Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev afoksolaner žvečljivih tablet na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnih žvečljivih tablet afoksolaner v razsutem stanju tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Afoksolaner žvečljive tableteso peroralno antiparazitsko zdravilo, zasnovano posebej za pse, ki ga daje NexGard ®) FRONTPRO ®) Počakajte, da ime izdelka kroži po trgu. Glavna sestavina tega zdravila, Aflana, spada v skupino spojin izoksazolina. Zavira nevrotransmiter gama aminomasleno kislino (GABA) - zaprte kloridne ionske kanale, blokira transmembranski prenos kloridnih ionov, kar vodi do prekomerne ekscitacije in smrti nevronov žuželk in pršic. Njegov mehanizem delovanja je učinkovit in selektiven, z visoko varnostjo za sesalce.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
Afoksolaner +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Afoksolaner | |
|
št. CAS |
1093861-60-9 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj kot ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
To zdravilo je primerno za zdravljenje okužb s pasjimi (mačjimi, pasjimi bolhami), klopi (mrežasti klopi, ricinusovi klopi itd.) in pršicami (pasje garje, pasji demodex). Farmakodinamične študije so pokazale, da se Aflana pri psih hitro absorbira, z biološko uporabnostjo 74 % -88 % in razpolovno-razpolovno dobo v plazmi približno 2 tedna, kar zagotavlja dolgotrajno zaščito. V klinični uporabi lahko bolhe uničimo v 8 urah, klope lahko zatremo v 48 urah, pri okužbah s pršicami pa je treba zdravilo aplicirati enkrat mesečno, dvakrat zaporedoma, potek zdravljenja pa podaljšati glede na rezultate strganja kože.
Specifikacije izdelka zajemajo več odmerkov v razponu od 11,3 mg do 136 mg in zahtevajo natančno dajanje glede na telesno težo psa (2,7–7,0 mg/kg). Njegova okusna zasnova olajša neposredno hranjenje ali mešanje s hrano, mesečni režim odmerjanja pa znatno izboljša skladnost lastnika hišnih ljubljenčkov. Kar zadeva varnost, se občasno lahko pojavijo blage gastrointestinalne reakcije (bruhanje, driska), zaspanost ali srbenje, večina neželenih učinkov pa se močno omeji samo od sebe. Vendar je treba upoštevati, da mladiči, mlajši od 8 tednov, psi, ki tehtajo manj kot 2 kg, breje pse in doječe pse zahtevajo veterinarsko oceno pred uporabo, posebne pasme, kot je škotski ovčar, pa zahtevajo strog nadzor odmerjanja.
Kot nova generacija zdravil za oralno razglistenje je postalo pomembna izbira za preprečevanje in nadzor nad pasjimi ektoparaziti zaradi širokega-spektra delovanja, dolgotrajne-zaščite in priročnosti, še posebej primerno za sezone z visoko pojavnostjo bolh/klopov ali scenarije zdravljenja okužb s pršicami.
Afoksolaner žvečljive tabletekot nova vrsta izoksazolinskega antiparazitika z razvojem in uporabo pomeni tehnološki preboj na področju razglistenja psov. Kot osrednja komponenta NexGard in NexGard Spectra dosega Aflana učinkovite in dolgotrajne-učinke razglistenja in vitro tako, da cilja na živčni sistem členonožcev.
Molekularni mehanizem delovanja: Ciljna vezava izoksazolinske strukture
Spada v razred izoksazolinskih spojin, njegova kemijska struktura vsebuje ključni izoksazolinski obroč, ki je modificiran s posebnimi substituenti (kot so trifluorometil, atomi klora), da daje zdravilom specifično afiniteto za živčni sistem členonožcev. Njegova tarča so ligandno odvisni kloridni kanali (LGCC) v presinaptični membrani nevronov členonožcev, zlasti podtipi kloridnih kanalov, ki jih regulirata gama aminomaslena kislina (GABA) in glutamat.
V živčnem sistemu členonožcev (kot so bolhe in klopi) je GABA glavni zaviralni nevrotransmiter, ki aktivira kloridne kanale, zaprte z GABA, na postsinaptični membrani za spodbujanje dotoka kloridnih ionov (Cl ⁻), kar vodi do hiperpolarizacije nevronov in zavira prenos živčnih impulzov. Afurana ovira ta proces z naslednjimi koraki:
Konkurenčna vezava: izoksazolinski obroč v njegovi molekuli se specifično veže na vezavno mesto receptorja GABA, z bistveno večjo afiniteto vezave kot endogene molekule GABA.
Spremembe konformacije kanala: vezava zdravila povzroči konformacijske spremembe v receptorskih proteinih, zaradi česar se velikost por kanalčkov kloridnih ionov zmanjša ali mehanizem zapiranja odpove, kar ovira dotok Cl ⁻.
Nevronska dezinhibicija: zaradi oviranja dotoka Cl ⁻ nevroni ne morejo vzdrževati hiperpolariziranega stanja, kar ima za posledico povečanje membranskega potenciala v mirovanju (depolarizacija) in povečano nevronsko razdražljivost.
Poleg receptorjev GABA lahko deluje tudi na glutamatno regulirane kloridne kanale (GluCls). GluCl so ionski kanali, edinstveni za členonožce, široko porazdeljeni v centralnem in perifernem živčnem sistemu, odgovorni za uravnavanje nevronske aktivnosti. Afurana moti delovanje GluCls prek naslednjih mehanizmov:
Nekompeticijski antagonizem: Zdravilo se veže na alosterično regulatorno mesto GluCls namesto na vezavno mesto glutamata in zavira dotok Cl ⁻ s spreminjanjem verjetnosti odprtja kanala.
Prekomerna aktivacija nevronov: oslabljeno delovanje GluCls vodi do povečane občutljivosti nevronov na glutamat, kar povzroči trajno depolarizacijo in dodatno poslabša motnjo prenosa živčnih impulzov.
Farmakokinetične značilnosti: učinkovita absorpcija in dolgo{0}}trajno vzdrževanje
Njegova peroralna biološka uporabnost, porazdelitev v tkivih in presnovne značilnosti so osnova za njegov dolgotrajen-učinek proti glistam. Če vzamemo za primer pse, so po enkratnem peroralnem vnosu zdravila Aflana dinamične spremembe zdravila v telesu naslednje:
Hitra absorpcija: Največja koncentracija zdravila v krvi (Cmax) je dosežena 2-4 ure po peroralni uporabi, z absolutno biološko uporabnostjo 74% -88%, kar kaže na visoko učinkovitost absorpcije zdravila v prebavilih.
Široko porazdeljeno: Zdravilo se hitro porazdeli v tkiva po telesu z navideznim volumnom porazdelitve (Vd) 2,6 ± 0,6 L/kg, kar kaže, da lahko zdravilo prodre skozi krvno-možgansko pregrado in se kopiči v ciljnih tkivih, kot sta koža in maščoba.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), ki tvori "rezervoar zdravila", ki se nenehno sprošča na površje in ubija pritrjene parazite.
Presnova v jetrih: v jetrih,afoksolaner žvečljive tableteje podvržen oksidativni presnovi z encimskim sistemom citokroma P450 (predvsem poddružine CYP3A), pri čemer nastajajo bolj hidrofilni metaboliti, kot so hidroksilirani in glukuronidni derivati.
Prevladuje izločanje z žolčem: prototipno zdravilo in njegovi presnovki se večinoma izločajo z žolčem v črevesje in izločajo z blatom, brez jetrnega črevesnega obtoka, kar zmanjšuje tveganje kopičenja zdravila v telesu.
Izločanje z urinom je sekundarnega pomena: približno 10% -15% zdravil se izloči skozi ledvice v prvotni obliki ali kot presnovki in se lahko še vedno varno uporabljajo pri psih z ledvično insuficienco.
2.3 Razpolovna doba in cikel odmerjanja
Dolgotrajna razpolovna-doba: Plazemska razpolovna-doba pri psih je približno 2 tedna (14–17 dni), ki se lahko podaljša na 47,7 dni za različne pasme psov (kot je ovčarski ovčar), če podpira mesečni režim odmerjanja.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dni), kar zagotavlja, da se koncentracija zdravila na površini dolgo časa vzdržuje nad minimalno učinkovito koncentracijo (MEC).
Interferenca transmembranskega prenosa signala: neravnovesje nevronske električne aktivnosti
Afurana neposredno moti transmembransko signalno transdukcijo nevronov členonožcev z blokiranjem kloridnih ionskih kanalčkov, kar povzroči vrsto elektrofizioloških motenj:
Normalno stanje: Potencial membrane v mirovanju nevronov členonožcev je približno -60 mV, vzdržuje se pri ravnovesju gradienta kloridnih ionov, ki ga uravnavata GABA in glutamat.
Po delovanju zdravila: obstrukcija dotoka Cl ⁻ povzroči depolarizacijo membranskega potenciala na -40 mV do -50 mV, ki se približa pragu akcijskega potenciala (-55 mV), nevroni pa so v stanju razdražljivosti.
3.2 Nenormalno sproščanje akcijskega potenciala
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), kar vodi do izgube nadzora nad prenosom živčnih impulzov.
Motnja sinaptične transmisije: Nenehna depolarizacija poveča sproščanje nevrotransmiterjev (kot sta acetilholin in glutamat), kar vodi do prekomerne ekscitacije postsinaptičnih nevronov in povzroči mišične krče in paralizo.
Nenadzorovano krčenje mišic: nenormalen prenos živčnih impulzov na mišična vlakna, kar vodi do neusklajenih krčev (kot je vztrajno krčenje ustnega dela klopa, ki ne more odpasti, in izginotje refleksa skakanja pri bolhi).
Izčrpavanje energije: neprekinjeno krčenje mišic pospeši porabo adenozin trifosfata (ATP), kar povzroči preobremenitev znotrajceličnega kalcija in mitohondrijsko disfunkcijo, kar na koncu vodi do apoptoze celic.
Pot parazitske smrti: več-stopenjski proces od vzbujanja do izčrpanosti
Povzročena smrt parazitov poteka skozi naslednje faze:
Spremembe vedenja: Bolhe pretirano skačejo in trzajo; Ustni deli klopov se skrčijo in udi se krčijo.
Fiziološki indikatorji: Frekvenca nevronskih akcijskih potencialov se poveča za 3-5 krat, poveča se električna aktivnost mišic.
Izguba motorične funkcije: Bolhe ne morejo skočiti, klopi ne morejo odpasti ali se pritrditi na kožo gostitelja, vendar se ne morejo hraniti s krvjo.
Presnovne motnje: zaviranje aerobnega dihanja, kopičenje laktata, ki vodi v acidozo, in povečana prepustnost celične membrane.
Celična smrt: Nevroni in mišične celice so podvrženi nekrozi ali apoptozi, paraziti pa umrejo.
Imunsko čiščenje: Imunski sistem gostitelja prepozna mrtve parazite in pospeši očistek s fagocitozo makrofagov in predstavitvijo antigena.
Prednosti klinične uporabe: visoka učinkovitost, varnost in priročnost
5.1 Insekticidno delovanje širokega spektra
Zunajtelesni zajedavci: imajo 100% uničevalni učinek na bolhe (mačja bolha, pasja bolha) in klope (mrežasti klop, ricinusov klop, heksagonalni klop, hemokromatidni klop).
Paraziti v telesu: Zelo zanesljiv (Aflana+Mirbeixime) lahko prepreči okužbo s srčno glisto in zdravi gastrointestinalne ogorčice (kot so gliste in kavljaste gliste).
5.2 Hiter začetek in dolgoročna-zaščita
Uničenje bolh v 8 urah: najvišja koncentracija v krvi je dosežena v 4 urah po peroralni uporabi in več kot 98 % bolh je ubitih v 8 urah.
48-urni nadzor nad klopi: Učinek ubijanja klopov doseže več kot 95 % v 48 urah, z neprekinjeno zaščito 30 dni.
Afoksolaner žvečljive tableteciljajo in zavirajo GABA in z glutamatom zaprte kloridne ionske kanale v živčnem sistemu členonožcev, kar povzroča prekomerno vzburjenje nevronov, mišično paralizo in izčrpanost energije, kar končno vodi v smrt parazita. Zaradi njegove učinkovite absorpcije, široke porazdelitve in dolgotrajnih-presnovnih lastnosti, v kombinaciji s širokim-spektrom delovanja proti glistam in odlično varnostjo, je prednostno zdravilo na področju razglistenja psov.
Priljubljena oznake: afoksolaner žvečljive tablete, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj