolgoročno -nadzorovanje- pokazalo, da je pri nekaterih primerih obstajalo tveganje za presnovni sindrom (BMI se je povečal za 15 %).
3. Druge možne indikacije
Endometrioza: Z zaviranjem delovanja jajčnikov, zmanjšanjem proizvodnje estrogena, lajšanjem bolečine (rezultat bolečine se je zmanjšal za 40 %) in razvojem lezij (volumen lezije se je zmanjšal za 30 %), vendar v kombinaciji s progesteronom za zmanjšanje tveganja izgube kosti.
Sindrom policističnih jajčnikov (PCOS): uravnavanje razmerja LH/FSH (od 2,5:1 do 1,2:1) in izboljšanje funkcije ovulacije (povečanje stopnje ovulacije za 50 %), vendar manjka-dolgoročnih podatkov o varnosti.
Maternični fibroidi: Zmanjšajte volumen fibroidov za 25-35 %, izboljšajte simptome čezmernega menstrualnega toka (povečajte hemoglobin za 1,5 g/dL), vendar bodite previdni glede ponovitve fibroidov po prekinitvi zdravljenja (stopnja ponovitve 30 %).
Raziskovalno področje: Orodja za temeljne raziskave in razvoj zdravil
1. Raziskave reproduktivne biologije
Deserelin acetat se kot agonist receptorja GnRH široko uporablja za:
Regulacija delovanja hipofize: raziskovanje povratnega mehanizma izločanja LH/FSH in razkrivanje učinka frekvence pulza GnRH na reproduktivno os.
Gonadni razvojni model: s konstruiranjem živalskih modelov raziščite dolgoročne-regulativne učinke spolnih hormonov na kosti, metabolizem in vedenje.
2. Platforma za presejanje zdravil
Zaradi visoke afinitete in dolgotrajnih-lastnosti:
Razvoj antagonistov receptorjev GnRH: Kot pozitivno kontrolo ocenite inhibitorno učinkovitost novih antagonistov (kot je 95-odstotna stopnja inhibicije izločanja LH pri Ganerec).
Optimizacija formulacij s-trajnim sproščanjem: Primerjava učinkov različnih polimernih nosilcev (kot sta PLGA, PVA) na kinetiko sproščanja zdravila za usmerjanje načrtovanja novih vsadkov.
Deslorelin acetatje sintetični super agonist gonadotropin{0}}sproščujočega hormona (GnRH), katerega mehanizem delovanja doseže dvojno regulacijo reproduktivne funkcije z natančno regulacijo hipotalamično hipofizno gonadne osi (HPG os). Naslednja analiza bo izvedena na štirih ravneh: molekularno delovanje, regulacija hipofize, inhibicija spolnih hormonov in mehanizem klinične uporabe:
Molekularna struktura je optimizirana na podlagi naravnega GnRH (dekapeptida), kar omogoča dolgotrajne-in močne učinke z naslednjimi ključnimi spremembami:
Zamenjava 6. glicina z D-aminokislino:
Poveča odpornost na peptidaze in podaljša razpolovno-dobo v telesu na več ur (naravni GnRH traja le 2-4 minute).
10. glicin je razširjen na etilamid:
Poveča afiniteto vezave s hipofiznimi GnRH receptorji in poveča biološko aktivnost za 50-100-krat v primerjavi z naravnimi hormoni.
Acetatna oblika:
Izboljša vodotopnost peptidov, kar olajša razvoj formulacij (kot so injekcije, vsadki).
Njegov glavni način delovanja je "začetna stimulacija + dolgoročna{1}}inhibicija":
Začetni učinek zagona: V 24-48 urah po zdravilu konkurenčna vezava na receptor GnRH v sprednji hipofizi za kratek čas spodbudi izločanje luteinizirajočega hormona (LH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH), kar vodi do nenadnega povečanja ravni spolnih hormonov (testosterona, estrogena).
Neprekinjen zaviralni učinek: po dolgotrajnem -zdravljenju desenzibilizacija receptorjev povzroči popolno blokado izločanja LH/FSH, ravni spolnih hormonov pa padejo na raven kastracije (testosteron<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Regulacija se doseže z motnjami v normalnem delovanju hipofiznih receptorjev GnRH:
Nasičenost receptorjev in endocitoza:
Ko se zdravilo veže na receptor, vstopi v celico prek endocitoze, posredovane s klatrinom, in tvori endosomski kompleks, ki vodi do zmanjšanja števila receptorjev na celični površini.
Blokada signalne poti:
Kompleksi receptorjev za zdravila v endosomu ne morejo aktivirati signalnih poti, povezanih z G proteinom (kot sta fosfolipaza C in protein kinaza C), in zavirajo izražanje genov, povezanih s sintezo LH/FSH (kot so geni podenote -).
Zaviranje regeneracije receptorjev:
Dolgotrajno zdravljenje vodi do zmanjšanja hitrosti sinteze receptorjev v celicah hipofize, kar še poslabša desenzibilizacijo receptorjev.
S kaskadno inhibicijo hipofizne gonadne osi Deserelin Acetate doseže naslednje učinke:
Ženski reproduktivni sistem:
Zaviranje LH/FSH: blokira razvoj ovarijskih foliklov in sintezo estrogena, kar zmanjša raven serumskega estradiola (E₂) na raven po menopavzi (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Klinični pomen: Pri zdravljenju raka dojk je s kastracijo jajčnikov, ki jo povzroči -zdravilo, zavirana rast tumorjev s pozitivnimi hormonskimi receptorji (HR+). Kitajske raziskave kažejo, da stopnja skladnosti z E ₂ doseže 99,1 % po 12 tednih uporabe odmerne oblike 10,8 mg.
Moški reproduktivni sistem:
Inhibicija testosterona: blokira sintezo testosterona v intersticijskih celicah testisov, zaradi česar se raven testosterona v serumu zniža na raven kastracije (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Klinični pomen: Pri zdravljenju raka prostate deprivacija androgena (ADT) inducira apoptozo tumorskih celic, ublaži bolečine v kosteh in simptome obstrukcije sečil.
Mehanizem delovanja zdravila Deserelin Acetate kaže različne manifestacije pri različnih indikacijah:
Na področju veterine:
Sinhronizacija ovulacije pri kobilah:
Spodbujanje zorenja foliklov z učinkom izbruha v kombinaciji z dolgo{0}}delujočimi vsadki s počasnim-sproščanjem (kot je Succomate Equine) ®) Vzdržujte koncentracijo zdravila v krvi 28 dni, da izboljšate stopnjo uspešnosti umetne oploditve.
Kemična kastracija psov:
Implantati Suprelorin ® dosežejo 6-12-mesečno stanje brez testosterona s stalnim zaviranjem izločanja testosterona, nadomeščanjem tradicionalne kirurške kastracije in zmanjšanjem agresivnega vedenja (zmanjšanje konfliktnih dogodkov za 70-80%).
Raziskovanje humane medicine:
Prezgodnja puberteta:
Z zaviranjem hipotalamus-hipofizno-gonadalne osi, zakasnitvijo zorenja kosti (upočasnitvijo napredovanja kostne starosti za 50 %), izboljšanjem predvidene končne višine (povprečno povečanje za 3-5 cm), vendar v kombinaciji z antiandrogenimi zdravili za preprečevanje krize bolečine v kosteh, ki jo povzroči začetni učinek vnetja.
endometrioza:
Z zaviranjem delovanja jajčnikov,Deslorelin acetatzmanjšanje proizvodnje estrogena, lajšanje bolečine (40-odstotno zmanjšanje ocene bolečine) in razvoj lezij (30-odstotno zmanjšanje volumna lezije), vendar je potrebna previdnost glede tveganja izgube kostne mase (5-10-odstotno zmanjšanje kostne gostote na leto).
Priljubljena oznake: deslorelin acetat, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj