Tiopronin prah CAS 1953-02-2

Tiopronin prah, Kemijsko ime jedrne komponente (tiopronin) je n - (2 - mercaptopropionil) glicin, drugo ime pa viola. To je beli kristalni prah z žveplovim vonjem. Topno v vodi ali etanolu, zelo rahlo topno v kloroformu ali etru; Topno v razredčeni alkalni raztopini. Tiopronin je zdravilo, ki vsebuje sulfhidril s podobnimi lastnostmi kot penicilamin, ki lahko zaščiti jetrna tkiva in celice. Poskusi na živalih kažejo, da lahko tiopronin prepreči poškodbe jeter, ki jih povzročajo ogljikov tetraklorid, metionin in acetaminofen z zagotavljanjem sulfhidrilnih skupin, in zavira kopičenje trigliceridov pri kronični poškodbi jeter. Tiopronin lahko zmanjša aktivnost APP v mitohondrijih hepatocitov, tako da zaščiti strukturo mitohondrijev jeter in izboljša delovanje jeter. Poleg tega lahko tiopronin odstrani tudi proste radikale skozi reverzibilno kombinacijo sulfhidrila in prostih radikalov.

Tiopronin prahje nov glicinski derivat, ki vsebuje proste tiolne skupine, ki se v klinični praksi pogosto uporablja kot hepatoprotektivno zdravilo. Njegove aplikacije vključujejo jetrne bolezni, adjuvantno zdravljenje radioterapije in kemoterapije, oftalmološke bolezni, kožne bolezni in preprečevanje kamnov sečnega sistema.

Zdravljenje jetrnih bolezni: indikacije temeljnih in mehanizmi delovanja

 

1. virusni hepatitis in zdravilo - povzroči poškodbe jeter
Z zagotavljanjem prostih tiolnih skupin se stabilne spojine tvorijo z vezavo s prostimi radikali, s čimer se čistijo prosti radikali kisika in ščitijo strukturo membran jetrnih celic in mitohondrijev. Lahko zmanjša aktivnost mitohondrijske ATPaze v jetrnih celicah, zmanjša porabo energije in spodbudi popravilo jetrnih celic. Klinične študije so pokazale, da za bolnike z akutnim virusnim hepatitisom sulpirid znatno zmanjša raven serumske transaminaze in izboljša simptome, kot sta utrujenost in zmanjšan apetit; Učinkovita stopnja zdravila - povzroči poškodbo jeter (na primer poškodbe jeter, ki jo povzročajo zdravila proti tuberkulozi in antileptična zdravila) je nad 85%, kar lahko skrajša potek bolezni in zmanjša tveganje za fibrozo jeter.

2. Alkoholna maščobna jetra in non - alkoholna maščobna bolezen jeter (NAFLD)
Z zaviranjem kopičenja trigliceridov v jetrnih celicah lahko izboljšamo motnje lipidnih presnove.

 

Poskusi na živalih so pokazali, da lahko zmanjša stopnjo jetrne steatoze, ki jo povzroči visoka - maščobna prehrana pri podganah, zmanjša baloniranje hepatocitov in infiltracijo vnetnih celic. Pri bolnikih z alkoholnimi maščobnimi jetri lahko kombinacija sulpirida in abstinenške terapije znatno zmanjša raven gama gama glutamiltransferaze (GGT) in izboljša slikanje ultrazvoka jeter; Pri bolnikih z NAFLD lahko pomaga pri hujšanju in izboljša odpornost na inzulin.
3. Zgodnja intervencija za cirozo jeter
Z zaviranjem aktivacije jetrnih zvezdnih celic in zmanjšanjem sinteze kolagena lahko napredovanje ciroze jeter odložimo. Pri bolnikih s kompenzacijsko cirozo lahko dolga - uporaba sulpirida zmanjša tlak portalne vene in zmanjša tveganje za krvavitev s požiralnikom in želodčno krvavitvijo. Poleg tega lahko izboljša tudi prehranski status bolnikov s cirozo in poveča raven albuminov v serumu.

Kemoterapija Adjuvantna terapija: Multi - ciljni zaščitni učinek

 

1. Zmanjšajte zatiranje kostnega mozga
S stabilizacijo celične membrane kostnega mozga se lahko zmanjša hitrost kromosomskih aberacij kostnega mozga, ki jih povzročata radioterapija in kemoterapija. Klinični podatki kažejo, da lahko pri bolnikih z rakom, ki prejemajo kemoterapijo s cisplatinom, kombinirana uporaba sulpirida zmanjša pojavnost levkopenije s 62% na 35%, in pojavnost trombocitopenije s 48% na 22%. Mehanizem je lahko povezan z učinkom popravljanja tiolnih skupin na poškodbe DNK.
2. pospešite okrevanje jetrnih celic
Kemoterapija in radioterapija pogosto vodita do povišane ravni jetrne transaminaze, ki spodbujajo regeneracijo jetrnih celic in skrajšajo čas za okrevanje delovanja jeter.

 

Za bolnike z rakom jeter, ki prejemajo kemoterapijo embolizacije jetrne arterije, lahko pooperativna uporaba sulpirida v 7 dneh obnovi normalne ravni seruma, medtem ko kontrolna skupina zahteva več kot 14 dni.

3. Preprečevanje sekundarnih tumorjev
Zmanjšanje tveganja za mutacije DNK z odpravljanjem prostih radikalov, ki nastanejo z radioterapijo in kemoterapijo. Poskusi na živalih so pokazali, da lahko zmanjša pojavnost pljučnega raka pri miših po radioterapiji, njegov mehanizem

Zdravljenje z oftalmološko boleznijo: Prebojna uporaba senilne katarakte

 

1. Zaviranje degeneracije beljakovin leče
Z vezavo na disulfidno vez med tiol skupinami in beljakovinami objektiva se prepreči beljakovinski križ -, ki povezuje polimerizacijo, s čimer odloži napredovanje katarakte. Klinične študije so pokazale, da je za zgodnje - starejše bolnike s katarakto, kombinacija lokalne uporabe sulpidijskih očesnih kapljic (0,1%) in peroralnih pripravkov (0,2 g/dan) povzročila 68% izboljšanje ostrine vida po 6 mesecih v primerjavi s samo 32% v kontrolni skupini.
2. Izboljšajte motnost stekla
Zmanjša lahko nenormalno križ - povezovanje vitrih kolagenskih vlaken in spodbuja absorpcijo motne snovi. Za bolnike s sladkorno krvavitvijo diabetesa lahko kombinacija tioprorina in vitrektomije zmanjša pojavnost pooperativnega odvajanja mrežnice in izboljša stopnjo uspešnosti operacije.

Preprečevanje kamnov v urinu: specifično zdravljenje cistinskih kamnov

 

1. raztopi cistinske kamne
Z oblikovanjem topnih kompleksov s cisteinom se poveča njegova topnost v urinu. Pri bolnikih s ponavljajočimi se cisteinskimi kamni lahko dolga - terminska uporaba sulpirida (0,5 g/dan) zmanjša stopnjo ponovitve kamnov z 80% na 25%, ne da bi to vplivalo na delovanje ledvic.
2. Prilagodite pH vrednost urina
Lahko alkalizira urin in zavira tvorbo kamnov sečne kisline. Za bolnike s hiperuricemijo lahko kombinirana uporaba sulpirida in kalijevega citrata vzdrži pH urina med 6,2-6,8 in zmanjša tveganje za nastanek kamen sečne kisline za 60%.

Zdravljenje bolezni kože: edinstvene prednosti proti - vnetni in proti alergijski učinki

 

1. kronični ekcem in nevrodermatitis
Olajšanje srbenja in vnetja kože z zaviranjem sproščanja histamina in 5-hidroksitriptamina (5-HT) receptorjev. Za bolnike s kroničnim ekcemom je kombinacija lokalne uporabe tioprinske smetane (2%) in peroralne priprave (0,1 g/dan) povzročila 58 -odstotno znižanje srbečega rezultata in 42 -odstotno zmanjšanje območja kožne lezije po 4 tednih, z boljšo učinkovitostjo kot samo lokalnim kortikosteroidom.
2. Akne in rozacea
Lahko uravnava izločanje lojnih žlez in zavira rast propionibacterium acnes. Za bolnike z zmernimi aknami oralno dajanje tioprina (0,2 g/dan) v kombinaciji z lokalno uporabotiopronin prahpovzročila je 73 -odstotno zmanjšanje vnetnih lezij in 61 -odstotno zmanjšanje ne vnetnih lezij po 8 tednih, z nižjo pojavnostjo neželenih učinkov v primerjavi z zdravljenjem samo z antibiotiki.

Tališče 93-98 stopinj C, vrelišča 418,3 ± 30,0 stopinj C (napovedano), gostota 1,249 (ocena), indeks loma 1.5216 (ocenjena), stanje skladiščenja: vstavi atmosfero, 2-8 stopinj C, tvori trden, koeficient koeficienta zacidnost (PKA) 3,36 ± 0,10 (napovedano).

Smo dobaviteljTiopronin prah.

Opomba: Bloom Tech (od leta 2008), doseganje Chem - Tech je odvisna od nas.

Sintetična metoda prahu tiooprorina:

1. Propionska kislina se najprej klorira s tionil kloridom in nato brominira, da dobimo - bromopropionil klorid. Glicin se raztopi v 2mol / L natrijevem hidroksidu in hkrati doda kapljico - bromopropionil klorid in raztopina natrijevega hidroksida, da dobimo n - (- bromopropinil) glicin. Po reakciji z natrijevim disulfidom se zmanjša s cinkovim prahom, da dobimo tiopronin.

2. ali mešajte glicin z vodo, dodajte 2 - bromopropionil klorid in raztopino natrijevega karbonata v kapljice pod določenimi pogoji ter dodajte in mešajte. Dodamo tiobenzojsko kislino in dodamo raztopino natrijevega hidroksida. Po reakciji filtriramo, da odstranimo majhno količino netopne snovi, filtrt pa zakimava. Pridobljeno trdno snov se spere in posuši, nato koncentrirani amoniak dodamo v vodno raztopino natrijevega karbonata, mešamo, opramo, filtriramo, zakisamo s klorovodikovo kislino, koncentriramo pod zmanjšanim tlakom in raztopimo z dodajanjem vroče mešanice etil acetata in etanola (1: 1). Po zdravljenju smo dobili tiopronin

3. 2- Kloropropionska kislina in sulfoksidni klorid lahko tudi refluksiramo skupaj, da dobimo 2-kloropropinil klorid. Zmešajte glicin, natrijev karbonat in ustrezno količino vode. Pod hladilnim kopeljo ledene soli in živahnim mešanjem spustite vodno raztopino 2 - kloropropinil klorida in natrijevega karbonata ter mešajte. Zakisi se s klorovodikovo kislino in ekstrahira z etil acetatom. Obdelani material raztopimo v vodni raztopini natrijevega karbonata in za reakcijo spustimo v raztopino natrijevega disulfida. Tiopronin dobimo tudi po zakisanju žveplove kisline, filtraciji in cinku v prahu v filtratu.

Z uporabo poceni in lahko razpoložljive 2-bromopropionske kisline kot začetnega materiala lahko tiopronin pripravimo s koraki, kot so kloriranje, kondenzacija, nukleofilna substitucija in deprotekcija.

1. kloriranje:

Reagirati 2-bromopropionsko kislino z brezvodnim železom kloridom (FECL₂) ali ogljikov tetraklorid (CCL4), da se podvrže reakciji kloriranja, da nastane 2-kloropropionska kislina.

BRCH₂Pogl₂COOH+CL₂→ CLCH₂Pogl₂COOH+HBR

2. Kondenzacija:

Z 2-kloropropionsko kislino zdravite z alkalijem (kot je natrijev hidroksid), da se podvržete dehidracijskemu reakciji, ki proizvaja akrilno kislino.

CLCH₂Pogl₂COOH+NAOH → CH₂= chcooh+naCl+h₂O

3. Nukleofilna substitucija:

Akrilna kislina reagira z 2-tioetilaminom (ali 2-tiopropilaminom) v alkalnih pogojih, da se podvrže nukleofilni substitucijski reakciji, kar ima za posledico nastanek tioprorina.

Pogl₂= chcooh+hsch₂Pogl₂Nh₂→ pogl₂= chcooch₂Pogl₂Pogl₂Sch₂Pogl₂Nh₂

4. Deprotekcija:

Reagirati sintetiziranotiopronin prahz natrijevim hidroksidom ali drugimi primernimi reagenti deprotekcije za odstranitev zaščitne skupine in pridobitev končnega produkta tioprorina.

Pogl₂= chcooch₂Pogl₂Sch₂Pogl₂Nh₂+NaOH → Ch₂= chcooh+h₂S+naoch₂Pogl₂Nh₂

Skupni donos je 35,7%. Reakcija nadomestitve in reakcije deprotekcije se zaključita z uporabo "One Pot metode", ki skrajša proizvodni cikel in izboljša reakcijski izkoristek v primerjavi s prvotnim postopkom. Hkrati zmanjšuje izpust "treh odpadkov" in zmanjšuje stroške proizvodnje. Skozi zgornje korake lahko kot začetni material uporabimo 2-bromopropionsko kislino za uspešno sintezo tiooprorina z reakcijami, kot so kloriranje, kondenzacija, nukleofilna substitucija in deprotekcija. Upoštevajte, da bo v praktičnih operacijah morda treba upoštevati dejavnike, kot so reakcijski pogoji, izbira topila ter korake čiščenja in ločevanja.

Priljubljena oznake: Tiopronin v prahu CAS 1953-02-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo