Itrakonazol 500 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev itrakonazola 500 mg na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega itrakonazola 500 mg v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Itrakonazol 500 mgs specifikacijo 500 mg, označeno s številko CAS 84625-61-6 in molekulsko formulo C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄, je sintetično triazolno protiglivično zdravilo z izrazitimi fizikalnimi in kemijskimi lastnostmi. Pri standardni sobni temperaturi (20-25 stopinj) in atmosferskem tlaku je ta spojina predstavljena kot sivkasto-bel do bledo rumen kristalinični prah, za katerega je vizualno značilna fina, enakomerna tekstura delcev brez očitne aglomeracije v začetnem suhem stanju. Vohalno je bodisi brez vonja bodisi oddaja šibek, specifičen vonj, ki ni oster in je neločljivo povezan z njegovo kemično strukturo, zaradi česar se razlikuje od drugih podobnih protiglivičnih praškov.

Kar zadeva lastnosti praška, ima itrakonazol dobro pretočnost, če ga vzdržujemo v suhem okolju, kar je ključna lastnost, ki olajša postopke obdelave, kot so tehtanje, prenos in začetno mešanje med farmacevtsko proizvodnjo. To ugodno pretočnost pripisujejo pravilni kristalni strukturi njegovih delcev in nizki površinski adheziji med suhimi delci. Vendar pa je prah zelo higroskopičen, kar pomeni, da ima močno težnjo, da absorbira vlago iz okoliškega zraka. Ko so enkrat izpostavljeni okolju z relativno vlažnostjo, ki presega 60 %, bo površina delcev postopoma adsorbirala molekule vode, kar bo povzročilo povečano površinsko viskoznost in kohezijo med-delci. To na koncu povzroči strjevanje, strjevanje ali celo aglomeracijo v majhne grudice, kar resno poslabša njegovo predelovalnost. Zato so obvezni strogi pogoji skladiščenja: hraniti ga je treba v zaprti posodi iz -materialov, odpornih proti vlagi (kot so aluminija-plastična kompozitna embalaža ali steklenice z gumijastimi zamaški) in shranjeno v suhem skladišču z nadzorovano vlažnostjo (relativna vlažnost manj kot ali enaka 50 %) in stran od neposredne sončne svetlobe, da se prepreči vpijanje vlage in zagotovi stabilnost fizično stanje.

Dodatne informacije o kemični spojini:

 

Oblika našega izdelka

 

Itrakonazol COA

Topnost itrakonazola je ena njegovih najbolj kritičnih fizikalnih lastnosti, ki neposredno določa učinkovitost absorpcije zdravila in strategijo oblikovanja formulacije.

Topnost

Izjemno slaba topnost v vodi:

V pogojih nevtralnega pH je nasičena topnostitrakonazol 500 mgv vodni raztopini je manj kot 1 ng/mL in je skoraj netopen v vodi. Ta lastnost je posledica močnih hidrofobnih skupin v njegovi molekularni strukturi, kot so diklorofenil, triazolni obroč in piperazinski obroč, zaradi katerih se zdravilo težko raztopi in absorbira v prebavilih.

Topnost v organskem topilu:

Itrakonazol je topen v organskih topilih, kot so kloroform (50 mg/ml), dimetil sulfoksid (DMSO) in N, N-dimetilformamid (DMF), pri čemer tvori prozorno raztopino. Ta lastnost se uporablja pri analizi zdravil za raztapljanje vzorcev za določanje vsebine ali strukturno identifikacijo.

PH odvisno raztapljanje:

V močno kislih okoljih, kot je želodčna kislina, se topnost itrakonazola rahlo poveča, vendar je še vedno nezadostna za podporo njegove peroralne absorpcije. Zato se tehnologija vključitve ciklodekstrina (kot je tvorba inkluzijskega kompleksa 1:1 s hidroksipropil - - ciklodekstrinom) ali tehnologija nanokristalov pogosto uporablja v formulacijah za povečanje topnosti zdravila na 5-10 mg/mL, s čimer se bistveno izboljša biološka uporabnost.

Itrakonazol 500 mgje široko{0}}spektralno triazolno protiglivično zdravilo, njegova sintezna metoda pa vključuje več kemijskih reakcij, ki zahtevajo natančen nadzor reakcijskih pogojev, da se doseže učinkovita priprava ciljnega produkta. Sledi podroben opis njegovih običajnih metod sinteze:

Farmakokinetične značilnostiItrakonazol 500 mgkapsule neposredno vplivajo na njihovo učinkovitost in varnost, zato je razumevanje njihove absorpcije, distribucije, metabolizma in izločanja zelo pomembno za klinično zdravljenje zdravil.

• Absorbirajte:

Dajanje po obroku: Itrakonazol je zdravilo, topno v maščobi, ki ga lahko vzamete takoj po obroku, da pospešite izločanje žolča, povečate topnost zdravila in stopnjo absorpcije z uporabo maščobe v hrani. Raziskave so pokazale, da lahko biološka uporabnost zdravil po jedi doseže 55 %, na tešče pa le manj kot 30 %.
Največji čas: Po peroralnem zaužitju 200 mg doseže koncentracija zdravila v krvi najvišjo vrednost pri 4,6 ± 1,3 ure (Cmax je 0,32 ± 0,16 μg/ml).
Odvisnost od odmerka: V razponu odmerjanja 100-400 mg obstaja linearna povezava med koncentracijo zdravila v krvi in ​​odmerkom; Ko preseže 400 mg/dan, lahko postane absorpcija nasičena, kar povzroči zmanjšanje biološke uporabnosti.

• Distribucija:

Stopnja vezave na beljakovine v plazmi: do 99,8 %, večinoma vezana na albumin, z izredno nizko koncentracijo prostega zdravila, vendar zadostna za protiglivično delovanje.
Organizacijska prodornost: koncentracija zdravila v organih, kot so pljuča, ledvice in jetra, je 2-3-krat večja od plazme, koncentracija v koži pa je 4-krat višja od plazme. Koncentracija zdravila v obnohtni kožici se lahko ohranja 6-9 mesecev, zaradi česar je primerna za zdravljenje kroničnih okužb, kot je onihomikoza.
Posebna porazdelitev: V vaginalnem tkivu lahko koncentracija zdravila traja 2 dni po zdravljenju z 0,2 g enkrat na dan 3 dni; Zdravljenje z 0,2 g dvakrat na dan 1 dan lahko traja 3 dni, kar je osnova za kratko{6}}zdravljenje vulvovaginalne kandidoze.

• Presnova:

Glavni presnovni encimi: Jetrni encim CYP3A4 ga presnavlja v hidroksiliran itrakonazol, njegovo protiglivično delovanje pa je enakovredno delovanju originalnega zdravila. Raven protiglivičnega zdravila, izmerjena z biološko analizo, je približno trikrat večja od prvotnega zdravila, analiziranega z visokotlačno-tekočinsko kromatografijo.
Presnovki: poleg produktov hidroksilacije nastane tudi majhna količina demetilacijskih, oksidacijskih in vezavnih presnovkov, vendar je protiglivično delovanje šibko.

• Izločanje:

Izločanje prototipa zdravila: Prototipna zdravila, izločena z blatom, predstavljajo približno 3-18 % uporabljenega odmerka, medtem ko prototipna zdravila, izločena skozi ledvice, predstavljajo manj kot 0,03 %.
Izločanje presnovkov: Približno 35 % presnovkov se izloči z urinom v enem tednu, ostali pa z žolčem in blatom.
Končna razpolovna -doba: 23,8 ± 4,7 ure, podpira režim odmerjanja enkrat ali dvakrat na dan.

 

Če povzamemo, ima itrakonazol kot triazolsko protiglivično zdravilo širokega-spektra različne fizikalno-kemijske lastnosti, vključno s specifičnimi značilnostmi topnosti ter dobro{1}}opredeljenim tališčem in vreliščem, kar je trdna podlaga za njegov farmacevtski razvoj in zasnovo formulacije. Njegova sinteza vključuje več zapletenih kemičnih reakcij, ki zahtevajo strog nadzor reakcijskih pogojev, optimizirana konvergentna metoda sinteze pa je bistveno izboljšala učinkovitost, izkoristek in čistost njegove priprave, kar zagotavlja močno tehnično podporo za-industrijsko proizvodnjo velikega obsega. Z vidika farmakokinetike njegove lastnosti peroralne absorpcije in vzorci porazdelitve v tkivih določajo obseg njegove klinične uporabe in terapevtsko učinkovitost, kar mu omogoča, da ima protiglivične učinke v ciljnih tkivih in postane zanesljiva možnost za zdravljenje različnih glivičnih okužb.

V prihodnosti ima razvoj itrakonazola široke možnosti. S poglabljanjem farmacevtskih raziskav bodo prizadevanja usmerjena v izboljšanje njegove topnosti in biološke uporabnosti, da bi presegli omejitve slabe peroralne absorpcije in razširili njegovo klinično uporabnost. Kar zadeva sintezo, bodo ključne usmeritve nadaljnja optimizacija procesa konvergentne sinteze in raziskovanje okolju prijaznejših, stroškovno -učinkovitejših reakcijskih poti, katerih cilj je zmanjšati vpliv na okolje in proizvodne stroške ob zagotavljanju kakovosti izdelkov. Poleg tega bodo z nenehnim pojavom gliv, odpornih na-zdravila, raziskave kombiniranja itrakonazola z drugimi protiglivičnimi sredstvi ali spreminjanja njegove strukture za izboljšanje njegove aktivnosti proti sevom, odpornim na-zdravila, postale raziskovalna žarišče. Poleg tega lahko raziskovanje njegovih potencialnih terapevtskih učinkov, ki presegajo protiglivično delovanje, odpre nova področja uporabe. Na splošno bo itrakonazol še naprej imel pomembno vlogo na področju protiglivične terapije, nenehne tehnološke inovacije pa ga bodo vodile k izpolnjevanju še neizpolnjenih kliničnih potreb v prihodnosti.

Priljubljena oznake: itrakonazol 500 mg, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo