Vapreotid CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev vapreotida cas 103222-11-3 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni vapreotid cas 103222-11-3, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Vapreotid, kemijsko ime D-Fenilalanil-L-cisteinil-L-fenilalanil-D-triptofil-L-lizil-L-treoninol acetatna sol hidrat (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Vsebuje več aminokislinskih ostankov in eno molekulo acetata ter lahko obstaja v obliki hidratov. Njegova relativna molekulska masa je 1257,5 Da. Je bel ali skoraj bel trden prah, včasih tudi v svetlo rumenem barvnem tonu. Vrednost pH pomembno vpliva na njegove kemijske lastnosti in biološko aktivnost. Ima visoko topnost v vodi, metanolu in etanolu, medtem ko je njegova topnost v organskih topilih, kot so kloroform, benzen in diklorometan, relativno nizka. Je stabilen v kislih pogojih (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Je analog somatostatina, ki se uporablja za zdravljenje nevroendokrinih tumorjev in drugih endokrinih motenj.

Ta metoda se nanaša na metodo za pripravoVapreotidki spadajo na področje kemijske sinteze. Vasopril je fiziološko aktivna pentapeptidna spojina, ki se lahko uporablja za zdravljenje črevesnih bolezni, kot sta ulcerozni kolitis in Crohnova bolezen. Ta članek ponuja metodo za pripravo cepiva, ki je enostavna za uporabo, ima nizek vnos surovin, nizke stroške in visok izkoristek ter ima dobro ekonomsko in praktično vrednost.

1. Postopek za pripravo cepiva, ki obsega naslednje korake:

(1) Reagirajte amidno smolo Rink s HMPTA, da dobite smolo Rink amid, obdelano s HMPTA;

(2) Pretvorite smolo Rink amid, obdelano s HMPTA, pridobljeno v koraku (1), z raztopino tetrafluoroborata, ki vsebuje aminofenilacetilen, da dobimo intermediat sinteze v trdni{2}}fazi;

(3) Izvedite reakcijo oksidacije na intermediatu sinteze v trdni-fazi, pridobljenem v koraku (2), da dobite oksidiran intermediat sinteze v trdni{3}}fazi;

(4) Izvedite reakcijo cepitve na intermediatu sinteze oksidirane trdne -faze, pridobljenem v koraku (3), da dobite surovi produkt valproida;

(5) Izvedite obdelavo odstranjevanja zaščite, razsoljevanja in razbarvanja na surovem produktu, pridobljenem v koraku (4), da dobite ciljni produktVapreotid.

V koraku (1) so reakcijski pogoji med smolo Rink Amide in HMPTA naslednji: obdelana s piperidinom v vodni raztopini DMF. Z delovanjem piperidina se terciarne aminske skupine Rink Amide smole pretvorijo v terciarne aminske skupine, obdelane s HMPTA, s čimer se poveča njena reaktivnost in stabilnost.

V koraku (2) so reakcijski pogoji med raztopino tetrafluoroborata, ki vsebuje aminofenilacetilen, in smolo Rink Amide, obdelano s HMPTA, naslednji: reakcijo izvedemo v mešani raztopini metanola, acetonitrila in vode. V tem koraku se tetrafluoroborat aminofenilacetilena kondenzira s karboksilno skupino smole Rink Amide, da poveže aminofenilacetilen s smolo, pri čemer nastane intermediat sinteze v trdni-fazi.

V stopnji (3) so pogoji oksidacijske reakcije naslednji: reakcija poteka v mešani raztopini metanola, acetonitrila in vode. V tem koraku se iminske skupine v intermediatu sinteze v trdni-fazi oksidirajo v dvojne vezi ogljik-ogljik z uporabo joda in natrijevega hidroksida kot oksidantov, da dobimo oksidiran intermediat sinteze v trdni{3}}fazi. Posebna kemijska enačba je naslednja:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

V koraku (4) so ​​pogoji reakcije krekinga naslednji: reakcija poteka v mešani raztopini metanola, acetonitrila in vode. V tej stopnji se oksidirani intermediat sinteze v trdni-fazi odcepi od smole z uporabo metanola in acetonitrila kot topil, da dobimo surovi produkt valproida. Posebna kemijska enačba je naslednja:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

V stopnji (5) so obdelave odstranjevanja zaščite, razsoljevanja in razbarvanja naslednje: uporaba trifluoroocetne kisline za odstranitev Boc zaščitne skupine na amino skupini; Odstranite ionske nečistoče iz reakcijske raztopine z ionsko izmenjevalno smolo; Za razbarvanje uporabite aktivno oglje. S temi koraki obdelave je mogoče pridobiti visoko{2}}čist ciljni proizvod, vakcinin. Posebna kemijska enačba je naslednja:

Odstranitev zaščite:

Drsališče-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Razsoljevanje in razbarvanje: ne vključuje kemijskih enačb, vendar je mogoče z delovanjem ionske izmenjevalne smole in aktivnega oglja odstraniti ionske nečistoče in barvne nečistoče v reakcijski raztopini, s čimer se izboljšata čistost in kakovost videza izdelka.

Ta metoda ima naslednje prednosti: enostavno delovanje, nizek vnos surovin, nizke stroške in visok donos. S sprejetjem metode jodne oksidacije linearne valproidne smole v trdni fazi se izognemo operativnim težavam, ki jih povzroča tradicionalna oksidacija v tekoči-fazi, izkoristek oksidacije pa se poveča za 10% -20%. Skupni izkoristek te metode lahko doseže 68 % s čistostjo surovega peptida 85 %.

Vapreotidje zdravilo z več kemičnimi uporabami, zaradi svoje kemične strukture in biološke aktivnosti pa je široko uporabno v kliničnem zdravljenju. Poleg tega, da se valproid uporablja za zdravljenje krvavitev iz krčnih žil požiralnika pri bolnikih s cirozo jeter, ima valproid tudi naslednje običajne kemične uporabe:

Uporaba pri boleznih prebavnega sistema

 

Zdravljenje akutnega pankreatitisa
Patogeneza akutnega pankreatitisa je sekundarna samoprebava trebušne slinavke zaradi nenormalne aktivacije prebavnih encimov. Analogi somatostatina so najmočnejši zaviralci eksokrinega delovanja trebušne slinavke in kot analogi somatostatina lahko vazopresin zmanjša ali popolnoma zavre postprandialno izločanje hormonov trebušne slinavke in prebavil, ublaži obremenitev trebušne slinavke in zmanjša tveganje za poškodbo trebušne slinavke (nekrozo), zaradi česar je eno od možnih zdravil za zdravljenje akutnega pankreatitisa.
Zdravljenje fistul prebavil in trebušne slinavke
Somatostatin in njegovi analogi lahko zavirajo sproščanje in izločanje različnih gastrointestinalnih hormonov, podaljšajo čas prehoda hrane v črevesju in povečajo absorpcijo vode in elektrolitov. Vaptin lahko prek tega mehanizma zmanjša vnetni odziv okoli odprtine fistule, kar omogoči, da se fistula samoceli in se uporablja za zdravljenje fistul v prebavilih in trebušni slinavki.

Uporaba pri endokrinih boleznih

 

Zdravljenje akromegalije
Akromegalija je endokrina in presnovna motnja, ki jo povzroča čezmerno izločanje rastnega hormona (GH) s strani hipofize, kar povzroči nenormalno povečanje telesne velikosti in notranjih organov, ki ga spremlja ustrezna fiziološka disfunkcija. Adenomi GH izražajo predvsem SSTR2 in SSTR5, vazopresin pa ima visoko afiniteto za ta dva podtipa. Kadar bolniki niso primerni za operacijo, je lahko valproid eno od prednostnih terapevtskih zdravil, saj lahko povzroči krčenje tumorja in obnovi normalne ravni IGF-I in GH pri bolnikih.
Zdravljenje sladkorne retinopatije
Fotokoagulacija je prva izbira za zdravljenje sladkorne retinopatije (DR), vendar je intravitrealna injekcija analoga somatostatina obetavna možnost zdravljenja za nadzor proliferativne DR in pogostega sladkornega makularnega edema (DME). Človeška mrežnica, zlasti pigmentni epitelij, ima obilo SST in SSTR. Bolniki s proliferativnim DR in DME imajo nižje ravni intravitrealnega SST, kar je povezano z angiogenezo, povzročeno z ishemijo, v patogenezi DR in motnjo krvno{2}}možganske pregrade, ki je vključena v patogenezo DME. Vaptin ima lahko nevroregulacijske in antiangiogene učinke na mrežnico, preprečuje krvavitev in proliferacijo ter ščiti celovitost krvne mrežnične pregrade.

Uporaba pri zdravljenju bolečin

 

SST deluje na periferni SSTR, da zavre telesno zaznavanje nociceptivnih dražljajev. Analgetični učinek SST je mogoče doseči z zaviranjem ionskih kanalov, ki jih odpre kapsaicin, vazopresin pa se lahko uporablja za lajšanje bolečin, kadar so opioidna zdravila neučinkovita. Različne klinične študije so potrdile, da sistemsko, intratekalno, epiduralno in intrakranialno dajanje SST ali oktreotida vodi do zaviranja več vrst bolečine, vključno z bolečino-povezano z rakom, bolečino v kosteh, bolečino artritisa, visceralno bolečino in migreno.

Uravnavanje imunske funkcije
Somatostatin in njegovi analogi lahko uravnavajo imunsko funkcijo telesa. Vaptin lahko poveča imunski nadzor telesa in zmožnosti očiščevanja, tako da vpliva na aktivnost in delovanje imunskih celic ter pomaga telesu prepoznati in očistiti tumorske celice.

Mehanizem protitumorskega delovanja varpropida

 

Neposredno zavira proliferacijo tumorskih celic
Vaptin se veže na SSTR, se veže na adenilat ciklazo in zavira njeno aktivnost ter zmanjša vsebnost cAMP, ki pospešuje celično proliferacijo v tumorskih celicah, s čimer zavira proliferacijo tumorskih celic. Hkrati lahko aktivira proteinsko fosfatazo, zavira sintezo DNA in beljakovin, moti celični cikel in povzroči stagnacijo tumorskih celic na določenih stopnjah celičnega cikla, ki ne morejo nadaljevati proliferacije.
Zavira tumorsko angiogenezo
Rast in metastaze tumorjev sta odvisni od nastajanja novih krvnih žil. Vaptin ima zaviralne učinke na različne dejavnike, ki tvorijo tumorske krvne žile, kot je vaskularni endotelijski rastni faktor, inzulinu -podoben faktor itd. Lahko zavre sproščanje in aktivnost teh dejavnikov, s čimer zmanjša nastajanje tumorskih krvnih žil, prekine prehransko oskrbo tumorjev ter zavira rast tumorja in metastaze.

Vapreotidje sintetična ciklična oktapeptidna spojina s kemijskim imenom D-fenilalanin-cistein-tirozin-D-triptofan-lizin-valin-cistein-triptamid [2-7] disulfid monosukcinat. Njegova molekulska formula je C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ in njegova molekulska masa je približno 1131,37. Ta spojina tvori stabilno ciklično strukturo preko disulfidnih vezi, kar ji daje edinstvene kemijske lastnosti in biološke aktivnosti.

Kar zadeva fizikalne lastnosti, je Vapreotid bela do umazano{0}}bela trdna snov z visoko gostoto (predvidena vrednost približno 1,40 g/cm³), območjem tališča od 176 do 180 stopinj in predvidenim vreliščem do 1540,9 stopinj. Te značilnosti kažejo na močne medmolekularne sile in visoko strukturno stabilnost molekule. Kar zadeva topnost v vodi, je Vapreotid dobro topen, saj koncentracija vodne raztopine znaša do 60 mg/mL (53,03 mM), kar zagotavlja potrebne pogoje za njegovo absorpcijo in porazdelitev v telesu.

Kar zadeva kemijsko stabilnost, ciklična struktura povezuje cisteinske ostanke (Cys2-Cys7) preko disulfidnih vezi in tvori togo prostorsko konformacijo, ki se učinkovito upira encimski hidrolizi in kemični razgradnji. Ta stabilnost mu omogoča, da ohrani svojo aktivno konformacijo v poskusih in vitro in in vivo, kar podaljša čas njegovega delovanja. Pogoji shranjevanja so strogi in zahtevajo shranjevanje pri -20 stopinjah ali manj v temnem, suhem in zaprtem okolju, da se preprečijo motnje molekularne strukture zaradi temperaturnih nihanj ali učinkov vlažnosti.

Kar zadeva biološko aktivnost, ima vapreotid kot sintetični analog somatostatina neposredne in posredne biološke učinke tako, da se z visoko afiniteto veže na podtipa SSTR2 in SSTR5 receptorjev za somatostatin. Njegov mehanizem delovanja vključuje zaviranje sproščanja vazoaktivnih peptidov in zmanjšanje tlaka v portalni veni. Dokazal je pomembno učinkovitost pri zdravljenju akutne krvavitve iz krčnih žil požiralnika in preprečevanju ponovitve krvavitve po endoskopskem zdravljenju. Klinična preskušanja so potrdila, da se formulacija s hitrim-sproščanjem Sanvar IR lahko uporablja za zgodnji hemostatski poseg in za preprečevanje ponovitve krvavitve v 5 dneh po operaciji.

Kar zadeva področja uporabe, je zaradi kemičnih lastnosti Vapreotida idealno orodje za raziskave znanosti o življenju. V farmakoloških poskusih se uporablja kot modelni peptid za preučevanje signalnih poti, ki jih-posreduje receptor, in procesov celičnega odziva; pri analizi molekularnega mehanizma njegova nadzorovana aktivnost na celični-ravni pomaga raziskati molekularno osnovo pojava in razvoja bolezni. Poleg tega je mogoče Vapreotide kombinirati s fluorescenčnimi sondami ali kemičnimi označevalci za zagotavljanje metod vizualizacije in kvantitativnih analiz za poskuse in vitro, kar še dodatno razširi obseg njegove uporabe na področju znanstvenih raziskav.

Priljubljena oznake: vapreotid cas 103222-11-3, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo