Afoksolaner in milbemicin oksim proti gastrointestinalnim parazitom

Gastrointestinalni paraziti so med najpogostejšimi in kroničnimi zdravstvenimi težavami psov po vsem svetu. Od okroglih črvov, ki se skrivajo v okuženi zemlji, do ličink srčne gliste, ki jih prenašajo komarji, lahko črevesni zajedavci povzročijo uničenje pasjega prebavnega trakta, srčno-žilnega sistema in splošnega zdravja, ne da bi kdo vedel. Lastniki hišnih ljubljenčkov in veterinarski strokovnjaki že dolgo iščejo varno, enostavno in široko paleto rešitev.Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tableteso se razvili kot znanstveno potrjena rešitev za to dilemo, saj zagotavljajo zaščito z dvojnim-delovanjem v enem samem mesečnem odmerku.

V tem članku si bomo ogledali, kako deluje ta kombinacija, zakaj je postala zaupanja vreden standard pri veterinarski oskrbi parazitov in kako mesečni preventivni programi, ki temeljijo na tej formulaciji, spreminjajo način, kako lastniki psov varujejo svoje živali.

Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete

1.Splošne specifikacije (na zalogi)
(1) API (čisti prah)
(2) Tablični računalnik
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg: >3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: >7,5-15 kg
75+15mg: >15-30 kg
150+30mg: >30-60 kg
(3) Mazilo
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo posamezno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za znanstveno raziskovanje.
Notranja koda: BM-2-117
Glavni trg: ZDA, Avstralija, Brazilija, Japonska, Nemčija, Indonezija, Velika Britanija, Nova Zelandija, Kanada itd.

Kako afoksolaner in milbemicin oksim delujeta proti gastrointestinalnim parazitom pri psih?

Vloga milbemicin oksima pri ciljanju na notranje parazite

Milbemicin oksim je glavni delovni konj v delu te kombinirane formulacije za zatiranje gastrointestinalnih parazitov. Kot makrolidni anthelmintik deluje na glutamat-odprte kloridne kanale, ki so prisotni le v živčnih in mišičnih celicah nevretenčarjev. Ko se milbemicin oksim veže na te kanale, poveča prepustnost membrane in povzroči hiperpolarizacijo nevromuskularnih celic ter sčasoma paralizo in smrt občutljivih parazitov.

Ta postopek je precej selektiven. Milbemicin oksim je usoden za parazite in ne vpliva bistveno na nevrološko funkcijo psa. Pri živalih je krvno{2}}možganska pregrada zelo slabo prepustna za milbemicin oksim.

Ta oblika delovanja je zelo uporabna proti gastrointestinalnim ogorčicam, kot so Toxocara canis, Ancylostoma caninum in Trichuris vulpis.

Zakaj je kombinacija z afoksolanerjem pomembna

Afoksolaner cilja na drugo nevarnost. Deluje kot izoksazolinski insekticid in akaricid tako, da blokira GABA-odprte kloridne kanale pri členonožcih, kot so bolhe in klopi. Afoksolaner ni neposredno-delujoč proti-nematod, vendar vključitev afoksolanerja vafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tabletezagotavlja hkratno odpravo ektoparazitov, ki lahko delujejo kot vmesni gostitelji ali prenašalci nekaterih notranjih parazitskih bolezni. To so-delovanje zmanjša celotno obremenitev psa s paraziti in pomaga pri doseganju celovitejšega zaščitnega učinka.

Dvojni mehanizem za afoksolanerjem in milbemicin oksimom za nadzor notranjih parazitov

Dve aktivni sestavini, ena usklajena obramba

Milbemicin oksim je mešanica dveh komponent – ​​A3 (približno 20 %) in A4 (približno 80 %) – ki imata nekoliko različne farmakokinetične značilnosti. Po peroralnem odmerjanju milbemicin A3 doseže najvišjo raven v plazmi po 1 do 2 urah in ima razpolovno dobo približno 1,6 dni. Milbemicin A4 doseže vrh v primerljivem času, vendar ima dalj-razpolovno dobo približno 3,3 dni. Postopno izločanje teh zdravil omogoča vzdrževanje učinkovitih koncentracij protiparazitskih zdravil čez mesec med odmerki.

Nasprotno pa ima afoksolaner veliko daljši-razpolovni čas v plazmi, približno dva tedna, z najvišjo koncentracijo v dveh do štirih urah po zaužitju.

Ima absolutno biološko uporabnost 88 % pri psih, zaradi česar je ena najbolj zanesljivo absorbiranih antiparazitskih spojin.

Farmakokinetika, ki podpira mesečno odmerjanje

Farmakokinetika obeh učinkovin je zasnovana tako, da omogoča peroralno dajanje enkrat mesečno. Študije kažejo, da peroralni odmerek pri psih povzroči najvišjo koncentracijo afoksolanerja v plazmi 1822 ± 165 ng/ml in volumen porazdelitve v tkivu 2,6 ± 0,6 L/kg. Podatki kažejo na kemikalijo s široko porazdelitvijo v tkivih po telesu in s podaljšanim trajanjem klinično učinkovitih ravni. Lastniki hišnih ljubljenčkov lahko svojim hišnim ljubljenčkom vsak mesec ponudijo žvečljive tablete afoksolanerja in milbemicin oksima, saj se razpolovni-dobi obeh učinkovin prekrivata, kar zagotavlja stalno okno zaščite pred notranjimi in zunanjimi paraziti.

Afoksolaner in milbemicin oksim: ciljanje na ogorčice z naprednim protiparazitskim delovanjem

Posebne vrste nematod, ki jih obravnava milbemicin oksim

Pokazalo se je, da milbemicin oksim deluje proti številnim običajnim vrstam gastrointestinalnih ogorčic pri psih. Toxocara canis (okrogli črvi), Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum (kavljaste gliste), Trichuris vulpis (bičkarji). Njegovo anthelmintično delovanje vključuje: Zunaj prebavnega trakta pomaga tudi pri preprečevanju okužbe z Dirofilario immitis (srčno glisto), tako da uniči ličinke tretje- in četrte-faze, preden se razvijejo v cirkulacijskem sistemu. Zaradi tega je še posebej uporaben v delih sveta, kjer je srčna glista pogosta.

Premisleki glede odpornosti na zdravila in klinična budnost

Vzpostavitev odpornosti na anthelmintike v populacijah ogorčic pritegne vse večjo pozornost veterinarjev. Milbemicin oksim je makrolidno zdravilo, ki se kemično razlikuje od benzimidazolov in pirimidinov. Milbemicin oksim je lahko možnost pri psih, ki so se slabo odzvali na tradicionalne antihelmintike, vendar je še vedno priporočljivo testiranje občutljivosti na veterinarska zdravila pred zamenjavo zdravljenja. Uporabaafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tabletena dosledni mesečni osnovi tudi zmanjša selektivni pritisk z zagotavljanjem trajnega zatiranja parazitov v primerjavi s cikličnimi ponovnimi-infestacijami.

Zakaj veterinarji izberejo afoksolaner in milbemicin oksim za celovito obvladovanje pasjih parazitov

Klinično zaupanje, zgrajeno na farmakoloških dokazih

Kombinirana formulacija je privlačna za veterinarje zaradi svoje dokazane{0}}na dokazih temelječe učinkovitosti proti številnim skupinam parazitov hkrati. Ena žvečljiva tableta na mesec odpravi tako zunanje kot notranje parazite, namesto da bi uporabljali različne tretmaje ob različnih urah. Rezultati klinične farmakologije podpirajo varnostni profil te formulacije pri večini pasem psov, razen pri psih z mutacijo gena MDR1 (nekatere linije škotskih ovčarjev), kjer lahko pride do kopičenja zdravila in je potreben veterinarski nadzor odmerka.

Pasma in teža-Specifična natančnost odmerjanja

Formulacija je na voljo v petih oblikah glede na težo, za pse od 2 kg do 60 kg in več. Odmerjanje afoksolanerja (9,375 mg do 150 mg na tableto) z milbemicin oksimom (1,875 mg do 30 mg) je medicinsko primerno za vsakega psa glede na telesno težo. Za pse nad 50 kg kakovostnejše kombinacije tablet omogočajo natančen izračun odmerka znotraj varnega in učinkovitega območja 2,5–6,9 mg/kg afoksolanerja. Tako natančen odmerek kaže na znanstveno natančnost, ki je bila vložena pri ustvarjanju zdravila.

Afoksolaner in milbemicin oksim v mesečnih programih za preprečevanje parazitov v prebavilih

Izdelava-letnega preventivnega protokola

Trenutni zlati standard v veterinarski parazitologiji so mesečni režimi preprečevanja parazitov. Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete zagotavljajo stalno sistemsko zaščito pred ličinkami srčne gliste, gastrointestinalnimi ogorčicami, bolhami in klopi, če jih dajemo vsak mesec na isti koledarski dan. Ta pravilnost je še posebej pomembna v toplejših mesecih, ko so stopnje prenosa parazitov največje, vendar-je celoletno dajanje na splošno predlagano, saj lahko jajčeca gastrointestinalnih ogorčic preživijo v okolju ne glede na sezono.

Praktični premisleki za lastnike hišnih ljubljenčkov in veterinarske klinike

Prijetna različica za žvečenje je veliko bolj sprejemljiva za lastnike in pse kot tipične tablete. Tablete lahko daste naravnost kot priboljšek ali jih zmešate z majhnim koščkom hrane, da zagotovite zaužitje celotnega odmerka. Lastniki morajo zagotoviti, da so pojedli vso tableto, preden prenehajo spremljati hranjenje. Morebitne neuporabljene dele hranite v originalni embalaži in izven dosega otrok, po rokovanju pa si temeljito umijte roke. Dajanje ni priporočljivo pri psih, mlajših od 8 tednov ali lažjih od 2 kg. Uporaba te formulacije pri brejih ali doječih psih mora potekati pod neposrednim nadzorom veterinarja, ker za te skupine ni podatkov o varnosti.

Zaključek

Afoksolaner in milbemicin oksim sta znanstveno dokazani, klinično potrjeni možnosti za-zdravljenje parazitov za pse širokega spektra. Ta formulacija združuje aktivnost glutamat-odprtega kloridnega kanala milbemicin oksima z GABA-zaviralnim delovanjem afoksolanerja za zagotavljanje širokega spektra zaščite pred gastrointestinalnimi ogorčicami, ličinkami srčne gliste, bolhami in klopi v eni sami mesečni žvečljivi tableti zafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete. Glede na dobro-razumljeno farmakokinetiko, pristop k odmerjanju na podlagi teže-in uveljavljen varnostni profil je logičen kandidat tako za redno profilakso kot za usmerjene programe zdravljenja.

pogosta vprašanja

Partner z Bloomtechz za zanesljivo dobavo žvečljivih tablet afoksolanerja in milbemicin oksima

Pri Bloomtechzu vemo, da se o kakovosti in doslednosti ne-pogajata, kar se nanaša na nabavo veterinarskih zdravil. Smo zanesljiv ponudnikafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete, s 100.000 kvadratnimi metri GMP-certificirane proizvodne baze in certifikati US FDA, EU GMP, JP in CFDA. Imamo troslojni sistem nadzora kakovosti, vključno s pregledom tovarne, -hišnim pregledom QA/QC in verifikacijo tretje osebe, ki zagotavlja, da vsaka serija izpolnjuje najvišje mednarodne standarde.

Če ste farmacevtski distributer, mreža veterinarskih klinik ali veleprodajna organizacija v ZDA, Avstraliji, na Japonskem, v Nemčiji, Braziliji ali drugod, Bloomtechz zagotavlja natančne dobavne roke, dostopne cene in celotno dokumentacijo za nemoteno carinjenje. Stranke s posebnimi zahtevami glede blagovne znamke ali formulacije lahko izkoristijo tudi možnosti prilagajanja OEM in ODM.

Ste pripravljeni razpravljati o svojih zahtevah glede virov? Obrnite se neposredno na našo ekipo naSales@bloomtechz.com. Veselimo se, da bomo z vami zgradili dolgoročno-pregledno partnerstvo pri dobavi.

Reference

1. Prichard, R. in Tait, A. (2001). Vloga molekularne biologije v veterinarski parazitologiji. Veterinarska parazitologija, 98 (1–3), 169–194.

2. Rufener, L., Danelli, V., Bertrand, D. in Sager, H. (2017). Nov izoksazolinski ektoparaziticid afoksolaner je močan zaviralec kloridnih kanalov, ki so zaprti z ligand-členonožcev. Biokemija in fiziologija pesticidov, 138, 74–80.

3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LH, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Kloniranje avermektin-občutljivega glutamat-odpornega kloridnega kanala iz Caenorhabditis elegans. Narava, 371 (6499), 707–711.

4. Wolstenholme, AJ in Rogers, AT (2005). Glutamat-odporni kloridni kanali in način delovanja anthelmintikov avermektin/milbemicin. Parazitologija, 131 (Suppl), S85–S95.

5. Dryden, MW, Payne, PA, Ridley, R. in Smith, V. (2005). Primerjava običajnih izdelkov za zatiranje bolh in klopov z novo izoksazolinsko spojino pri psih, ki so-v lasti stranke. Veterinarska parazitologija, 130(3–4), 249–260.

6. Lanusse, CE, Lifschitz, AL, & Imperiale, FA (2009). Makrolidni antibiotiki in sorodne spojine. V Veterinary Pharmacology and Therapeutics (9. izdaja, str. 1119–1143). Wiley-Blackwell.