Letrozol v prahu CAS 112809-51-5

Letrozol v prahu, jedrna komponenta letrozola, kemijsko ime je 1- [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazola, beli ali skoraj beli kristalni prah, ki je v vodi zlahka topna, da tvori raztopino tropikamida. Je neroidni zaviralec estrogenske sintaze, ki se pojavlja kot bela kristalna trdna trdna. Molekularna formula je C17H11N5, ustrezna molekulska masa pa 285,3 g/mol. V čistem stanju ni jasne vrednosti pH, ker v vodi ni topna. V farmacevtskih formulacijah lahko PH vplivajo na druge komponente. To je vnetljiva snov, ki lahko gori pod odprtim plameni in proizvaja ogljikov dioksid, vodo in organske pline. Gre za novo generacijo zaviralcev aromataze in sintetični derivat benzotriazola. Letrozol zavira aromatazo in zmanjšuje raven estrogena, s čimer izloči spodbudni učinek estrogena na rast tumorja in uporabi endokrino terapijo pri raku dojke.

Tališče 181 - 183 stopinj C, vrelišča 563,5 ± 60,0 stopinj (napovedano), gostota 1,21 ± 0,1 g / cm3 (napovedano), pogoji skladiščenja 2 - 8 stopinj C, topnost DMSO:> 50 mg / ml koeficient (pKA) 1,11 (pKA) , Barva bela do off - bela, nevarno blago znak xi, koda kategorije nevarnosti 36/37/38, varnostna navodila 26-36, WGK Nemčija 3, RTECS DI4957000, INCHIKEYHPJKCICZWXJDR-UHFFFAOYSA-N.

Letrozol v prahu, znan tudi kot 1 [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazola, je umetno sintetiziran derivat trifeniltriazola in spada v razred zaviralcev nesteroidne aromataze. Razvila ga je švicarska družba CIBA, v Veliki Britaniji pa je bila prvič predstavljena leta 1996, v ZDA pa leta 1997, certificirala pa ga je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA). Letrozol zavira aktivnost aromataze, blokira pretvorbo androstenediona in testosterona v estrogen, s čimer vpliva na biosintezo estrogena in zmanjšuje raven estrogena v telesu.

1. protitumorski učinek

 

Letrozol se pogosto uporablja na področju anti - tumorja, zlasti pri zdravljenju raka dojke. Rak dojk je eden najpogostejših malignih tumorjev pri ženskah. Endokrina terapija je pomemben del celovitega zdravljenja raka dojke. Kot zaviralec aromataze letrozol zmanjšuje raven estrogena z zaviranjem aromataze in s tem odpravi stimulirajoči učinek estrogena na rast tumorja. Raziskave so pokazale, da sta dve - tretjini tumorjev dojk pri ženskah v menopavzi pozitivni, letrozol pa ima pomemben terapevtski učinek na te pozitivne tumorje estrogena. Zato se letrozol pogosto uporablja pri endokrini terapiji raka dojke, zlasti pri ženskah v menopavzi.

 

Poleg raka dojke se letrozol uporablja tudi za zdravljenje drugih bolezni, odvisnih od estrogena, kot so endometrioza, histeromiom, rak endometrija in tumorji jajčnikov. Pojav in razvoj teh bolezni sta tesno povezana z nivojem estrogena, letrozol pa lahko zavira napredovanje teh bolezni z znižanjem ravni estrogena.

2. učinek indukcije ovulacije

 

Letrozol ima tudi pomembne aplikacije na področju reprodukcije s pomočjo. Lahko razbremeni negativno regulacijo povratnih informacij estrogena na osi hipotalamične hipofize in spodbuja ovulacijo jajčnikov. Za motnje ovulacije, kot je sindrom policističnih jajčnikov (PCOS), lahko letrozol uporabimo kot prvo - linijsko zdravilo za indukcijo ovulacije. Raziskave so pokazale, da lahko letrozol znatno izboljša ovulacijo pri bolnikih s PCOS, poveča stopnjo klinične nosečnosti in stopnjo rojstva. Poleg tega lahko letrozol spodbudi nastanek moške sperme in ima določen terapevtski učinek na moško neplodnost.

1. zdravljenje raka dojke

 

Uporaba letrozola pri zdravljenju raka dojke je bila splošno prepoznana. Študija o ženskah v menopavzi z rakom dojke je pokazala, da je letrozol znatno podaljšala preživetje brez napredovanja (PFS) in skupno preživetje (OS) bolnikov v primerjavi s placebom. Poleg tega lahko letrozol zmanjša tveganje za ponovitev tumorja in metastaze ter izboljša kakovost življenja bolnikov.

V praksi se letrozol običajno uporablja kot prvo - linijska endokrina terapijska zdravila za ženske v menopavzi z bolniki s pozitivnim rakom dojke estrogena. Za bolnike po neoadjuvantni kemoterapiji lahko letrozol uporabimo tudi kot zdravilo za adjuvantno terapijo za zmanjšanje tveganja za ponovitev in metastaze.

2. Zdravljenje endometrioze

 

Letrozol v prahuje pogosta ginekološka bolezen, ki je tesno povezana s stopnjo estrogena. Letrozol lahko zavira rast in proliferacijo ektopičnega endometrija z znižanjem ravni estrogena in s tem ublaži simptome pri bolnikih. Študija o bolnikih z endometriozo je pokazala, da lahko letrozol znatno ublaži njihovo bolečino in nelagodje ter izboljša njihovo kakovost življenja.

V praktičnih aplikacijah se letrozol običajno uporablja kot dolgo - izraz terapevtsko zdravilo za bolnike z endometriozo za nadzor napredovanja bolezni in lajšanje simptomov. Pri bolnikih s hudimi simptomi lahko letrozol kombiniramo tudi z operacijo za izboljšanje učinkovitosti zdravljenja.

3. Zdravljenje materničnih fibroidov

 

Maternični fibroidi so pogost benigni tumor, njihov pojav pa je tesno povezan s stopnjo estrogena. Letrozol lahko zavira rast in širjenje fibroidov z znižanjem ravni estrogena. Študija na bolnikih z materničnimi fibroidi je pokazala, da letrozol lahko znatno zmanjša količino fibroidov in ublaži simptome bolnikov.

V praktičnih aplikacijah se letrozol običajno uporablja kot konzervativno zdravljenje za bolnike z materničnimi fibroidi, zlasti za tiste z blagimi simptomi ali tistih, ki se ne želijo opraviti kirurškega zdravljenja. Dolgoročna uporaba letrozola lahko nadzoruje rast fibroidov, ublaži simptome in izboljša kakovost življenja bolnikov.

4. indukcijska terapija ovulacije

 

Uporaba letrozola v ovulacijski indukcijski terapiji je bila splošno prepoznana. Zlasti za bolnike z ovulacijskimi motnjami, kot so PCOS, se lahko uporabi letrozol kot prednostno zdravilo, ki povzroča ovulacijo. Študija o bolnikih s PCOS je pokazala, da ima v primerjavi s klomifenom letrozol prednosti pri izboljšanju ovulacije, povečanju stopnje klinične nosečnosti in stopnje živo rojstvo.

V praktičnih aplikacijah se letrozol običajno uporablja kot najprej - indukcijska terapija ovulacije linije za bolnike s PCOS. S spremljanjem razvoja in ovulacije folikla, prilagajanjem odmerka in režima letrozola za dosego najboljšega učinka indukcije ovulacije. Pri moških bolnikih z neplodnostjo lahko letrozol spodbuja tudi nastanek sperme in izboljša parametre semena.

 

5. Druge aplikacije

Poleg omenjenih aplikacij se letrozol uporablja tudi za zdravljenje drugih bolezni, odvisnih od estrogena, kot so tumorji jajčnikov in razvoj moških dojk. Poleg tega lahko letrozol uporabimo tudi za zdravljenje bolnikov s kostnimi metastazami zaradi raka dojke. Z zmanjšanjem ravni estrogena lahko letrozol zavira rast in širjenje kostnih metastaz.

Smo dobavitelj natrijevega letrozola v prahu.

Opomba: Bloom Tech (od leta 2008), doseganje Chem - Tech je naša hčerinska družba.

Letrozol je neroidni zaviralec estrogenske sintaze, ki se običajno uporablja pri zdravljenju raka dojke. Sledijo opisi več metod sinteze za letrozol:

Koraki sinteze:

Metoda encimske sinteze letrozola običajno uporablja encime kot katalizatorje, ki se sintetizirajo s specifičnimi koraki pretvorbe substrata. Sledijo kratki koraki in ustrezne kemijske enačbe za encimsko sintezo letrozola:

Substrat+encim → c₁₇H₁₁N₅+stranski proizvodi

● Raziskave o novih indikacijah

Neprekinjene raziskave raziskujejo potencial letrozolnega prahu pri zdravljenju drugih vrst raka. Nekatere študije raziskujejo njegovo uporabo pri raku endometrija, raku jajčnikov in raku prostate, kjer ima ključno vlogo tudi regulacija hormonov. Če je uspešen, bi letrozol lahko razširil svoje terapevtske aplikacije in koristil širšemu razponu bolnikov z rakom.

● Razvoj izboljšanih formulacij

Raziskovalci delajo tudi na razvoju izboljšanih formulacij letrozola, da bi izboljšali njegovo biološko uporabnost in zmanjšali stranske učinke. Nano, nano - formulacije ali trajne formulacije sproščanja - lahko izboljšajo dostavo zdravila v ciljna tkiva in zmanjšajo frekvenco odmerjanja. To bi lahko privedlo do boljše skladnosti pacientov in izboljšanih rezultatov zdravljenja.

Letrozol prah je dragocena farmacevtska spojina s pomembnimi medicinskimi aplikacijami, zlasti pri zdravljenju raka dojke in obvladovanju neplodnosti. Njegove edinstvene kemijske lastnosti in mehanizem delovanja omogočajo učinkovit zaviralec aromataze. Vendar pa je, tako kot vsa zdravila, povezana s stranskimi učinki in zahteva natančno upoštevanje pri posebnih populacijah. Proces proizvodnje letrozola v prahu je zapleten in zahteva strog nadzor kakovosti, da se zagotovi izdelava visokega - kakovostnega izdelka. S stalnimi raziskavami lahko Letrozole razširi svoje terapevtske indikacije in izboljšuje svoje formulacije, kar ponuja novo upanje za paciente v prihodnosti.

Priljubljena oznake: Letrozole v prahu CAS 112809-51-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo