Bolhe so pogosto prva obramba pred zajedavci, o kateri razmišljajo lastniki psov. Vendar pa je svet pasjih zajedavcev veliko večji od teh majhnih skokov. Pršice, klopi, srčne gliste in črevesne gliste so resnična nevarnost za zdravje in udobje psa.Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tabletezdružujejo dve znanstveno dokazani učinkovini v enem samem mesečnem peroralnem odmerku, ki ga veterinarji in lastniki hišnih ljubljenčkov vse bolj iščejo. Ta članek pojasnjuje, kako to dvojno delovanje deluje, zakaj pršice potrebujejo več pozornosti, kot je običajno, in zakaj je ta formulacija izvedljiva možnost za zatiranje več-parazitov.
Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete
1.Splošne specifikacije (na zalogi)
(1) API (čisti prah)
(2) Tablični računalnik
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg: >3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: >7,5-15 kg
75+15mg: >15-30 kg
150+30mg: >30-60 kg
(3) Mazilo
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo posamezno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za znanstveno raziskovanje.
Notranja koda: BM-2-117
Glavni trg: ZDA, Avstralija, Brazilija, Japonska, Nemčija, Indonezija, Velika Britanija, Nova Zelandija, Kanada itd.
Kako afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete delujejo proti bolham, klopom in pršicam?
Vloga afoksolanerja pri ciljanju na zunanje parazite
Afoksolaner je insekticid in akaricid iz skupine izoksazolinov. Njegova glavna tarča je GABA-zaprti kloridni kanal, nevrološko stikalo, ki je prisotno pri členonožcih, kot so bolhe, klopi in pršice. Afoksolaner blokira gibanje kloridnih ionov po tem kanalu, kar povzroči, da se živci parazita nenadzorovano sprožijo. Rezultat je nenadna hiperekscitacija, paraliza in smrt. Pomembno je, da ima afoksolaner veliko večjo afiniteto do receptorjev GABA členonožcev kot receptorjev pri sesalcih, kar je razlog za njegov dober varnostni profil pri psih. Študije so pokazale, da po peroralni uporabi afoksolaner doseže najvišjo koncentracijo v plazmi (Cmax ~1.822 ± 165 ng/mL) v 2 do 4 urah.
Ima absolutno biološko uporabnost 88 % in razpolovno-razpolovno dobo v plazmi ~2 tedna -, ki je dovolj dolga, da zagotovi celoten cikel mesečne zaščite.
Zakaj so bolhe in klopi le del zgodbe
Kar zadeva preprečevanje parazitov, največ pozornosti javnosti pritegnejo bolhe in klopi, in to z dobrim razlogom. Bolhe povzročajo srbečico, sekundarne kožne okužbe in bolšji alergijski dermatitis, medtem ko klopi prenašajo organizme, ki povzročajo boreliozo in erlihiozo. Toda tudi pršice (Demodex canis, Sarcoptes scabiei in Otodectes cynotis) so vir podobnih bolečin in kliničnih težav. Sarcoptes scabiei povzroča sarkoptične garje, ki so nalezljive med živalmi in lahko prehodno poškodujejo tudi človeško kožo. Pršice Demodex prebivajo v lasnih mešičkih in se lahko pod imunosupresijo povečajo, kar povzroči lokalizirano ali generalizirano demodikozo.
Izoksazolinski mehanizem afoksolanerja se je izkazal za učinkovitega proti različnim vrstam pršic v -strokovno pregledanih veterinarskih študijah, zaradi česar je formulacija pomembna daleč od standardnih zdravil proti bolham-in-klopom.
Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete: razumevanje dvojnega mehanizma za nadzor zunanjih parazitov
Posebna pot milbemicin oksima
Milbemicin oksim deluje po popolnoma drugačnem mehanizmu kot afoksolaner. Je makrolidno antiparazitsko sredstvo, ki se veže na glutamat-kloridne kanale v živčnih in mišičnih celicah nevretenčarjev. Ta vezava poveča prepustnost membrane za kloridne ione in povzroči hiperpolarizacijo celične membrane. Tako povzročena živčno-mišična paraliza je smrtonosna za notranje parazite, kot so ličinke srčne gliste, Dirofilaria immitis in več gastrointestinalnih ogorčic, kot so kavljaste gliste, gliste in bičkarji. Milbemicin oksim je mešanica dveh komponent, A3 (približno 20 %) in A4 (približno 80 %), ki imata različne farmakokinetične značilnosti.
A3 doseže vrh pri 1-2 urah z razpolovno-dobo 1,6 dni, medtem ko ima A4 primerljivo absorpcijsko okno, vendar razpolovno dobo 3,3 dni, s čimer znatno podaljša zaščitno okno zafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete.
Sinergija med dvema učinkovinama
Kombinacija afoksolanerja in milbemicin oksima ni naključna. Afoksolaner je učinkovit proti ektoparazitom - tistim, ki živijo na površini kože ali blizu nje -, medtem ko milbemicin oksim deluje proti endoparazitom ali tistim, ki živijo v obtočilih in prebavilih. Vsaka kemikalija sama po sebi ne pokriva obeh področij pri klinično učinkovitih odmerkih. Po mnenju veterinarjev kombinirane žvečljive tablete afoksolanerja in milbemicin oksima skupaj tvorijo komplementarni ščit in so resnično popoln ščit.
Mesečna peroralna formulacija se izogne težavam skladnosti, povezanim z lokalnimi pripravki, ki se lahko sperejo, jih je treba nanesti ob določenem času ali povzročijo lokalno draženje kože. Ta integrirana strategija je očitno praktično uporabna za domove z veliko psi ali psi, ki živijo zunaj.
Kako afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete ciljajo na pršice z naprednim protiparazitskim delovanjem
Biologija pršic in zakaj standardna zdravljenja pogosto ne uspejo
Pršice so pajkovci in ne žuželke. Izoksazolinska zdravila ohranjajo precejšnjo učinkovitost proti pršicam, saj je njihova nevrološka arhitektura dovolj primerljiva z drugimi členonožci. Pršica Sarcoptes scabiei se zarije v površinske plasti kože, kjer izleže jajčeca. Te se izležejo v treh do desetih dneh. Demodex canis je pršica, ki živi v lasnih mešičkih in žlezah lojnicah. Običajno je populacija tako nizka, da očitne bolezni ni opaziti, dokler imunska funkcija ni oslabljena. Tradicionalni lokalni akaricidi imajo težave z rednim prodiranjem v folikularne ali zakopane habitate. Bolj zanesljivo se v ta mikrookolja razširi sistemsko zdravilo, ki ga vzamemo peroralno in razpršimo preko plazme in tkiva.
Klinična preskušanja so pokazala, da je afoksolaner učinkovit pri zdravljenju sarkoptičnih in demodektičnih garij, s precejšnjim zmanjšanjem števila pršic v 28 dneh po začetnem zdravljenju.
Otodectes in širši spekter pršic
Otodectes cynotis (ušesna pršica) povzroči akutno srbenje ušesa in posledične bakterijske ali glivične okužbe, če jih ne zdravimo. Lokalne infestacije se še naprej zdravijo medicinsko z lokalnimi zdravili za ušesa, vendar lahko sistemsko antiparazitsko pokritost služi kot koristna dodatna plast zaščite, zlasti pri živalih s ponavljajočimi se napadi infestacij z ušesnimi pršicami ali v domovih z več hišnimi ljubljenčki.
Pri terapevtski uporabi se je pokazalo, da je milbemicin oksim aktiven proti ličinkam in odraslim ušesnim pršicam. Protiparazitska pokritost je še posebej močna v celotnem spektru pršic, od-vrst, ki živijo na površini, do variacij,-prilagojenih v rovih, in-rezidenčnih različic, ko sta obe aktivni kemikaliji prisotni hkrati.
Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete za pse: Poleg nadzora nad bolhami pri celovitem zdravljenju parazitov
Preprečevanje srčnih glist kot temeljna korist
Dirofilarioza je še vedno ena najpomembnejših vektorsko prenosljivih bolezni psov na svetu, kjer so komarji pogosti, vključno s številnimi območji Severne in Južne Amerike, jugovzhodne Azije in južne Evrope. Nadzorovani poskusi so pokazali, da mesečno dajanje milbemicin oksima preprečuje ličinke Dirofilaria immitis L3 in L4. Psi v endemičnih regijah so imeli z mesečnim odmerkom dosledno zaščito pred nastankom odraslih srčnih glist. Zaradi te prednosti samo pri preprečevanju je mesečna rutina vredna za mnoge lastnike hišnih ljubljenčkov tudi v geografskih območjih s sezonsko obremenitvijo z zunanjimi paraziti.
Gastrointestinalne ogorčice: skrito breme
Mnogi lastniki psov se morda ne zavedajo, kako pogosti so gastrointestinalni paraziti, kot so Toxocara canis, Ancylostoma caninum in Trichuris vulpis, v pasji skupnosti. Subklinične okužbe lahko povzročijo malabsorpcijo hranil, izgubo teže, anemijo in enteropatijo-izgube beljakovin brez kliničnih manifestacij. Žvečljive tablete z afoksolanerjem in milbemicin oksimom vsak mesec odpravijo ta skriti strošek tako, da vključujejo dokazano nematocidno delovanje milbemicin oksima, kar zagotavlja pokritost, tudi če je glavni namen lastnika zatiranje zunanjih parazitov.
Zakaj izbrati žvečljive tablete Afoxolaner in Milbemycin Oxime za zaščito pred multi-paraziti pri psih?
Farmakokinetična zanesljivost v mesečnem ciklu
Eden najbolj prepričljivih praktičnih razlogov za to sestavo je njena farmakokinetična obstojnost. Dva{1}}tedenska razpolovna-časa afoksolanerja v plazmi ima za posledico trajne plazemske koncentracije v intervalu odmerjanja, kar zagotavlja učinkovito izpostavljenost vsem bolham, klopom ali pršicam, ki pridejo v stik s psom med mesečnimi zdravljenji. Komponenta A4 milbemicin oksima z razpolovno-dobo 3,3 dni ponuja začetni izbruh nematocidne aktivnosti za odstranitev razvijajočih se ličink zgodaj v ciklu. Ta razporejeni kinetični profil nakazuje, da formulacija ni le-v-časovni terapiji – deluje kot trajna farmakološka ovira zafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete.
Prilagodljivost odmerjanja v razponih teže
Five unique weight-based specifications, for dogs from 2 kg to over 50 kg, provide precision dosage, minimising under treatment and excessive chemical exposure. Dogs weighing 2-3.5 kg get the 9.375 mg afoxolaner + 1.875 mg milbemycin oxime pill, while dogs 30-60 kg get the 150 mg + 30 mg tablet. Higher specification tablets may be compounded for dogs >50 kg, da zagotovite pravi odmerek na kg. Ta stopenjska zasnova predstavlja pomembno zavezanost farmakološki natančnosti v celotnem spektru telesnih tipov psov, ki jih najdemo v klinični praksi.
Zaključek
Zatiranje parazitov pri psih zahteva širši pogled kot samo preprečevanje bolh. Vsaka od pršic, klopov, srčnih glist in črevesnih ogorčic ponuja svoje lastne klinične nevarnosti in ena sama, farmakološko neoporečna, mesečna peroralna formulacija za njihovo zdravljenje je resnično izboljšanje veterinarske preventivne oskrbe. Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete so natanko to, kar pravijo, da sta - dve mehansko različni učinkovini, ki delujeta usklajeno v celotnem spektru notranjih in zunanjih parazitov. Ne glede na to, ali gre za sarkoptične garje, ušesne pršice, izpostavljenost-ki se prenašajo s klopi ali tveganje za srčno glisto, se baza podatkov še naprej razvija v prid tej kombinaciji zafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete.
pogosta vprašanja
1. Ali lahko afoksolaner in žvečljive tablete milbemicin oksima zdravijo demodekozo pri psih?
+
-
Klinične študije so poročale o znatnem zmanjšanju števila pršic Demodex canis po zdravljenju s formulacijami izoksazolina,-ki vsebujejo afoksolaner. Sistemska porazdelitev afoksolanerja skozi plazmo in tkivo mu omogoča, da doseže lasne mešičke, kjer se nahaja Demodex - okolje, v katerega lokalna zdravila pogosto prodrejo nedosledno. Pred začetkom zdravljenja generalizirane demodikoze se vedno priporočajo veterinarski nasveti.
2. Ali so te žvečljive tablete varne za vse pasme psov?
+
-
Formulacija velja za varno za večino pasem psov, če se daje v pravilnem odmerku glede na-težo. Psi, ki nosijo gensko mutacijo MDR1 (ABCB1) -, zlasti škotski ovčarji in sorodne ovčarske pasme -, lahko kažejo spremenjeno presnovo zdravil. Milbemicin oksim je P-glikoproteinski substrat in prizadeti psi lahko kopičijo višje koncentracije v plazmi. Pred uporabo pri potencialno dovzetnih pasmah sta priporočljiva genetsko testiranje in posvet z veterinarjem.
3. Kako hitro začnejo tablete delovati po zaužitju?
+
-
Afoksolaner doseže najvišjo koncentracijo v plazmi v 2 do 4 urah po peroralni uporabi, kar pomeni, da se aktivnost ubijanja bolh in klopov začne v urah po odmerku. Komponente milbemicin oksima A3 in A4 dosežejo najvišjo koncentracijo v 1 do 2 urah. Ta profil hitre absorpcije pomeni takojšnje protiparazitsko delovanje, pri čemer se vzdržuje trajna zaščita v celotnem mesečnem intervalu skozi ustrezne razpolovne -dobe spojin.
Ste pripravljeni na nabavo žvečljivih tablet afoksolanerja in milbemicin oksima? Partner z Bloomtechz
Bloomtechz si je v več kot 15 letih pridobil ugled zaupanja vrednega dobavitelja farmacevtskih intermediatov in veterinarsko aktivnih spojin strankam po ZDA, Nemčiji, Japonski, Avstraliji in drugod. Naša proizvodna lokacija -s certifikatom GMP - obsega 100.000 kvadratnih metrov in ima certifikate US-FDA, EU-GMP, JP in CFDA - zagotavlja, da vsaka serija izpolnjuje stroge standarde kakovosti, ki jih zahteva vaša formulacija. Kot kvalificiranafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tabletedobavitelja, Bloomtechz ponuja izdelke v obliki praška API in končnih tablet v vseh petih specifikacijah,-ki temeljijo na teži, z možnostmi OEM in ODM, ki so na voljo za projekte po meri. Naš tri{2}}sistem preverjanja kakovosti - tovarniški pregled,-hišni QA/QC in-analiza avtoritete tretje osebe - vam dajejo merljivo zagotovilo na vsaki stopnji dobavne verige. Obrnite se na našo ekipo še danes in izkusite natančnost in zanesljivost, ki jima zaupa že 24 mednarodnih partnerskih podjetij.
📧 Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com
Reference
1. Becskei, C., Roepke, RKL, Bienert, A. in Cawthraw, S. (2020). Učinkovitost nove peroralne formulacije afoksolanerja in milbemicin oksima proti induciranim infestacijam Rhipicephalus sanguineus in Ixodes ricinus pri psih. Paraziti in prenašalci, 13(1), 1–9.
2. Beugnet, F., Halos, L., Larsen, D. in de Vos, C. (2016). Učinkovitost peroralnega afoksolanerja za zdravljenje generalizirane demodikoze pri psih. Parazit, 23, 14.
3. Biswas, S., Chakraborty, S. in Bhattacharya, D. (2019). Farmakokinetični in farmakodinamični profili komponent milbemicin oksima A3 in A4 pri psih Beagle po peroralni uporabi. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 42(3), 312–320.
4. Fourie, JJ, Liebenberg, JE, Horak, IG, Taenzler, J., Heckeroth, AR, & Frénais, R. (2015). Učinkovitost peroralno danega afoksolanerja (NexGard®) proti okužbam psov z Otodectes cynotis. Paraziti in prenašalci, 8, 506.
5. Kaminsky, R., Gauvry, N., Schorderet Weber, S., Skripsky, T., Bouvier, J., Wenger, A., & Schroeder, F. (2008). Identifikacija tarče anthelmintične spojine milbemicin oksima v prosto{10}}živečih ogorčicah. Parasitology Research, 103 (5), 1135–1142.
6. McTier, TL, Kryda, K., Wachowski, M., Mahabir, SP, Woods, DJ in Larsen, D. (2019). Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete za široko{12}}zatiranje notranjih in zunanjih parazitov pri psih: povzetek farmakoloških in kliničnih dokazov. Veterinarska parazitologija, 273, 98–107.