Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev mirtazapina v prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega mirtazapina v prahu iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Mirtazapin v prahuje bela kristalinična kemična snov s kemijsko formulo C ₁₇ H ₁₉ N ∝, molekulsko maso 265,35 g/mol, pristopna številka CAS 61337-67-5. Spada v razred tetraciklinskih antidepresivov (TeCA) in je tudi prvi norepinefrin in specifičen 5-hidroksitriptaminski antidepresiv (NaSSA) na svetu, ki ima antidepresivne učinke z uravnavanjem več nevrotransmiterjev.
Lahko poveča nevrotransmisijo norepinefrina (NE) in serotonina (5-HT), antagonizira centralne receptorje alfa ₂, zavira negativne povratne informacije, spodbuja sproščanje NE, posebej blokira receptorje 5-HT ₂ in 5-HT ∝, uravnava delovanje 5-HT in poveča učinke antidepresivov. Antihistaminiki (H₁) receptorji lahko povzročijo zaspanost in se običajno uporabljajo za izboljšanje nespečnosti. Proti 5-HT ₂/5-HT ∝ receptorji lahko ublažijo tesnobo, slabost in izboljšajo apetit.
Naš izdelek
|
|
|
|
|
| Ime izdelka | Mirtazapin v prahu | Mirtazapin tablete 30 mg |
| Vrsta izdelka | Prašek | Tablični računalnik |
| Čistost izdelka | Večji ali enak 99 % | Večji ali enak 99 % |
| Specifikacije izdelka | 100g/1kg/itd. | 15 mg/30 mg |
| Obrazec izdelka | Organska sinteza | Vzemite peroralno |
Mirtazapin COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Mirtazapin | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 85650-52-8 | |
| Količina | Prilagojeno | |
| Standardno pakiranje | Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.49% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.30% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.49% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C17H19N3 |
| Natančna masa | 265.16 |
| Molekulska teža | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Elementna analiza | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Mirtazapin v prahu, znan tudi kot mirtazapin, je psihoaktivna sestavina s pomembno uporabno vrednostjo na medicinskem področju. Zaradi njegovega edinstvenega farmakološkega mehanizma delovanja ima ključno vlogo pri zdravljenju različnih duševnih motenj in z njimi povezanih simptomov, ima pa tudi specifično uporabo v proizvodnji farmacevtskih pripravkov in na drugih področjih.
Primarna indikacija: velika depresivna motnja (MDD)
Velika depresivna motnja (MDD) je glavna indikacija za zdravilo. Zagotavlja določeno učinkovitost in hiter nastop proti glavnim simptomom MDD, vključno z depresivnim razpoloženjem, anhedonijo, psihomotorično zaostalostjo, motnjami spanja in izgubo teže. Ker je tetraciklični antidepresiv, njegov mehanizem delovanja vključuje blokiranje presinaptičnih ₂-adrenergičnih receptorjev, s čimer razbremeni zaviranje negativne povratne zanke sproščanja norepinefrina (NA), hkrati pa posredno spodbuja sproščanje 5-hidroksitriptamina (5-HT) za natančno uravnavanje ravnovesja centralnega nevrotransmiterja.
Klinični podatki kažejo, da lahko mirtazapin izboljša depresivno razpoloženje in motnje spanja v 1–2 tednih zdravljenja ter znatno ublaži glavne simptome, kot sta anhedonija in zmanjšano zanimanje, v 4 tednih, z učinkovito stopnjo 60 %–70 %. Njegova učinkovitost je primerljiva z učinkovitostjo selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI), s hitrejšim začetkom delovanja.
Mirtazapin kaže izrazito učinkovitost proti samomorilnim mislim in nihanjem razpoloženja (dnevne spremembe razpoloženja: slabše zjutraj, boljše zvečer), povezanih z MDD.
Izboljša noradrenergično nevrotransmisijo za povečanje razdražljivosti centralnega živčnega sistema in lajšanje psihomotorične zaostalosti. Medtem blokira receptorje 5-HT₂ in 5-HT3, da ublaži nihanje razpoloženja in razdražljivost ter zmanjša tveganje za samomor. Klinične smernice priporočajo mirtazapin za akutno, konsolidacijsko in vzdrževalno fazo zdravljenja MDD. V akutni fazi je odmerek 15-45 mg na noč; učinkoviti odmerek se vzdržuje med fazo konsolidacije in 4–6 mesecev vzdrževalnega zdravljenja lahko občutno zmanjša stopnjo ponovitve.
Anksiozne motnje in depresivna-anksiozna komorbidnost
Komorbidnost depresije-anksioznosti predstavlja več kot 50 % psihiatričnih kliničnih primerov. Z dvojnim antidepresivnim in anksiolitičnim delovanjem je mirtazapin prednostno sredstvo za zdravljenje komorbidnih bolezni. Njegov anksiolitični mehanizem v glavnem vključuje blokiranje histaminskih H₁ receptorjev za ustvarjanje sedativnega učinka, medtem ko modulira nevrotransmiterje 5-HT za lajšanje tesnobe, napetosti, strahu in drugih čustvenih simptomov. Učinkovit je pri generalizirani anksiozni motnji (GAD), socialni anksiozni motnji in panični motnji. Za bolnike z depresijo, zapleteno s hudo anksioznostjo, mirtazapin predstavlja izjemne prednosti.
V primerjavi s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina ima hitreje anksiolitične učinke in ublaži simptome somatske anksioznosti (palpitacije, tiščanje v prsnem košu, znojenje) v enem tednu po dajanju, brez tveganja zgodnjega poslabšanja anksioznosti, ki ga povzročijo zaviralci selektivnega ponovnega privzema serotonina. Klinične študije kažejo, da lahko kombinirano zdravljenje z mirtazapinom in SSRI za neodzivno depresivno-anksiozno komorbidnost poveča terapevtsko učinkovitost, zmanjša odmerek posameznega-zdravila in zmanjša incidenco neželenih učinkov. Poleg tega mirtazapin izboljša depresivne simptome, nespečnost in nočne more, povezane s post-travmatsko stresno motnjo (PTSM), ter lajša-s travmo povezano anksioznost in motnje spanja z uravnavanjem ravnovesja nevrotransmiterjev.
Natančna uporaba pri depresivnih motnjah posebnih populacij
1. Stareška depresivna motnja
Starejše bolnike z depresijo pogosto spremljajo nespečnost, slab apetit, izguba teže in fizično nelagodje ter slabo prenašajo stranske učinke zdravil. Ponaša se z blago sedacijo, blagimi gastrointestinalnimi reakcijami in izjemno šibkimi antiholinergičnimi stranskimi učinki,mirtazapin v prahuje zdravilo prve{0}}izbire za geriatrično depresijo. Majhen odmerek (7,5–15 mg na noč) lahko izboljša spanec in apetit, ne da bi povzročil čezmerno dnevno zaspanost, hkrati pa zmanjša tveganja, kot sta ortostatska hipotenzija in kognitivne motnje, ki se prilagajajo fiziološkim značilnostim starejših.
2. Poporodna depresivna motnja
Poporodno depresijo običajno spremljajo nespečnost, tesnoba, slab apetit in motnje vezi med materjo-dojenčkom. Z minimalnim vplivom na izločanje mleka in brez očitnega teratogenega tveganja je mirtazapin primeren za zdravljenje poporodne depresije. Hitro lajša depresivno razpoloženje in nespečnost, izboljša apetit in ne moti dojenja. Klinično je priporočljivo začeti z majhnim odmerkom (15 mg na noč) in prilagoditi odmerek glede na terapevtski odziv z ugodnimi varnostnimi profili.
3. Refraktarna depresivna motnja
Neodzivna depresija se nanaša na depresijo, ki se ne odzove na ustrezen-odmerek in celoten-potek zdravljenja z dvema ali več antidepresivi. Mirtazapin je pomembna terapevtska možnost za neodzivno depresijo. V klinični praksi se običajno uporabljajo kombinirani režimi zdravljenja: mirtazapin v kombinaciji s SSRI (fluoksetin, sertralin), zaviralci ponovnega privzema serotonina-noradrenalina (SNRI) ali atipični antipsihotiki lahko sinergistično uravnavajo ravnovesje nevrotransmiterjev in povečajo učinkovitost. Študije kažejo, da kombinirana uporaba mirtazapina in venlafaksina doseže učinkovito stopnjo 50–60 % pri neodzivni depresiji, kar je bistveno več kot pri monoterapiji.
Mirtazapin (C₁₇H₁₉N3), kemijsko imenovan 1,2,3,4,10,14b-heksahidro-2-metilpirazino[2,1-a]pirido[2,3-c]benzazepin, spada med tetraciklične spojine. Za industrijsko sintezo se kot izhodni snovi uporabljata 2-kloro-3-cianopiridin in 1-metil-3-fenilpiperazin, produkt pa pripravimo s tremi osnovnimi reakcijami: kondenzacijo, redukcijo in ciklizacijo. Postopek je zrel z visokim izkoristkom in primeren za obsežno proizvodnjo.
(I) Sintetična pot in temeljni princip
Jedro sinteze mirtazapina je izdelava povezave med piperazinskim obročem in piridinskim obročem, ki ji sledi intramolekularna dehidracijska ciklizacija, da se tvori tetraciklično starševsko jedro.
Glavni proces sprejme štiri zaporedne reakcije z intermediati, ki se neposredno uporabijo v naslednji stopnji brez čiščenja, kar zagotavlja skupni izkoristek do 71,5 %.
Mehanizem jedrne reakcije: spajanje vezi ogljik-dušik se izvede z nukleofilno substitucijo; ciano skupine se pretvorijo v hidroksimetilne skupine s katalitično redukcijo; končno pride do intramolekularne dehidracijske ciklizacije v močno kislih pogojih, da nastane tetraciklična struktura mirtazapina.
(II) Podrobni sintetični postopki
1. Kondenzacijska reakcija: Priprava 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-cianopiridina (intermediat I)
Z uporabo 2-kloro-3-cianopiridina in 1-metil-3-fenilpiperazina kot surovin izvedemo reakcijo nukleofilne substitucije v brezvodnih polarnih topilih (N,N-dimetilformamid, DMF ali dimetil sulfoksid, DMSO).
Reakcijski pogoji: Pod dušikovo zaščito je dodan kalijev karbonat kot kislinsko-vezo za nevtralizacijo nastalega HCl. Zmes segrejemo na 80–90 stopinj in mešamo 6–8 ur, potek reakcije spremljamo s TLC.
Po reakciji zmes ohladimo na sobno temperaturo, topilo odstranimo pod znižanim tlakom in dodamo vodo, da se oborijo trdne snovi. S filtracijo in sušenjem dobimo intermediat I s približno 80-odstotnim dobitkom, ki ga lahko neposredno uporabimo v naslednjem koraku brez čiščenja.
2. Reakcija katalitične redukcije: Priprava 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-hidroksimetilpiridina (intermediat II)
Ciano skupino (-CN) intermediata I katalitično reduciramo v hidroksimetilno skupino (-CH₂OH) z uporabo Raney-Ni kot katalizatorja in natrijevega hipofosfita kot redukcijskega sredstva, z mešanim sistemom topil voda/ocetna kislina/piridin. Reakcijski pogoji: Temperaturo uravnavamo pri 50–60 stopinjah in zmes mešamo, 4–6 ur, dokler TLC ne potrdi popolne pretvorbe surovin.
Po reakciji odstranimo katalizator s filtracijo, filtrat koncentriramo pod znižanim tlakom in ob ohlajanju se oborijo trdne snovi. S filtracijo in sušenjem dobimo intermediat II z dobitkom okoli 85 %, surov produkt pa neposredno uporabimo za naslednji korak. Ta korak selektivno reducira ciano skupine, ne da bi vplival na strukture piperazinskega obroča in benzenskega obroča, s čimer se izogne stranskim reakcijam.
3. Redukcija borohidrida: Priprava 1-(3-hidroksimetilpiridin-2-il)-2-fenil-4-metilpiperazina (intermediat III)
Nečistoče aldehida v sledovih, ki ostanejo v intermediatu II, se selektivno reducirajo v alkoholne hidroksilne skupine z natrijevim borohidridom (NaBH₄), z metanolom ali etanolom kot topilom. Reakcijski pogoji: Mešajte pri sobni temperaturi 2–3 ure, da preprečite čezmerno redukcijo, ki jo povzroči visoka temperatura.
Po reakciji topilo uparimo pod znižanim tlakom, dodamo vodo za ekstrakcijo in organsko plast posušimo in koncentriramo, da dobimo intermediat III z dobitkom okoli 90%, ki se neposredno uporabi v reakciji ciklizacije brez čiščenja.
4. Reakcija ciklizacije dehidracije: Priprava surovega mirtazapina
Intramolekularna dehidracija intermediata III poteka v koncentrirani žveplovi kislini, da se konstruira tetraciklično starševsko jedro in tvori mirtazapin. Reakcijski pogoji: intermediat III dodamo po delih v koncentrirano žveplovo kislino, temperaturo vzdržujemo pri 50–60 stopinjah in zmes mešamo 8–12 ur, dokler s TLC spremljamo popolno ciklizacijo.
Po reakciji raztopino ohladimo na sobno temperaturo, počasi zlijemo v ledeno vodo in dodamo vodo z amoniakom, da pH naravnamo na nevtralen. Surovi mirtazapin oborimo, filtriramo, speremo z vodo do nevtralnosti in posušimo, z dobitkom približno 85 %.
5. Čiščenje in prečiščevanje: Priprava rafiniranega mirtazapina (prah)
Surovi produkt se prečisti z razbarvanjem z aktivnim ogljem v kombinaciji z rekristalizacijo, pri čemer se kot rekristalizacijski sistem uporabi mešano topilo etanol-voda ali petroleter-mešano topilo etanol. Postopek: Surovi produkt raztopite v vročem etanolu, dodajte aktivno oglje za razbarvanje z refluksom 30 minut, filtrirajte, ko je vroč, in ohladite filtrat za kristalizacijo.
S filtracijo in sušenjem dobimo rafiniran mirtazapin s čistostjo večjo ali enako 99,5 %, ki ustreza standardom farmacevtske kakovosti. Produkt dobimo po drobljenju s skupnim izkoristkom postopka približno 71,5 %.
pogosta vprašanja
Za kaj se uporablja zdravilo mirtazapin?
+
-
Mirtazapin (splošno znan pod blagovno znamko Remeron) je tetraciklični antidepresiv. Deluje tako, da poveča raven razpoloženja-in izboljša kemikalij, kot sta serotonin in norepinefrin, v možganih.
Je mirtazapin za spanje ali depresijo?
+
-
Mirtazapin je primarno odobren antidepresiv za hudo depresivno motnjo, vendar se zaradi njegovih pomirjujočih lastnosti zelo pogosto ne{0}}predpisuje za nespečnost. Ljudem pomaga hitreje zaspati in izboljša kakovost spanja, zlasti pri tistih z depresijo in nespečnostjo.
Priljubljena oznake: mirtazapin v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo