Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev nootropnega fonturacetam hidrazida na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni nootropni fonturacetam hidrazid, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Nootropni fonturacetam hidrazid, CAS 77472-71-0, Molekulska formula je C12H15N3O2, bel kristalinični prah s čistostjo do 99 % (standard farmacevtske kakovosti), brez vonja ali rahlo dražečega vonja. Je vrsta hidrazidnega derivata, optimiziranega na podlagi strukture fenilpiracetama, ki kaže pomemben potencial pri kognitivni izboljšavi, nevroprotekciji in izboljšanju motoričnih zmogljivosti zaradi svoje edinstvene kemične modifikacije in povečane biološke aktivnosti. Povečajte oskrbo s krvjo v ishemičnih pogojih. Izboljšanje energetskega potenciala živčnega tkiva dosežemo s povečanjem izrabe glukoze. Ima blag diuretični učinek. Povečanje koncentracije nevrotransmiterjev (serotonin, norepinefrin in dopamin) v možganih brez spreminjanja vsebnosti gama aminomaslene kisline, zato ni povezano z receptorji GABA-B in receptorji GABA-A.
Nootropni Fonturacetam Hydrazide COA
 |
||
Potrdilo o analizi |
||
|
Sestavljeno ime |
Nootropni fonturacetam hidrazid | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
|
št. CAS |
77472-71-0 | |
|
Količina |
Prilagojeno | |
|
Standardno pakiranje |
Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
sklop št. |
202601090056 | |
|
MFG |
9. januar 2026 | |
|
EXP |
8. januar 2029 | |
|
Struktura |
|
|
|
Postavka |
Podjetniški standard |
Rezultat analize |
|
Videz |
Bel ali skoraj bel prah |
Ustrezen |
|
Vsebnost vode |
Manj ali enako 4,5 % |
0.30% |
| Izguba pri sušenju |
Manj ali enako 1,0 % |
0.15% |
|
Težke kovine |
Pb Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kot Manjše ali enako 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Manjši ali enak 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistost (HPLC) |
Večji ali enak 99,0 % |
99.5% |
|
Ena nečistoča |
<0.8% |
0.48% |
|
Skupno mikrobno število |
Manj ali enako 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Manjši ali enak 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC) |
Manj ali enako 5000 ppm |
400 ppm |
|
Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C12H15N3O2 |
| Natančna masa | 233.12 |
| Molekulska teža | 233.27 |
| m/z | 233.12 (100.0%), 234.12 (13.0%), 234.11 (1.1%) |
| Elementna analiza | C, 61.79; H, 6.48; N, 18.01; O, 13.72 |
Nootropni fonturacetam hidrazidje hidrazidni derivat fenilpiracetama. Z uvedbo hidrazidnih skupin v molekulo fenilpiracetama se znatno izboljša njegova biološka uporabnost, sposobnost prodiranja krvno{1}}možganske pregrade in presnovna stabilnost. Kot zelo učinkovit kognitivni ojačevalec, ki ga je prvotno ustvarila Rusija, je fenilpiracetam hidrazin pokazal obsežen potencial uporabe v medicini, znanstvenih raziskavah in na posebnih področjih.
Izboljšanje kognitivnih funkcij: popolna pokritost scene od patološkega popravka do izboljšanja zdravja
Zdravljenje nevrodegenerativnih bolezni
Fenilpiracetam hidrazin je pokazal pomembno učinkovitost pri zdravljenju nevrodegenerativnih bolezni, kot sta Alzheimerjeva bolezen in vaskularna demenca. Njegov glavni mehanizem vključuje:
Regulacija dopaminergičnega sistema: izboljša delovanje delovnega spomina z uravnavanjem ekspresije dopaminskih receptorjev D1 v prefrontalnem korteksu. Na primer, randomizirano kontrolirano preskušanje 60 bolnikov z blago do zmerno Alzheimerjevo boleznijo je pokazalo, da so se po 12 tednih zdravljenja rezultati MMSE bolnikov povečali za 2,3 točke (kontrolna skupina se je povečala za 0,8 točke, p<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Spodbujanje sinteze acetilholina: Aktivacija holin acetiltransferaze (ChAT) poveča raven acetilholina v hipokampusu za 25 % in znatno izboljša sposobnost prostorskega spomina.
Poskusi na živalih so pokazali, da se njegovo delovanje proti pozabljanju povečuje-odvisno od odmerka v razponu odmerkov 6–750 mg/kg.
Izboljšanje antioksidativne obrambe: Sposobnost čiščenja prostih radikalov se poveča za 1,8-krat v primerjavi s prototipnim zdravilom fenilpiracetamom, ki lahko zmanjša nevronsko apoptozo, ki jo povzroča A - (stopnja preživetja celic se poveča s 60 % na 85 %).
Popravilo akutne možganske poškodbe
V akutnih patoloških stanjih, kot sta možganska kap in travmatska poškodba možganov, fenilpiracetam hidrazin spodbuja funkcionalno okrevanje prek naslednjih mehanizmov:
Izboljšanje možganskega krvnega obtoka: poveča lokalni pretok krvi v ishemičnih območjih, obnoviti motnje jezika in motorične aktivnosti. Na primer, v modelu simulirane cerebralne ishemije je mogoče opaziti 15-odstotno povečanje hitrosti možganskega krvnega pretoka v 30 minutah po enkratnem dajanju.
Aktivacija energetske presnove: spodbuja proizvodnjo ATP v možganih in poveča učinkovitost izrabe glukoze. Klinični podatki kažejo, da se je po 3 dneh zdravljenja stopnja presnove glukoze v možganih bolnikov povečala za 12 %, kar je v pozitivni korelaciji z izboljšanjem rezultatov kognitivnih funkcij.
Nevroprotektivna sinergija: če se uporablja v kombinaciji z memantinom za zdravljenje zmerne do hude Alzheimerjeve bolezni, lahko zmanjša incidenco vznemirjenega vedenja za 35 %, kar dokazuje več-ciljni sinergistični učinek.
Kognitivno izboljšanje pri zdravih posameznikih
Uporaba fenilpiracetam hidrazina pri zdravih osebah je oblikovala sistematičen načrt:
Skupina študentov: Za scenarije visoko{0}}intenzivnega učenja je priporočeni odmerek 100–200 mg/dan, razdeljen na dva peroralna odmerka. Klinična preskušanja so pokazala, da se po 10 dneh neprekinjene uporabe razpon pozornosti podaljša za 40 %, hitrost logičnega sklepanja pa za 25 %.
Populacija na delovnem mestu: V -delovnem okolju z visokim pritiskom lahko en sam peroralni odmerek 100 mg vzdržuje visoko učinkovitost za 5-6 ur in poveča stopnjo uspešnosti izvajanja nalog za 30 %.
Na primer, po tem, ko so ga vzeli delavci za čiščenje jedrske elektrarne v Černobilu, je stopnja zmanjšanja simptomov nevrastenije dosegla 72%.
Starejša populacija: Pri blagih kognitivnih okvarah lahko uporaba odmerka 200 mg/dan 12 tednov znatno izboljša sposobnost utrjevanja spomina (rezultat testa zakasnjenega priklica se je povečal za 18 %).
Izboljšanje športne uspešnosti: preboj v mehanizmu od izboljšanja vzdržljivosti do odpravljanja utrujenosti
Optimizacija energetskega metabolizma
Nootropni fonturacetam hidrazidpovečuje vzdržljivost pri vadbi na naslednje načine:
Izboljšana mitohondrijska funkcija: povečana stopnja sinteze mitohondrijskega ATP za 15 % v mišičnih celicah in podaljšan čas vzdržljivosti pri plavanju za 30 % pri miših.
Regulacija presnove mlečne kisline: zavira kopičenje laktata, zniža raven laktata v krvi za 22 % po vadbi in odloži pojav utrujenosti. Na primer, v eksperimentu s simuliranim -nadmorskim okoljem (5000 metrov) se je največji vnos kisika (VO ₂ max) preiskovancev povečal za 12 %.
Prilagajanje na ekstremna okolja
Za posebne scenarije, kot so polarne znanstvene ekspedicije in-delovanja na visoki nadmorski višini, ima fenilpiracetam hidrazin edinstvene prednosti:
Izboljšanje odpornosti proti mrazu: Z izboljšanjem delovanja osi hipotalamus hipofiza nadledvična žleza se sposobnost telesa, da vzdržuje telesno temperaturo v okolju -20 stopinj, poveča za 20 %.
Izboljšanje psihološke odpornosti: V simuliranem ekstremnem stresnem testu se je ocena čustvene stabilnosti uporabnika povečala za 35 %, stopnja napak pri odločanju pa se je zmanjšala za 28 %.
Sanacija športnih poškodb
Poskusi na živalih so pokazali, da lahko fenilpiracetam hidrazin pospeši okrevanje po športnih poškodbah:
Zaviranje vnetnega odziva: Z znižanjem izražanja pro-vnetnih dejavnikov, kot sta TNF - in IL-6, se čas popravila kontuzije mišic skrajša za 30 %.
Spodbujanje sinteze kolagena: poveča stopnjo izražanja kolagena tipa I v celicah tetive za 40 %, s čimer se izboljša kakovost obnavljanja tkiva.
Nevroprotekcija: večtarčna obramba pred oksidativnim stresom do ekscitotoksičnosti
Antioksidativni obrambni sistem
Fenilpiracetam hidrazin ublaži oksidativno škodo prek naslednjih mehanizmov:
Lovljenje prostih radikalov: Neposredno nevtraliziranje reaktivnih kisikovih zvrsti (ROS), kot so superoksidni anioni in hidroksilni radikali, kar poveča stopnjo preživetja nevronov za 60 % v modelu, induciranem s H ₂ O ₂ -.
Aktivacija antioksidantnih encimov: Povečana regulacija encimskih aktivnosti, kot sta SOD in GSH Px, vodi do 35-odstotnega znižanja ravni MDA v možganskem tkivu.
Zaviranje ekscitacijske toksičnosti
V modelu nevronske poškodbe, ki jo povzroča glutamat, je fenilpiracetam hidrazin pokazal pomembne zaščitne učinke:
Regulacija receptorjev NMDA: Z zaviranjem dotoka Ca ² ⁺ se stopnja znotrajcelične preobremenitve s kalcijem zmanjša za 50 %.
Stabilen potencial mitohondrijske membrane: vzdrževanje Δ PSI v normalnem območju, zmanjšanje sproščanja citokroma c in zaviranje kaskade reakcij apoptoze.
Spodbujanje nevrogeneze
Poskusi na živalih so pokazali, da dolgotrajna-uporabanootropni fonturacetam hidrazidlahko poveča hipokampalno nevrogenezo:
Povečana regulacija izražanja BDNF: zviša ravni mRNA BDNF v zobatem girusu za 40 % in spodbuja proliferacijo nevralnih prekurzorskih celic.
Izboljšana sinaptična plastičnost: poveča gostoto dendritične hrbtenice za 25 % in izboljša dolgoročne -učinke potenciranja (LTP).
Prilagajanje na ekstremna okolja: Celovita izboljšava od fiziološke regulacije do psihološke odpornosti
Vzdrževanje kognitivnih funkcij
V simuliranem mikrogravitacijskem okolju vesolja lahko fenilpiracetam hidrazin:
Izboljšanje zmožnosti prostorske orientacije: zmanjša stopnjo napake tri{0}}dimenzionalnega preizkusa rotacije v prostoru za 30 %.
Razširitev zmogljivosti delovnega spomina: Z detekcijo fMRI je bilo ugotovljeno, da se je aktivirano področje prefrontalnega korteksa povečalo za 20 %.
Fiziološka odpornost na stres
Za težka okolja, kot sta visoka temperatura in visoka vlažnost, njegove funkcije vključujejo:
Optimizacija regulacije temperature: poveča učinkovitost izhlapevanja znoja za 15 % v okolju 35 stopinj in ohranja stabilno telesno temperaturo.
Vzdrževanje vodno-solnega ravnovesja: Z uravnavanjem izločanja ADH se območje nihanja osmotskega tlaka urina zmanjša za 40 %.
Povečanje psihološke odpornosti
Pri vojaškem treningu stresa je fenilpiracetam hidrazin pokazal pomembne učinke:
Izboljšana čustvena stabilnost: znižana ocena na lestvici samoocenjevanja anksioznosti (SAS) za 25 %.
Pospešena hitrost-odločanja: v zapletenih scenarijih opravil se reakcijski čas skrajša za 0,3 sekunde (p<0.01).
Raziskovalne in industrijske aplikacije: raznolika vrednost od molekularnih orodij do sintetičnih intermediatov
Nevroznanstvena raziskovalna orodja
Nootropni fonturacetam hidrazid, kot sonda dopaminskega sistema, se široko uporablja za:
Test vezave na receptorje: zaradi njegove afinitete za receptor D1 (Ki=12 nM) je pomembno orodje za preučevanje krogov nagrajevanja.
Model vedenja živali: V testih, kot sta Morrisov vodni labirint in prepoznavanje novih predmetov, je bil učinek kognitivne izboljšave potrjen kot pozitivno kontrolno zdravilo.
Razvoj farmacevtskih intermediatov
Kot derivat fenilpiracetama njegova hidrazidna skupina zagotavlja aktivno mesto za nadaljnje strukturne modifikacije:
Zasnova predzdravila: Sisteme ciljne dostave je mogoče razviti z reakcijami esterifikacije ali amidacije za izboljšanje porazdelitve možganskega tkiva.
Izdelava knjižnice kombinatorne kemije: kot jedrni skelet je bilo sintetiziranih več kot 50 derivatov, od katerih so 3 vstopili v fazo predkliničnih raziskav.
Aplikacije industrijske sinteze
Na področju organske sinteze ima fenilpiracetam hidrazin edinstveno reaktivnost:
Asimetrična kataliza: kot kiralni ligand poveča enantioselektivnost na 95 % ee v reakcijah pripajanja, kataliziranih s paladijem.
Modifikacija polimernega materiala: njegove hidrazidne skupine lahko reagirajo s poliuretanskimi predpolimeri za pripravo medicinskih oblog z odlično biokompatibilnostjo.
Farmakološki mehanizem delovanja in klinične prednosti
Modulacija glutamatnih receptorjev AMPA
Fonturacetam hidrazid izvaja osnovno nootropno delovanje s pozitivnim alosteričnim uravnavanjem glutamatnih receptorjev AMPA-tipa v hipokampusu in možganski skorji. Veže se na alosterična mesta receptorjev AMPA, s čimer podaljša čas odpiranja kanalov in poveča dotok kalcijevih ionov v nevrone. Zmeren dotok kalcija aktivira nižje kinazne kaskade, kar poveča učinkovitost prenosa sinaptičnega signala brez sprožitve ekscitotoksičnosti, ki jo povzroča pretirana stimulacija glutamata. To izboljša hiter prenos informacij med sinapsami, s čimer se postavi temelj za izboljšano učenje in kratkoročni-pomnilnik.
Spodbujanje sinaptične plastičnosti in izločanja nevrotrofnega faktorja
Spojina uravnava izražanje možganskega-nevrotrofnega faktorja (BDNF) v živčnem tkivu. BDNF aktivira receptorje TrkB na živčnih celicah, kar olajša dolgo-potenciacijo (LTP), biološko osnovo dolgoročnega-pomnilnika. Pospešuje tudi rekonstrukcijo dendritičnih bodic, krepi sinaptične povezave in popravlja okvarjeno sinaptično strukturo, ki jo povzroča duševna utrujenost ali oksidativni stres. Za razliko od tradicionalnih racetamov njegova hidrazidna struktura krepi vezavno afiniteto z nevrotrofnimi regulacijskimi potmi za trajno sinaptično zaščito.
Antioksidativni in nevroprotektivni učinki
Fonturacetam hidrazid lovi intracelularne reaktivne kisikove vrste in zavira peroksidacijo lipidov v možganskem tkivu. Zmanjšuje oksidativno poškodbo nevronskih celičnih membran in mitohondrijev, stabilizira mitohondrijsko presnovo energije za vzdrževanje normalne oskrbe z ATP za možganske celice. Zavira sproščanje nevroinflamatornega mediatorja iz mikroglije, s čimer ublaži-možgansko vnetje nizke stopnje, ki zmanjšuje koncentracijo in kognitivno hitrost.
Izboljšanje izrabe možganske energije
Optimizira cerebralni vnos glukoze in aerobni metabolizem, lajša duševno počasnost, možgansko meglo in pomanjkanje pozornosti, ki ga povzroča nezadostna oskrba nevronov z energijo. V kombinaciji s svojo regulacijsko funkcijo glutamata celovito izboljša osredotočenost, logično razmišljanje in ohranjanje spomina, kar kaže očitno učinkovitost pri blagem kognitivnem upadu in duševnem preobremenjenosti.
Postopek industrijske sinteze in optimizacijska pot
Tradicionalna več{0}}stopenjska metoda sinteze
Tehnološki proces:
Reakcija alkilacije:
Začenši s 4-fenil-2-pirolidonom, reagira z etil bromoacetatom v brezvodnem THF, da proizvede intermediat A (2-okso-4-fenilpirolidin-1-etil ester ocetne kisline);
Ključni parametri:
Reakcijska temperatura -20 stopinj, reakcijski čas 8 ur, natrijev hidrid (NaH) kot baza, dušikova zaščita;
Hidroliza in dekarboksilacija:
Intermediat A hidroliziramo v raztopini natrijevega hidroksida in nato segrejemo na 100 stopinj za dekarboksilacijo, da dobimo intermediat B (2-okso-4-fenilpirolidin-1-ocetna kislina);
Reakcija hidrazinilacije:
Intermediat B in hidrazin hidrat smo 6 ur refluktirali v etanolu in nato prekristalizirali, da smo dobili fenilpiracetam hidrazin.
Tehnično ozko grlo:
Natrijev hidrid burno reagira z vodo, kar zahteva strogo brezvodno delovanje, kar poveča proizvodne stroške;
Skupni izkoristek več{0}}stopenjske reakcije je le 45 % -50 %, pri čemer nastane velika količina slane odpadne vode (15 L odpadne tekočine se proizvede na kilogram produkta).
Metoda zelene katalitične sinteze (inovativni postopek)
Izboljšanje procesa:
Alkilacijska substitucija: namesto NaH je bil uporabljen kalijev tert-butoksid (t-BuOK), ki je reagiral v toluenu pri 25 stopinjah, kar je povzročilo povečan izkoristek za 82 % in brez nastajanja vodikovega plina, kar je znatno izboljšalo varnost;
Hidrazidna reakcija hidrolize v eni posodi: intermediat A hidroliziramo in neposredno dodamo v redukcijski sistem nikelj klorid/natrijev borohidrid (NiCl ₂/NaBH 4). Reakcijo izvajamo pri 60 stopinjah v etanolu 4 ure, da zaključimo dekarboksilacijo in hidrazidno reakcijo v eni stopnji, s skupnim izkoristkom 75 %.
Strukturna sprememba na podlagi družine racetamov
Fonturacetam hidrazid je pomemben derivat fenilpiracetama, ki spada v družino klasičnih nootropnih racetamov. Njegovo odkritje je bilo zakoreninjeno v valu raziskav in razvoja spojin, ki delujejo na centralni živčni sistem, v Sovjetski zvezi v letih 1970-1980.
Takrat so racetami že pokazali potencial za nevroprotekcijo in izboljšanje kognitivnih sposobnosti. Da bi optimizirali njihovo farmakološko aktivnost, so raziskovalci izvedli ciljno strukturno modifikacijo fenilpiracetama z zamenjavo njegove amidne skupine s hidrazidno skupino, s čimer so dobili to novo spojino. Takšna strukturna sprememba je postavila kemijske temelje za njegove kasnejše edinstvene biološke dejavnosti.
Raziskave antikonvulzivov v Sovjetski zvezi (1980)
O tej spojini je prva poročala ruska raziskovalna skupina leta 1980. Njena začetna raziskava se ni osredotočala na nootropno delovanje, temveč na pregledovanje kot antikonvulzivnega kandidata. V klasičnih modelih napadov, povzročenih z-elektrošokom, je bila njegova mediana učinkovitega odmerka (ED50) določena na 310 mg/kg, kar potrjuje njegovo depresivno delovanje na centralni živčni sistem.
Te študije so predstavljale pomembne zgodnje podatke za derivate racetama, modificirane s hidrazidnim delom, in zagotavljale ključno podporo za poznejše preiskave njegovih nevralno povezanih dejavnosti.
Odkritje od antikonvulzivne do nootropne aktivnosti
Z nadaljnjimi raziskavami spojin racetama so znanstveniki ugotovili, da Fonturacetam Hydrazide ni imel samo antikonvulzivnih učinkov, ampak je tudi izboljšal nevronski prenos signala z modulacijo dopaminergičnih in holinergičnih poti v možganih. Medtem je strukturna sprememba zagotovila izboljšano prepustnost krvno-možganske pregrade in biološko uporabnost ter postopoma razkrila njegov močan nootropni potencial.
Poznejše študije so nadalje potrdile, da je njegova nootropna aktivnost veliko boljša od aktivnosti osnovnih racetamov, z močjo30–60-krat večji od piracetama. Ugotovljeno je bilo tudi, da je kandidat za sledilce funkcionalnega slikanja možganov, zaradi česar je spojina z dvojno funkcijo in ima vrednost tako pri nootropni terapiji kot pri raziskavah slikanja nevronov. Te ugotovitve so spodbudile široko uporabo delov, ki vsebujejo hidrazid, pri razvoju zdravil za centralni živčni sistem.
pogosta vprašanja
Katere so glavne značilnosti učinkovitosti v primerjavi z običajnimi racetami?
+
-
Za razliko od običajnih izdelkov z racetamom z eno samo regulacijsko potjo, njegova edinstvena hidrazidna strukturna modifikacija daje močnejšo sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado in daljše trajanje delovanja. Ne le izboljša vsakodnevno možgansko meglo in duševno utrujenost, ampak tudi popravi blage kognitivne okvare, ki jih povzroči nevralna oksidativna poškodba. Ima bolj uravnotežen regulatorni učinek na ekscitatorne in inhibitorne nevrotransmiterje, z manjšim tveganjem ekscitotoksičnosti in boljšo toleranco pri dolgotrajni-zmerni uporabi.
Kakšen je priporočeni odmerek in uporaba?
+
-
Za dnevno kognitivno izboljšanje in lajšanje duševne utrujenosti je standardni začetni odmerek 10 mg na dan, ki ga je mogoče postopoma prilagajati glede na fizično stanje posameznika. Da bi se izognili živčni toleranci, se priporoča redna občasna uporaba z ustreznimi odtegnitvenimi cikli. Je topen v vodi in metanolu in ga je mogoče stabilno raztopiti v sterilni fiziološki raztopini za eksperimentalno in konvencionalno uporabo, s stabilno absorpcijo in hitrim začetkom delovanja.
Priljubljena oznake: nootropni fonturacetam hidrazid, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo