Čisti prokain v prahu CAS 59-46-1

Čisti prokain v prahu, je 99%+ čista snov. Je kratkodelujoči estrski lokalni anestetik, nizko lipofilen, slabo prodira skozi sluznico. Prokain je anestetik, znan tudi kot prokain. Molekulska formula je C13H20N2O2 z relativno molekulsko maso 236,31 g/mol. Je bel prah z nekaterimi posebnimi fizikalnimi lastnostmi, ki so ključne za njegovo uporabo in stabilnost. Gostota je 1,11 g/mL. To pomeni, da je v trdnem stanju težji kot v tekočem. Prokain lidokain se pogosto uporablja v kombinaciji.

Prokain je stimulans za celice limbičnega sistema. Pri zavestnih mačkah je 15 mg/kg prokaina povečalo celično aktivnost v ventralnem hipokampusu amigdale, nucleus ambiguus, neokorteksu temporalnega režnja in ventralnem medialnem hipotalamusu. Prokain je olajšal prevajanje evocirane aktivnosti dražljaja iz amigdale v ventralnega medialnega hipotalamusa.Prokain vpliva na frekvenco in amplituda ritmične upočasnjujoče aktivnosti hipokampusa, ki je predstavljena kot retikulatno napolnjeno območje. Prokain (0,5 mikrolitrov, 20 % w/v), vbrizgan v ascendentni sistem pred supramarginalnim jedrom, blizu medialnega snopa prednjih možganov , ali v območju medialnega septuma zmanjšala amplituda retikulatno izzvanih hipokampalna ritmična upočasnjujoča aktivnost (RSA), brez vpliva na frekvenco. Prokain, injiciran v ascendentni sistem pred mestom retikularne stimulacije, do in vključno s supramarginalnim jedrom, je zmanjšal tako frekvenco kot amplitudo retikulatno izzvane RSA. frekvenco in amplitudo RSA.

Metoda laboratorijske sintezeČisti prokain v prahulahko razdelimo na naslednje korake:

1. Nitrifikacija in redukcija PABA

Najprej se izvedeta reakciji nitrifikacije in redukcije na aminobenzojski kislini (PABA). Ta reakcija običajno proizvede p-nitroaminobenzojsko kislino (PONBA), ki jo je mogoče reducirati, da dobimo p-aminoaminobenzojsko kislino (PAMA).

Enačba reakcije je naslednja:

PABA HNO3 → PONBA H2O

PONBA + H2 → PAMA + H2O

2. Reakcija esterifikacije PAMA z etil kloroacetatom

Dodajte PAMA in etil kloroacetat skupaj v reakcijsko bučko za reakcijo esterifikacije pod delovanjem žveplove kisline. To bo povzročilo tvorbo organske spojine O-ocetne kisline kloroacetil p-aminobenzoat etil ester.

Enačba reakcije je naslednja:

PAMA + ClCH2CH2OCOCH2CH3 → ClCH2CH2OCO-Etil ester para-amino-benzojske kisline

3. Nastajanje hidroklorida p-aminobenzojske kisline

Kloroacetil etil p-aminobenzoat O-ocetne kisline, sintetiziran v prejšnjem koraku, hidroliziramo s klorovodikovo kislino in reduciramo z vodo, da dobimo hidroklorid p-aminobenzojske kisline.

Enačba reakcije je naslednja:

ClCH2CH2OCO-PABA-OCOCH2CH3 + HCl + H2O → prokain hidroklorid + etanol

Celoten proces reakcije sinteze je povzet na naslednji način:

PABA + HNO3 → PONBA + H2O

PONBA + H2 → PAMA + H2O

PAMA ClCH2CH2OCOCH2CH3 → ClCH2CH2OCO-PABA-OCOCH2CH3

ClCH2CH2OCO-PABA-OCOCH2CH3 + HCl + H2O → prokain hidroklorid + etanol

Čisti prokain v prahuje eden izmed pogosto uporabljenih lokalnih anestetikov z manj toksičnosti. Učinek lahko traja 30-45 minut po injiciranju 1-3 minut po dajanju, vzdrževalni čas pa se lahko podaljša za 20 % z dodatkom epinefrina. Lahko ga hidrolizira esteraza v plazmi in pretvori v p-aminobenzojsko kislino (PABA) in dietilaminoetanol. Prvi se lahko upre antibakterijskemu delovanju sulfonamidov, zato se ga je treba izogibati sočasni uporabi s sulfonamidi. Prokain se lahko uporablja tudi za lokalno zapiranje mesta poškodbe. Prekomerna uporaba lahko povzroči reakcije centralnega živčnega sistema in kardiovaskularnega sistema. Včasih lahko povzroči alergijsko reakcijo, zato bi morali opraviti kožni alergijski test pred zdravilom, vendar lahko negativna oseba še vedno povzroči alergijsko reakcijo. Tisti, ki so alergični na to zdravilo, lahko namesto tega uporabljajo kloprokain in lidokain.

Lokalna anestezija

Kirurški posegi: Prokain se običajno uporablja pri različnih kirurških posegih za zagotavljanje lokalne anestezije, ki učinkovito omrtviči mesto operacije in zmanjša nelagodje bolnika. Lahko se daje z infiltracijsko anestezijo, anestezijo z živčnim blokom, spinalno anestezijo (epiduralno ali subarahnoidno) in drugimi tehnikami regionalne anestezije.

Zobozdravstveni posegi: V zobozdravstvu se prokain uporablja za lokalno anestezijo med puljenjem zob, plombami in drugimi zobozdravstvenimi operacijami, kar omogoča neboleče zdravljenje.

Očesna kirurgija: Uporablja se tudi v oftalmologiji, kjer lahko anestezira očesna tkiva med kirurškimi posegi.

Obvladovanje bolečin

Živčni bloki: Prokain se lahko uporablja pri živčnih blokadah za obvladovanje kroničnih bolečin, kot so tiste, povezane z rakom, nevralgijo in drugimi sindromi nevropatske bolečine.

Pooperativno lajšanje bolečin: Lahko se daje tudi po operaciji za lajšanje bolečin na mestu operacije.

Terapevtske uporabe zunaj anestezije

Zdravljenje nekaterih zdravstvenih stanj: Prokain se uporablja pri zdravljenju različnih zdravstvenih stanj, med drugim vključno s pankreatitisom, hemoptizo (izkašljevanje krvi) in ledvično koliko (bolečina v ledvičnih kamnih). Vendar so te aplikacije manj pogoste in lahko zahtevajo posebne indikacije in zdravniški nadzor.

Nevropsihiatrične motnje: V nekaterih primerih so nizke odmerke prokaina raziskovali glede možnih terapevtskih učinkov pri nevropsihiatričnih motnjah, čeprav ta uporaba ni razširjena in zahteva nadaljnje raziskave.

Kombinirane formulacije

Prokain penicilin: Prokain kombiniramo s penicilinom, da nastane prokain penicilin, ki se daje intramuskularno za zdravljenje bakterijskih okužb, ki jih povzročajo organizmi, občutljivi na penicilin. Ta formulacija omogoča podaljšano sproščanje penicilina, kar zmanjša pogostost odmerjanja.

Formulacije spojin: Prokain se lahko kombinira tudi z drugimi zdravili, na primer v primeru injekcije bromida in prokaina (npr. injekcija bromoprida in prokain hidroklorida), ki se uporablja za zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzročajo različna stanja.

Opomba: Naše podatke je mogoče preveriti na njihovem uradnem "Odprtju seznama kvalificiranih dobaviteljev", tako da nismo kršili našega sporazuma o zaupnosti, če pokažemo "mi smo njihov dobavitelj".

Kristalna struktura

Prokain pripada kristalu monokliničnega kristalnega sistema, prostorska skupina je P21, parameter celice je a=9.64 ∨, b=10.14 ∨, c=8.15 ∨, {{ 7}}.5 stopinj. Molekule prokaina so videti kot zvite poleliptične oblike in tvorijo nepravilen vzorec zlaganja molekul. Kristalna struktura je sestavljena iz molekul prokaina in okoliških molekul vode, celotna kristalna struktura pa je tridimenzionalna mrežna struktura, sestavljena iz neskončnih molekul prokaina in neskončnih molekul vode.

Kristalografske značilnosti

Videz kristalnegaČisti prokain v prahupojavlja se kot bel ali skoraj bel prah z gostoto 1,07 g/cm³, tališče je 61 stopinj, z zmerno termično stabilnostjo. V vlažnem okolju se bo relativna vlažnost prokaina povečala, kar bo privedlo do povečanega hidracijskega učinka prokaina, ki spada med hidrofobna zdravila in ima zato slabo stabilnost.

Kristalna topologija

Kristalna struktura prokaina je primer kristalne strukture diskretnih kemičnih nanodelcev (DCN). Glavne interakcije vodikovih vezi v strukturi prokaina tvorijo dvovrstne verige, pravokotne na os a, pri čemer je vsaka veriga povezana s štirimi posameznimi verigami. Druge interakcije vodikovih vezi se pojavijo med verigami in na koncu verige, pri čemer se nekatere molekule povežejo z verigo druge molekule tako, da tvorijo vodikove vezi med obema verigama. Izrazita značilnost kristalne strukture prokaina je sestava niza prototipnih kemičnih nanodelcev, ki so tridimenzionalne mreže, ki jih tvorijo molekule in majhni grozdi.

Konstanta mreže

Konstanta rešetke prokaina je a=9.64 Å, b=10.14 Å in c=8.15 Å,=107.5 stopinj. Prisotnost vodikovih vezi v mreži molekul prokaina povzroči edinstvene lastnosti mreže. Gostota elektronskega oblaka v vodikovi vezi vpliva na položaj atoma in konstanto rešetke, kar vodi do spremembe konstante mreže prokaina.

Priljubljena oznake: čisti prokain v prahu cas 59-46-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj