Jedrna aktivna sestavinaTablete s firokoksibomje firocoxib, s kemičnim imenom 3- (ciklopropilmethoxy) -5, 5- dimethyl -4- [4- (metilsulfonyl) Phenyl] {5} (5H) Formula je C17H20O5S, z molekulsko maso natančno do 336 . 40 in število CAS 189954-96-9. Spojina je v obliki belega ali izklopljenega kristalnega prahu, s talilnim točko 78-80 stopinj C, napovedana vrenjava točka vreli 50 . 0 stopinj C in gostota 1,31 g/cm ³. Njegove značilnosti topnosti se kažejo kot topne v kloroformu, etil acetatu in metanolu, vendar je topnost omejena, postopek formulacije pa je treba optimizirati s posebnim topirnim sistemom. Skupina ciklopropilmetoksi, metilsulfonilfenilna skupina in furanonski obroč v kemijski strukturi skupaj tvorijo aktivno središče za selektivno inhibicijo cox -2 encima.
Ferocoxib tablets are supplied in the form of chewable tablets, with common specifications including 57mg and 227mg. This dosage form design significantly improves the convenience of administration, especially suitable for animals such as dogs that require long-term medication. Chewing tablets are processed through special techniques to rapidly disintegrate drugs in the oral cavity, reducing Neposredno draženje na prebavni trakt, hkrati pa povečuje biološko uporabnost .
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Tablete ketokonazola | Prilokainska injekcija |
| Vrsta izdelka | Tablete | Vbrizgavanje |
| Čistost izdelka | HPLC večji ali enak 99,0% | Večji od ali enako 99% |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljivo | Prilagodljivo |
| Paket izdelkov | PE/ al Torba s folijo/ škatla papirja za čisti prah |
Prilagodljivo |
|
|
|
Ketoconazol +. coa
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Ketokonazol | |
|
Cas no . |
65277-42-1 | |
|
Razred |
Farmacevtska ocena | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standard embalaže |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd | |
|
Sklop no . |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarjath 2025 |
|
|
Exp |
8. januarjath 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| Preskusni standard | GB/T 24768-2009 Industrija . STNNDARD | |
|
Predmet |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Beli ali skoraj beli prah |
Skladno |
|
Vsebnost vode |
Manj kot 4,5% |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj kot 1,0% |
0.15% |
|
Težke kovine |
PB manj kot ali enak 0,5ppm |
N.D. |
|
Kot manjša ali enaka 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg manj kot ali enak 0,5ppm |
N.D. | |
|
CD manj kot ali enak 0,5ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji od ali enake 99,0% |
99.5% |
|
Enotna nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanki pri vžigu |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno število mikrobov |
Manj kot ali enako 750cfu/g |
80 |
|
E . coli |
Manj kot ali enak 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (po GC) |
Manj kot ali enako 5000ppm |
400ppm |
|
Skladiščenje |
Shranjujte v zapečatenem, temnem in suhem mestu na -20 stopinj |
|
 |
||
 |
||
Farmakološki mehanizem in cilj delovanja
Selektivno načelo inhibicije Cox -2
Ferocoxib je selektivni inhibitor Cox -2, z vrednostjo IC50 0 . 13 μm za cox -2 in 7 . 5 μm za cox {{5}, s selektivnim razmerjem Up do 58 -krat do 58 -krat do 58 -krat Razmerje se je še povečalo na 121 -krat, kar kaže, da je bila pri klinično učinkovitih koncentracijah njegova inhibicijska stopnja Cox -1 manjša od 20%. Ferokoksib ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke, tako da posebej blokira encim Cox -2 na poti metabolizma arahidonske kisline, kar zmanjšuje proizvodnjo protivnetnih mediatorjev, kot je prostagland E2 (PGE2).
Primerjalne prednosti s tradicionalnimi nesteroidnimi antirevmatiki
Tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila (kot sta aspirin in ibuprofen) hkrati zavirajo cox -1 in cox -2, kar lahko privede do neželenih učinkov, kot so gastrointestinalna škoda in disfunkcija trombocitov, ki se nanašajo na redce, ki se nanašajo na redca, ki se nanašajo na redca, ki bi bila v redu redca, ki je bistveno, da bi se gastrointive ulces {{3} frekox, ki bi bilo mogoče redca, ki je bistveno, da bi se gastrointestivalno redca, ki bi bila pomembna, ki je bila pomenska redca, ki bi bila pomembna redca {{3} frekox. Zaviranje cox -2 in ohranjanje Cox -1- posredovanih funkcij, kot so zaščita pred sluznico in agregacijo trombocitov, . Poleg nefrotoksičnost .
Obvladovanje bolečine pri psih
Osteoartritis:Tablete s firokoksibomso eno izmed prednostnih zdravil za osteoartritis, kot sta displazija kolkov in displazija komolcev pri psih . klinične študije so pokazale, da lahko odlaganje 5 mg/kg/d znatno zmanjša ocene hromosti, izboljšajo mobilnost in kakovost življenja psov {2} dolgega mesanja za skupno nadomestitev ., lahko zamujajo s skupno zamenjavo {2} dolgega termina kirurgija .
Postoperative analgesia: It is recommended to administer fexorubicin tablets for the first time 2 hours before orthopedic or soft tissue surgery, and it can effectively control postoperative acute pain for 3 consecutive days. Its long-lasting analgesic effect reduces the use of postoperative opioid drugs, lowers the risk of respiratory depression and addiction.
Posebni scenarij: ne rokoksib tablete lahko uporabimo tudi za zdravljenje bolečine in vnetje zobne operacije, ki jih povzročajo travmatične poškodbe pri psih . njegov hiter začetek in dolgotrajni učinek naredijo nepogrešljivo analgetično zdravilo v veterinarski klinični praksi .
Obvladovanje bolečine pri konjih
Equioxx, ne -rokuronijev pripravek zdravil ®), odobreno za lajšanje bolečin pri osteoartritisu kopitarjev, z odmerkom 0 . 1mg/kg/d, ki jih je peroralno . konji, ki so v primerjavi s psom, ki so v primerjavi s psom, ki so v primerjavi s psom, ki jih je v primerjavi s psom, ki jih je v primerjavi s psom, ki jih dopažejo, da bi bili v primerjavi s psom, ki jih dopažejo do psov. Spremljanje koncentracije zdravil v krvi ter delovanja jeter in ledvic je potrebno . Uporaba fipronila pri konjih je znatno izboljšala atletsko zmogljivost tekmovalnih konj in podaljšala njihovo življenjsko dobo.
Tekmovalni konji: Uporabljajo se 24 ur pred dirko za zmanjšanje vnetja mišic, ki jih povzroča trening, vendar morajo upoštevati pravila testiranja drog .
Farmakokinetične značilnosti
Farmakodinamika psov
After oral administration of fericoxib chewable tablets to dogs, the average bioavailability is 38%, and the food can delay absorption without affecting the total amount. After a single administration, the peak blood concentration is reached 1-5 hours later, with an apparent distribution volume of 3L/kg and a plasma protein binding rate of 96%. The drug is V glavnem metabolizirano s pomočjo jetrnih in glukuronidacije, izločenih skozi žolč in blato, z razpolovno dobo 6-8 ur . dolgoročno zdravilo zahteva spremljanje jeter in ledvic, da se izognete kopičenju zdravil .
Farmakokinetično raziskovanje mačk
Čeprav tablete s feksorubicinom niso bile odobrene za uporabo mačk, so eksperimentalne študije pokazale, da peroralna suspenzija pri mačkah poveča biološko uporabnost na 60% in podaljša razpolovno dobo na 10 ur . To odkritje kaže
Načrt odmerka in administracije
Standardni odmerek
Psi: 5mg/kg, vzeti peroralno enkrat na dan . lahko jemljete s hrano, da zmanjšate draženje želodca, vendar se je treba izogniti prehrani z veliko maščobami .
Konj: 0 . 1mg/kg, vzeto peroralno enkrat na dan . odmerek je treba prilagoditi glede na telesno težo ter delovanje jeter in ledvic.
Zdravljenje in spremljanje
Kratkoročno zdravljenje: Pooperativna analgezija se običajno nenehno daje 3 dni in jo je mogoče razširiti na 5-7 dni v skladu z veterinarsko oceno .
Dolgoročno zdravljenje: Osteoartritis zahteva neprekinjena zdravila .
Prilagoditev odmerka: Ko sprememba teže presega 10%, je treba odmerek preračunati; Starejši psi ali bolniki s komorbidnostmi priporočamo, da začnejo z nizkimi odmerki .
Posebne populacije in razlike v vrstah
Mlade in starejše živali
Mlade živali: nepopoln razvoj delovanja jeter in ledvic, šibek presnova NSAID in nagnjena k zastrupitvi z kopičenjem drog .
Starejše živali: pogosto jih spremljajo zapleti, kot so jetrne in ledvične bolezni, srčno -žilne bolezni itd. ., zdravila je treba natančno oceniti za tveganja in koristi .
Noseče in doječe živali
Noseče živali: Ferokoksib lahko prečka pregrado posteljice in potencialno vpliva
Živali sesalcev: Izločanje feksorubicina v materinem mleku je nizko, vendar ima lahko škodljive učinke na potomce .
Trenutno stanje mačjih aplikacij
Čeprav so eksperimentalne študije pokazale, da ima ferikoksib dobre farmakokinetične lastnosti in protivnetne učinke pri mačkah, trenutno ni odobrene formulacije za uporabo mačk . mačke zelo občutljive na NSAID in so nagnjene k nefrotoksičnosti, ki presegajo mamila, ko se mačke uporabljajo, pa se uporabljajo, ko se uporabljajo mamice, ki jih potrebujejo, da se uporabljajo mamila, ki jih potrebujejo, da se uporabljajo mamila, ki jih potrebujejo, pa se uporabljajo, ko se uporabljajo mamila, ki jih uporabljajo mamice, ki jih potrebujejo potuje in jih potrebujejo, da se uporabljajo mamila, pri čemer mačje, ki jih uporabljajo, in jih potrebujejo, da se uporabljajo mamila, pri čemer jih mačje, ki jih uporabljajo, in jih potrebujejo, da se uporabljajo mamila, pri čemer mačje, ki jih potrebujejo, da se ne zdijo pobudi, da se ne pobudo za to, da se mačje uporabljajo ne-rocs. obveščena o tveganjih in natančno nadzorovana .
Kot selektivni zaviralec Cox -2,Vbrizgavanje firokoksibaje pokazala pomembno učinkovitost in dobro varnost pri obvladovanju pasjega osteoartritisa in pooperativne bolečine . Postala je pomembna alternativa tradicionalnim NSAID-om z natančnim zaviranjem Cox -2, ki zmanjšajo prebavne in kardiovaskularne funkcije, vendar pa tudi dolgotrajna in kardiovaskularna funkcija ., ki so še vedno dolge zdravila, ki so hkrati in ledvične zdravila, ki so še vedno dolgoletne funkcije, ki so še vedno dolgoletne funkcije in ledve in ledvične funkcije .. gastrointestinal bleeding risks, and strict adherence to veterinary guidance for medication.Future research should focus on expanding indications, optimizing dosage forms, and deepening safety assessments to further enhance clinical application value. With the rapid development of the pet medical market and the increasing demand for high-quality drugs from consumers, non rocuronium injections are expected to play a more important role V upravljanju z živalmi .
Interakcije z zdravili in združljivost tabuje
Učinki presnovnih encimov
Tablete s firokoksibomje v glavnem presnova z encimskim sistemom CYP450 in CYP3A4, vendar je njen indukcijski ali inhibicijski učinek razmeroma šibek ., če se uporablja v kombinaciji s flukonazolom (zaviralec CYP2C9), koncentracija krvi ne flukonazol se lahko poveča za 50%, odmev pa se mora prilagoditi, da se zmanjšajo na 1m, ki jih je treba prilagoditi, da se zmanjšajo na, da se zmanjšajo na 1mg/KG V kombinaciji z induktorji CYP3A4 (na primer rifampicin) se lahko presnova feksorubicina pospeši, kar vodi do zmanjšanja učinkovitosti, odmerek pa je treba povečati na 3mg/kg .
Združljivost tabuja
Kombinirana uporaba je prepovedana: glukokortikoidi (povečanje razjede tveganja), druge nesteroidne antirevmatike (kumulativna toksičnost), antikoagulanti (tveganje za krvavitev) in potencialno nefrotoksična zdravila (na primer aminoglikozidi) .
Pozor v kombinaciji: ACEI (lahko znižajo krvni tlak), diuretiki (poveča tveganje za nefrotoksičnost) in digitalis zdravila (lahko poveča tveganje za aritmijo) .
Prihodnje raziskovalne usmeritve
Razširjene indikacije
Bolečine v zvezi s tumorjem: in vitro študije so pokazale, da lahko ferikoksib zavira proliferacijo tumorskih celic in sproži apoptozo . v prihodnosti, da je treba izvesti poskuse na živalih, da se preveri njena učinkovitost in varnost pri zdravljenju bolečine v tumorju pri psih in mačkah .
Nevropatska bolečina: vloga cox -2 v nevroinflamatiranju zagotavlja nov cilj za zdravljenje . ferokoksib lahko ublaži nevropatsko bolečino z zaviranjem aktivacije glialnih celic .
Optimizacija formulacije
Formulacije z nadzorovano sproščanje: Razvoj tablet z nadzorovano sproščanje ali mikrosfere lahko podaljša čas delovanja zdravil, zmanjša frekvenco odmerjanja in izboljša skladnost s pacientom .
Transdermalni obliž: Transdermalna uporaba se lahko izogne prebavnemu draženju in prvemu prehodu ter izboljša biološko uporabnost . v prihodnosti je treba preučiti mehanizem absorpcije transdermalne absorpcije in formulacijo feksorubicina .
Varnostna ponovna ocena
Dolgoročna študija toksičnosti: Izvedite dolgoročne študije toksičnosti več kot 90 dni, da razjasnite prag in reverzibilnost škode jeter in ledvic .
Spremljanje koncentracije zdravil: Vzpostavite metodo spremljanja koncentracije v krvi za ne Rokuronij za usmerjanje individualiziranih zdravil in zmanjšanje neželenih učinkov .
Kot selektivni zaviralec Cox -2,Tablete s firokoksibomso pokazali znatno učinkovitost in dobro varnost pri obvladovanju pasjega osteoartritisa in pooperativne bolečine . Postala je pomembna alternativa tradicionalnim NSAID-om z natančnim zaviranjem Cox -2, ki zmanjšajo prebavne in kardiovaskularne učinke, ki pa so kljub temu, da so poškodbe in ledvične funkcije .. Tveganje krvavitve v prebavilih in strogo spoštovanje veterinarskih napotkov za zdravila .
Priljubljena oznake: Tablete s firokoksibom, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, na debelo, nakup, cena, razsuda, za prodajo