Orfenadrin citrat v prahu CAS 4682-36-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev orfenadrin citrata v prahu cas 4682-36-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni orfenadrin citrat v prahu cas 4682-36-4 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Orfenadin citrat v prahuje glavna sestavina orfenadina in je bel ali skoraj bel kristaliničen prah. Kemijska formula C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, molekulska masa približno 461,5 g/mol. Običajno obstaja v obliki citrata in je spojina brez vonja. Zaradi svoje hidrokloridne narave ima visoko topnost in stabilnost. Ima visoko topnost v vodi in je zlahka topen v vodi pri sobni temperaturi. Prav tako je topen v različnih organskih topilih, kot so etanol, metanol in kloroform. Citrat orto toluidina je derivat etanolamina, ki ima določene antihistaminske učinke, lokalno anestezijo, antiemetične in antiholinergične učinke. Je sestavina zdravil za sproščanje skeletnih mišic, ki delujejo na centralni živčni sistem in povzročajo mišične sprostitvene učinke. Je zdravilo z analgetičnim in antiholinergičnim učinkom, ki se običajno uporablja za lajšanje mišičnih krčev in s tem povezanih bolečin. Kot zdravilo za živčni sistem ima široko uporabno vrednost na medicinskem področju. Uporablja se predvsem za lajšanje lokalnih mišičnih spazmodičnih bolečin, zdravljenje bolezni, kot sta arterioskleroza in Parkinsonova bolezen.

Topnost zmerno topen v vodi, rahlo topen v etanolu (96 odstotkov), morfološko čist, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, simbol za nevarnost (GHS), GHS07,GHS08, opozorilna beseda, opis nevarnosti h302-h351, previdnostni ukrepi p280-p301 + p312 + p330-p281, Znaki za nevarno blago xn, Xi, Koda kategorije nevarnosti 22-40-20 / 21 / 22, Varnostna navodila 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Prevoz nevarnega blaga št. . 3249, WGK Nemčija 3, razred nevarnosti 6.1(b), embalažna skupina III

Orfenadin citrat v prahu, znan tudi kot orfenadrin citrat ali o-metildifenhidramin citrat, je zdravilo z osrednjimi mišičnimi sprostitvenimi učinki ter antihistaminiki, antiholinergiki in nevroprotektivnimi lastnostmi. Po kemijski strukturi je derivat etanolamina, ki ima več farmakoloških učinkov z delovanjem na centralni živčni sistem in nevrotransmiterski sistem.

Klinična uporaba: sprostitev mišic in obvladovanje bolečin

 

1. Adjuvantno zdravljenje akutnih mišičnih krčev
Glavna uporaba fenarin citrata je lajšanje akutne mišične spazmodične bolečine, ki jo povzroči travma, obremenitev ali degenerativni osteoartritis. Njegov mehanizem delovanja vključuje uravnavanje motoričnega centra centralnega živčnega sistema, zmanjšanje mišičnega tonusa in lajšanje bolečin z zaviranjem poti dopamina, serotonina in norepinefrina. V klinični praksi se to zdravilo pogosto uporablja v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) za povečanje analgetičnih učinkov. Na primer, pri kratkoročnem-obvladovanju akutne bolečine v križu ali sindroma vratu in ramen se lahko fenarin citrat uporablja kot mišični relaksant druge-linije, zlasti pri bolnikih, ki ne prenašajo benzodiazepinov.

 

2. Adjuvantno zdravljenje Parkinsonove bolezni in motenj gibanja
V zgodnjih raziskavah so Fenneryl citrate uporabljali za lajšanje simptomov okorelosti mišic, povezanih s Parkinsonovo boleznijo. Njegov nekonkurenčni antagonistični učinek na receptor NMDA (Ki=6.0 μ M) lahko uravnava glutamatergično nevrotransmisijo, ublaži tipične simptome, kot sta bradikinezija in togost mišic. Čeprav je bila ta indikacija postopoma marginalizirana s priljubljenostjo učinkovitejših zdravil, kot je levodopa, v nekaterih državah v razvoju ali območjih z omejenimi viri, Fennercept citrat ostaja ekonomsko učinkovita možnost adjuvantnega zdravljenja. Poleg tega je bil klinično potrjen njegov lajšalni učinek na ekstrapiramidne reakcije, ki jih povzroča-zdravilo (kot so tremorji, ki jih povzročajo antipsihotiki).

 

3. Pooperativna rehabilitacija in medicina športa
V pooperativni rehabilitaciji ortopedije fenarizin citrat spodbuja mišično sprostitev, zmanjšuje pogostost krčev in pospešuje funkcionalno okrevanje bolnika. Na primer, po operaciji zamenjave kolena se pri bolnikih, ki uporabljajo to zdravilo, zmanjša čas izboljšanja obsega gibljivosti sklepov za približno 30 %. Na področju športne medicine se uporablja za zdravljenje lokalnih bolečin, ki jih povzročajo športne poškodbe, kot so nategi mišic in zvini vezi. Običajno se daje dvakrat na dan s 100 mg tabletami v obdobju zdravljenja, ki ni daljše od 7 dni.

Nevroznanstvene raziskave: nevroprotekcija in modeli bolezni

 

1. Raziskave mehanizmov bolečine
Kot antagonist receptorjev NMDA,orfenadin citrat v prahuse uporablja za raziskovanje centralnega mehanizma senzibilizacije bolečine. Na primer, v modelu trdovratne bolečine, povzročene s formalinom, lahko zdravilo odvisno od odmerka zavre nenormalno proženje nevronov hrbtnega hrbtnega roga, kar zagotavlja teoretično osnovo za zdravljenje kronične bolečine.

2. Raziskave modelov nevrodegenerativnih bolezni
Fenarizin citrat se pogosto uporablja v nevroznanstvenih raziskavah za izdelavo modelov nevrodegenerativnih bolezni. Njegov nevroprotektivni učinek se doseže z naslednjimi mehanizmi:

 

 

Antioksidativni stres: V modelu toksičnosti cerebelarnih granularnih celic, induciranem s 3-nitropropionsko kislino (3-NPA), je zdravljenje z 12 μM fenadin citratom 24,5 ur pomembno zaviralo celično agregacijo, zmanjšanje volumna in fragmentacijo nevronov, s 40-odstotnim povečanjem stopnje preživetja celic.
Antiapoptotični učinek: Poskusi na živalih so pokazali, da lahko intraperitonealno injiciranje v odmerku 30 mg/kg zmanjša smrtnost, ki jo povzroča 3-NPA pri podganah (z 80 % na 10-40 %), in obnovi izgubo teže. Mehanizem je povezan z zaviranjem izražanja proteinov, povezanih s potjo mitohondrijske apoptoze (kot je HSP27).
Regulacija nevrotransmiterjev: z blokiranjem kalijevih ionskih kanalov HERG lahko fenadin citrat uravnava nevronsko razdražljivost in izboljša kognitivno funkcijo v modelih Alzheimerjeve bolezni.

Posebne namenske in raziskovalne aplikacije

 

1. Zdravljenje potovalne slabosti
Zaradi antiholinergičnega učinka fenarin citrata ima določen potencial pri zdravljenju potovalne slabosti (kot sta potovalna in morska bolezen). Lajša simptome, kot sta navzea in bruhanje, tako da zavira čezmerno vzdraženost vestibularnega jedra. Klinične študije na majhnem vzorcu so pokazale, da peroralni odmerek 50 mg začne učinkovati v 30 minutah, terapevtski učinek pa traja približno 6 ur.

 

2. Adjuvantno zdravljenje odvisnosti od drog in odtegnitve
Pri zdravljenju odtegnitve opioidov lahko fentanil citrat ublaži odtegnitvene simptome, kot so anksioznost in mišični krči, tako da uravnava razdražljivost centralnega živčnega sistema. Predhodne študije so pokazale, da lahko njegova kombinacija s klozapinom poveča stopnjo popolne odtegnitve za 25 %.

3. Uporaba na področju veterine
V živalski medicini se fenarin citrat uporablja za zdravljenje mišičnih krčev pri psih in mačkah. Na primer, pri paralizi zadnjih okončin, ki jo povzroča bolezen medvretenčne ploščice, lahko intramuskularna injekcija v odmerku 0,5 mg/kg bistveno izboljša motorično funkcijo in je varnejša od tradicionalnih benzodiazepinov.

Priprava fenadril citrata je opisana v patentu US2567351. Glede na primer iz US2567351 je mogoče za poskus namestiti naslednji postopek:

(1) Dodajte N, N-dimetiletanolamin v ksilen, ga zaščitite z dušikom, vzdržujte pri določeni temperaturi, počasi dodajte 2 - metildifenil klorometan in mešajte za reakcijo. Ko je reakcija končana, se ohladi in na dnu reaktorja so trdne snovi. Odstranite zgornjo bistro tekočino, odstranite topilo ksilen pod vakuumskimi pogoji in dobite o-toluidinski surovi produkt;

(2) Surovi produkt o-toluidina dodamo k raztopini oksalne kisline v izopropilnem alkoholu, da nastane o-toluidin oksalat, filtriramo in vakuumsko posušimo;

(3) O-toluidin oksalat obdelamo z raztopino KOH, da dobimo o-toluidin, nato pa ga ekstrahiramo z brezvodnim etrom, speremo z vodo, posušimo in odcedimo z etrom, da dobimo čisti o-toluidin. Eksperimentalni proces je zapleten, zahteve glede pogojev so visoke, izkoristek o-toluidina pa relativno nizek, kar ni primerno za industrijsko proizvodnjo.

Metoda sintezeorfenadin citrat v prahu, ki obsega naslednje korake:

V primerjavi s stanjem tehnike ima metoda naslednje ugodne učinke:

1. Sintezna metoda izuma ne uporablja strupenega topila, s čimer se zmanjša onesnaževanje okolja in stroški;

2. Postopek čiščenja vmesnih produktov v procesu sinteze je poenostavljen, kar poenostavi postopek delovanja, olajša dejansko proizvodnjo, poveča donos izdelka in zmanjša onesnaženje;

3. Običajno uporabljeno topilo se uporablja v procesu kristalizacije in soli, postopek delovanja pa je preprost, kar je ugodno za industrijskoOrfenadrin citrat v prahu.

Priljubljena oznake: orfenadrin citrat v prahu cas 4682-36-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo