Emodin v prahuje organska spojina s kemijsko formulo C15H10O5, CAS 518-82-1. Je oranžno rumen igličast kristal, ki kristalizira oranžno v acetonu in rumeno v metanolu. Ima tališče od 256 stopinj do 257 stopinj in kaže posebno reakcijo antrakinona. Je skoraj netopen v vodi in topen v etanolu in alkalnih raztopinah. Suhe korenike in korenine rastline Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Korenika Rheum palmatum je zdravilna rastlina rastlinskega izvora. Njegova fiziološka aktivnost določa, da ga ni mogoče uporabljati samo v medicinske namene, temveč tudi za zdravstvene in dnevne kemične izdelke. Nekateri ga uporabljajo v izdelkih za nego las in kože, drugi pa ga vključujejo v naravne pigmente. V tujini ga ljudje uporabljajo kot odvajalo. Lahko se uporablja kot odvajalo, čeprav deluje odvajalno, je njegov odvajalni učinek pravzaprav šibek zaradi dovzetnosti za oksidacijo in poškodbe v telesu. Če sintetizira glikozide s sladkorji, ima lahko odvajalni učinek. Emodin-1-O-beta-D-glukozid in Emodin-8-O-beta-D-glukozid sta glikozida, ki vežeta emodin na glukozo. Oba imata le različna mesta vezave in obstajata istočasno v rabarbari. Na voljo so tudi antibakterijski, protikašljevalni, protitumorski in zniževalni ukrepi.
Kemijska formula |
C15H10O5 |
Natančna masa |
270 |
Molekulska teža |
270 |
m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
Elementna analiza |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
Emodin v prahuje zaviralec tirozin kinaze, sodobne farmakološke raziskave pa so pokazale, da deluje protivnetno, protibakterijsko in protivirusno. Hkrati lahko zavira rast tumorja, se upre ledvični intersticijski fibrozi in diurezi, zaščiti ledvice, prepreči in zdravi zamaščena jetra ter različne biološke funkcije, kot sta antioksidant in zaščita srca in ožilja.
1) Protiv vnetja: Raziskave so pokazale, da lahko ena sama sonda emodina pri 30 in 60 mg/kg znatno zavre otekanje tac pri miših, ki ga povzroča karagenan, medtem ko lahko gavaža pri 60 in 100 mg/kg znatno zavre otekanje tac pri podganah, ki ga povzroča karagenan, in zaviralni učinek se poveča z naraščajočim odmerkom; Enkratna gavaža 90 in 150 mg/kg lahko bistveno zavre povečanje kapilarne prepustnosti, ki jo povzroča ocetna kislina pri miših; Intraperitonealno injiciranje 20 in 40 mg/kg lahko bistveno zavre eksudacijo in migracijo levkocitov akutnega plevritisa pri podganah, ki ga povzroča karagenan.
2) Protibakterijsko: Emodin ima protibakterijski učinek širokega spektra in ni zlahka odporen na Staphylococcus aureus. Občutljiv je tudi na Streptococcus, učinkovit pa je proti davici, senu, antraksu, paratifusu, dizenteriji, gripi, pa tudi proti pnevmokoknim in kataralnim bakterijam. Ima močan zaviralni učinek na anaerobne bakterije.


3) Protivirusno: Emodin ima zaviralne učinke na virus hepatitisa B, citomegalovirus, virus EB, koronavirus, poliovirus in virus enostavnih brazgotin. Za preučevanje in vitro protivirusnega učinka emodina v kombinaciji z različnimi učinkovinami tradicionalne kitajske medicine je kombinacija zdravil z največjim neposrednim učinkom na virus emodin: kurkumin: matrina=2:1:2; Kombinacija zdravil z najvišjo protivirusno sintezno učinkovitostjo je emodin: kurkumin: matrine=2:0:1. Učinek rabarbare proti brazgotinjenju v glavnem preprečuje razmnoževanje virusa z zaviranjem procesa adsorpcije in penetracije virusa.
4) Protiglivično delovanje: Opravljen je bil pregled protiglivičnih aktivnosti Rubiaceae, Rhamnaceae in drugih rodov in ugotovljeno je bilo, da imajo glavni čebulni ketonski ligandi, vključno z emodinom, protiglivično delovanje.
5) Antigenski črv: raziskave so pokazale, da ima emodin širok spekter delovanja antigenskega črva, vključno s Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani in sevom LK Plasmodium falciparum.
Številne literature poročajo, da ima emodin zaviralno delovanje in vitro in in vivo proti različnim tumorjem (kot so pljučni rak, rak jeter, rak trebušne slinavke, rak dojke, rak prostate, nazofaringealni rak, rak požiralnika, nevrocitom, rak materničnega vratu, rak jajčnikov in drugi solidni tumorji, pa tudi levkemija in drugi nesolidni tumorji), vključno z zaviranjem proliferacije tumorja, pospeševanjem tumorja apoptozo, odpravo tumorske odpornosti, zaviranje tumorske angiogeneze, zaviranje tumorske invazije in metastaz ter povečanje občutljivosti tumorja na kemoterapijo.
1) Zaščita ledvic: emodin lahko zavre aktivacijo poti protein kinaze, aktivirane s p38 mitogenom, in zmanjša izražanje fibronektina pri podganah z diabetesom nefropatijo, s čimer igra zaščitno vlogo v ledvicah podgan s sladkorno boleznijo.
2) Protiledvična intersticijska fibroza: raziskave so pokazale, da lahko emodin zavira napredovanje celičnega cikla človeških ledvičnih fibroblastov.
3) Diuretični učinek: Emodin ima določen diuretični učinek, zato ima tudi določen antihipertenzivni učinek. Raziskave so pokazale, da ima emodin od odmerka odvisen učinek na proliferacijo in diferenciacijo preadipocitov podgan in lahko do določene mere inducira apoptozo preadipocitov, s čimer ima možne učinke na znižanje lipidov in izgubo teže.
Emodin v prahuima učinke preprečevanja in zdravljenja raka jeter, zamaščenih jeter, fibroze jeter, zaviranja virusa hepatitisa B in zaščite poškodovanih jetrnih celic. Pri preprečevanju in zdravljenju raka jeter je raziskava pokazala, da ima emodin močan zaviralni učinek na celične linije raka jeter. Emodin ima določen preventivni in terapevtski učinek na zamaščenost jeter pri podganah, ki jo povzroča alkohol in dieta z visoko vsebnostjo maščob. Raziskave so pokazale, da je lahko neposredni zaviralni učinek emodina na proliferacijo jetrnih zvezdastih celic in sintezo zunajceličnega matriksa glavni mehanizem njegovega učinka proti fibrozi jeter. Emodin ima določen zaviralni učinek na virus hepatitisa B in vitro; Emodin ima zaščitni učinek na jetrno ishemijo-reperfuzijsko poškodbo, ki je povezana z zmanjšanjem stopnje lipidne peroksidacije in poškodbe jetrnih sinusoidnih endotelijskih celic po jetrni ishemiji-reperfuziji.
Emodin deluje odvajalno, vendar je zaradi dovzetnosti za oksidacijo v telesu njegov dejanski odvajalni učinek šibek. Če sintetizira glikozide s sladkorji, ima lahko odvajalni učinek. Rhein ne obstaja le v prostem stanju, ampak tudi v reduciranem stanju (kot so derivati antrakinona in antrakinona) ali v glikozidih, sintetiziranih z glikozilacijo. Na primer, emodin antrakinon ali emodin antrakinon (tališče 250-258 stopinj), ki ga najdemo v svežih rastlinah, so reducirani produkti emodina, ki se po dolgotrajnem shranjevanju pogosto oksidirajo v antrakinonske spojine. Tališče emodina 1-O - - D-glukozida je 189-190 stopinj; Tališče emodin 8-O- - D-glukozida je 239-241 stopinj in oba sta glikozida, ki vežeta emodin na glukozo in obstajata hkrati v rabarbari. Prva je tudi ena od učinkovin z antibakterijskim delovanjem v Polygonum cuspidatum.
Obstajata dva načina za pridobivanjeemodin v prahu: ekstrakcija z organskimi topili in kislinsko-bazična ekstrakcija.
Metoda 1: Metoda ekstrakcije z organskim topilom
Organska topila, kot sta kloroform in benzen, se lahko uporabljajo za neposredno ekstrakcijo, ekstrakcijska raztopina pa lahko med postopkom koncentracije včasih kristalizira. Za ekstrakcijo lahko uporabimo tudi metanol ali etanol, ekstrakcijsko raztopino pa lahko koncentriramo in nato porazdelimo z različnimi topili ali ekstrahiramo z vodnimi raztopinami različnih vrednosti pH, da dosežemo predhodno ločitev. Zaradi prisotnosti fenolnih hidroksilnih ali hidroksilnih skupin v emodinu se v rastlinskem telesu veže s kovinskimi ioni, kot so natrij, kalij in magnezij, in obstaja v obliki soli. Zato se za popolno sprostitev emodina med ekstrakcijo uporabi kislina, nato pa se izvede ekstrakcija.
Metoda 2: Metoda alkalne ekstrakcije
To je zato, ker emodin vsebuje hidroksilne skupine, čebulne ketonske spojine, ki vsebujejo hidroksilne skupine, pa je mogoče neposredno ekstrahirati z alkalno raztopino in nato oboriti s kislino za ekstrakcijo. Razvita je bila metoda za ločevanje emodina s sokristalizacijo, ki kot surovino uporablja totalni antrakinonski izvleček rabarbare. Celotni antrakinonski izvleček rabarbare je izvleček, pridobljen iz korenin in stebel rabarbare z uporabo alkohola kot ekstrakcijskega sredstva in metode refluksa. Metoda vključuje naslednje korake: mešanje skupnega antrakinonskega ekstrakta rabarbare s terc. butilaminom in izopropanolom z uporabo 75-95% vodnega etanola kot topila, temeljito mešanje reakcije pri 70-100 stopinjah, da dobimo bistro raztopino; Dobljeno očiščeno raztopino počasi ohladite na -10-20 stopinj v 4-8 urah, pustite stati, dokler ne kristalizira, filtrirajte, da dobite filtrsko pogačo in filtrat. Filtrsko pogačo prekristaliziramo z metanolom ali 75 % -85% vodnim etanolom, dobljeni surovi kristal pa razgradimo z dodajanjem kisle vodne raztopine, da se vrednost pH prilagodi na 2-4. Nato dodamo kloroform za ekstrakcijo in organsko plast uparimo, da dobimo surovi emodin. Surovi emodin se prekristalizira, da dobimo čisti emodin.
Emodin v prahuima številne učinke proti raku, v nadaljevanju pa je navedenih nekaj ključnih mehanizmov in učinkov proti raku:
Zavira proliferacijo rakavih celic in inducira apoptozo
Lahko znatno zmanjša sposobnost preživetja rakavih celic debelega črevesa in povzroči zaustavitev celičnega cikla in apoptozo.
In vitro lahko inducira apoptozo tumorskih celic z vplivanjem na izražanje kaspaze-3 in kaspaze-9 ter ima terapevtski učinek na raka trebušne slinavke.
Zaviranje tumorskega epitelnega mezenhimskega prehoda (EMT) in spodbujanje migracije tumorskih celic
Zavira EMT tumorja in migracijo celic po signalnih poteh Wnt/-catenin in VEGFR2-AKT-ERK1/2.
Emodin znatno zavira signalizacijo Wnt/-catenin pri EMT raka debelega črevesa in mobilnost celic.
Zmanjšajte invazijo in migracijo tumorskih celic
Zmanjša invazijo in migracijo tumorskih celic debelega črevesa z zmanjšanjem VEGF (vaskularni endotelijski rastni faktor).
Regulacija ekspresije miRNA tumorskih supresorjev
Učinkovito uravnava izražanje tumor supresorja miR-34a v tkivu raka jeter in zavira aktivacijo AKT, ERK1/2, SMAD2 in SMAD4, ki jo povzroči VEGFR2.
Zavira tumorsko angiogenezo
Zavira angiogenezo raka trebušne slinavke tako, da zmanjša raven izražanja miRNA (kot sta miR-155 in miR-210), povezanih s tumorigenezo in angiogenezo, ter poveča izražanje antiangiogeneze miR-20b .
Kot adjuvantno zdravljenje za povečanje učinkovitosti kemoterapije
Če se uporablja v kombinaciji s kemoterapevtskimi zdravili, lahko poveča učinkovitost kemoterapije, zmanjša rast tumorja in celično proliferacijo.
Če se uporablja v kombinaciji s sorafenibom, lahko zavre rast tumorja in poveča učinkovitost sorafeniba.
Premagovanje odpornosti na zdravila
Če se uporablja v kombinaciji z zaviralcem EGFR afatinibom, lahko zmanjša proliferacijo celic PANC-1 in BxPC-3 ter pokaže sinergistični protitumorski učinek v modelu miši z rakom trebušne slinavke.
Uporablja se v kombinaciji z gemcitabinom
V modelu ksenotransplantacije rakavih celic trebušne slinavke PANC-1, odpornih na gemcitabin, lahko njegova kombinacija z gemcitabinom znatno zmanjša obseg ksenotransplantacije in rast tumorja.
Priljubljena oznake: emodin prašek cas 518-82-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj