Ketokonazol tablete 100 mg, glavna učinkovina je ketokonazol s kemijskim imenom 1-acetil-4- [4- [2-(2,4-diklorofenil)-2-(1H-imidazol-1-metil)-1,3-dioksolan-4-metoksi]fenil]piperazin. Njegova molekulska formula je C26H28Cl2N4O4 z molekulsko maso 531,44. Tablete ketokonazola so običajno bele tablete s specifikacijo 0,2 grama na tableto. Kot predstavnik imidazolnega širokospektralnega protiglivičnega zdravila je imel pomembno vlogo v kliničnem zdravljenju, a je zaradi možnih tveganj pritegnil tudi veliko pozornosti.
Ketokonazol je običajno videti kot bel do umazano bel kristaliničen prah, brez vonja ali s šibkim značilnim vonjem. Njegova kristalna morfologija je pravilna, tekstura je občutljiva, tipično kristalno strukturo pa je mogoče opazovati pod mikroskopom. Ta značilnost videza je tesno povezana z njegovo kemično strukturo. Imidazolni obroč, dioksanski obroč, benzenski obroč in druge strukturne enote, ki jih vsebujejo molekule ketokonazola, tvorijo stabilno kristalno strukturo s pomočjo kovalentnih vezi in medmolekulskih sil.
Morfologija kristalnega prahu ne vpliva samo na odkrivanje čistosti zdravil, ampak je tudi tesno povezana s postopkom priprave in značilnostmi sproščanja zdravila v formulaciji. Na primer, pri pripravi kreme lahko kristalna morfologija ketokonazola vpliva na enakomernost njegove disperzije v matriksu, s čimer vpliva na učinkovitost prodiranja zdravila na površino kože.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Ketokonazol v prahu | Tabela ketokonazola |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tabela |
| Čistost izdelka | HPLC Večji ali enak 99,0 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | 100g/1kg/itd. | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Vrečka iz PE/Al folije/papirna škatla za čisti prah |
100 tablet/plastenko 80 steklenic/škatlo |
|
|
|
Ketokonazol +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Ketokonazol | |
|
št. CAS |
65277-42-1 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2028 |
|
|
Struktura |
 |
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manj ali enako 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj kot ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakološki mehanizem in antibakterijski spekter
Ketokonazol tablete 100 mgima protiglivične učinke preko več mehanizmov. Glavni mehanizem je poseganje v aktivnost glivičnega citokroma P-450 in s tem zaviranje biosinteze ergosterola, glavnega sterola na celični membrani gliv. Ta proces ne le poškoduje strukturo glivičnih celičnih membran, ampak tudi spremeni njihovo prepustnost, kar povzroči uhajanje pomembnih znotrajceličnih snovi. Poleg tega lahko ketokonazol zavira biosintezo glivičnih trigliceridov in fosfolipidov ter aktivnost oksidaz in peroksidaz, kar povzroči kopičenje vodikovega peroksida v celicah, kar na koncu povzroči degeneracijo celične mikrostrukture in celično nekrozo.
Ketokonazol ima širok-spekter protibakterijskega delovanja in je učinkovit proti različnim globoko- in površinskim glivicam. Natančneje, deluje protibakterijsko proti globoko-nalezljivim glivam, kot so Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma in Sporothrix, kot tudi proti površinskim glivam, kot je Trichophyton. Vendar ima ketokonazol razmeroma slabe učinke na glive, kot so Aspergillus, Burkholderia sporogenes, nekatere temno obarvane glive in rod Mucor. Zaradi širokega spektra tega antibakterijskega spektra je ketokonazol potencialno koristen za zdravljenje različnih glivičnih okužb.
Klinična uporaba in indikacije
Ketokonazol se v klinični praksi pogosto uporablja za zdravljenje različnih sistemskih glivičnih okužb in kožnih glivičnih okužb.
(1) Sistemska glivična okužba
Kandidiaza: vključno s kronično kandidozo kože in sluznic, oralno kandidozo, kandidozo sečil itd. Ketokonazol je pokazal dobre terapevtske učinke tudi pri kronični in ponavljajoči se vaginalni kandidiazi, ki je neučinkovita pri lokalnem zdravljenju.
Globoke glivične bolezni: kot so dermatitis, blastomikoza, kokcidiomikoza, tkivna citoplazmatska mikoza, kromogena mikoza, parakokcidiomikoza itd. Te bolezni običajno povzročajo globoko-sedeče glive in jih je težko zdraviti. Ketokonazol kot učinkovito protiglivično zdravilo ponuja novo možnost za zdravljenje teh bolezni.
(2) Glivična okužba kože
Površinske glivične bolezni: kot so tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor itd. Te bolezni povzročajo kožne glive in kvasovke, kažejo pa se kot simptomi, kot so srbenje, rdečina in luščenje kože. Ketokonazol te simptome učinkovito lajša z zaviranjem rasti in razmnoževanja glivic.
Trdovratne kožne glivične okužbe: Ketokonazol se lahko uporablja kot možnost zdravljenja hudih trdovratnih kožnih glivičnih okužb, ki so neučinkovite z lokalnim zdravljenjem ali peroralnim dajanjem oksitetraciklina ali jih je težko prejemati z oksitetraciklinom.
poleg tegatablete ketokonazola 100 mgse lahko uporablja tudi za zdravljenje in nadzor prhljaja in s tem povezanega luščenja, luščenja, srbenja ter seboroičnega dermatitisa in drugih bolezni. Čeprav te bolezni ne sodijo med glivične okužbe, lahko ketokonazol s svojimi protiv-vnetnimi in imunosupresivnimi učinki do neke mere ublaži tudi simptome.
Neželeni učinki in spremljanje tveganja
Ketokonazol lahko med postopkom zdravljenja povzroči različne neželene učinke in zahteva natančno spremljanje in pravočasno zdravljenje.
(1) Hepatotoksičnost
Hepatotoksičnost je eden najresnejših neželenih učinkov ketokonazola. Lahko povzroči zvišanje serumske aminotransferaze, kar se kaže kot simptomi, kot so zlatenica, temna barva urina in nenormalna utrujenost. Incidenca hepatotoksičnosti je približno 0,01 %, ko pa se pojavi, so lahko posledice resne, poročajo pa tudi o smrtnih primerih. Hepatitisu podobni primeri se pojavljajo tudi pri otrocih. Zato morajo bolniki pred uporabo ketokonazola opraviti oceno delovanja jeter in med zdravljenjem redno spremljati kazalnike delovanja jeter. Če se ugotovi nenormalno delovanje jeter, je treba zdravljenje pravočasno prekiniti in sprejeti ustrezne ukrepe zdravljenja.
(2) Gastrointestinalne reakcije
Gastrointestinalne reakcije so eden od pogostih neželenih učinkov ketokonazola, ki se kažejo kot slabost, bruhanje, slab apetit, bolečine v trebuhu, driska, prebavne motnje in drugi simptomi. Ti simptomi so običajno blagi in lahko sami izzvenijo po prekinitvi zdravljenja. Pri bolnikih s hudimi simptomi pa se lahko izvaja simptomatsko zdravljenje, kot je uporaba antiemetičnih zdravil, sredstev za zaščito želodčne sluznice itd.
(3) Odziv endokrinega sistema
Ketokonazol lahko zavre sintezo testosterona in hormonov skorje nadledvične žleze, kar povzroči reakcije endokrinega sistema, kot sta razvoj prsi in pomanjkanje semena pri moških. Te reakcije običajno postopoma izzvenijo po prekinitvi zdravljenja, vendar je pri bolnikih s hudimi simptomi morda potrebno endokrino zdravljenje.
(4) Draženje kože
Pri lokalni uporabi ketokonazola lahko pride do pekočega in srbečega občutka na koži na mestu zdravila, pri nekaterih pa se lahko pojavijo simptomi draženja kože, kot je kontaktni dermatitis. Ti simptomi so običajno blagi in lahko sami izzvenijo po prekinitvi zdravljenja. Pri bolnikih s hudimi simptomi pa je mogoče dati lokalno protivnetno in protialergijsko zdravljenje.
(5) Drugi neželeni učinki
Ketokonazol lahko povzroči tudi druge neželene učinke, kot so izpuščaj, omotica, zaspanost in fotofobija. Incidenca teh neželenih učinkov je razmeroma majhna, a ko se pojavijo, jih je treba tudi takoj obravnavati.
Interakcije z zdravili in varnost zdravil
Ketokonazol medsebojno deluje z več zdravili, kar lahko vpliva na učinkovitost in varnost zdravil.
(1) Medsebojno delovanje z antikoagulanti
Kadar se ketokonazol uporablja skupaj z antikoagulanti, kot so varfarin, kumarin in derivati indandiona, se lahko njegov učinek poveča, kar vodi do podaljšanja protrombinskega časa. Zato je treba med uporabo ketokonazola, če je treba sočasno uporabiti antikoagulante, skrbno spremljati bolnikovo koagulacijsko funkcijo in prilagoditi odmerjanje antikoagulantov glede na protrombinski čas.
(2) Medsebojno delovanje s ciklosporinom
Pri sočasni uporabi ciklosporina in ketokonazola se lahko poveča koncentracija ciklosporina in ketokonazola v krvi, poveča pa se lahko tudi tveganje za nefrotoksičnost. Zato je treba med uporabo ketokonazola, če je treba sočasno uporabiti ciklosporin, spremljati koncentracijo ciklosporina v krvi in na podlagi rezultatov spremljanja prilagoditi odmerek ciklosporina.
(3) Medsebojno delovanje z zdravili, ki proizvajajo kislino itd
Pri sočasni uporabi antacidov, antiholinergikov, antispazmodikov, zaviralcev histaminskih receptorjev H2, omeprazola, sukralfata itd.tablete ketokonazola 100 mgse lahko znatno zmanjša. Zato je treba ta zdravila vzeti 2 uri po zaužitju ketokonazola, da se izognemo medsebojnemu delovanju zdravil.
(4) Interakcije z drugimi zdravili
Ketokonazol lahko medsebojno deluje tudi z različnimi zdravili, kot so antiaritmiki, antidepresivi, protiglivična zdravila, antihistaminiki in hipoglikemična zdravila. Zato morajo bolniki pred uporabo ketokonazola obvestiti zdravnike o drugih zdravilih, ki jih trenutno jemljejo. Zdravniki bodo ocenili tveganje medsebojnega delovanja zdravil na podlagi posebnih okoliščin in ustrezno prilagodili načrt zdravljenja.
Tablete ketokonazola so močno protiglivično sredstvo z dobro-uveljavljeno vlogo pri zdravljenju hudih sistemskih mikoz in neodzivnih površinskih okužb. Medtem ko se je njihova uporaba s prihodom varnejših alternativ zmanjšala, ostajajo pomembna terapevtska možnost v posebnih kliničnih scenarijih. Zdravniki morajo pri predpisovanju tablet ketokonazola pretehtati potencialne koristi in tveganja hepatotoksičnosti, endokrinih motenj in medsebojnega delovanja zdravil. Natančno spremljanje delovanja jeter, stanja nadledvične žleze in srčnih parametrov je bistvenega pomena za zagotovitev varnega in učinkovitega zdravljenja. Ker raziskave nadaljujejo z odkrivanjem novih aplikacij, bo morda ketokonazol ponovno postal pomemben pri zdravljenju kompleksnih glivičnih okužb in hormonsko-odvisnih malignomov.
Še vedno je dragocena možnost za obvladovanje hudih sistemskih in neodzivnih površinskih glivičnih okužb, zlasti v okoljih, kjer alternativne terapije niso na voljo. Vendar je njihova uporaba omejena zaradi znatne hepatotoksičnosti, endokrinih motenj in medsebojnega delovanja zdravil, zaradi česar je treba strogo upoštevati smernice za predpisovanje in skrbno spremljanje. Zdravniki morajo pretehtati potencialne koristi in tveganja ter razmisliti o varnejših alternativah, kadar koli je to mogoče. Ker se protiglivična terapija še naprej razvija, se bo vloga ketokonazola verjetno še zmanjšala, rezervirana za izbrane primere, kjer njegove edinstvene lastnosti ponujajo izrazito prednost.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kakšna je nevarnost ketokonazola?
+
-
Ketokonazollahko povzroči poškodbe jetervčasih tako resno, da zahteva presaditev jeter ali povzroči smrt. Poškodba jeter se lahko pojavi pri ljudeh, ki še nimajo bolezni jeter ali drugih stanj, ki povečujejo tveganje za pojav okvare jeter.
Ali je ketokonazol varen za kožo?
+
-
Če uporabljate preveč. Če uporabite preveč šampona ali kreme s ketokonazolom ali če ju uporabljate pogosteje, kot je potrebno,vaša koža lahko postane razdražena ali rdeča, čeprav je lahko vsaka rdečica manj očitna na rjavi ali črni koži.
Kako hitro deluje ketokonazol?
+
-
Običajno jemljete kremo in šampon s ketokonazolom2 do 4 tednedeluje proti prhljaju, luskasti in suhi ali mastni koži (seboroični dermatitis), srbečici in izpuščaju zaradi potenja. Zdravljenje atletskega stopala in nekaterih drugih okužb kože lahko traja do 6 tednov.
Kako dolgo pustite ketokonazol na koži?
+
-
Navlažite kožo in nanesite zdravilo na področja, ki jih želite očistiti. Nežno vmasirajte v kožo in jo popolnoma spenite. Pustite na mestu za5 minut.
Priljubljena oznake: ketokonazol tableta 100 mg, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo