Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev acepromazinijevega maleata 10 mg na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega acepromazinijevega maleata 10 mg v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Acepromazin maleat 10 mg, kot zdravilo, ki se pogosto uporablja v veterinarski klinični praksi, igra pomembno vlogo pri sedaciji živali, pomoči pri anesteziji, proti šoku in drugih vidikih. Spada v razred derivatov fenotiazina in je od vstopa na veterino v poznih petdesetih letih prejšnjega stoletja zaradi edinstvenih farmakoloških učinkov in dobre klinične učinkovitosti postalo eno izmed pogosto uporabljanih zdravil v veterinarski medicini.
Stabilnost in pogoji shranjevanja:
Na stabilnost injekcije acetilprometazinijevega maleata močno vplivajo pogoji shranjevanja. Na splošno ga je treba shranjevati v temi in pri sobni temperaturi, da se prepreči razgradnja in okvara zdravila. Med transportom je treba upoštevati tudi običajne transportne pogoje, da preprečimo škodljive učinke, kot so močne vibracije in visoke temperature na zdravilo. Če je treba osnovno raztopino pripraviti vnaprej, je priporočljivo, da enake dele raztopine hranite v zaprtih stekleničkah pri -20 stopinjah C, ki jih lahko običajno uporabljate do enega meseca. Pred uporabo in odpiranjem stekleničke z vzorcem je treba izdelek vsaj 1 uro pustiti, da se uravnoteži pri sobni temperaturi, da zagotovimo stabilnost in učinkovitost zdravila.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Tablete acepromazin maleata | Injekcija acepromazin maleata |
| Vrsta izdelka | Tablete | Injekcija |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv |
Prilagodljiv |
Acepromazin maleat +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Acepromazin maleat | |
|
št. CAS |
3598-37-6 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
Acepromazin maleat 10 mgje pogosto uporabljeno zdravilo v veterinarski klinični praksi, njegove skupne specifikacije pa imajo jasne značilnosti glede dozirne oblike, vsebine, pakiranja itd., kot sledi:
1. Specifikacije formulacije
Injekcija acetilprometazin maleata je običajno injekcija s skupno specifikacijo 2 mililitrov na vialo, kar veterinarjem v klinični praksi olajša natančno ekstrakcijo in injiciranje zdravil. Vsebnost učinkovine acetilpromazin maleat v vsaki injekciji je običajno 20 miligramov, kar pomeni, da je 13,5 miligramov enakovredno 10 miligramom acetilpromazina. Zasnova te specifikacije dozirne oblike ne upošteva le učinkovitosti in stabilnosti zdravila, ampak tudi olajša uporabo v veterinarski medicini.
2. Specifikacija vsebine
Obstajajo lahko določene razlike v specifikacijah vsebnosti injekcije acetilprometazinijevega maleata, ki jih proizvajajo različni proizvajalci. Poleg zgoraj omenjenih splošnih specifikacij 20 mg/2 ml so lahko na trgu še druge specifikacije izdelkov, na primer 10 mg/1 ml. Ti izdelki različnih specifikacij ustrezajo potrebam različnih živalskih vrst, različnim zdravstvenim stanjem in različnim zahtevam glede zdravil. Veterinarji morajo izbrati ustrezne specifikacije za zdravila na podlagi posebnih okoliščin.
3. Specifikacije pakiranja
Obstajajo tudi različne specifikacije pakiranja za injekcijo acetilpromazin maleata. Običajna oblika pakiranja je eno samostojno pakiranje, kjer je vsaka injekcija zaprta v ločenem paketu, da se zagotovi higiena in varnost zdravila. Poleg tega lahko obstajajo oblike pakiranja več enot v škatli, kot je 5 enot/škatlo, 10 enot/škatlo itd. Ta oblika pakiranja olajša shranjevanje in transport zdravil, pa tudi nabavo in uporabo v razsutem stanju s strani veterinarjev.
4. Posebne specifikacije in prilagajanje
Poleg zgoraj omenjenih splošnih specifikacij lahko nekateri proizvajalci izdelajo tudi posebne specifikacije za injekcijo acetilprometazin maleata glede na povpraševanje na trgu in zahteve kupcev. Na primer, za nekatere velike živali ali posebne pogoje so morda potrebni večji odmerki zdravil, proizvajalci pa lahko zagotovijo izdelke z večjo vsebnostjo ali večjimi specifikacijami pakiranja. Poleg tega bodo nekatere raziskovalne ustanove ali laboratoriji morda morali prilagoditi posebne specifikacije injekcije acetilprometazinijevega maleata, da bodo izpolnili svoje posebne eksperimentalne potrebe.
Izbira specifikacij in previdnostni ukrepi:
Veterinarji morajo pri izbiri specifikacij za injekcijo acetilprometazinijevega maleata v celoti upoštevati dejavnike, kot so teža živali, stanje, namen zdravila, odmerek in način dajanja. Za majhne živali, kot so psi, mačke itd., običajno zadostuje specifikacija 20 miligramov/2 mililitra, da zadosti potrebam; Za velike živali, kot so konji, krave itd., so morda potrebni večji odmerki zdravil, zato je treba izbrati izdelke z večjo vsebnostjo ali večjimi specifikacijami pakiranja. Hkrati morajo veterinarji med uporabo dosledno upoštevati navodila za uporabo zdravila ali priporočila veterinarjev, da se izognejo pretirani uporabi ali nezadostnemu dajanju.
Skupne metode sinteze
Acepromazin maleat 10 mg, kot pomembna kemična snov, ima širok spekter uporabe na področjih medicine in drugih. Običajne metode sinteze se v glavnem vrtijo okoli reakcije med acetilpromazinom in maleinsko kislino. Sledi podroben uvod v več možnih poti sinteze in ključne točke.
Metoda sinteze na osnovi intermediata acetilpromazina
1. Sinteza acetilpromazina
Izbira vhodnega materiala: Sinteza acetilpropazina se običajno začne s fenotiazinskimi spojinami in uvaja želene substituente skozi vrsto kemičnih reakcij. Na primer, sintezo lahko izvedemo z uporabo samega 2-bromotiofenola ali fenotiazina kot izhodne snovi.
Optimizacija reakcijskih pogojev: V procesu sinteze acetilpromazina je treba strogo nadzorovati reakcijske pogoje, kot so temperatura, tlak, reakcijski čas itd., Da se zagotovi učinkovito napredovanje reakcije in čistost produkta. Hkrati je treba izbrati primerne katalizatorje in topila za pospeševanje napredovanja reakcije.
Čiščenje izdelka: Sintetiziran intermediat acetilpromazina je treba očistiti, da se odstranijo nečistoče in nereagirane surovine. Običajne metode čiščenja vključujejo rekristalizacijo, kolonsko kromatografijo itd.
2. Reakcija acetilpromazina z maleinsko kislino
Reakcijsko načelo: Acetilpromazin lahko pod ustreznimi pogoji reagira z maleinsko kislino in tvori acetilpromazin maleat. Ta reakcija običajno spada v kategorijo kislinsko{1}}nevtralizacijske reakcije ali reakcije esterifikacije.
Nadzor reakcijskih pogojev: Da bi zagotovili nemoten potek reakcije, je potrebno strogo nadzorovati reakcijske pogoje. Potreben je na primer natančen nadzor reakcijske temperature, molskega razmerja reaktantov, reakcijskega časa itd. Poleg tega je treba izbrati ustrezna topila in katalizatorje za spodbujanje reakcije in povečanje izkoristka produkta.
Ločevanje in čiščenje produkta: Po končani reakciji je treba produkt ločiti od reakcijske mešanice z ustreznimi metodami. Običajne metode ločevanja vključujejo ekstrakcijo, destilacijo itd. Surov produkt, dobljen z ločevanjem, še vedno potrebuje nadaljnje čiščenje, kot je prekristalizacija, kolonska kromatografija itd., da dobimo ester acetil triazin maleinske kisline visoke-čistosti.
Strategija sinteze na osnovi derivatov maleinske kisline
Poleg uporabe acetilpromazina kot intermediata za sintezo je možno razmisliti tudi o uporabi derivatov maleinske kisline kot surovin za sintezo. Ta metoda lahko vključuje reakcijo maleinske kisline z drugimi spojinami, da nastanejo reaktivni derivati maleinske kisline, ki nato reagirajo z acetilpromazinom ali njegovimi prekurzorji.
1. Sinteza derivatov maleinske kisline
Izbira surovin: Anhidrid maleinske kisline, monoester maleinske kisline itd. se lahko izberejo kot surovine za sintezo derivatov maleinske kisline.
Reakcijski pogoji: Z nadzorom reakcijskih pogojev, kot so temperatura, tlak, katalizator itd., maleinska kislina reagira z ustreznimi reagenti, da ustvari želene derivate maleinske kisline.
2. Reakcija derivatov maleinske kisline z acetilpromazinom
Vrsta reakcije: Ta reakcija lahko spada v reakcijo esterifikacije, reakcijo amidacije itd., odvisno od strukture in reakcijskih pogojev derivata maleinske kisline.
Optimizacija reakcije: Da bi izboljšali izkoristek in čistost produkta, je treba optimizirati reakcijske pogoje. Na primer prilagoditev molskega razmerja reaktantov, reakcijske temperature, reakcijskega časa itd.
Vsebina, povezana s farmakokinetiko, je naslednja:
(1) Absorpcija:
Obstajajo različni načini upravljanjaAcepromazin maleat 10 mgpri mačkah, vključno z intravenskim, intramuskularnim, subkutanim in peroralnim dajanjem. Obstajajo razlike v absorpciji zdravila pri različnih načinih dajanja, vendar trenutno primanjkuje podrobnih informacij o specifičnih farmakokinetičnih parametrih, kot sta hitrost in stopnja absorpcije. Največji učinek pa se lahko pojavi približno 5-15 minut po intravenskem injiciranju in 15-30 minut po intramuskularnem injiciranju, kar do neke mere odraža hitrost, s katero zdravilo vstopi v sistemski obtok.
(2) Porazdelitev:
Po vstopu v telo se acetilpromazin maleat široko porazdeli v različnih tkivih in organih. Njegov sedativni učinek izvira iz zaviranja ascendentnega aktivacijskega sistema retikularne formacije možganskega debla, kar kaže, da lahko zdravilo prodre skozi krvno{1}}možgansko pregrado in vstopi v osrednji živčni sistem ter deluje na ustrezne receptorje za izvajanje farmakoloških učinkov. Medtem lahko porazdelitev zdravil v drugih tkivih in organih vpliva tudi na njihovo učinkovitost in pojav neželenih učinkov, vendar specifični parametri, kot sta volumen porazdelitve in hitrost vezave v tkivih, še niso jasni.
(3) Presnova:
Trenutno je relativno malo podatkov o presnovnih poteh, presnovkih in encimih acetilpromazin maleata v telesu. Zdravila so v telesu podvržena vrsti biotransformacijskih procesov, ki lahko tvorijo metabolite z različnimi farmakološkimi aktivnostmi. Nastajanje in izločanje teh metabolitov lahko vpliva tudi na splošno učinkovitost in varnost zdravil.
(4) Izločanje:
Podobno primanjkuje podrobnih raziskovalnih podatkov o farmakokinetičnih parametrih, kot so pot izločanja, hitrost izločanja in stopnja očistka acetilpromazinijevega maleata. Zdravila in njihovi presnovki se lahko večinoma izločajo skozi ledvice v obliki urina ali pa se izločajo v črevesje z žolčem, vendar specifični mehanizem izločanja in vplivni dejavniki še niso jasni.
Njegov vpliv na fizikalne lastnosti membrane: od "fluidnosti" do "faznega prehoda"
Acepromazin malat, kot klasičen derivat fenotiazina, se v veterinarski klinični praksi pogosto uporablja od petdesetih let prejšnjega stoletja kot pomirjevalo, zdravilo proti anksioznosti in antihistaminik. Njegovo kemično bistvo je organska spojina, ki nastane s tvorbo soli fenotiazinskega obroča in maleinske kisline, z molekulsko formulo C ₁₉ H ₂ N ₂ OS · C ₄ H ₄ O ₄, molekulsko maso 442,57 in sivo bel ali rumen kristalinični prah pri sobni temperaturi. Čeprav so bili njegovi farmakološki učinki, kot sta antagonizem alfa adrenergičnih receptorjev in inhibicija dopaminskih receptorjev, obsežno raziskani, je še vedno veliko nerešenih skrivnosti v zvezi z njegovim mehanizmom motenj na fizikalne lastnosti celičnih membran, zlasti njegovih dinamičnih učinkov od fluidnosti membrane do faznega prehoda.
Molekularna osnova in interakcija z membrano
Značilnosti vgradnje fenotiazinskega obroča v membrano
Jedrna struktura fenotiazinskih spojin je triciklični konjugiran sistem in njihove hidrofobne stranske verige (kot je 3-(dimetilamino) propil) dajejo molekuli močno membransko afiniteto. Acetil triazin maleat je vgrajen v fosfolipidni dvosloj celične membrane skozi planarno strukturo fenotiazinskega obroča, s hidrofobnimi repi, ki prodirajo globoko v jedro membrane, in hidrofilnimi skupinami maleinske kisline, ki se nahajajo na površini membrane. Ta "amfifilna" porazdelitev mu omogoča, da moti razporeditev membranskih lipidov.
Antagonizem dopaminskih receptorjev in transdukcija membranskega signala
Acetilpromazin zavira razdražljivost centralnega živčnega sistema z blokiranjem dopaminskih D₂ receptorjev, vendar lahko ta proces posredno vpliva na transdukcijo membranskega signala. Na primer, aktivacija receptorja D₂ lahko uravnava aktivnost fosfolipaze C (PLC), s čimer vpliva na metabolizem membranskih fosfolipidov. Antagonistični učinek acepromazina lahko zmanjša dinamično fluidnost membranskih lipidov z zaviranjem poti PLC in zmanjšanjem nastajanja diacilglicerola (DAG).
- blokada adrenergičnih receptorjev in uravnavanje napetosti membrane
Antagonistični učinek acetilpromazina na receptor - κ lahko povzroči sprostitev gladkih mišic žil, kar je tesno povezano s spremembami napetosti membrane. Aktivacija receptorjev alfa ₁ poveča hidrolizo fosfatidilinozitol 4,5-difosfata (PIP ₂) preko Gq proteinske sklopne poti, pri čemer nastane inozitol trifosfat (IP ∝) in DAG, kar spodbuja fluidnost membranskih lipidov. Acetilpromazin lahko zmanjša napetost membrane in vpliva na upogibno togost membrane z blokiranjem te poti.
Dinamična regulacija fluidnosti membrane pri odmerku 10 mg
Eksperimentalni dokaz fluidnosti membrane
Fluidnost membrane je fizikalni parameter, ki opisuje mobilnost membranskih lipidov in stranskih verig membranskih proteinov, ki se običajno meri s tehnikami fluorescenčne polarizacije ali elektronske paramagnetne resonance (EPR). Pod delovanjem 10 mg acetilprometazinijevega maleata so v poskusu opazili naslednje pojave:
Zmanjšana fluorescenčna polarizacijska vrednost: z uporabo 1,6-difenil-1,3,5-heksana (DPH) kot fluorescenčne sonde je bilo ugotovljeno, da se je fluorescenčna polarizacijska vrednost obdelane membrane znatno zmanjšala, kar kaže na povečano mobilnost lipidnih stranskih verig membrane.
Zoženje spektralne širine EPR: z uporabo 5-nitrooksistearinske kisline (5-NS) kot spinske oznake se je spektralna širina EPR zmanjšala s 3,2 G na 2,8 G, kar dodatno potrjuje povečanje fluidnosti membrane.
Molekularni mehanizem povečane likvidnosti
Disregulacija razporeditve fosfatidilholina (PC): Acetilpromazin moti urejeno razporeditev molekul PC z vstavitvijo v lipidni dvosloj membrane, s čimer poveča vrzeli med lipidnimi molekulami in spodbuja gibanje stranske verige.
Spremembe v porazdelitvi holesterola: Holesterol je ključni regulator fluidnosti membrane. Acetilpromazin lahko z medsebojnim delovanjem s holesterolom zmanjša njegovo urejenost in s tem poveča pretočnost membrane.
Konformacijske spremembe membranskih proteinov: Acetilpromazin lahko povzroči konformacijske spremembe membranskih proteinov (kot so natrijeve kalijeve črpalke in kalcijevi kanalčki), zmanjša interakcijo med proteini in lipidi ter posredno poveča fluidnost membrane.
Priljubljena oznake: acepromazinijev maleat 10 mg, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo