Injekcija eksenatida

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev injekcij eksenatida na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni injekciji eksenatida, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Glavna sestavinaInjekcija eksenatidaje eksenatid, umetno sintetiziran peptid, sestavljen iz 39 aminokislin, ki deluje podobno kot endogeni glukagon kot peptid-1 (GLP-1). Pomožne snovi zdravila so manitol, natrijev acetat trihidrat, metakrezol, ledocetna kislina in voda za injiciranje, ki so brezbarvne in bistre tekočine. Njegova kemijska struktura je kompleksna, z molekulsko formulo C184H282N50O60S in molekulsko maso do 4186,6.

 

Obrazec za naše izdelke

 

Eksenatid/eksenatid acetat COA

Potrdilo o analizi
Sestavljeno ime	Eksenatid/eksenatid acetat
Ocena	Farmacevtska kakovost
št. CAS	141732-76-5
Količina	15g
Standardno pakiranje	PE vrečka + vrečka iz Al folije
Proizvajalec	Shaanxi BLOOM TECH d.o.o.
sklop št.	202601090060
Lep pozdrav	9. januar 2026
IZK	8. januar 2029
Struktura
Postavka	Podjetniški standard	Rezultat analize
Videz	Bel ali skoraj bel prah	Ustrezen
Vsebnost vode	Manj ali enako 5,0 %	0.50%
Izguba pri sušenju	Manj ali enako 1,0 %	0.40%
Težke kovine	Pb Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Kot Manjše ali enako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
Čistost (HPLC)	Večji ali enak 99,0 %	99.90%
Ena nečistoča	<0.8%	0.58%
Skupno mikrobno število	Manj ali enako 750 cfu/g	170
E. coli	Manjši ali enak 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (GC)	Manj kot ali enako 5000 ppm	400 ppm
Shranjevanje	Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj

Kot prvi agonist receptorja glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1), odobren za trženje na svetu,Injekcija eksenatidaima enega svojih temeljnih farmakoloških učinkov, da specifično zavira nenormalno izločanje glukagona pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, kar je tudi eden ključnih mehanizmov za doseganje natančnega znižanja glukoze in zmanjšanja nihanj glukoze v krvi. Kot glavni glukokortikoid v telesu ima glukagon pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 motnjo izločanja (prekomerno izločanje na tešče in po jedi ter zmanjšana občutljivost za uravnavanje sprememb krvnega sladkorja), kar vodi do povečanega izločanja jetrnega sladkorja in neravnovesja homeostaze glukoze v krvi in ​​je pomemben patološki dejavnik, ki poslabša hiperglikemijo.

Glukagon je peptidni hormon, ki ga sintetizirajo in izločajo alfa celice otočkov trebušne slinavke. Sestavljen je iz 29 aminokislin in ima molekulsko maso približno 3485 Da. Skupaj z insulinom tvori "dvosmerni regulatorni sistem" za uravnavanje homeostaze glukoze v krvi v telesu. Njegova osnovna fiziološka funkcija je zvišanje ravni glukoze v krvi za vzdrževanje oskrbe z energijo med postom in stresnimi stanji. Poseben mehanizem delovanja se odraža predvsem v naslednjih treh vidikih:

Spodbujanje izločanja glukoze v jetrih: To je osnovna fiziološka funkcija glukagona. Po vezavi na glukagonske receptorje na površini jetrnih celic glukagon aktivira znotrajcelične signalne poti, spodbuja razgradnjo jetrnega glikogena (pretvarjanje jetrnega shranjenega glikogena v glukozo) in glukoneogenezo (sintetiziranje glukoze iz nesladkornih snovi, kot so laktat, piruvat in aminokisline), s čimer se poveča sproščanje glukoze v jetrih in zvišanje ravni glukoze v krvi. V normalnih fizioloških pogojih se izločanje glukagona na prazen želodec nekoliko poveča, kar ohranja glukozo v krvi na tešče v normalnem območju (3,9-6,1 mmol/L), da se prepreči hipoglikemija.

Uravnavanje presnove maščob: Glukagon lahko spodbuja razgradnjo maščobnega tkiva, sprošča maščobne kisline in glicerol. Maščobne kisline se v jetrih oksidirajo in razgradijo, da nastanejo ketonska telesa, ki telesu zagotavljajo dodatno energijo. Ta učinek je še posebej pomemben v stresnih stanjih, kot sta lakota in post.

Uravnavanje delovanja otočkov trebušne slinavke s povratno informacijo: Glukagon lahko s parakrinim delovanjem uravnava izločanje insulina beta celic pankreasa. Ko se krvni sladkor poveča, se izločanje glukagona zmanjša, kar posredno spodbuja izločanje insulina;

Ko se krvni sladkor zniža, se izločanje glukagona poveča, hkrati pa zavira izločanje inzulina, kar tvori regulacijsko zanko z negativno povratno zanko "inzulina glukagona v krvi" za vzdrževanje homeostaze krvnega sladkorja.

Referenčni vir informacij:
1. Fiziološka funkcija glukagona in nenormalni mehanizem pri sladkorni bolezni Kitajska revija za endokrinologijo in presnovo, 2024
2. Disregulacija izločanja glukagona pri sladkorni bolezni tipa 2: Mehanizmi in terapevtski cilji. Nature Reviews Endocrinology, 2025.
3. Značilnosti izločanja in klinični pomen glukagona pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Kitajska revija o sladkorni bolezni, 2024

Na površini alfa celic trebušne slinavke se močno izraža receptor GLP-1 (GLP-1 R), ki spada v družino B proteinsko sklopljenih receptorjev G (GPCR) in je 7-kratni transmembranski glikoprotein. Njegova zunajcelična domena je domena za vezavo liganda, ki lahko specifično prepozna GLP-1 in eksenatid, kar je osnova zaeksenatid injekcijaza zaviranje izločanja glukagona.
Vezava eksenatida na receptorje GLP-1 v celicah alfa trebušne slinavke ima naslednje značilnosti:

1. Visoka afiniteta in specifičnost: Disociacijska konstanta (Kd) eksenatida z receptorjem GLP-1 je približno 0,3 nM, kar je višje kot pri naravnem GLP-1 (Kd je približno 1,0 nM), in se specifično veže le na receptor GLP-1, brez navzkrižne vezave na druge sorodne receptorje, kot sta receptor glukagona in receptor GIP, s čimer se izognemo neciljnim učinkom.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3,9 mmol/l), je ekspresija receptorjev GLP-1 na površini alfa celic trebušne slinavke regulirana navzgor, vezavna afiniteta med eksenatidom in receptorji pa je dodatno okrepljena, kar ima za posledico pomembnejši zaviralni učinek na izločanje glukagona; Ko je glukoza v krvi normalna ali znižana (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Vztrajnost aktivacije receptorja: Eksenatid, ki se nahaja na drugem mestu, je glicin (Gly) namesto naravnega GLP-1 alanina (Ala), ki se lahko upre encimski razgradnji DPP-4 in ima razpolovno dobo, podaljšano na 2,4 ure. Po subkutanem injiciranju lahko še naprej učinkuje v telesu, nenehno aktivira receptorje GLP-1 in doseže dolgotrajno zaviranje izločanja glukagona.

Po vezavi na receptorje GLP-1 eksenatid inducira spremembe v konformaciji receptorja, aktivira spodnje signalne poti znotraj celice ter zavira sintezo in izločanje glukagona. Ta proces je skladen z mehanizmom delovanja naravnega GLP-1, vendar je zaradi močnejše stabilnosti in daljšega trajanja delovanja eksenatida zaviralni učinek pomembnejši.

Osnovni mehanizem: Regulacija znotrajceličnih signalnih poti (zaviranje sinteze in izločanja glukagona)

Signalna pot izločanja glukagona zavira nenormalno izločanje glukagona na ravni "sinteze" in "izločanja". Poseben mehanizem je naslednji:

Aktivirajo signalno pot Gs cAMP PKA in zavirajo izločanje glukagona

To je glavna signalna pot, prek katere eksenatid zavira izločanje glukagona, specifični postopek pa je naslednji:
1. Vezava eksenatida na receptorje GLP-1 na površini alfa celic trebušne slinavke → konformacijske spremembe receptorjev → aktivacija intracelularnega proteina Gs (disociacija podenote alfa);

2. Aktivirana Gs proteinska podenota alfa veže in aktivira adenilat ciklazo (AC) → AC katalizira pretvorbo ATP v ciklični adenozin monofosfat (cAMP), kar poveča znotrajcelično koncentracijo cAMP za 2-5 krat;
3. cAMP veže in aktivira protein kinazo A (PKA) → PKA katalizira disociacijo podenote in fosforilacijo spodnjih ciljnih proteinov;

4. Fosforilirani ciljni proteini lahko zavirajo sproščanje Ca ² ⁺ v alfa celicah trebušne slinavke in zavirajo zunajcelično sproščanje glukagonovih granul, s čimer neposredno zmanjšajo izločanje glukagona.
Študije so pokazale, da lahko eksenatid znatno poveča koncentracijo cAMP v celicah otočkov trebušne slinavke pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, poveča aktivnost PKA in zmanjša izločanje glukagona za 60 % ~ 80 % (po obrokih), ta učinek pa je odvisen od odmerka - ko je odmerek eksenatida 10 μg dvakrat na dan, je zaviralni učinek eksenatida na glukagon znatno močnejši od učinka 5 μg dvakrat na dan.

Zavirajo signalno pot Ca ² ⁺ in blokirajo sproščanje zrnc glukagona

Ca ² ⁺ je ključna signalna molekula za zunajcelično sproščanje zrnc glukagona: v normalnih okoliščinah povečanje koncentracije Ca ² ⁺ v alfa celicah trebušne slinavke sproži fuzijo zrnc glukagona s celično membrano, kar povzroči izločanje. Eksenatid zavira signalno pot Ca²⁺ in blokira izločanje glukagona na dva načina:

Preko signalne poti Gs cAMP PKA fosforilira Ca ² ⁺ kanale, zavira dotok Ca ² ⁺ in zmanjša znotrajcelično koncentracijo Ca ² ⁺;
2. Aktivirajte kalijeve kanale (K ⁺ kanale), da hiperpolarizirate alfa celično membrano trebušne slinavke, dodatno zavirate dotok Ca ² ⁺ in tako blokirate sproščanje zrnc glukagona.

Poskusi in vitro so potrdili, da lahko eksenatid zmanjša znotrajcelično koncentracijo Ca²⁺ alfa celic trebušne slinavke za 30 % do 40 %, znatno zavira izločanje glukagona, ta zaviralni učinek pa lahko obrnejo antagonisti receptorjev GLP-1 (kot je Exendin-9-39), kar dokazuje, da je njegov učinek odvisen od aktivacije receptorjev GLP-1.

Referenčni vir informacij:
1. Molekularna osnova supresije glukagona, ki jo povzroča-eksenatid, pri sladkorni bolezni tipa 2. Revija za biološko kemijo, 2024.
2. Regulativni učinek in mehanizem eksenatida na delovanje celic alfa trebušne slinavke Kitajski farmakološki bilten, 2024
3. Agonisti receptorjev GLP-1 uravnavajo izločanje glukagona preko signalne poti cAMP-PKA. Sladkorna bolezen, 2024.
4. FDA. Byetta (injiciranje eksenatida) Uradni priročnik (izdaja 2024)

Priljubljena oznake: injekcija eksenatida, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo