Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev 5-hidroksitriptamin hidroklorida cas 153-98-0 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega 5-hidroksitriptamin hidroklorida cas 153-98-0 v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
5-hidroksitriptamin hidrokloridje derivat indola, imenovan 5-HT hidroklorid. Najprej ga najdemo v serumu, znan tudi kot serotonin. Široko obstaja v tkivih sesalcev, zlasti v možganski skorji in sinapsah. Je tudi inhibitorni nevrotransmiter. Bel prah, topen v vodi, stabilen pri normalni temperaturi in tlaku, zaprt v suhem in hladnem prostoru, stran od močnih oksidantov.
|
Kemijska formula |
C10H13ClN2O |
|
Natančna masa |
212 |
|
Molekulska teža |
213 |
|
m/z |
212 (100.0%), 214 (32.0%), 213 (10.8%), 215 (3.5%) |
|
Elementarna analiza |
C 56,48; H 6,16; Cl, 16,67; N 13,17; O, 7,52 |
|
|
|
tališče 149 – 154 stopinj ( lit. ), Pogoji skladiščenja 2-8 stopinj C, Topnost H2O: 17 mg / mL morfološkega prahu, Barva bela do umaza-bela, Vodo-topen, občutljiv na svetlobo občutljiv in higroskopičen, BRN 3570963, stabilen, vendar svetlobno-občutljiv in higroskopičen. Nezdružljivo z oksidanti. , InChIKeyMDIGAZPGKJFIAH-UHFFFAOYSA-N, Oznaka nevarnosti Xn, Xi, nevarnost, koda kategorije nevarnosti 20 / 21 / 22-36 / 37 / 38, varnostna navodila 22-26-36, transportna številka nevarnega blaga UN2811, WGK Nemčija 3, RTECS NM2571000, F 3-8-10, razred nevarnosti 6.1, embalažna skupina III.
Njegova vloga pri spanju je sporna: zgodnje študije so pokazale, da lahko serotonin spodbuja spanje, vendar se je končna raziskovalna paradigma premaknila na prebujanje-funkcijo serotonina. 5-hidroksitriptamin kot nevrotransmiter lahko sodeluje pri različnih dejavnostih osrednjega živčnega sistema in je glasnik čustev ugodja ter vpliva na skoraj vse vidike možganske dejavnosti. S hitrim razvojem zdravstvenih izdelkov se 5-hidroksitriptamin vse pogosteje uporablja tudi v zdravstvenih izdelkih. Dandanes se 5-hidroksitriptamin pogosto uporablja v številnih velikih zdravstvenih podjetjih v Evropi in Ameriki.
Nekatere študije so pokazale, da serotonin spodbuja spanje, druge študije pa so pokazale, da so nevroni, ki proizvajajo serotonin, najbolj aktivni, ko so budni, ko sproščajo veliko količino serotonina. Vendar pa je priznano, da je pomemben nevrotransmiter. Ima vlogo v možganih, saj nam omogoča, da se počutimo srečne in srečne. Zato ga imenujemo tudi "nevrotransmiter sreče". Sodeluje pri številnih fizioloških funkcijah človeškega telesa, vključno z uravnavanjem možganskega spomina, kognicije, čustev, učenja in zasvojenosti. Motnje tega sistema lahko vodijo v različne duševne bolezni, kot so depresija, shizofrenija itd.
5-hidroksitriptamin hidroklorid(CAS številka 153-98-0) je kot hidrokloridna oblika 5-hidroksitriptamina (5-HT) ključna spojina v nevroznanosti, farmakologiji in biomedicinskih raziskavah. Njegova molekulska formula je C10H12N2O · HCl z molekulsko maso 212,68. Je bel do umazano bel kristaliničen prah pri sobni temperaturi in je zlahka topen v vodi (17 mg/mL) in kislih raztopinah.
Glavna vrednost sond 5-HT · HCl je v njihovi specifični ciljni aktivacijski sposobnosti družine serotoninskih receptorjev. Pri sesalcih so identificirali sedem glavnih kategorij in 14 podtipov 5-HT receptorjev (5-HT1-5-HT7). Razen 5-HT3, ki je z ligandom odvisen receptor ionskega kanala, so ostali člani družine G protein sklopljenih receptorjev (GPCR). Različni podtipi receptorjev imajo pomembne razlike v porazdelitvi v možganskih regijah, sklopljenih proteinih, spodnjih signalnih poteh in bioloških funkcijah, ki tvorijo kompleksno regulacijsko mrežo serotoninskega sistema.
Aktivni ligandi, ločeni od eksogenega 5-HT · HCl, lahko natančno prepoznajo domene za vezavo zunajceličnih ligandov različnih podtipov receptorjev, dosežejo specifično vezavo z ujemanjem molekulske konformacije in ne navzkrižno aktivirajo drugih nevrotransmiterjev receptorjev. Med njimi se receptorji 5-HT1 in 5-HT5 večinoma spajajo z Gi/o proteini, ki posredujejo zaviralno signalizacijo; Receptorji 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 in 5-HT7 se večinoma povezujejo z Gs in Gq proteini, ki posredujejo ekscitatorno signalizacijo;
5-Receptorji HT3 neposredno uravnavajo dotok kationov in hitro posredujejo spremembe postsinaptičnih potencialov. 5-HT · HCl lahko doseže diferencialno aktivacijo receptorjev z različnimi afinitetami z regulacijo gradienta odmerka, kar zagotavlja natančna intervencijska orodja za preučevanje neodvisnih funkcij različnih podtipov receptorjev, kar je prednost sonde, ki je drugi nespecifični agonisti ne morejo doseči.
Nadzorovan{0}}odziv na odmerek in reverzibilne regulativne značilnosti
Kot standardizirana eksperimentalna sonda ima 5-HT · HCl odlično linearno razmerje med odmerkom in odzivom ter reverzibilno delovanje, kar v celoti izpolnjuje kvantitativne potrebe osnovnih raziskav. In vitro poskusi s celicami in poskusi inkubacije možganskih rezin lahko nizke koncentracije 5-HT · HCl (10-100 nM) prednostno aktivirajo visoko afinitetne receptorje 5-HT1 in 5-HT7, kar simulira osnovno regulativno vlogo endogenih nevrotransmiterjev v fizioloških pogojih;
Srednje koncentracije (100 nM~1 μM) lahko aktivirajo receptorje srednje afinitete, kot sta 5-HT2 in 5-HT4, ki posredujejo pri regulaciji živčne plastičnosti; Visoke koncentracije (1-10 μM) lahko v celoti aktivirajo vse podtipe receptorjev, kar simulira stanje čezmerne aktivacije serotoninskega signaliziranja v patoloških pogojih.
Istočasno lahko delovanje 5-HT · HCl hitro blokirajo specifični receptorski antagonisti, učinek aktivacije signala pa je popolnoma reverzibilen,
brez povzročanja trajne poškodbe živčnih celic, kar lahko zadovolji potrebe znanstvenih raziskav ponavljajočih se posegov, validacije nadzora in eksperimentov z gradientom. V primerjavi z metodami ireverzibilnega posega, kot sta izločitev genov in virusna interferenca, lahko sonde z majhnimi molekulami 5-HT · HCl dosežejo dinamično intervencijo "takojšnje aktivacije, trajne regulacije, hitre prekinitve", kar je bolj v skladu z resnično fiziološko dinamično regulacijo nevrotransmiterjev.
5-HT · HCl ima eno samo kemijsko strukturo, brez spontanih motenj fluorescence in motenj elektrokemičnih nečistoč. Popolnoma se lahko prilagodi trenutnim glavnim tehnologijam nevrobiološkega odkrivanja, vključno s slikanjem s fluorescentno sondo za kodiranje genov, elektrokemičnim odkrivanjem v realnem času, kvantifikacijo beljakovin Western blot, odkrivanjem genov qPCR, imunofluorescenčno lokalizacijo, elektrofiziološkim snemanjem s patch clampom, in vivo slikanjem z optičnimi vlakni itd.
V zadnjih letih je mogoče novo generacijo 5-HT fluorescenčnih sond in visoko občutljivih detekcijskih sond iSeroSnFR, razvitih na podlagi strategije GRAB, kombinirati z intervencijskimi poskusi 5-HT · HCl, da se doseže vizualni zajem dinamičnih sprememb serotoninskih signalov na celični, tkivni in in vivo ravni, kar močno izboljša natančnost in globino raziskav molekularnih mehanizmov.
Osnovni nevrobiološki in molekularni regulacijski mehanizmi, ki jih posreduje 5-hidroksitriptamin hidroklorid
5-HT · HCl aktivira različne podtipe receptorjev GPCR, sproži diferencirane spodnje signalne kaskade, ki tvorijo molekularno osnovo za uravnavanje delovanja nevronov. Ena je zaviralna pot, ki jo posreduje protein Gi/o: po aktivaciji receptorjev 5-HT1 in 5-HT5 protein Gi/o zavira aktivnost adenilat ciklaze (AC), zmanjša koncentracijo cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) znotrajceličnega sekundarnega posrednika, zavira aktivacijo fosforilacije protein kinaze A (PKA), zmanjša sproščanje presinaptičnih nevrotransmiterjev, zmanjša nevronske razdražljivosti ter sodeluje pri zatiranju čustev, lajšanju bolečin in regulaciji homeostaze živčnega izpusta.
Drugič, ekscitatorna pot, ki jo posreduje protein Gq: 5-HT · HCl aktivira receptorje 5-HT2, ki nato aktivirajo fosfolipazo C (PLC) in hidrolizirajo fosfatidilinozitol difosfat (PIP ₂), da nastane inozitol trifosfat (IP ∝) in diacilglicerol (DAG). IP H3 se veže na receptorje IP H3 endoplazmatskega retikuluma, spodbuja sproščanje Ca ² ⁺ iz bazena kalcija v endoplazmatskem retikulumu, povečuje znotrajcelično koncentracijo kalcijevih ionov in aktivira družino kalmodulin kinaze (CaMK);
DAG aktivira protein kinazo C (PKC), sproži nadaljnjo signalno pot MAPK/ERK, uravnava nevronsko proliferacijo, diferenciacijo in preoblikovanje sinaptične plastičnosti.
Tretjič, ekscitatorna pot, ki jo posreduje protein Gs: po aktiviranju receptorjev 5-HT4, 5-HT6 in 5-HT7 se aktivira adenilat ciklaza, poveča se vsebnost cAMP, aktivira se PKA, uravnava se fosforilacija transkripcijskega faktorja CREB, spodbujajo se nevroprotekcija, izražanje sinaptičnega proteina in transkripcija genov, povezana s kognitivnim spominom, kar je jedro pot regulacije nevronske plastičnosti.
Regulacija ionskih kanalov in nevronski elektrofiziološki mehanizmi
5-HT · HCl lahko neposredno in posredno uravnava delovanje nevronskih ionskih kanalov, spreminja nevronsko razdražljivost in učinkovitost sinaptičnega prenosa. Po eni strani posebej aktivira 5-HT3 ligand odvisne ionske kanale, neposredno posreduje transmembranski tok Na⁺ in K⁺ kationov, hitro inducira postsinaptične depolarizacijske potenciale, dosega milisekundni nivo hitrega prenosa nevronskega signala in sodeluje pri fizioloških procesih, kot so refleksi možganskega debla in hitri čustveni odzivi.
Po drugi strani pa se prek spodnje signalne poti proteina G posredno uravnavajo verjetnost odpiranja in dinamične značilnosti napetostno{0}}odvisnih kalijevih, kalcijevih in natrijevih kanalov, potencial mirovanja in frekvenca proženja akcijskega potenciala nevronov pa se uravnavata za vzdrževanje stabilnega stanja električne aktivnosti nevronskega vezja.
Elektrofiziološki poskusi so potrdili, da lahko fiziološke koncentracije 5-HT · HCl stabilizirajo ritem proženja hipokampalnih in kortikalnih nevronov ter zavirajo nevronsko prevzdraženost; Pod visokimi patološkimi koncentracijami lahko povzroči nenormalno nevronsko praznjenje, kar vodi do motenj nevronskega kroga, kar zagotavlja neposredne eksperimentalne dokaze za analizo elektrofizioloških mehanizmov patoloških stanj, kot sta anksioznost in manija.
Nevroplastičnost je temeljna podlaga za prilagajanje živčnega sistema spremembam v notranjem in zunanjem okolju, posreduje pri učenju in spominu ter uravnava čustva. 5-HT · HCl je ključna sonda za preučevanje molekularnih mehanizmov sinaptične plastičnosti. Aktivira nadaljnjo signalno pot CREB/BDNF, spodbuja izražanje osnovnih proteinov plastičnosti, kot so možganski -nevrotrofični faktor (BDNF), postsinaptični gost protein (PSD-95) in sinapsin, ter uravnava dinamično preoblikovanje sinaptične morfologije, sinaptične količine in učinkovitosti sinaptičnega prenosa.
Medtem 5-HT · HCl uravnava znotrajcelično homeostazo kalcijevih ionov, vpliva na rast, zorenje in obrezovanje dendritičnih bodic in uravnava moč sinaptičnih povezav med nevroni. V fazi nevronskega razvoja lahko posreduje nevronsko migracijo, diferenciacijo in izgradnjo nevronske mreže; V odraslem živčnem sistemu je sodelovanje pri popravljanju živčevja in preoblikovanju živčnega kroga, povezanem s čustvi, po poškodbi zaradi stresa osrednje orodje za analizo pozitivnih in negativnih regulativnih mehanizmov nevronske plastičnosti in preučevanje molekularnih mehanizmov popravljanja nevronskih poškodb.
V zadnjih letih so osnovne raziskave potrdile, da lahko 5-HT · HCl sodeluje pri uravnavanju nevronskega preživetja in apoptoze z moduliranjem poti oksidativnega stresa. Zmerne koncentracije 5-HT · HCl lahko povečajo aktivnost nevronske superoksid dismutaze in glutation peroksidaze, zmanjšajo kopičenje reaktivnih kisikovih vrst (ROS), zavirajo reakcije peroksidacije lipidov, ublažijo nevronske oksidativne poškodbe in izvajajo nevroprotektivne učinke;
Prekomerni 5-HT · HCl lahko povzroči prekomerno aktiviranje serotoninskega signaliziranja, inducira znotrajcelično preobremenitev s kalcijem, aktivira pot mitohondrijske apoptoze, poveča ekspresijo apoptoznega proteina Bax in kaspaze-3, inducira nevronsko apoptozo in nevrovnetni odziv. Odkritje tega dvosmernega regulacijskega mehanizma se v celoti opira na nadzorovano gradientno intervencijo sond 5-HT · HCl, kar zagotavlja pomembne molekularne dokaze za preučevanje mehanizmov nevrodegenerativnih bolezni in s stresom povzročenih poškodb živcev.
Smo dobavitelj 5-HT hidroklorida.
Opomba: BLOOM TECH (od leta 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Metoda priprave 5-lahkega triptamin hidroklorida, ki posebej vključuje učinkovito sintezo 5-lahkega triptaminijevega klorida z dvema korakoma adicijske reakcije in redukcijske reakcije z uporabo 5-lahkega hrupa in nitroetilena kot surovine. Proizvodnja 5-lahkega triptamin hidroklorida po tej metodi je visok donos, nizka cena, malo odpadkov, dobra čistost izdelka in primerna za industrializacijo.
1. Postopek priprave 5-lahkega triptamin hidroklorida, ki obsega naslednje korake:
S1: Dodajte topilo v reakcijsko steklenico, dodajte 5-svetlobni bazni šum, dodajte nitroetilen in izvedite reakcijo dviga temperature s centralnim nadzornim sledenjem: po končani reakciji koncentrirajte, znižajte temperaturo in kristalizirajte, filtrirajte in posušite filtrsko pogačo, da dobite intermediat 1;
S2: Dodajte topilo v visoko{1}}tlačno posodo, dodajte intermediat 1, dodajte katalizator, ga nadomestite z dušikom in nato uvedite vodikov plin za nadzor in sledenje reakciji dviga temperature; Po končani reakciji filtriramo pod tlakom in koncentriramo filtrat na 1000: dodamo EA k preostali raztopini, spustimo skozi plin vodikov klorid, filtriramo, speremo filtrsko pogačo EA in posušimo, da dobimo produkt 5-lahki triptofan hidroklorid.
2. Postopek priprave 5-lahkega triptamin hidroklorida po zahtevku 1, označen s tem, da je v S1 topilo eno od toluena in benzena.
3. Postopek priprave 5-lahkega triptamin hidroklorida po zahtevku 1, označen s tem, da je reakcijska temperatura v S1 med 50 °C in 110 °C.
4. Postopek za pripravo 5-lahke skupine triptamin hidroklorida po zahtevku 1, označen s tem, da je v S1 molsko razmerje 5-lahke skupine šuma proti nitroetilenu 1:1 do 1:3.
5. Način priprave za5-hidroksitriptamin hidroklorid2. po zahtevku 1, označen s tem, da je topilo v S2 eno od metanola, etanola, izopropanola, tetrahidrofurana ali ocetne ocetne kisline.
6. Postopek priprave 5-lahkega triptamin hidroklorida po zahtevku 1, označen s tem, da je reakcijska temperatura v S2 v območju od 20 °C do 60 °C.
7. Postopek priprave 5-lahkega triptamin hidroklorida po zahtevku 1, označen s tem, da je katalizator v S2 eden od Raneyevega niklja in Pd/C.
8. Postopek priprave 5-lahkega triptamin hidroklorida po zahtevku 1, označen s tem, da je količina katalizatorja v S2 1 % do 10 % mase intermediata 1.
Pogosto zastavljena vprašanja
V1: Ali razbarvanje vodne raztopine 5-hidroksitriptamin hidroklorida povzroči popolno izgubo aktivnosti vezave na receptorje izdelka?
+
-
O: Polimer indol kinona, ki nastane z oksidacijo, nima učinka aktivacije receptorjev, kar ne samo da je neuspešno, ampak tudi moti izhodišče in vitro celičnih poskusov.
V2: Zakaj prostih 5-HT alkaloidov in 5-hidroksitriptamin hidroklorida ni mogoče neposredno nadomestiti in dajati enako kakovostno?
+
-
O: Molska masa obeh je različna in razlika je v stopnji disociacije vodne raztopine. Učinkovita koncentracija 5-HT pod isto težo je nedosledna, kar povzroči eksperimentalno odstopanje odmerka.
V3: Nizka temperatura lahko upočasni razgradnjo pri pripravi pufrske raztopine, vendar lahko ponavljajoče se zamrzovanje in odmrzovanje pospeši razgradnjo?
+
-
O: Postopek zamrzovanja-odmrzovanja povzroča lokalna nihanja pH in ločevanje faz, kar spodbuja epoksidacijo indola. Zamrzovanje posameznega paketa je boljše od večkratnega odmrzovanja in pridobivanja.
Priljubljena oznake: 5-hidroksitriptamin hidroklorid cas 153-98-0, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo