Kako delujejo žvečljive tablete afoksolaner in milbemicin oksim

Ko lastnik psa vpraša: "Ali moj pes res potrebuje mesečno zaščito pred paraziti?"-odgovor se skoraj vedno vrne k razumevanju, kaj zdravilo dejansko počne v telesu.Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tableteso med znanstveno najbolj naprednimi kombiniranimi antiparazitnimi izdelki, ki so danes na voljo za pse. Delujejo po dveh ločenih, a dopolnjujočih se bioloških poteh, pri čemer ciljajo tako na zunanje parazite, kot so bolhe in klopi, kot na notranje parazite, kot so srčne gliste in gastrointestinalne ogorčice, v enem samem mesečnem odmerku.

Ta članek v preprostem jeziku razčleni farmakološko znanost, ki stoji za izdelkom, da boste lahko natančno razumeli, zakaj deluje-in zakaj si je prislužil velik ugled v veterinarski medicini po vsem svetu.

Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete

1.Splošna specifikacija (na zalogi)
(1) API (čisti prašek)
(2) Tablični računalnik
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg: >3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: >7,5-15 kg
75+15mg: >15-30 kg
150+30mg: >30-60 kg
(3) Mazilo
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo individualno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za raziskovanje znanosti.
Notranja koda: BM-2-117
Glavni trg: ZDA, Avstralija, Brazilija, Japonska, Nemčija, Indonezija, Velika Britanija, Nova Zelandija, Kanada itd.
Proizvajalec: BLOOM TECH Xi'an Factory

Dve aktivni sestavini, ena celovita formula

Mešanica vsebuje dve različni zdravili, ki delujeta skupaj: afoksolaner in milbemicin oksim. Obstajajo različne vrste zdravil in vsako uporablja drugačen nabor kemikalij za ubijanje določene vrste hroščev. Afoksolaner je izoksazolin, kar pomeni, da ubija tako škodljivce kot akari. Milbemicin oksim je makrolid, ki ubija parazite. Narejen je s fermentacijo produktov iz podvrste Streptomyces hygroscopicus. Skupaj ščitijo pred ogromnim številom hroščev v enem samem odmerku, ki ga psi lahko prežvečijo.

Zakaj je kombinirana terapija pomembna pri nadzoru parazitov

Ni mogoče, da bi ena kemikalija uničila vse različne vrste parazitov, s katerimi se pes lahko sreča v vsakdanjem življenju. Škodljivci žuželk in pajkov, kot so bolhe in iksodidni klopi, potrebujejo zdravilo, ki napada njihov živčni sistem. Črvi, ki živijo v živalih, kot so ličinke srčne gliste (Dirofilaria immitis) in črevesni valjasti črvi, potrebujejo anthelmintik, ki lahko prodre v njihove mišice in živce. Ni vam treba jemati dveh različnih zdravil, kerAfoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tabletevsebujejo oboje. Lažje si zapomnite jemanje odmerkov na ta način, kar neposredno poveča varnost.

Delovanje afoksolanerja na GABA{0}}zaprte kloridne kanale

Afoksolaner cilja na ligand{0}}odvisne kloridne ionske kanale v živčnih celicah rakov, predvsem tistih, ki jih nadzira GABA. GABA se veže na te receptorje in odpre kloridne kanale, ko je vse v redu. To upočasni živčno aktivnost. Ko se afoksolaner veže na receptor, ta proces ustavi tako, da ne dovoli, da se kloridni kanal odpre. Parazit ima nevronsko hiperekscitacijo, ki je ne more nadzorovati, zaradi česar se ne premika in ga ubije. Pomembno je omeniti, da se afoksolaner veže na receptorje GABA žuželk veliko močneje kot na receptorje sesalcev. Zato je bolhe, klopi in pršice ne prenesejo tako dobro kot psi.

Delovanje milbemicin oksima na glutamat-zaprte kloridne kanale

Tako glede na to, kako je zgrajen in kako deluje, milbemicin oksim uporablja drugačno pot. Živčne in mišične celice pri nevretenčarjih imajo kloridne kanale, ki jih odpira in zapira glutamat. Takšnih sistemov pri vretenčarjih ni. Milbemicin oksim naredi membrano bolj prepustno za kloridne ione, ko se veže nanjo. Zaradi tega je membrana bolj napolnjena. Celice ne morejo več ustvarjati normalnih akcijskih potencialov, ker so moteni. Zaradi tega so živci in mišice parazita šibki in ohlapni. Milbemicin oksim težko pride v živalske možgane iz krvi. To doda dodatno raven varnosti za pse, ki prejemajo terapevtske količine.

Zunanji paraziti: bolhe, klopi in pršice

Raven afoksolanerja v krvi je največja dve do štiri ure po zaužitju. Oseminosemdeset-odstotkov telesa ga lahko uporablja, njegova-razpolovna doba v plazmi pa je približno dva tedna. Izdelek začne ubijati bolhe in klope takoj, ko ga zaužijemo, ker se tako hitro razgradi. Ko se ti zunanji zajedavci hranijo s psi, ki so bili zdravljeni, zaužijejo afoksolaner s krvjo. Pse hitro uniči, ker blokira kanale, ki jih zapira GABA-. Če dasteafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tabletena mačjo bolho, bolho Ixodes ricinus ali bolho Rhipicephalus sanguineus v 24 do 48 urah delujejo zelo dobro proti vsem trem.

Notranji paraziti: srčna glista in prebavne ogorčice

Milbemicin oksim se odlično znebi tudi parazitov, ki živijo v telesu. Sestavljata ga milbemicin A3 (20 %) in A4 (80 %), vsak pa ima svoje presnovne lastnosti. Najvišja raven milbemicina A3 je dosežena eno do dve uri po odmerku in ostane v telesu 1,6 dni. Milbemicin A4 ubija žuželke 3,3 dni po zadnjem odmerku in še cel mesec po tem. Dirofilarijo povzročata stadij L3 in L4 ličinke Dirofilaria immitis. Zelo dobro zaustavlja in zdravi bolezni, ki jih povzročajo Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum in Trichuris vulpis.

Odpravljanje vrzeli v pokritosti med notranjimi in zunanjimi paraziti

Veliko zdravil, ki ubijajo parazite, deluje samo na parazite, ki živijo znotraj ali zunaj telesa. Zelo malo zdravil deluje tako dobro na oba. Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete imajo molekule, ki so narejene za zapolnitev te vrzeli. Pri ličinkah srčne gliste in črevesnih glistah milbemicin oksim prodre v globlja sistemska tkiva. Po drugi strani pa afoksolaner večinoma deluje v krvnem obtoku in tkivih-na ravni kože, kjer se prehranjujejo ektoparaziti. Obe kemikaliji se lahko premikata skozi tkivo s hitrostjo približno 2,6 do 2,7 L/kg. To pomeni, da so široko dostopni v telesu in lahko dosežejo tako zunanjost kot notranjost.

Farmakokinetična sinergija v mesečnem razporedu odmerjanja

Afoksolaner ima razpolovno-dobo približno 14 dni, kar pomeni, da vas varuje pred ektoparaziti cel mesec. Nekatera zdravila iz istega razreda imajo dalj-razpolovno dobo kot milbemicin oksim, vendar še vedno deluje in se lahko uporablja enkrat na mesec, da se znebite ličink srčne gliste, ki jih je mogoče ustaviti. Da te ličinke ubijejo, preden odrastejo, potrebujejo nespremenjene količine plazme. Ravnovesje v farmakokinetiki med dvema učinkovinama pomeni, da je peroralno jemanje zdravila enkrat na mesec znanstveno smiselno in deluje v resničnem življenju.

Molekularna kaskada od vezave na receptorje do smrti organizma

Obe učinkovini opravljata svoje delo tako, da se vežeta na receptorje, blokirata kanale in depolarizirata ali hiperpolarizirata membrane. To mišicam onemogoči delovanje, jih ohromi ali ubije. Ta recept je zelo uporaben, saj ima dva načina, ki ju je mogoče uporabiti ločeno. Hrošč se lahko navadi na en način samoubijanja, vendar ga lahko drugi način še vedno ubije. Tako je manj verjetno, da bosta dva različna parazita postala odporna drug na drugega, kar je velik plus za dolgoročne-metode, ki jih priporočajo veterinarski parazitologi.

Varnostni profil temelji na selektivnosti receptorjev

Žvečljive tablete milbemicin oksima in afoksolaner sta varna za pse, ki niso genski mutanti MDR1/ABCB1. To je zato, ker so narejeni tako, da se vežejo samo na določene receptorje. Afoksolaner se močneje veže na receptorje GABA pri členonožcih kot na tiste pri sesalcih, milbemicin oksim pa je odvisen od glutamat-odvisnih kloridnih kanalov, ki jih pri vretenčarjih ni. Ti dve stvari delujeta skupaj, da ustvarita okno zdravljenja, ki je dovolj veliko, da zagotovi, da zdravilo deluje proti žuželkam, ne da bi bilo škodljivo za zdrava telesa odraslih psov. Psi, mlajši od 8 tednov ali lažji od 2 kg, ne smejo dobiti tega izdelka. Tudi ovčarski ovčarji in druge sorodne pasme se morajo pogovoriti z veterinarjem, ker so lahko občutljivi na zdravila, ki delujejo z genom MDR1.

Zdaj ko veste, kakoafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tabletedelo, lahko vidite, zakaj so najbolj priljubljen način, kako se znebiti hroščev pri psih. Že z enim mesečnim odmerkom mešanica popolnoma ščiti, kar dokazuje znanost. Parazitom, ki so zunaj telesa, blokira kanale GABA, parazitom, ki so znotraj telesa, pa aktivira glutamatne kanale. Za obe aktivni sestavini obstaja dobra varnostna evidenca, če ju jemljete enkrat na mesec, to pa podpira dejstvo, da vsaka molekula selektivno cilja na drug receptor.

Tukaj lahko Bloomtechz dobi velikoafoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete. Afoksolaner in milbemicin oksim žvečljive tablete lahko dobite pri Bloomtechz. Obrat, v katerem delajo, meri 100.000 kvadratnih metrov in ima GMP-certifikat. Ima odobritve ameriške FDA, EU GMP, Japonske in CFDA. Nadzor kakovosti v našem podjetju ima tri ravni: inšpekcijo obrata,-hišni pregled QA/QC in dokaz s strani tretje-organa. Fine kemikalije in farmacevtske intermediate izdelujemo že več kot 12 let in obljubljamo stabilno kakovost izdelkov. Našo proizvodnjo lahko prilagodimo širokemu spektru potreb po teži, OEM/ODM pa lahko uporabimo za spremembe. Najemajo nas ljudje v Veliki Britaniji, Avstraliji, na Japonskem, v ZDA in drugod. Takoj se obrnite na nas in pomagali vam bomo pri vašem naslednjem nakupovalnem ciklu na način, ki bo pravilen, jasen in prepričan v tehnične sposobnosti.

Pišite nam naSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F. in Franc, M. (2012). Molekule in/ali kombinacije insekticidov in akaricidov za preprečevanje okužb hišnih ljubljenčkov z ektoparaziti. Trendi v parazitologiji, 28 (7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struktura in aktivnost avermektinov in milbemicina pri zdravju živali. Veterinarska parazitologija, 59 (2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Intraparazitski način delovanja afoksolanerja: aktivacija natrijevega kanala z afoksolanerjem v nevronih Ctenocephalides felis. Veterinarska parazitologija, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK in Geary, TG (2019). Perspektive uporabnosti moksidektina in makrocikličnih laktonov za zatiranje parazitskih ogorčic ob razvoju odpornosti na anthelmintike. Mednarodni časopis za parazitologijo: zdravila in odpornost na zdravila, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Farmakokinetični profil afoksolanerja po peroralnem dajanju psom. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D. in Bousquet-Mélou, A. (2016). Farmakokinetika milbemicin oksima in biološka uporabnost pri psih po peroralnem dajanju kombinirane žvečljive formulacije. Veterinarska parazitologija, 225, 56–62.