Skopolamin butilbromidje organska spojina s kemijsko formulo C21H30BrNO4 in molekulsko maso 440,3804 g/mol. Spojina je bel kristaliničen prah, skoraj netopen v vodi, lahko tvori tudi ustrezne raztopine v nekaterih organskih topilih in zlahka topen v etanolu, kloroformu in benzenu. je ionska spojina, ki ima v vodi drugačno ionizacijsko konstanto. Med njimi je ionizacijska konstanta skupine N(CH3)3 na acetilholin receptorju 9,4×10-5; ionizacijska konstanta iona Br- pa je 7,3×10-17. Spada v razred antagonistov acetilholinskih receptorjev in lahko sprosti gladke mišice in zmanjša izločanje izločkov z blokiranjem delovanja acetilholinskih receptorjev M1-M5.

|
Kemijska formula |
C21H30BrNO4 |
|
Natančna masa |
439 |
|
Molekulska teža |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Elementna analiza |
C 57,28; H 6,87; Br, 18,14; N 3,18; O, 14.53 |
|
|
|

Skopolamin butilbromid(splošno znano kot Buscopan) je zdravilo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje gastrointestinalnih simptomov in spada v razred antiholinergičnih zdravil. Zdravilo predvsem sprošča gladke mišice in zmanjšuje izločanje izločkov z zaviranjem delovanja acetilholina, s čimer doseže namen zdravljenja in lajšanja prebavnih težav. Trenutno se pogosto uporablja na medicinskem področju, njegova uporaba pa bo podrobneje predstavljena v nadaljevanju.
Deluje predvsem na gladke mišice prebavnega sistema in lahko znatno ublaži simptome, kot so bolečine v trebuhu, ki jih povzročajo krči in krčenje prebavil. Zato se pogosto uporablja za zdravljenje različnih bolezni, povezanih s prebavili, kot so želodčni krči, razjede na prebavilih, biliarna ascariasis (piki žuželk), kolitis, holecistitis, črevesna obstrukcija itd.
1.1 Želodčni krči:
Krči v želodcu so stanje bolečine in neugodja, ki ga povzročajo nenormalne kontrakcije prebavil. Ima učinek sproščanja gladkih mišic prebavil, kar lahko učinkovito lajša to bolečino in nelagodje.
1.2 Gastrointestinalni ulkus:
Gastrointestinalni ulkus je poškodba sluznice prebavil, ki jo pogosto povzroči presežek želodčne kisline. Lahko igra vlogo pri zdravljenju razjed na prebavilih z zmanjšanjem izločanja izločkov za zmanjšanje draženja in simptomov prebavil.
1.3 Žolčna askaridoza:
Žolčna askaridoza je bolezen žolčne obstrukcije, ki jo povzročajo okrogli črvi, ki parazitirajo v žolčnem kanalu. Lajša simptome tako, da sprosti/zmanjša gladke mišice v jetrih, trebušni slinavki, dvanajstniku in žolčniku.
1.4 Kolitis:
Kolitis je vnetje stene debelega črevesa, katerega glavni simptomi so bolečine v trebuhu in driska. lajša te simptome z zmanjšanjem kontrakcij in krčev v črevesju.
1.5 Holecistitis:
Holecistitis je vnetje žolčnika, katerega glavni simptomi so bolečine v zgornjem delu trebuha in zvišana telesna temperatura. Te simptome zmanjša tako, da sprosti gladke mišice žolčnika in zmanjša izločanje.
1.6 Črevesna obstrukcija:
Črevesna obstrukcija je simptom, ki ga povzroči blokada v prebavnem traktu. Simptomi vključujejo bolečine v trebuhu, bruhanje in zaprtje. Te simptome lahko ublaži tako, da sprosti gladke mišice prebavnega trakta.
2. Sprostite gladke mišice maternice:
Poleg tega, da se uporablja za zdravljenje -bolezni, povezanih s prebavili, se lahko uporablja tudi kot pred{1}}zdravilo za ginekološke operacije za sprostitev gladkih mišic maternice. Hitro lahko zmanjša napetost in pritisk maternice, zaradi česar je operacija bolj gladka in varna.
3. Nevronski zaščitni učinek:
Poleg zgoraj navedenih terapevtskih učinkov ima določene aplikacije tudi na področju nevrologije. Študije so pokazale, da lahko zdravilo ščiti nevrone z uravnavanjem prepustnosti nevronskih membran in natrijevega toka ter drugih mehanizmov ter lajša simptome, ki jih povzročajo bolezni in poškodbe živčnega in mišičnega sistema.

4. Sprostite gladke mišice dihalnih poti:
Do določene mere lahko ublaži tudi simptome, ki jih povzročajo bolezni dihal, kot sta astma in bronhitis, tako da sprosti gladke mišice dihalnih poti. Mehanizem delovanja zdravila je še v fazi nadaljnjih raziskav in raziskovanj.
5. Zavirajo izločanje sline:
Prav tako zavira nastajanje sline v ustih in grlu ter tako pomaga pri nekaterih kirurških in terapevtskih posegih. Poleg tega lahko lajša simptome nelagodja, kot so suha usta, ki jih povzroča slinjenje.
Skratka, postalo je eno od pomembnih zdravil v medicinski industriji in se pogosto uporablja na številnih področjih, kot so prebavila, ginekologija, nevrologija in dihala. Čeprav ima zdravilo nekaj možnih tveganj in neprijetnih simptomov med postopkom zdravljenja, je njegov terapevtski učinek nedvomno zelo pomemben in potreben ob pravilni uporabi in spremljanju.

Skopolamin butilbromid(splošno znano kot Buscopan) je zdravilo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje gastrointestinalnih simptomov, njegova kemična struktura pa je podobna skopolaminijevemu bromidu. Za proizvajalce, kot je Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., lahko iskanje učinkovite in izvedljive metode sinteze ne le močno zmanjša proizvodne stroške, temveč tudi zagotovi kakovost in proizvodnjo izdelkov.
Tradicionalne metode kemične sinteze:
1. sintetična pot ena:
Sintetična pot izhaja iz raziskovalnega poročila ("Sinteza derivatov buscopana"), glavni koraki pa so naslednji:
Korak 1: Reakcija 2-bromoizopropilacetofenona z N-metil-2-piridinkarboksamidom:
Zmešajte 2-bromoizopropilacetofenon z N-metil-2-piridinkarboksamidom in reagirajte pri 85 stopinjah nekaj ur v prisotnosti cezijevega klorida, da dobite produkt.
Korak 2: Reakcija 2-bromoizopropil-N-metil-2-piridinkarboksamida s propilen oksidom:
Zgornji produkt zmešamo s propilen oksidom in mešamo pri sobni temperaturi v prisotnosti natrijevega hidroksida več ur, da dobimo produkt.
Prednost te sintetične poti je, da so reakcijski pogoji blagi in ni potrebe po uporabi preveč strupenih in škodljivih topil in reagentov. Vendar sta koraka ločevanja in čiščenja te metode razmeroma okorna in izkoristek ni idealen.
2. Sintetična pot dva:
Sintetična pot izhaja iz patentnega dokumenta (ameriški patent 4418109 A), glavni koraki pa so naslednji:
Korak 1: Reakcija cis-4-hidroksi-3-metoksifenilocetne kisline z 2,3-dibromopropionil bromidom:
cis-4-hidroksi-3-metoksifenilocetno kislino smo zmešali z 2,3-dibromopropionil bromidom in reagirali nekaj ur pri sobni temperaturi v prisotnosti etanola, da smo dobili 2-(4-hidroksi-3-metoksi fenilocetno kislino)-2,3-dibromopropil ester.
Korak 2: Prekristalizacija 2-(4-hidroksi-3-metoksifenilocetne kisline)-2,3-dibromopropil estra:
Zgornji produkt smo prekristalizirali, da smo dobili produkt z višjo čistostjo.
Korak 3: Reakcija 2-(4-hidroksi-3-metoksifenilocetne kisline) propionamidina z metabromovo kislino:
Zmešajte 2-(4-hidroksi-3-metoksifenilocetno kislino) propionamidin z metabromidom in reagirajte nekaj ur pri sobni temperaturi v prisotnosti etanola, da dobite produkt.
Prednost te sintetične poti je, da so koraki ločevanja in čiščenja optimizirani, da ima proizvod visoko čistost in da je izkoristek relativno idealen. Vendar so reakcijski pogoji razmeroma težki in zahtevajo določeno kemijsko laboratorijsko osnovo.
Tališče 142-1440c, Specifična rotacija D20 - 20.8 stopinj (C=3 v vodi), Pogoji skladiščenja 2-8 stopinj C, Topnost H2O: 50 mg / ml, Morfološki prah, Barva bela, Optična aktivnost [ ] 25/D 20,8 stopinj, c=3 v H2O(lit.), Demonstrativno opozorilo, Opis nevarnosti H302, Previdnostni ukrepi P301 + p312 + p330, Znak za nevarno blago xn, Koda kategorije nevarnosti 22, WGK Nemčija 3, RTECS št. ym350000, Strupenost LD50 pri miših (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 ustno (Stockhaus, Wick)

Skopolamin butilbromidje kompleksna organska spojina z molekulsko formulo C21H30BrNO4. Spada v skupino dimetiloksimuskarinskih zdravil, podobno kot atropin, vendar v primerjavi z atropinom njegov bromidni ion nadomešča hidroksilno skupino.
Molekularna struktura peodukta vsebuje strukturo monoestra karboksilne kisline (COOCH2CH2CH2CH3) in benziloksikarbonilno strukturo (C6H5CH2OCO), ki vsebuje atom broma. Med njimi sta benzilna skupina in metilna skupina povezani na karbonil, da tvorita šest-členski obroč, šest-členski obroč pa je povezan z drugim pet-členskim obročem. Na pet-členskem obroču je maleilna skupina s tremi atomi vodika, eno amino skupino in enim atomom kisika. V strukturi imina so atomi na štirih različnih položajih pet-členskega obroča povezani z različnimi skupinami, kot je prikazano na sliki:
|
|
|
Ta molekularna struktura omogoča izdelku antiholinergični učinek, podoben učinku atropina, hkrati pa substitucija bromovih atomov zmanjša centralne učinke atropinskih zdravil. Poleg tega struktura pet-členskega obročnega dela daje določeno stabilnost.
Je antiholinergično zdravilo, njegov učinek pa je predvsem oslabitev učinka acetilholina s kompetitivnim antagoniziranjem delovanja acetilholina na receptorje M1-M5. V prebavnem traktu lahko sprosti gladke mišice, zmanjša izločanje vode in ima terapevtske učinke na prebavne motnje, nelagodje v trebuhu in druge bolezni. V motoričnem sistemu lahko lajša mišične krče in ima določen učinek na lajšanje bolezni motoričnega sistema, kot je spastični tortikolis. Poleg tega se lahko v dihalih uporablja tudi kot bronhodilatator.
Po peroralni uporabi ali injiciranju lahko vstopi v telo skozi črevesni trakt in krvno{0}}možgansko pregrado. V prebavilih se absorbira razmeroma hitro in doseže najvišjo koncentracijo v krvi v približno 1-2 urah, najvišjo koncentracijo v krvi pa doseže v 0,5-1 uri po injiciranju. Peroralno se večinoma presnavlja v jetrih, kjer se acilira ali hidroksilira, da nastanejo ustrezni metaboliti, ki se nato izločijo iz telesa z ledvicami ali žolčem. Injiciran izdelek se lažje presnavlja in izloča preko ledvic. Na splošno sta presnova in izločanje produkta v telesu relativno hitra, njegova razpolovna doba pa je med 2-4 urami.
Če povzamemo,Skopolamin butilbromidje organska spojina s kompleksno strukturo in močno biološko aktivnostjo, ki ima različne antiholinergične učinke. Njegova molekularna struktura vsebuje benziloksikarbonilno strukturo in strukturo monoestra karboksilne kisline, kar je pomembna osnova za njegove antiholinergične farmakološke lastnosti. Kar zadeva farmakokinetiko, ima dobro biološko uporabnost in presnovne učinke ter se pogosto uporablja v klinični praksi.
Pogosto zastavljena vprašanja
Za kaj se uporablja skopolamin butilbromid?
+
-
Uporabe. Uporablja se skopolamin (znan tudi kot hioscin).za zdravljenje krčev (krčev) želodca, črevesja, ledvic in mehurja. Pomaga pri lajšanju nelagodja, ki ga povzročajo stanja, kot so sindrom razdražljivega črevesja, žolčni kamni, ledvični kamni in čezmerno aktiven/spastični mehur.
Ali sta Buscopan in skopolamin enaka?
+
-
Hioscin butilbromid (skopolamin butilbromid) [Buscopan/Buscapina] je antispazmodično zdravilo.indicirano za zdravljenje trebušne bolečine, povezane s krči, ki jih povzročajo gastrointestinalni (GI) krči.
Kakšna je bila somračna sedacija med porodom?
+
-
»Anestezija v somraku« ali »spanje v somraku« je bila kombinacija zdravil morfija in skopolamina iz zgodnjega 20.-stoletja za povzročanje amnezije in zmanjšanje bolečine med porodom, vendar je bila njena uporaba opuščena zaradi znatnih tveganj. Nevarnosti so vključevale dolgotrajen porod, povečano potrebo po kleščah in tveganja za dojenčka, ki so pripeljala do njegove zamenjave z varnejšimi metodami. Danes se sodobna "sedacija v somraku" nanaša na intravensko sedacijo za različne postopke, ne pri porodu, kjer so bolniki sedirani, vendar jih je še vedno mogoče vzbuditi, s poudarkom na nadzoru varnosti.
Ali je skopolamin varen za dojenje?
+
-
Skopolamin se izloča v materino mleko, zato je priporočljiva previdnost pri dojenju, zlasti pri dolgotrajni -uporabi (kot so obliži), saj lahko zmanjša količino mleka ali povzroči zaspanost, slabo hranjenje in razvojne težave pri dojenčkih, čeprav so enkratni odmerki manj zaskrbljujoči. Najbolje je, da se posvetujete z zdravnikom, da pretehtate koristi in tveganja ter spremljate otroka glede zaspanosti ali slabega pridobivanja telesne teže.
Priljubljena oznake: skopolamin butilbromid cas 149-64-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo






