Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev afoksolanerja v prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega afoksolanerja v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Afoksolaner v prahu, kot nova vrsta izoksazolinske spojine, je pritegnila veliko pozornosti na področju veterine zaradi odličnega nadzornega učinka na ektoparazite, kot so bolhe in klopi pri psih in mačkah. Molekulska formula je C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, molekulska masa pa 625,87 g/mol. Njegova kemijska struktura vsebuje jedro izoksazolinskega obroča, ki je modificirano s posebnimi substituenti (kot so 3-kloro-5-trifluorometilfenil, trifluorometil, trifluorometilamino), da mu zagotovi edinstveno biološko aktivnost. Ta spojina spada med bele do umazano bele kristalne trdne snovi z značilnostmi visokega tališča in kaže stabilno trdno stanje pri sobni temperaturi.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Afoksolaner tablete | Afoksolaner v prahu |
| Vrsta izdelka | Tablični računalnik | Prašek |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket izdelka | Prilagodljiv |
Prilagodljiv |
Afoksolaner +. COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Afoksolaner | |
|
št. CAS |
1093861-60-9 | |
|
Ocena |
Farmacevtska kakovost | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januarth 2025 |
|
|
EXP |
8. januarth 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTNI STANDARD | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Ostanek pri žarenju |
<0.20% |
0.064% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri -20 stopinjah |
|
|
|
||
Uporaba zdravila Afoxolane
Nevralna celična membrana členonožcev (bolh, klopov, pršic) vsebuje GABA zaprte kloridne ionske kanale in z glutamatom regulirane kloridne ionske kanale (GluCls), ki so ključne strukture za transdukcijo nevronskega signala;Afoksolaner v prahuse zelo selektivno veže na zgoraj omenjeni dve vrsti konformacijskih mest kanalskih proteinov, blokira dotok kloridnih ionov in preprečuje nevronom, da bi dokončali hiperpolarizacijsko repolarizacijo, kar ima za posledico trajno nenormalno vzbujanje, krče mišične togosti in končno paralizo in smrt parazita.
Zdravljenje in celoten cikel preprečevanja okužb z bolhami pri psih in mačkah
Bolhe (Ctenocephalides felis, znane tudi kot pasje bolhe) so najpogostejši ektoparaziti pri domačih psih. Ugrizi odraslih lahko povzročijo alergijski dermatitis, hudo srbenje, izpadanje las in sekundarno piodermo. Samice bolh izležejo več kot 50 jajčec naenkrat, njihova jajčeca pa se izležejo v okolju in povzročajo ponavljajoče se okužbe. Tradicionalne metode razglistenja uničijo samo odrasle žuželke in ne morejo prekiniti generacij.
Terapevtska uporaba pri akutni okužbi z bolhami
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 odraslih), lahko z enim 72-urnim dajanjem odstranimo vse žive bolhe brez kakršnih koli novih poškodb zaradi ugriza, s čimer nadomestimo okorne načrte zdravljenja, kot so kopeli z zdravili in topikalna razpršila proti glistam. Klinični statistični podatki iz domačih bolnišnic za hišne ljubljenčke od leta 2022 do 2024: 1247 primerov hude bolezni z bolhami pri psih je bilo zdravljenih z Afoksolanerjem, s stopnjo ozdravitve 98,3 %, ki je bistveno boljša od lokalnih kapljic brez prednizolona (81,6 % stopnja ozdravitve).
Dolgoročno preprečevanje in blokada razmnoževanja bolh
Po enkratnem peroralnem zaužitju zdravilo vzdržuje-koncentracijo v stanju dinamičnega ravnovesja v plazmi psa 30-35 dni. V tem obdobju na novo okužene bolhe poginejo v nekaj urah po ugrizu in sesanju krvi. Bolhe ubijejo, preden zaključijo z odlaganjem jajčec, s čimer blokirajo razmnoževanje jajčec v okolju iz vira in prekinejo celoten življenjski cikel bolh (jajca → ličinke → lutke → odrasli), s čimer se doseže ničelno onesnaženje z novimi bolhami v okolju. Priporočajo evropske in ameriške veterinarske smernice: Mesečno dajanje skozi vse leto lahko popolnoma odpravi naselitev bolh v domačem okolju; V vlažnih in deževnih območjih (kot so južna deževna območja s slivami in obalna območja) je mogoče vzdrževati 35-dnevni cikel odmerjanja brez sezonskih presledkov pri razglistenju.
Blokiranje posredne uporabe okužbe s trakuljo, ki jo povzročijo bolhe
V. Pasja trakulja uporablja ličinke bolh kot vmesnega gostitelja in zaužitje okuženih bolh, ki vsebujejo ličinke trakulje pri psih, lahko povzroči črevesno bolezen trakulje; Afoksolaner ubija bolhe v celotnem ciklu in posredno znatno zmanjša naravno stopnjo okužbe s trakulami pri psih. Po podatkih ameriških centrov za nadzor in preprečevanje bolezni v letu 2024 je pri psih, ki so jih mesečno hranili z afoksolanerjem, prišlo do zmanjšanja pojavnosti trakulje s 27,6 % pri psih, ki niso bili razglisteni, na 3,1 %, kar je zmanjšalo pogostost uporabe zdravil proti črevesju.
Afoksolaner v prahuje peroralno aktiven izoksazolinski insekticid/akaricid, ki se uporablja predvsem za preprečevanje in zatiranje parazitov pri psih. Njegove sintezne metode so raznolike in nekaj skupnih sinteznih poti bo predstavljenih spodaj.
(1) Koraki sinteze
Aldolna kondenzacija:
Izhajajoč iz 1-naftalendiona, dobimo intermediat I z reakcijo aldolne kondenzacije s 3,5-dikloro-trifluoroacetofenonom, izkoristek te stopnje pa lahko doseže 82,2 %.
Reakcija zvonjenja:
Intermediat I je podvržen obročni reakciji s hidroksilaminom, da dobimo ključni intermediat II, z izkoristkom 87,5 % v tej stopnji.
Reakcija formilacije:
Ključni intermediat II je podvržen nadaljnji reakciji formilacije, da dobimo ključni intermediat III z dobitkom 88,4 %.
Končna reakcija:
Intermediat III reagira z 2-amino-N-(2,2,2-trifluoroetil) acetamid hidrokloridom in oksidantom, da dobimo Aflano.
(2) Analiza prednosti in slabosti
Prednosti:
Ta sintetična pot se začne z navadnim naftofenonom kot surovino, ki jo je razmeroma enostavno dobiti. Izkoristek vsake stopnje je visok, skupna učinkovitost sinteze pa dobra, kar je ugodno za industrijsko proizvodnjo.
Slabosti:
Sintezni proces vključuje več kemijskih reakcij, ki zahtevajo natančno kontrolo reakcijskih pogojev, kot so temperatura, reakcijski čas, doziranje reagenta itd., kar postavlja visoke zahteve za eksperimentalne operacije. Medtem lahko oksidanti in drugi uporabljeni reagenti predstavljajo določena tveganja in zahtevajo stroge varnostne ukrepe.
(1) Koraki sinteze
Aldolna kondenzacija:
Izhajajoč iz 1- (4-bromo-1-naftil) etanona, je podvržen reakciji aldolne kondenzacije s 3,5-dikloro-trifluoroacetofenonom, da dobimo intermediat IV (tj. . 1- (4-bromo-naftil-1-il) -3-(3-kloro-5-(trifluorometil) fenil) -4,4,4-trifluoro-2-buten-1-on), z dobitkom 85,6 %.
Reakcija zvonjenja:
Intermediat IV je podvržen obročni reakciji s hidroksilaminom, da dobimo ključni intermediat 4- {5- [3-kloro-5-(trifluorometil) fenil] -5-trifluorometil-4,5-dihidroizoksazol-3-il} naftalen-1-karboksaldehid (intermediat V) z dobitkom 83,2 %. Za pridobitev zdravila Afurana bodo morda potrebni nadaljnji reakcijski koraki.
(2) Analiza prednosti in slabosti
Prednosti:
Izhodni material 1-(4-bromo-1-naftil)etanon ima določeno reaktivnost, kar je koristno za nadaljnjo reakcijo. Izkoristek reakcij aldolne kondenzacije in ciklizacije je prav tako velik, kar zagotavlja izvedljivo pot za sintezo Aflana.
Slabost:
Cena bromonaftil etil ketona je lahko relativno visoka, kar poveča stroške sinteze. Poleg tega ta sintezna pot vključuje tudi več reakcijskih korakov, ki zahtevajo natančen nadzor reakcijskih pogojev, sintezni proces pa je relativno zapleten.
(1) Sintetična pot, ki se začne s 4-acetil-1-naftojsko kislino in 2-amino-N-(2,2,2-trifluoroetil)acetamidom
Reakcija kondenzacije:
4-acetil-1-naftojsko kislino in 2-amino-N-(2,2,2-trifluoroetil)acetamid kondenziramo, da dobimo 4-acetil-N-(2-okso-2-(2,2,2-trifluoroetil)amino)etil)-1-naftalenamid.
Nadaljnja reakcija:
Intermediat je podvržen kondenzacijski reakciji z 1- (3-kloro-5-(trifluorometil)fenil)-2,2,2-trifluoroetil-1-onom pod delovanjem baze, da se pripravi (Z) -4-(3-(3-kloro-5-(trifluorometil)fenil)-4,4,4-trifluorobutil-2-enoil)-N- (2-okso-2-(2,2,2-trifluoroetil)amino)etil)-1-naftalimid. Nazadnje smo spojino reagirali s hidroksilamin sulfatom, da smo pripravili Aflano.
(2) Sintetična pot, ki se začne z nitrometanskim intermediatom in 1-kloro-3-(trifluorometil)-5-(3,3,3-trifluoropropi-1-en-2-il) benzenovo spojino
Dipolna cikloadicijska reakcija: nitrometanski intermediat je podvržen dipolni cikloadicijski reakciji z 1-kloro-3-(trifluorometil)-5-(3,3,3-trifluoropropi-1-en-2-il) benzenovo spojino. Nitrometansko spojino izhodnega materiala pripravimo z reakcijo spajanja derivatov bromobenzena in nitrometana pod delovanjem paladijevega katalizatorja in liganda.
Značilnosti fizičnega stanja in videza:
Afoksolaner v prahuje pod standardnimi pogoji videti kot bel do umazano bel kristalinični prašek, kar omogoča enostavno mešanje z drugimi pomožnimi snovmi pri razvoju formulacije. Njegovo kristalno morfologijo je mogoče dodatno opredeliti z rentgensko difrakcijo (XRD), da se določi kristalna stabilnost. Pri izdelavi formulacij je treba strogo nadzorovati porazdelitev velikosti delcev praškov, da se zagotovi enakomerna disperzija zdravil v žvečljivih tabletah. Na primer, žvečljive tablete NexGard so narejene v svetlo rdeče do rdečkasto rjave okrogle ali kvadratne tablete s posebnim postopkom, ki zagotavlja stabilnost zdravila in izboljša okus.
Topnost in selektivnost topila:
Topnost Aflane v vodi je izredno nizka, s topnostjo le 3,4 × 10 ⁻⁵ g/L pri 25 stopinjah, kar omejuje razvoj formulacij na osnovi vode-. Vendar pa je dobro topen v organskih topilih, zlasti v dimetil sulfoksidu (DMSO), kjer lahko topnost doseže več kot ali enako 250 mg/mL (399,44 mM). Ta lastnost zagotavlja udobje za laboratorijske raziskave, na primer, v farmakokinetičnih poskusih se DMSO pogosto uporablja kot topilo za pripravo osnovnih raztopin. Poleg tega so potrebne nadaljnje raziskave o topnosti v topilih, kot sta etanol in aceton, da bi optimizirali postopek formulacije.
Termična stabilnost in pogoji skladiščenja:
Študija toplotne stabilnosti Aflane kaže, da lahko dolgo ohranja kemično stabilnost pri sobni temperaturi, vendar lahko pride do razgradnje pri visoki temperaturi ali svetlobi. Zato je priporočljivo shranjevanje pri -20 stopinj ali 2-8 stopinj v temi, da preprečimo izgubo učinkovin. Pri testu stabilnosti formulacije je treba spremljati spremembe vsebnosti pri različnih temperaturah (kot je pospešeni test 40 stopinj /75 % RH), da se zagotovi kakovost izdelka v roku uporabnosti. Rok uporabnosti žvečljivih tablet Nicosin je na primer 24 mesecev, njegova zaprta zasnova embalaže pa lahko učinkovito izolira vlago in kisik, kar poveča stabilnost zdravila.
Vrednosti PH in pKa:
Koeficient kislosti (pKa) Aflana je 12,45 ± 0,46 (predvidena vrednost), kar kaže, da obstaja v anionski obliki v fizioloških pH pogojih. Ta lastnost vpliva na njegov absorpcijski mehanizem v gastrointestinalnem traktu, na primer pri psih Aflana vstopi v krvni obtok s pasivno difuzijo in transportom, ki ga posreduje nosilec. Njegova visoka vrednost pKa prav tako pojasnjuje njegovo stabilnost v kislih okoljih (kot je želodčni sok), vendar lahko pride do ionizacije v alkalnih pogojih, zato je treba pri oblikovanju formulacije upoštevati uporabo regulatorjev pH.
Spektralne značilnosti in metode identifikacije:
InChIKey Afrane je OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, koda SMILES pa je C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Te edinstvene identifikatorje je mogoče uporabiti za iskanje baze podatkov in preverjanje strukture. Njegov UV-vidni absorpcijski spekter ima značilne absorpcijske vrhove pri določenih valovnih dolžinah, ki se lahko uporabljajo za določanje vsebnosti. Na primer, tekočinska kromatografija visoke ločljivosti (HPLC) se običajno uporablja za odkrivanje čistosti (več kot ali enako 98 %) in zagotavljanje kakovosti surovin.
Fizikalne lastnosti, povezane s formulacijo:
Pri razvoju formulacije fizikalne lastnosti Aflana neposredno vplivajo na procesne parametre. Na primer, njegovo visoko tališče zahteva nadzor temperature in tlaka med postopkom stiskanja, da se prepreči transformacija kristalov. Pretočnost njegovega praška je treba izboljšati z dodajanjem pripomočkov za pretočnost (kot je mikrokristalna celuloza), da se zagotovi, da razlika v masi tablet ustreza standardom farmakopeje. Poleg tega so študije o združljivosti zdravila Afurana s pomožnimi snovmi pokazale, da ne deluje medsebojno s pogosto uporabljenimi pomožnimi snovmi, kot sta škrob in laktoza, vendar se mora izogibati stiku s kovinskimi ioni, da prepreči katalitično razgradnjo.
Korelacija med fizikalnimi lastnostmi in farmakološkimi učinki:
Fizikalne lastnosti afoksolanerja so tesno povezane z njegovimi farmakološkimi učinki. Na primer, njegova nizka topnost v vodi lahko vodi do počasnega sproščanja v prebavilih, kar podaljša trajanje učinkovitosti zdravila (kot je mesečna učinkovitost zdravila Nissin). Njegova kristalna morfologija vpliva na hitrost raztapljanja, kar posledično vpliva na najvišji čas koncentracije zdravila v krvi (Tmax=2-4 ur). Poleg tega lahko na njegovo vezavno afiniteto z receptorji GABA in kloridnimi ionskimi kanali z glutamatom vpliva molekularna konformacija, konformacijska stabilnost pa je povezana z njegovim fizičnim stanjem.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kakšna vrsta zdravila je afoksolaner?
+
-
Afoksolaner spada v razred zdravil izoksazolina, ki je skupina antiparazitikov in insekticidov, ki se uporabljajo v veterinarski medicini.
Deluje tako, da zavira GABA{0}}odprte kloridne kanale v živčnem sistemu žuželk in pajkov, kar povzroča prekomerno vzdraženost in smrt parazita. Afoksolaner se uporablja predvsem za preprečevanje in zdravljenje infestacij z bolhami in klopi pri psih.
Je afoksolaner enak ivermektinu?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96 %, medtem ko je bila učinkovitost ivermektina znatno nižja v primerjavi z učinkovitostjo afoksolanerja (p < . 05) in nikoli ni dosegla 90-odstotnega praga učinkovitosti, ki ga zahtevajo registracijske agencije.
Zakaj NexGard ni dober za pse?
+
-
NexGard PLUS uporabljajte previdno pri psih z anamnezo napadov ali nevroloških motenj. Za več informacij kliknite tukaj za vse informacije o predpisovanju. Po uporabi zdravila HEARTGARD Plus (ivermektin/pirantel) pri psih so poročali o prebavnih in nevroloških neželenih učinkih ter srbenju.
Priljubljena oznake: afoksolaner v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo