Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev atropin sulfat monohidrata cas 5908-99-6 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni atropin sulfat monohidrat cas 5908-99-6 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Atropin sulfat monohidratje organska spojina s kemijsko formulo C17H23NO3 · H2SO4 · H2O, CAS 5908-99-6. Brezbarven do bel peneč kristalinični prah, ki je običajno videti občutljiv in brez vonja, vendar ima lahko rahlo grenkobo, če se uporablja v visokih koncentracijah ali velikih količinah. Topnost v vodi je izjemno visoka, spada v kategorijo visoko topnih. Poleg tega je lahko tudi zlahka topen v etanolu, ne pa tudi v organskih topilih, kot sta eter ali kloroform.
Ta značilnost topnosti daje atropin sulfatu večjo prilagodljivost pri pripravi formulacij zdravil, kar omogoča izbiro ustreznih topil za raztapljanje in pripravo po potrebi. Dobra stabilnost na svetlobo, zrak in toploto ter se lahko dolgo časa hrani pri sobni temperaturi.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C17H27NO8S |
|
Natančna masa |
405 |
|
Molekulska teža |
405 |
|
m/z |
405 (100.0%), 406 (18.4%), 407 (4.5%), 407 (1.6%), 407 (1.6%) |
|
Elementna analiza |
C, 50.36; H, 6.71; N, 3.45; O, 31.57; S, 7.91 |
Atropin sulfat monohidratje antiholinergično zdravilo, ki blokira vezavo acetilholina na njegove receptorje. Zmanjša ali odpravi odzive avtonomnega živčnega sistema, kot so upočasnjen srčni utrip, krčenje gladkih mišic v prebavnem traktu in upočasnjeno dihanje. Evkaliptusov les, vključno z listi in lubjem evkaliptusa, je eden od naravnih virov izdelka.
Pomembno antiholinergično zdravilo, ki ima širok spekter uporabe na medicinskem področju. Zaradi njegovih edinstvenih farmakoloških učinkov igra ključno vlogo na številnih terapevtskih področjih.
Antiholinergični učinek
Kot konkurenčno ne{0}}selektivno antiholinergično sredstvo izvaja svoje farmakološke učinke s kompetitivno vezavo na muskarinske acetilholinske receptorje v telesu. Učinkovito blokira vezavo endogenega acetilholina na ciljne receptorje in s tem antagonizira prekomerno vzburjeno delovanje parasimpatičnega živca. Ta osnovni mehanizem zavira čezmerno krčenje visceralnih gladkih mišic in zavira hipersekrecijo različnih eksokrinih žlez, vključno z želodčnimi žlezami, žlezami slinavkami, bronhialnimi žlezami in znojnicami.
Z uravnavanjem napetosti gladkih mišic in sekretornih ravni žleze zdravilo lajša visceralno spastično bolečino, zmanjšuje nenormalno telesno izločanje in stabilizira delovanje avtonomnega živčnega sistema. Ta široko{1}}spektralna antiholinergična lastnost služi kot temeljna farmakološka podlaga za njegovo obsežno klinično uporabo pri boleznih prebavil, dihal, krvnega obtoka in toksikoloških boleznih, pri čemer dosega ciljne terapevtske učinke na številne motnje parasimpatične hiperaktivnosti.
Zdravljenje bolezni prebavil
V gastroenterologiji je klasično adjuvantno-zdravilo prve izbire pri spastičnih in ulcerativnih obolenjih prebavil. Deluje neposredno na gladke mišice gastrointestinalnega trakta in lajša trdovratne spastične kontrakcije želodčnih in črevesnih gladkih mišic, ki jih povzroča parasimpatična hiperaktivnost, stimulacija vnetja ali lezije razdražljivega črevesa. Pri običajnih kliničnih stanjih, vključno z razjedami na želodcu, razjedami na dvanajstniku, akutnimi in kroničnimi krči v prebavilih in trebušnimi kolikami, ki jih povzroča gastroenteritis, lahko zdravilo hitro ublaži paroksizmalno bolečino v trebuhu, nelagodje pri krčih in hiperperistaltiko prebavil.
Poleg tega njegov zaviralni učinek na izločanje želodčnih žlez učinkovito zmanjša čezmerno proizvodnjo želodčne kisline in pepsina, kar lajša draženje sluznice, zmanjšuje stimulacijo erozije razjed in ustvarja ugodno okolje za popravilo poškodovanih tkiv sluznice prebavil, kar bistveno izboljša bolnikovo napenjanje v trebuhu, bolečino in simptome nenormalne defekacije.
Lajšanje bolečin pri visceralni koliki
Poleg bolečin v prebavilih ima zdravilo pomembne analgetične učinke na različne neodzivne visceralne kolike, ki jih povzroča spazem gladkih mišic. Široko se uporablja pri kliničnem lajšanju ledvične kolike, žolčne kolike in črevesne kolike.
Ledvične kolike, povzročene s spazmom gladkih mišic sečnice zaradi urinarnih kamnov, pa tudi žolčne kolike, ki jih povzročajo spazmi žolčnika in žolčnih vodov zaradi žolčnih kamnov in holecistitisa, lahko učinkovito lajša atropin. S sproščanjem preveč zakrčenih gladkih mišic sečil in žolčnih poti hitro odpravi mehansko spastično kompresijo in stimulacijo živcev lajša hude paroksizmalne kolike, lajša pacientove močne bolečine in avtonomne reakcije, kot sta slabost in bruhanje, ki ju spremlja kolika. Predvsem cilja na temeljni vzrok spazma gladkih mišic in ne samo na prikrivanje bolečine, kar zagotavlja stabilne in trajne analgetične učinke za visceralno spastično bolečino.
Oftalmične aplikacije
Atropin sulfat monohidratje bistveno farmacevtsko sredstvo v klinični oftalmologiji, ki se uporablja predvsem pri dilataciji zenic in cikloplegičnih pregledih refrakcije. Z blokiranjem muskarinskih receptorjev mišice zapiralke šarenice in ciliarne mišice sprosti skrčen sfinkter šarenice, da doseže midriazo, in paralizira spastično ciliarno mišico, da odpravi spazem regulativne akomodacije. Med pregledi fundusa popolna dilatacija zenic odpravi obstrukcijo vidnega polja, ki jo povzročajo majhne zenice, kar oftalmologom omogoča celovito in jasno opazovanje optičnega diska, mrežnice, krvnih žil in makularnih lezij, kar močno izboljša stopnjo odkrivanja subtilnih lezij fundusa.
V pediatrični in mladostniški optometriji lahko njegov močan cikloplegični učinek popolnoma ohromi akomodacijo očesa, odpravi motnje psevdomiopije, ki jih povzroči spazem akomodacije, in izboljša natančnost merjenja dioptrije, kar zagotavlja zanesljivo osnovo za natančno ujemanje očal ter diagnozo in intervencijo kratkovidnosti.
Zdravljenje nalezljivih bolezni
Zanašajoč se na svojo edinstveno antiholinergično in -uravnavalno aktivnost mikrocirkulacije igra ključno pomožno terapevtsko vlogo pri hudih nalezljivih boleznih in zdravljenju kritičnega sindroma.
Klinično je uporabna za infekcijski toksični šok in akutni kardiogeni ishemični sindrom, ki ga povzročajo antimonovi pripravki, hude bakterijske in virusne okužbe. V kritičnih infekcijskih stanjih bo prekomerno sproščanje vnetnih mediatorjev in nenormalno vzbujanje parasimpatičnega živca povzročilo mikrovaskularni spazem, motnje mikrocirkulacije ter ishemijo in hipoksijo tkiva. Atropin lahko razširi mikrožile, lajša krče gladkih mišic žil, izboljša sistemsko mikrocirkulacijo in prekrvavitev tkiv, popravi ishemične in hipoksične poškodbe vitalnih organov, kot so srce, možgani in ledvice, ter zavre prekomerni vnetni odziv na stres.
Učinkovito stabilizira vitalne znake, preprečuje napredovanje šoka in ishemičnih lezij ter znatno zmanjša umrljivost pri hudih nalezljivih kritičnih boleznih in služi kot pomembno zdravilo za uravnavanje mikrocirkulacije v nujni intenzivni negi.
Reševanje zastrupitve z organskim fosforjem
Je osnovno zdravilo-za prvo pomoč za klinično reševanje zastrupitev z organofosfornimi pesticidi. Organofosforne spojine lahko zavirajo aktivnost človeške holinesteraze, kar vodi do velikega kopičenja acetilholina v sinaptičnih razpokah, kar povzroča stalno vzbujanje muskarinskega, nikotinskega in osrednjega živčnega sistema, kar ima za posledico vrsto resnih simptomov zastrupitve, kot so obilno znojenje, slinjenje, bronhialni krči, pljučni edem, mišični tremor in koma.
Atropin kompetitivno blokira periferne in centralne muskarinske acetilholinske receptorje, prekine signal patološkega vzbujanja, ki ga povzroča nakopičen acetilholin, in hitro ublaži kritične simptome zastrupitve, vključno s hiperaktivnostjo respiratornega izločanja, bronhospazmom, bradikardijo in hipotenzijo. Vendar le nasprotuje toksičnim učinkom čezmernega kopičenja acetilholina in ne more ponovno aktivirati inhibirane holinesteraze ali odstraniti preostalih organofosfornih toksinov.
Zato je treba pri zmerni in hudi zastrupitvi z organofosforjem uporabiti atropin v kombinaciji z reaktivatorji holinesteraze, kot je pralidoksim, da dosežemo temeljito razstrupljanje in izboljšamo uspešnost reševanja.
Dajanje pred anestezijo
Kot rutinsko pred{0}}anestetično zdravilo se pogosto uporablja v različnih pripravah za kirurško anestezijo za zagotavljanje perioperativne varnosti bolnikov. Pri stimulaciji z anestezijo so bolniki nagnjeni k vzbujanju parasimpatičnega živca, kar vodi do čezmernega izločanja dihalnih poti in ustnih žlez, kar lahko povzroči obstrukcijo dihalnih poti, aspiracijsko pljučnico in tveganje za dihalno stisko.
Atropin lahko pomembno zavre hipersekrecijo žlez slinavk, bronhialnih žlez in žlez sluznice dihal, zmanjša izločanje ustnega in dihalnega trakta ter ohranja dihalne poti suhe in neovirane v celotnem procesu anestezije in operacije. Medtem lahko blokira vagalni refleks, povzročen z anestezijo in kirurško vleko, prepreči bradikardijo, hipotenzijo in srčno aritmijo, ki jo povzroči prekomerna ekscitacija vagusa, stabilizira bolnikove kardiovaskularne in dihalne funkcije, zmanjša zaplete pri anesteziji ter zagotovi varno in stabilno fiziološko stanje za nemoteno kirurško delovanje in pooperativno okrevanje.
Obstaja veliko sintetičnih metodAtropin sulfat monohidrat, bodo spodaj predstavljene tri tipične sintetične metode.
Metoda 1: Uporaba izopropanola kot topila:
Najprej dodajte izopropanol v kotliček, nato dodajte atropin in presežek natrijevega hidroksida ter mešajte, dokler se ne raztopi v reakcijski mešanici. Temperaturo smo dvigovali, dokler reakcijska zmes ni začela vreti, in sočasno dodali bromoocetno kislino, nato pa reakcijsko zmes pustili vreti približno 10 ur. Po končani reakciji ostanek filtra odstranimo s filtracijo in filtrat dodamo žveplovi kislini ter nadaljujemo z mešanjem 20 minut, da dobimo trdno snov. Njegova reakcijska enačba je naslednja:
(1R,3r,5S)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il(S)-tropat + NaOH + BrCH2COOH → atropin bromid
Atropin bromid + Na2SO4 + H2SO4 + H2O → C17H25NO7S.
2. način: uporaba benzena kot topila:
V kotliček smo dodali benzen, nato atropin in presežek NaOH ter mešali, dokler se ni raztopil v reakcijski mešanici. Segrejemo na 90 stopinj z dodajanjem bromoocetne kisline in nato vzdržujemo reakcijsko zmes pri 90-95 stopinjah 24 ur. Po končani reakciji ostanek filtra odstranimo s filtracijo in filtrat dodamo žveplovi kislini ter nadaljujemo z mešanjem 20 minut, da dobimo trdno snov produkta. Njegova reakcijska enačba je naslednja:
(1R,3r,5S)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il(S)-tropat + NaOH + BrCH2COOH → atropin bromid
Atropin bromid + Na2SO4 + H2SO4 + H2O → C17H25NO7S
Metoda 3: Uporaba dodecilbenzensulfonske kisline kot katalizatorja:
Spodaj bom podal podroben opis korakov metode sinteze, ki ga spremljajo ustrezne kemijske enačbe.
Korak 1: Dodajte atropin in žveplovo kislino v reaktor
1.1 Reaktor premešajte s čisto stekleno palčko, da zagotovite čisto površino.
1.2 V reaktor dodajte atropin (kemijska formula C17H23NO3) in žveplovo kislino (H2SO4) ter temeljito mešajte s stekleno palčko, dokler se ne raztopita. Reakcijska enačba je naslednja: C17H23NO3+H2SO4 → [C17H23NO3]+[HSO4]-
2. korak: dodajte dodecilbenzensulfonsko kislino in jo segrejte
2.1 V reaktor dodajte dodecilbenzensulfonsko kislino in ponovno enakomerno premešajte.
2.2 Vklopite grelno opremo, dvignite temperaturo na 90-110 stopinj in vzdržujte reakcijsko temperaturo 24 ur. Med tem postopkom je dodecilbenzensulfonska kislina delovala kot katalizator za spodbujanje tvorbe produkta. Reakcija lahko poteka v več korakih, vendar jo na splošno lahko opišemo takole: [C17H23NO3]+[HSO4]-+HSO4- → [C17H23NO3]+[HSO4]-[HSO4]-
3. korak: Hlajenje, filtriranje in nevtralizacija
Po končani reakciji izklopite grelno opremo in ohladite reaktor na sobno temperaturo.
3.1 Filtrirajte reakcijsko mešanico z ustrezno opremo, da odstranite ostanke filtra. Po filtraciji pridobite filtrat.
3.2 Nereagirano žveplovo kislino v filtratu je treba nevtralizirati. Nevtralizirajte žveplovo kislino v filtratu z ustrezno količino alkalije, da nastane. Enačbo nevtralizacijske reakcije lahko izrazimo kot: [C17H23NO3]+[HSO4]-[HSO4]-+NaOH → [C17H23NO3]+Na++H2O+SO4-2
Končni produkt je trdna snov, ki jo lahko dobimo s kristalizacijo ali drugimi metodami ločevanja.
Ta metoda sinteze uporablja dodecilbenzensulfonsko kislino kot katalizator za spodbujanje sinteze produkta, ki ima določen eksperimentalni pomen uporabe.
Nedavni napredek in prihodnje smeri
► Nizek-odmerek atropina za kratkovidnost
Preizkus ATOM2 je pokazal, da 0,01-odstotne kapljice za oko z atropinom zmanjšajo napredovanje kratkovidnosti za 50 % z minimalnimi povratnimi učinki ali stranskimi učinki, kar pomeni revolucijo v pediatrični oftalmologiji. Tekoče raziskave raziskujejo kombinirane terapije z ortookeratologijo ali defokusnimi lečami.
► Dostava-na podlagi nanotehnologije
Liposomske in nanokristalne formulacije povečajo očesno biološko uporabnost, kar omogoča podaljšano sproščanje in zmanjšano pogostost odmerjanja.
Nanodelci hitozana,-napolnjeni z atropinom, na primer kažejo podaljšano midriazo pri kunčjih modelih.
► Nove indikacije
ARDS, povezan s COVID-19: zgodnje študije kažejo, da lahko atropin zmanjša bronhialno izločanje pri mehansko ventiliranih bolnikih, čeprav dokazi ostajajo neprepričljivi.
pogosta vprašanja
Za kaj se uporablja atropin sulfat monohidrat?
+
-
Uporabljajo se kapljice za oko z atropin sulfatomza širjenje zenice pred pregledom oči. Uporablja se tudi za zdravljenje očesnega stanja, imenovanega ambliopija (lene oči), in drugih očesnih stanj (npr. cikloplegije).
Priljubljena oznake: atropin sulfat monohidrat cas 5908-99-6, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo