Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tekočega marbofloksacina na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni tekoči marbofloksacin, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Marbofloksacin Tekočinaje raztopina fluorokinolonskega protibakterijskega zdravila, ki se posebej uporablja v veterinarski klinični praksi. Z učinkovitim zaviranjem bakterijske DNA giraze izkazuje širok-spekter in močno baktericidno delovanje proti različnim Gram-negativnim in Gram-pozitivnim bakterijam. Uporablja se predvsem za zdravljenje bakterijskih okužb pri živalih, kot so govedo, prašiči, psi in mačke, in se lahko učinkovito spopade s pogostimi boleznimi, kot so okužbe dihalnih poti, sečil ter okužbe kože in mehkih tkiv. Formulacija te tekočine je znanstveno zasnovana, ima običajno dobro topnost v vodi in je primerna za dajanje s pitno vodo ali peroralno, kar zagotavlja, da prizadeta živalska populacija natančno vzame odmerek in izboljša skladnost z zdravljenjem ter udobje. Da bi se izognili ostankom zdravil in pojavu bakterijske odpornosti, je treba dosledno upoštevati predpise o karenci in ga uporabljati pod vodstvom veterinarjev, da se zagotovi varnost hrane živalskega izvora in hkrati zaščitijo interese javnega zdravja.
Naš izdelek
Dodatne informacije o kemični spojini:
Naš izdelek
Marbofloksacin+. COA
Antibakterijski mehanizem
Tekočina Marbofloksacinje fluorokinolonsko protibakterijsko zdravilo, specifično za živali, ki ima prednosti širokega spektra protibakterijskega delovanja, močnega protibakterijskega delovanja, malo stranskih učinkov in dolgega trajanja. Njegov antibakterijski mehanizem je edinstven, predvsem z zaviranjem aktivnosti bakterijske topoizomeraze.
Bakterijska DNA giraza, znana tudi kot topoizomeraza tipa II, je ključni encim v procesih replikacije in transkripcije bakterijske DNA z dvema podenotama A in B. Mabofloksacin deluje predvsem na podenoto A encima, ki zavira aktivnost bakterijske DNA giraze z ustvarjanjem trojnega kompleksa DNA, topoizomeraze in kinolona. zdravila. Ta učinek moti normalno replikacijo in prepisovanje bakterijske DNA, blokira sintezo DNA in preprečuje, da bi se bakterijske celice normalno delile in razmnoževale, kar na koncu povzroči smrt bakterij.
Pri po Gramu negativnih bakterijah je DNA giraza glavna tarča mapofloksacina. Na primer, za večino Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis in druge Escherichie coli lahko mapofloksacin učinkovito zavira aktivnost njihove DNA giraze, prepreči replikacijo bakterijske DNA in ima močan baktericidni učinek. Mabofloksacin lahko doseže tudi antibakterijske učinke proti Pasteurella multocida z zaviranjem njene DNA giraze.
2. Inhibicija bakterijske topoizomeraze tipa IV
Poleg topoizomeraze tipa II ima mapofloksacin zaviralni učinek tudi na topoizomerazo tipa IV v bakterijskih celicah. Topoizomeraza tipa IV ima tudi pomembno vlogo pri presnovi bakterijske DNK in njeno zaviranje z mapofloksacinom dodatno moti normalne fiziološke funkcije bakterijske DNK, kar poveča njen antibakterijski učinek. Zaradi tega zaviralnega učinka na več topoizomeraz je protibakterijsko delovanje mapofloksacina obsežnejše in učinkovitejše proti bakterijam.
Mabofloksacin ima širok antibakterijski spekter in je učinkovit proti -gram pozitivnim bakterijam širokega spektra (zlasti Staphylococcus), gram negativnim bakterijam (kot so Escherichia coli, Salmonella typhimurium, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Morgan Stanley, Proteus mirabilis, Shigella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Pasteurella multocida, Klebsiella spp., Haemophilus spp. itd.) in mikoplazma.
V primerjavi z drugimi antibakterijskimi zdravili je antibakterijski mehanizem mapofloksacina drugačen, zato je možnost navzkrižne rezistence zelo majhna, zlasti pri nefluorokinolonskih antibiotikih. Na primer, nekatere patogene bakterije, ki so razvile delno odpornost na eritromicin, linkomicin, kloramfenikol, doksiciklin in sulfonamidna zdravila, kot je Staphylococcus aureus, so še vedno občutljive na ciprofloksacin. To je zato, ker edinstven protibakterijski mehanizem mapofloksacina omogoča, da učinkovito izvaja svoje protibakterijske učinke, ne da bi nanj vplivali mehanizmi odpornosti teh zdravil.
4. Manifestacija antibakterijskega učinka
Mabofloksacin lahko hitro uniči bakterije z zgornjim protibakterijskim mehanizmom. Občutljive bakterije lahko povzročijo smrt v 20-30 minutah po izpostavljenosti. V klinični uporabi se marbofloksacin lahko uporablja za zdravljenje različnih živalskih nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo občutljive bakterije, kot so globoke in površinske okužbe kože, okužbe sečil pri psih, okužbe kože in mehkih tkiv pri mačkah, akutne okužbe zgornjih dihal, goveji in ovčji mastitis ter prašičji mastitis, uteritis brez mleka.
Tekočina Marbofloksacinje živalsko specifičen fluorokinolonski antibiotik s širokim spektrom in močnim protibakterijskim delovanjem, ki se pogosto uporablja v veterinarski klinični praksi. V nadaljevanju je predstavljenih več običajnih metod za sintezo mapofloksacina.
Metoda 1: Sintezna pot z uporabo 2,3-difluoro-6-nitrofenola kot surovine
1. Pregled korakov sinteze
Izhajajoč iz 2,3-difluoro-6-nitrofenola, je bil najprej izpostavljen redukciji s katalitično hidrogenacijo in nato reagiral z dietil etoksimetilmalonatom (EMME), da je nastal N-(2-hidroksi-3,4-difluorofenil) azometilenbropan dietilester. Ta produkt ni zahteval čiščenja in je bil podvržen Gould Jacobsovi ciklizacijski reakciji in hidroksilni zaščiti, da smo dobili etil 6,7-difluoro-4-hidroksi-8benziloksi-3-kinolinkarboksilat. Nato se pod delovanjem aminskega reagenta O-(2,4-dinitrofenil)hidroksilamina dušik na položaju 1, čemur sledi amino zaščita, hidrogenacijska benzil hidroliza in deprotekcija, da dobimo intermediat 6. Intermediat 6 cikliziramo s poliformaldehidom, da dobimo intermediat 7, ki ga lahko pripravimo na dva načina: prvič, intermediat 7 lahko neposredno kondenziramo z N-metilpiperazinom, da dobimo mabofloksacin; Drugič, 7 najprej reagira z estrom tributilborove kisline, da tvori kelat, nato pa kondenzira z metil piperazinom, da dobi mapofloksacin.
2. Značilnosti sinteznih metod
Ta pot ima več korakov, nizek skupni izkoristek, reagent za aminacijo O - (2,4-dinitrofenil) hidroksilamin pa je nagnjen k eksploziji, zaradi česar je primeren samo za pripravo v manjšem- obsegu v laboratoriju in nima industrijske vrednosti. V laboratorijskih raziskavah se ta pot lahko uporablja za raziskovanje in preučevanje mehanizma procesa sinteze mapofloksacina, vendar je zaradi težav z varnostjo in izkoristkom težko zadostiti potrebam obsežne proizvodnje.
Metoda 2: Sintezna pot z uporabo 2,3,4,5-tetrafluorobenzojske kisline kot surovine
1. Pregled korakov sinteze
Reakcija acil kloriranja: Izhajajoč iz 2,3,4,5-tetrafluorobenzojske kisline dobimo vmesni produkt 9 z acil kloriranjem.
Naslednja reakcijska pot ena: Vmesni produkt 9 lahko reagira s 3-dialkilaminoetil akrilatom in nato opravi aminsko izmenjavo, da dobimo vmesni produkt 10; Vmesni produkt 10 lahko dobimo tudi s kondenzacijo z etil estrom 3- (N-metilhidrazid) akrilne kisline (17) v raztopini etanol magnezij/etil acetat. Vmesni produkt 9 lahko tudi aciliramo z dietil malonatom in dekarboksiliramo s p-toluensulfonsko kislino z uporabo običajnih metod. Lahko ga kondenziramo s trietil ortoformijatom v prisotnosti anhidrida ocetne kisline, da dobimo etoksi substituiran benzoil etil akrilat (11), ki ga nato zamenjamo z aminom, da dobimo vmesni produkt 10. Vmesni produkt 10 je podvržen intramolekularni nukleofilni substitucijski reakciji in ciklizaciji, da dobimo vmesni produkt 12. Vmesni produkt 12 kondenziramo z N-metilpiperazin in hidroliziran v koncentrirani raztopini KOH 72 ur, da dobimo vmesni produkt 13. Vmesni produkt 13 je podvržen ciklizaciji v raztopini formaldehida/mravljinčne kisline, da nastane sol, ki se nato nevtralizira z amoniakovo vodo, da se dobi mapoxloxacin.
Nadaljnja reakcijska pot 2: Vmesni produkt 14 dobimo s ciklizacijo vmesnega produkta 11 z izmenjavo amina pod delovanjem NaF; Alternativno lahko vmesni produkt 14 dobimo z odstranitvijo aldehidne skupine iz vmesnega produkta 12. Vmesni produkt 14 lahko pripravimo tudi z dvema metodama: najprej se vmesni produkt 15 pridobi z reakcijo N-hidroksimetilacije, nato se kondenzira in ciklizira v vmesni produkt 7 v raztopini tetrahidrofurana/tetrabutilamonijevega fluorida in končno substituiran z N-metilpiperazinom, da dobimo mapofloksacin; Druga metoda je najprej piperazin in nato reakcija z natrijevim hidridom/benzilalkoholom, da dobimo vmesni produkt 16, ki ga hidroliziramo in nato cikliziramo s formaldehidom, da dobimo mapofloksacin.
2. Značilnosti sinteznih metod
Literatura poroča, da lahko skupni izkoristek vmesnega produkta 5 do vmesnega produkta 9 in nato do vmesnih produktov 11, 10, 12, 13 in 1 doseže 32 %, kar ima industrijsko vrednost. Ta pot lahko učinkovito sintetizira mapofloksacin z nizom kemičnih reakcij z relativno visokimi donosi, zaradi česar je primeren za -velikoserijsko proizvodnjo. V dejanski proizvodnji je mogoče izbrati ustrezne nadaljnje reakcijske poti za pripravo mapofloksacina v skladu s posebnimi proizvodnimi pogoji in zahtevami.
3. Izboljšan proces sinteze
Pregled korakov sinteze
Izhajajoč iz etil 6,7,8-trifluoro-1,4-dihidro-1-(N-metilformamid)-4-okso-3-kinolinkarboksilata, je bil surovi mapofloksacin pripravljen s pripajanjem, dealdehidacijo in metilacijsko ciklizacijo po Eschweiler Clarku ter končno rafiniran, da je nastal mapofloksacin. Med postopkom sinteze potekata sočasno pripajanje N-metilpiperazina in dealdehidna reakcija, kar ima za posledico enostopenjsko reakcijsko sintezo brez potrebe po vmesnih korakih za ločevanje in čiščenje.
4. Značilnosti sinteznih metod
Ta procesna pot ima nizke stroške surovin, varne in okolju prijazne postopke ter proizvaja izdelke z odlično kakovostjo in zmogljivostjo v primerjavi s podobnimi izdelki. Ima veliko tržno povpraševanje in močno konkurenčnost. Ta izboljšan postopek sinteze poenostavi proizvodni proces, zmanjša proizvodne stroške ter izboljša kakovost izdelkov in konkurenčnost na trgu, kar je velikega pomena za-veliko obseg proizvodnje in uporabe mapofloksacina.
Metoda 3: Druga sintetična pot, ki se začne s tetrafluorobenzojsko kislino
1. Pregled korakov sinteze
Intermediatna sinteza: Izhajajoč iz tetrafluorobenzojske kisline, intermediat 3- (metilbenzilamino) -2-(2,3,4,5-tetrafluorobenzoil) etil ester akrilne kisline dobimo z acilacijo, Michaelovo adicijo in reakcijami nukleofilne substitucije; Nato pride do izmenjave amina in reakcije ciklizacije, da nastane vmesni etil ester 6,7,8-trifluoro-1,4-dihidro-1-(N-metilformamid)-4-okso-3-kinolinkarboksilne kisline.
Sinteza mabofloksacina: Intermediat je substituiran z N-metilpiperazinom, da dobimo etil 6,8-difluoro-1,4-dihidro-1-(N-metilformamid) -7-(4-metil-1-piperazin)-4-okso-3-kinolinat, ki ga nato hidroliziramo in cikliziramo, da dobimo produkt Mabofloksacin.
2. Značilnosti metode sinteze:
Ta članek je izvedel podrobno raziskavo in študijo vsakega koraka reakcije ter pridobil optimalne reakcijske pogoje, ki so postavili trdne temelje za industrijsko proizvodnjo mapofloksacina. Sintetizirani produkt, marboksoksacin, in njegove glavne intermediate smo karakterizirali s FT-IR, DSC oziroma 1H-NMR. Hkrati patekoči marbofloksacinje bil testiran v skladu z zahtevami Evropske farmakopeje, kar dokazuje, da kakovost izdelka marboksoksacin ustreza zahtevam Evropske farmakopeje. Ta sintetična pot zagotavlja kakovost sinteze in izvedljivost industrijske proizvodnje mapofloksacina s podrobnimi raziskavami pogojev reakcije in testiranjem kakovosti.
Priljubljena oznake: marbofloksacin tekočina, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo