Apoksolaner v prahu

Fizično stanje in značilnosti videza:
Apoksolaner v prahuV standardnih pogojih se zdi kot bel iz belega kristalnega prahu, kar omogoča enostavno mešanje z drugimi pomožnimi snovmi pri razvoju formulacije. Njegova kristalna morfologija je lahko dodatno značilna z rentgensko difrakcijo (XRD), da se določi kristalna stabilnost. Pri proizvodnji formulacij je treba porazdelitev velikosti delcev v prahu strogo nadzorovati, da se zagotovi enakomerna disperzija zdravil v žvečilnih tabletah. Na primer, nexgardne žvečilne tablete se izdelujejo v svetlo rdečo do rdečkasto rjavo krožno ali kvadratno tableto z uporabo določenega postopka, da se zagotovi stabilnost zdravil in poveča okusnost.

Topnost in selektivnost topila:
Vodna topnost Aflane je izjemno nizka, s topnostjo le 3,4 × 10 ⁻⁵ g\/L pri 25 stopinjah, kar omejuje razvoj njegovih vodnih formulacij. Vendar ima dobro topnost v organskih topilih, zlasti pri dimetil sulfoksidu (DMSO), kjer lahko topnost doseže večjo ali enako 250 mg\/ml (399,44 mm). Ta značilnost zagotavlja udobje za laboratorijske raziskave, na primer v farmakokinetičnih poskusih, DMSO se pogosto uporablja kot topilo za pripravo delniških rešitev. Poleg tega so potrebne nadaljnje raziskave o topnosti v topilih, kot sta etanol in aceton za optimizacijo procesa formulacije.

Termična stabilnost in pogoji skladiščenja:
Študija toplotne stabilnosti Aflane kaže, da lahko dolgo ohranja kemično stabilnost pri sobni temperaturi, vendar se lahko razgradnja pojavi v visokih temperaturnih ali svetlobnih pogojih. Zato je priporočljivo, da shranite v -20 stopnji ali 2-8 v temi, da preprečite izgubo aktivnih sestavin. V testu stabilnosti formulacije je treba spremljati spremembe vsebine pri različnih temperaturah (na primer 40 stopinj \/75% RH pospešeni test), da se zagotovi kakovost izdelka v roku roka. Na primer, datum poteka žvečilnih tablet nikozin je 24 mesecev, njegova zaprta zasnova embalaže pa lahko učinkovito izolira vlago in kisik, kar razširi stabilnost zdravil.

Vrednosti pH in PKA:
Koeficient kislosti (PKA) Aflane je 12,45 ± 0. 46 (predvidena vrednost), kar kaže, da obstaja v anionski obliki v fizioloških pH pogojih. Ta značilnost vpliva na njegov absorpcijski mehanizem v prebavilih, na primer pri psih, Aflana vstopi v krvni obtok s pasivno difuzijo in prevozom, ki ga posreduje nosilec. Njegova visoka vrednost PKA pojasnjuje tudi njegovo stabilnost v kislih okoljih (kot je želodčni sok), vendar se lahko pojavi ionizacija v alkalnih pogojih, pri oblikovanju formulacije pa je treba upoštevati uporabo regulatorjev PH.

Spektralne značilnosti in metode identifikacije:
Inchikey of Afrana je oxdddhggrfrlee-affaoysa-n, koda Smiles pa je C1 (c (ncc (= o) ncc (f) (f) f)=o)=c2c (c=cc=c2)=c (c2c C (c 3= cc (c (f) (f) f)=cc (cl)=c3) (c (f) (f) f) na =2) c=c1. Ti edinstveni identifikatorji se lahko uporabljajo za iskanje baz podatkov in potrjevanje strukture. Njen UV vidni absorpcijski spekter ima značilne absorpcijske vrhove na določenih valovnih dolžinah, ki jih je mogoče uporabiti za določanje vsebine. Na primer, visokozmogljiva tekoča kromatografija (HPLC) se običajno uporablja za odkrivanje čistosti (večje ali enake 98%) in zagotavljanje kakovosti surovin.

Fizikalne lastnosti, povezane s formulacijo:
Pri razvoju formulacije fizikalne lastnosti Aflane neposredno vplivajo na parametre procesa. Na primer, njegova visoka tališče zahteva temperaturo in nadzor tlaka med postopkom stiskanja, da se prepreči kristalna transformacija. Pretočnost njegovega prahu je treba izboljšati z dodajanjem pripomočkov za pretok (kot je mikrokristalna celuloza), da se zagotovi, da težo razlika v tabletah ustreza standardom farmakopeje. Poleg tega so študije o združljivosti Afurane z pomožniki pokazale, da ne vplivajo na pogosto uporabljene pomožne snovi, kot sta škrob in laktoza, ampak bi se morale izogibati stiku s kovinskimi ioni, da se prepreči katalitična razgradnja.

Povezava med fizikalnimi lastnostmi in farmakološkimi učinki:
Fizične lastnostiApoksolaner v prahuso tesno povezane s svojimi farmakološkimi učinki. Na primer, njegova nizka topnost vode lahko privede do počasnega sproščanja v prebavilih, kar podaljša trajanje učinkovitosti zdravil (kot je mesečna učinkovitost nissina). Njegova kristalna morfologija vpliva na hitrost raztapljanja, kar posledično vpliva na največji čas koncentracije krvi (Tmax =2-4 ure). Poleg tega lahko molekularna konformacija vpliva na njegovo vezavno afiniteto z receptorji GABA in glutamat ionskih kanalov s kloridnimi ioni, konformacijska stabilnost pa je povezana z njegovim fizičnim stanjem.