Kako Fipronil Spot-On deluje po lokalni uporabi

Ko nanesete majhno tubofipronil madež{0}}nana zadnji strani vratu vašega hišnega ljubljenčka, je morda videti kot preprosta gesta. Vendar se pod to kapljico odvija natančno biološko zaporedje -, ki ščiti vašo mačko ali psa pred bolhami, klopi in ušmi več tednov. Razumevanje tega procesa pomaga lastnikom hišnih ljubljenčkov, veterinarskim strokovnjakom in vodjem nabave razumeti, zakaj je kakovost formulacije tako pomembna.

Fipronil Spot-On

1.Splošne specifikacije (na zalogi)
(1) API (čisti prah)
Vrečka iz PE/Al folije/papirna škatla za čisti prah
(2)Spot-On
mačka: 0,5 ml
pes:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rešitev
(4) Kapljice
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo posamezno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za znanstveno raziskovanje.
Koda izdelka: BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3

Začetni stik z roženo plastjo

Takoj ko fipronil spot-on zadene kožo, začne aktivna kemikalija delovati na stratum corneum, ki je zgornja plast kože. Ta plast je sestavljena iz mrtvih keratinocitov, ki so tesno združeni in vsebujejo veliko lipidov. So glavna zaščita kože. Fipronil je zelo lipofilna spojina, kar pomeni, da se zlahka oprime maščobnega matriksa v tej plasti in se ne izpere ali izhlapi. Obstaja razlog za to lipidno afiniteto; bil je skrbno ustvarjen med pripravo z izbiro pravih topil. Lahko mineralno olje in izopropanol, ki sta običajna nosilna topila v profesionalnih-izdelkih, pomagata fipronilu pri enakomernem premikanju v keratinsko matrico.

To zagotavlja, da spojina ostane v koži, namesto da le sedi na površini.

Globina penetracije in razlike v arhitekturi kože

Koža psa je običajno debela med 0,5 in 2 mm, medtem ko je koža mačke med 0,3 in 1 mm. Ta razlika v strukturi neposredno vpliva na hitrost, s katero se fipronil premika skozi povrhnjico in v kanale žlez lojnic. Ker je njihova koža na vratu tanjša in lasni mešički debelejši (50 do 80 na kvadratni centimeter v primerjavi s . 30 do 50 na kvadratni centimeter), mačke nekoliko hitreje absorbirajo kemikalijo na mestu nanosa.

Študije so v 24 urah pokazale, da je stopnja vstopa skozi kožo mačjega vratu približno 15 % večja kot skozi kožo pasjega hrbta. Zaradi te fiziološke vrzeli so količine odmerkov različne za različne vrste in skupine teže. To ni naključna izbira, ampak izbira dizajna, ki temelji na znanosti.

Lateralna difuzija skozi lipidno ovojnico

čefipronil madež{0}}nase zatakne v stratum corneum, ne obstane. Molekula se premika eno na drugo skozi kožno lipidno ovojnico, ki je neprekinjena plast lipidov med celicami, ki prekriva celotno telo. Ta stranska difuzija je odvisna od razlik v koncentraciji. Molekula se premakne stran od mesta nanosa proti območjem z nižjimi koncentracijami, ker je tam sprva visoka koncentracija. Količine fipronila je mogoče izmeriti 24 do 48 ur po enkratni lokalni uporabi na hrbtu, ob straneh in celo na dnu trebuha. Raziskovalci so potrdili, da se zdravilo lahko enakomerno nanese na telo, ne da bi v velikih količinah zadelo krvni obtok.

To je ena glavnih varnostnih prednosti te metode.

Vloga sebuma pri stranskem transportu

Sebum je glavna snov, ki pomaga pri tem stranskem gibanju. Vsak dan psi proizvedejo približno 0,5 do 1 mg sebuma na kvadratni centimeter, medtem ko mačke približno 1 do 2 mg na kvadratni centimeter. Ker je v mačjem olju več skvalena, snovi, ki zelo dobro razgrajuje maščobe, se fipronil lažje širi po površini mačjega telesa. Količina zdravila na mačji koži je lahko še vedno približno 60 % tiste, ki je bila na začetku, vendar le približno 40 % tiste, ki je bila na začetku ob nanosu.

Ta razlika je tisto, zaradi česar načrti mesečnega ponovnega nanosa tako dobro delujejo pri psih, medtem ko lahko mačke v idealnih situacijah dobijo malo dodatne zaščite.

Mehanizem folikularnega rezervoarja

Fipronil na mestu-se dolgo časa shranjuje v žlezah lojnicah, ki so zakopane v kožo poleg lasnih mešičkov. Ko aktivna molekula pride do odprtine folikla, se razcepi na lipid{1}}bogato maščobo, ki jo tvorijo te žleze. Raziskovalci temu pravijo "folikularni rezervoar", ker tvori vir fipronila, ki nenehno polni površino kože, ko se stari sebum odmika. Testi koncentracije zdravila kažejo, da lahko odmerek 0,5 ml zadrži do 0,12 mg/cm² na koži mačjega vratu, vendar le 0,08 mg/cm² na koži pasjega hrbta. Biološki razlog, zakaj en sam nanos ščiti od tri do osem tednov namesto le nekaj dni, je ta funkcija rezervoarja.

Trajno sproščanje in preostala učinkovitost

Folikularna rezerva naredi več kot le shranjevanje kemikalije; nadzoruje tudi, kako hitro se sprošča. Fipronil ostane v koncentraciji, ki je biološko aktivna na površini kože, ker sebum še naprej izteka skozi folikularni kanal. Zaradi tega postopka bodo paraziti, ki se dotaknejo hišne dlake kadar koli med varnostnim oknom, prišli v stik z dovolj aktivne sestavine, da jih ubije. Pomembno je, da uporabite fipronil visoke -čistosti, običajno vsaj 95 %. Nižji-material se hitreje razgradi v matriki sebuma, kar skrajša uporabni čas ostankov in naredi to dolgotrajno-sproščanje manj zanesljivo.

Mehanizem za blokiranje receptorjev GABA

Fipronil je -insekticid širokega spektra, ki spada v razred fenilpirazolov. Pri žuželkah deluje tako, da blokira kloridni kanal, ki ga aktivira gama-aminomaslena kislina (GABA). Fipronil se veže na ta receptor, ko se bolha ali klop dotakne kože ali dlake. To ustavi normalen pretok kloridnih ionov v živčne celice. Živčne celice se sprožijo brez nadzora, ko se kloridni ioni ne premaknejo, da bi jih zaustavili. Parazit uide izpod nadzora in v nekaj urah po izpostavitvi postane paraliziran in umre. Ta proces je zelo selektiven-vezavno mesto na receptorjih GABA pri sesalcih je strukturno drugačno. Zato je fipronil v dovoljenih količinah varen za mačke in pse.

Hitrost delovanja proti bolham in klopom

Kako hitro deluje, je odvisno od tega, koliko fipronila je na koži in kako dolgo mu je parazit izpostavljen. Odrasle bolhe običajno postanejo paralizirane v 30 minutah po dotiku nečesa, kar je bilo tretirano, in več kot 98 % jih umre v 24 urah. Ker klopi rastejo počasneje, običajno izginejo v 24 do 48 urah. Ko se jajčeca in ličinke bolh dotaknejo tretirane dlake, se tudi poškodujejo, kar konča življenjski cikel bolh. Ta mešanica hitrega ubijanja odraslih osebkov in zaustavitve njihovega življenjskega cikla je tisto, zaradi česar je fipronil popoln odgovor za zatiranje parazitov in ne le pesticid.

Kako se paraziti srečajo z zdravilno učinkovino

Fipronil najdete na mestu aplikacije, tako da parazitom ni treba tja. Spojina se s prenosom sebuma razširi po celotni površini telesa. To pomeni, da bo vsaka bolha ali klop, ki pristane na dlaki ljubljenčka, prišla v stik z aktivno molekulo v dlaki. Kemikalija se kopiči na površini lasnega stebla in kože, kar povzroči kontaktno območje, ki ga ni mogoče videti, vendar je zelo močno. Ta oblika pomeni, da parazitu ni treba ugrizniti, preden se razkrije; takoj ko se dotakne obdelane površine, začne odmirati.

Zaporedje popolne zaščite

Od dermalne kapljice do smrti hrošča sledi celoten proces jasni biološki poti. Fipronil se premika skozi stratum corneum zaradi topila. Žleze lojnice ga shranjujejo in sproščajo po vsem telesu. Dlaka vsebuje rezervoar koncentracije in paraziti lahko že z dotikom dobijo smrtonosne odmerke. Vsak korak je odvisen od natančnosti formulacije. Polarnost topila, čistost fipronila, nadzor viskoznosti med proizvodnjo (cilj: 500 do 1000 mPa·s) in celovitost embalaže vplivajo na to, kako dobro to zaporedje deluje na terenu. To je glavni razlog, zakaj morajo biti proizvodni standardi, zlasti skladnost z GMP, ki so jo preverili CFDA, ameri-FDA in regulativni organi EU, izpolnjeni za izdelek s toliko tehničnimi plastmi.

Fipronil na mestu-ubija parazite na čudovit, biološki način: to stori tako, da razgradi receptorje GABA, prodre v lipide, jih shrani v folikle in jih porazdeli skozi olje. Na to, kako dobro deluje to zaporedje, vpliva vsak del formulacije, od čistosti aktivne sestavine do izbire topila. Za delavce, ki morajo kupiti veliko tega izdelka, je bistvenega pomena, da vedo, kako deluje, da vedo, zakaj so visoki standardi pomembni.

Če iščete zanesljivegafipronil madež{0}}nadobavitelj, ima Bloomtechz natančnost izdelave, ki jo ta izdelek potrebuje. Naša 100.000 m² certificirana proizvodna lokacija GMP- ima certifikate ameriške FDA, EU GMP, Japonske in CFDA. Naš sistem kakovosti ima tri ravni analize: pregled obrata,-hišni QA/QC in preverjanje s strani tretje osebe. Sodelujemo s 24 vrhunskimi tujimi podjetji na farmacevtskem, specialnem kemijskem in veterinarskem področju. Imamo več kot 12 let izkušenj na področju organske kemijske sinteze in farmacevtskih intermediatov. Naša skupina za raziskave in razvoj vam pomaga od formulacije do -velike proizvodnje, ne glede na to, ali potrebujete fipronil, ki ustreza standardnim specifikacijam, ali ki je prilagojen za uporabo OEM/ODM. Stopite v stik z našo ekipo naSales@bloomtechz.com, in zgradimo dolgoročen-dobavni odnos, ki temelji na točnosti, odprtosti in kakovosti, ki je bila preverjena.

1. Hanharan, S. in Tomlin, C. (2003). Priročnik o pesticidih: Svetovni kompendij (13. izdaja). Britanski svet za zaščito pridelkov.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Porazdelitev fipronila po koži z mikroavtoradiografijo po lokalni uporabi pri psu beagle. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Jennings, KA in Caners, PD (2002). Folikularna penetracija in perkutana absorpcija lipofilnih topikalnih veterinarskih formulacij. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 25 (4), 301–309.

4. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S. in King, WJ (2003). Fipronil: okoljska usoda, ekotoksikologija in skrbi za zdravje ljudi. Pregledi onesnaženja okolja in toksikologije, 176, 1–66.

5. Rust, MK in Dryden, MW (1997). Biologija, ekologija in upravljanje mačjih bolh. Letni pregled entomologije, 42, 451–473.

6. Evropska agencija za zdravila. (2013). Smernice za farmacevtski razvoj zdravil za uporabo v veterinarski medicini za lokalno uporabo. Odbor za zdravila za uporabo v veterinarski medicini (CVMP), EMA/CVMP/QWP/491767/2012.