Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev lotilaner prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega lotilanerja v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Lotilaner v prahuje spojina z jasno kemijsko strukturo, s številko CAS 1369852-71-0, molekulsko formulo C20H14Cl3F6N3O3S in natančnim izračunom molekulske mase 596,76. Ta snov se pojavi v trdni obliki od bele do umazano bele pri sobni temperaturi in ima posebne fizikalne in kemijske lastnosti. Predvidena gostota je 1,66 ± 0,1 g/cm³, koeficient kislosti (pKa) pa 12,52 ± 0,46, kar kaže na določene kislinsko-bazične lastnosti. Kar zadeva topnost, ima lotilana izredno visoko topnost v dimetil sulfoksidu (DMSO), ki doseže več kot ali enako 100 mg/mL (167,57 mM), kar zagotavlja priročnost za njeno uporabo v laboratorijskih raziskavah in farmacevtskih formulacijah. Pri shranjevanju ga je treba postaviti v okolje z nizko temperaturo -20 stopinj C, da se zagotovi njegova stabilnost in aktivnost.
|
|
|
Klinična uporaba: od enkratnega razglistenja do celovite preventive in zatiranja
1.1 Preprečevanje in zatiranje zunanjih zajedavcev
Preprečevanje in nadzor bolh:
Killing adult insects: The killing rate is>99 % v 8 urah po dajanju in doseže 100 % v 24 urah.
Blokiranje razmnoževanja: zaviranje razvoja jajčec in ličink, prekinitev življenjskega cikla bolh.
Klinični primer: Terenske študije v Združenih državah so pokazale, da se po 3-mesečni neprekinjeni uporabi število bolh v domačem okolju zmanjša za 99,5 % -100 %, kožni simptomi hišnih ljubljenčkov (eritem, luščenje) pa se znatno izboljšajo.
Kontrola klopov:
Širok spekter delovanja: Učinkovito proti vrstam klopov, kot sta črnonogi klop in ameriški pasji klop, ter vrstam krvnih klopov.
Hiter začetek: ubijanje se začne 4 ure po dajanju, s stopnjo uničenja več kot ali enako 97 % v 48 urah.
Preprečevanje bolezni: Z blokiranjem ugrizov klopov zmanjšajte tveganje za bolezni, ki jih prenašajo klopi, kot sta borelioza in babezija.
1.2 Preprečevanje in zatiranje notranjih zajedavcev (priprava spojin)
Kot primer vzamemo Credelio Quattro (spojina Lopinal/moxibustin/praziquantel/tiametoksam):
Preprečevanje srčne gliste: 100-odstotno preprečevanje bolezni pasje srčne gliste, blokiranje razvoja ličink v stadiju L3.
Zdravljenje črevesnih parazitov:
Ascaris lumbricoides (glavasta glista, levja glista): učinkovitost Večja ali enaka 97 %.
Ankilostoma (ozkoglava kavljasta ogorčica): stopnja ubijanja večja ali enaka 97 %.
Tenija (Taenia solium, Taenia solium): 100 % uničenje odraslih črvov.
2 Posebni scenariji uporabe
2.1 Varstvo pasjih mladičev in starejših psov
Primerna starost: Uporabljajo lahko mladički starejši od 8 tednovlotilaner v prahu, z minimalno težo 1,5 kg.
Varnost starejših psov: Ni tveganja kopičenja toksičnosti za jetra in ledvice, primerno za hišne ljubljenčke s sočasnimi kroničnimi boleznimi.
2.2 Upravljanje obdobja vzreje
Nosečnost: Čeprav varnost ni bila uradno ovrednotena, pri kliničnem spremljanju niso odkrili teratogenih učinkov.
Obdobje dojenja: Količina zdravila, ki se izloča z materinim mlekom, je izjemno majhna in ne vpliva na zdravje potomcev.
2.3 Preprečevanje in nadzor družin z več hišnimi ljubljenčki
Navzkrižna zaščita: Zmanjšajte navzkrižno okužbo med hišnimi ljubljenčki z nadzorom okoljskih škodljivcev.
Sodelovalno zdravljenje: lahko se uporablja v kombinaciji s cepivi, antibiotiki itd., brez pomembnih interakcij z zdravili.
Portfelj izdelkov: Nadgradnje posameznih elementov v rešitve
3.1 Enostranske formulacije (serija Credelio)
Credelio CAT: peroralno zdravilo proti bolham/klopom in žvečljive tablete z okusom govedine za mačke za izboljšanje okusa.
Credelio DOG: enotno sredstvo za pse, ki se osredotoča na preprečevanje in nadzor zunanjih zajedalcev.
3.2 Priprava zmesi (Credelio Quattro)
Štirje učinki v enem:
Lothilana: Hitro ubije bolhe/klope.
Moxibustin: Preprečite srčne gliste in zatirajte pršice.
Prazikvantel: širok{0}}spekter proti trakuljam.
Tiametoksam: Hitro uniči gliste/kavljaste gliste.
Klinične prednosti:
Zmanjšajte pogostost jemanja zdravil: Zamenjajte več zdravil enkrat na mesec.
Izboljšajte skladnost: žvečljive tablete z okusom govedine imajo 92-odstoten okus.
Zmanjšajte tveganje odpornosti na zdravila: več-ciljno delovanje zadrži odpornost parazitov na zdravila.
V obstoječi tehnologiji patenta PCT WO2022020585A1 in WO2014090918A1 razkrivata sintetično pot zalotilaner v prahu. Natančneje, pred tvorbo imidazolnega obroča se v tiofenski obroč vnaprej uvedejo halogenske ali karboksilne skupine, nato pa se uvedejo stranske verige, da se dobi lotilan. Vendar pa je izumitelj z raziskavo ugotovil, da je pri metodi sinteze lotilana v prej omenjenem patentu metoda uvajanja halogenov ali karboksilnih skupin na tiofenskem obroču pred tvorbo imidazolnega obroča in nato uvedba stranskih verig težko pridobiti surovine, draga in ima pomanjkljivost zmanjšanja molekularne polarnosti; Hkrati je v naknadni-obdelavi naknadne reakcije ciklizacije v končnem proizvodu veliko nečistoč, ki jih je težko očistiti. Nečistoče se zlahka vnesejo v končni izdelek, zaradi česar je težje prečistiti. Potrebnih je več postopkov čiščenja, zaradi česar je proizvodnja težavna, energijsko potratna in draga, zaradi česar je težko doseči industrijsko proizvodnjo. Zato je premagovanje očitnih pomanjkljivosti v procesu sinteze lotilana v obstoječih tehnologijah in razvoj poti sinteze, primerne za industrijsko proizvodnjo, še posebej pomembno za doseganje industrializacije lotilana.
Sintetična metoda
1. Dodajte 140 g (1,0 mol) 2-acetil-4-metiltiofena in 277 g (1,0 mol) 2,2,2-trifluoro-1-(3,4,5-triklorofenil) acetofenona, od katerih vsak vsebuje 700 ml metil terc. butil etra, v bučko s tremi grli. Po mešanju in raztapljanju dodajte 50 g trietilamina in reagirajte pri 50 stopinjah 2 uri, da dobite reakcijsko raztopino. Po ohladitvi reakcijske raztopine na temperaturo pod 5 stopinj počasi dodajte 50 g tionil klorida in jo segrevajte do 40 stopinj 3 ure. Po ohlajanju ekstrahirajte z 200 ml nasičene raztopine natrijevega bikarbonata oziroma 200 ml prečiščene vode. Vodno fazo dvakrat ekstrahirajte s 100 ml metil terc. butil etra, združite organske faze in enkrat sperite z 200 ml prečiščene vode. Posušimo z brezvodnim natrijevim sulfatom, filtriramo in koncentriramo filtrat pod znižanim tlakom pri 50 stopinjah, da dobimo koncentrat. Koncentrat prekristaliziramo iz raztopine etanol/voda (volumensko razmerje 1:1), da dobimo 351 g intermediata I z dobitkom 87,8 %.
2. Dodajte 350 g intermediata I (0,876 mol) in 1000 ml etanola v reakcijsko bučko, premešajte, da se raztopi, ohladite pod 5 stopinj, nato dodajte 60,9 g hidroksilamin hidroklorida (0,876 mol), počasi dodajte 116 g 30 mas. % raztopine natrijevega hidroksida in reagirajte pri 20 stopinjah 3 ure; Nato dodamo 1000 ml deionizirane vode, mešamo 2 uri, filtriramo, filtrirni kolač speremo z deionizirano vodo, sušimo, dokler se masa ne spremeni, in dobimo 313 g intermediata II z dobitkom 86.2%.
3. V reakcijsko bučko dodajte 50 g (0,12 mol) intermediata II in 100 ml LDMF. Dodajte fosforjev oksiklorid (24,5, 0,16 mol) po kapljicah pri 0 stopinjah. Po končanem dodajanju po kapljicah reagirajte pri 0 stopinjah 10 ur. Po končani reakciji reakcijsko raztopino vlijemo v 1000 ml ledene vode, pustimo stati 15 minut, nato jo dodatno razredčimo s 300 ml vode in 100 ml nasičenega NaHCO3 ter mešamo 1 uro; Nato trikrat ekstrahirajte s 50 ml etil acetata, združite organske faze, posušite z brezvodnim natrijevim sulfatom, filtrirajte in koncentrirajte filtrat pod znižanim tlakom pri 50 stopinjah, dokler se skupni volumen ne zmanjša za približno 1/3, da dobimo koncentrat. Nato smo koncentratu ob mešanju po kapljicah dodali 500 ml n-heksana in pustili kristalizirati, dokler ni bilo več trdne oborine. Trdno snov smo filtrirali in sušili, dokler ni prišlo do spremembe v teži, kar je povzročilo 48 g belega kristaliničnega intermediata III z dobitkom 90,3 %.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25 g, 5 mmol), 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroetil) acetamid hidroklorid (19,3 g, 0,1 mol), trietilamin (20,2 g, 0,2 mol), CaCO3 (11 g, 0,11 mol) in 200 ml acetonitrila smo dodali v reakcijsko bučko. V atmosferi dušika smo dodali intermediat III (44,3 g, 0,1 mol) in terc. butanol hidroperoksid (70 % vodna raztopina, 16 ml, 0,11 mol). Reakcijo smo mešali pri 20-30 stopinjah 6 ur in nato koncentrirali pod znižanim tlakom pri 50 stopinjah, da smo dobili koncentrirano raztopino. Koncentrirano raztopino kristaliziramo z uporabo n-heksana/etil acetata (volumensko razmerje 1:5), da dobimo 55,7 glotilaner v prahuz izkoristkom . 93.3 %, HPLC čistost 99,90 %.
Pogosto zastavljena vprašanja
1. Specifikacije izdelka in tehnične zahteve
+
-
Ime izdelka: Lotilaner
Številka CAS: 1369852-71-0
Kemijska formula: C20H14Cl3F6N3O3S
Molekulska masa: 596,76 g/mol
Zahteve glede čistosti: Določite najmanjšo sprejemljivo stopnjo čistosti (npr. večja ali enaka 98 %).
Fizična oblika: navedite želeno fizično obliko (npr. prah, kristal).
Zahteve glede pakiranja: Podrobno navedite vrsto in velikost pakiranja (npr. 1 kg steklenice, 25 kg sodi).
2. Standardi kakovosti in certifikati
+
-
Farmakopejski standardi: Zahtevajte skladnost s posebnimi farmakopejskimi standardi (npr. USP, EP).
Certifikati: Zahtevajte kopije ustreznih certifikatov kakovosti (npr. GMP, ISO).
Serijska dokumentacija: zahtevajte-specifično dokumentacijo za serijo, vključno s potrdili o analizi (CoA).
3. Zahteve glede količine in cene
+
-
Količine naročila: Za določitev cene navedite razpon količin naročila (npr. 100 g, 500 g, 1 kg, 5 kg).
Tabela cen: vključite tabelo za dobavitelje, da izpolnijo ceno na-enoto za vsako količino.
Dodatni stroški: Zahtevajte cene za morebitne dodatne stroške, kot so pošiljanje, carine ali stroški obdelave.
4. Dostava in logistika
+
-
Urnik dostave: Določite želeni urnik dostave ali dobavni rok.
Pogoji pošiljanja: Določite pogoje pošiljanja (npr. FOB, CIF) in točko izvora.
Pogoji shranjevanja: navedite vse posebne pogoje shranjevanja, ki so potrebni med prevozom (npr. nadzor temperature).
5. Kvalifikacije in pogoji dobavitelja
+
-
Informacije o podjetju: Zahtevajte dobaviteljevo brošuro podjetja, poslovno licenco in kontaktne podatke.
Proizvodna zmogljivost: povprašajte o dobaviteljevi najmanjši količini naročila (MOQ) in največji mesečni proizvodni zmogljivosti.
Plačilni pogoji: Navedite želene plačilne pogoje (npr. 30 % depozit, 70 % po končnem pregledu in pred pošiljanjem) in zahtevajte dobaviteljevo prilagodljivost.
Skladnost in predpisi: Zagotovite, da dobavitelj izpolnjuje vse ustrezne zakonske zahteve za izvoz in uvoz Lotilanerja.
Priljubljena oznake: lotilaner v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo