Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev pefloksacin mezilat dihidrata cas 149676-40-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni pefloksacin mesilat dihidrat cas 149676-40-4 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Pefloksacin mesilat dihidratje kemična spojina, ki se v medicini uporablja predvsem kot antibakterijsko sredstvo. Spada v skupino antibiotikov fluorokinolonov, ki so znani po širokem-spektru delovanja proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Ta posebna oblika, dihidrat, vsebuje dve molekuli kristalizacijske vode na molekulo pefloksacinijevega mesilata.
Pefloksacin, aktivna sestavina, deluje tako, da zavira bakterijski encim DNA girazo, bistveni proces za razmnoževanje bakterij. Z motenjem tega mehanizma pefloksacin učinkovito ustavi rast in razmnoževanje občutljivih bakterij ter s tem omogoči imunskemu sistemu, da se ubrani okužbi ali telesu omogoči, da samo očisti bakterije.
Oblika mezilatne soli pefloksacina poveča njegovo topnost in stabilnost, zaradi česar je bolj primeren za farmacevtske formulacije. Kot antibakterijsko sredstvo je indicirano za zdravljenje različnih bakterijskih okužb, vključno z okužbami dihal, sečil, kože in mehkih tkiv.
Vendar pa ga je treba, tako kot druge fluorokinolone, uporabljati previdno zaradi možnih neželenih učinkov, kot so prebavne motnje, glavoboli in v redkih primerih resnejši neželeni učinki, kot sta tendonitis in ruptura tetive. Ključnega pomena je natančno upoštevanje zdravniških nasvetov in dokončanje predpisanega zdravljenja, da se izognete pojavu odpornih bakterijskih sevov.
Če povzamemo,pefloksacin mesilat dihidratje močan antibiotik, ki se uporablja za zdravljenje številnih bakterijskih okužb. Zaradi njegove učinkovitosti in varnostnega profila je dragocen dodatek k arzenalu protimikrobnih terapij, čeprav je treba skrbno spremljati morebitne stranske učinke.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C17H20FN3O3 |
|
Natančna masa |
333.15 |
|
Molekulska teža |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Elementna analiza |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Antibakterijsko sredstvo
Mehanizem delovanja
- Spada v skupino antibiotikov fluorokinolonov.
- Deluje tako, da zavira DNA girazo, encim, bistven za replikacijo in prepisovanje bakterijske DNA. Z motenjem delovanja DNK-giraze pefloksacin prepreči pravilno podvajanje in prepisovanje bakterijske DNK, kar povzroči smrt bakterijske celice.
Spekter dejavnosti
- Pefloksacin izkazuje širok-spekter protibakterijskega delovanja tako proti gram-pozitivnim kot gram-negativnim bakterijam.
- Posebej je aktiven proti mikroorganizmom, kot so Staphylococcus aureus, Escherichia coli, druge Enterobacteriaceae in Pseudomonas aeruginosa.
Terapevtske uporabe
- Zaradi močnega antibakterijskega delovanja se pogosto uporablja za zdravljenje hudih in življenjsko nevarnih bakterijskih okužb-.
- Lahko se predpiše pri okužbah dihalnih poti, sečil, kože in mehkih tkiv ter drugih telesnih sistemov.
Znanstvene raziskave in farmacevtski razvoj
Farmacevtski intermediati
- Služi kot pomemben intermediat pri sintezi drugih farmacevtskih spojin.
- Zaradi svoje edinstvene kemične strukture in lastnosti je dragoceno izhodišče za razvoj novih protibakterijskih sredstev.
Znanstveno raziskovanje
- Raziskovalci ga uporabljajo v različnih znanstvenih študijah, da raziščejo njegove antibakterijske mehanizme, spekter delovanja in potencial za razvoj novih terapevtskih strategij.
- Omenjen je v znanstveni literaturi in prispeva k napredku znanja na področju nalezljivih bolezni in antibakterijskega zdravljenja.
Uvod v fluorokinolonske antibiotike
Fluorokinoloni, razred sintetičnih protibakterijskih učinkovin, so od svojega odkritja spremenili področje protimikrobne terapije. Tukaj je podroben opis zgodovine odkritja fluorokinolonov:
- Leta 1962 je bilo v klinično prakso uvedeno prvo kinolonsko zdravilo, nalidiksična kislina. Odkril ga je kot stranski produkt med poskusom sintetiziranja klorokina George Y. Lesher na raziskovalnem inštitutu Sterling Winthrop v Združenih državah. Nalidiksična kislina, čeprav se primarno uporablja za okužbe sečil zaradi velikega izločanja z urinom, je bila v veliki meri opuščena zaradi nizke biološke uporabnosti.
- Na podlagi nalidiksične kisline se je začel razvoj fluorokinolonov. Uvedba atomov fluora je bistveno povečala antibakterijsko delovanje teh spojin.
- Leta 1974 je bila sintetizirana pipemidna kislina, druga-generacija kinolona. V primerjavi z nalidiksično kislino je pokazala širši spekter antibakterijskega delovanja in manj neželenih učinkov.
- Prvi fluorokinolon, norfloksacin, je bil sintetiziran leta 1978. To je pomenilo začetek dobe fluorokinolonov, s kasnejšim razvojem številnih derivatov fluorokinolonov.
Fluorokinoloni tretje{0}}generacije, vključno s ciprofloksacinom in levofloksacinom, so se pojavili v 80. in 90. letih prejšnjega stoletja.
- Ciprofloksacin: Ciprofloksacin, ki ga je odkril leta 1981 in patentiral Bayer, je postal dostopen leta 1987. Izkazal je močno delovanje proti širokemu spektru bakterij, zaradi česar je bil temelj pri zdravljenju bakterijskih okužb.
- levofloksacin: levofloksacin, ki sta ga skupaj razvila Hoechst (zdaj Sanofi) in Daiichi Sankyo, je bil uveden leta 1985 v Nemčiji in leta 1993 na Japonskem. Je močnejša in manj reaktivna oblika ofloksacina s širšim spektrom protibakterijskega delovanja.
Fluorokinoloni četrte-generacije, kot sta moksifloksacin in gatifloksacin, so bili uvedeni v poznih devetdesetih in zgodnjih 2000-ih letih.
- Moksifloksacin: Moksifloksacin, ki je odobren za uporabo v različnih državah, nudi široko{0}}pokritost spektra in dobro prodiranje v tkiva.
- Gatifloksacin: Na žalost je bil gatifloksacin leta 2006 umaknjen s trga ZDA in Kanade zaradi poročil o resni ali smrtni hipoglikemiji ali hiperglikemiji.
- Kljub uspehu fluorokinolonov so zaskrbljenost zaradi neželenih učinkov, kot so podaljšanje intervala QT in motnje glukoze v krvi, pripeljala do raziskovanja ne-fluorokinolonskih kinolonov.
- V poznih 1990-ih je Toyama Chemical Company sintetizirala vrsto 6-H kinolonov, s čimer je izpodbijala konvencionalno mnenje, da morajo fluorokinoloni vsebovati 6-fluoro skupino. Iz te raziskave so nastale spojine, kot je garenoksacin.
- Drug pomemben ne-fluorokinolon je nemonoksacin, ki ga je razvilo podjetje Procter & Gamble, kasneje pa mu je licenco podelilo podjetje TaiGen Biotechnology. Nemonoksacin je pokazal aktivnost proti -meticilinu odpornemu Staphylococcus aureus (MRSA), pomembnemu patogenu,-odpornemu na več zdravil.
neželeni učinek
Pefloksacin mesilat dihidratje fluorokinolonsko protibakterijsko zdravilo tretje{0}}generacije, ki ima širok{1}}spekter protibakterijskih učinkov z zaviranjem aktivnosti bakterijske DNA giraze in topoizomeraze IV ter blokira replikacijo bakterijske DNA. Njegov protibakterijski spekter zajema po Gramu negativne bakterije (kot so Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), po Gramu pozitivne bakterije (kot je Staphylococcus aureus) in nekatere anaerobne bakterije. Običajno se klinično uporablja za zdravljenje okužb dihal, okužb sečil, trebušnih okužb, okužb kože in mehkih tkiv ter sepse.
Pogoste vrste neželenih učinkov in klinične manifestacije
Gastrointestinalne reakcije
Gastrointestinalne reakcije so najpogostejši neželeni učinki pefloksacinijevega mezilata dihidrata s stopnjo incidence približno 5 % -15 %. Klinične manifestacije vključujejo:
Slabost in bruhanje: pogosto opaženi v zgodnjih fazah jemanja zdravil, so lahko povezani z neposredno stimulacijo gastrointestinalne sluznice z zdravilom. Retrospektivna študija, ki je vključevala 200 bolnikov, je pokazala, da je bila pojavnost slabosti 8,5 %, bruhanja pa 4,2 %.
Driska: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi vodeno ali vodeno blato, v hudih primerih pa se lahko razvije v psevdomembranski kolitis (s stopnjo incidence približno 0,1 % -0,5 %), za katerega so značilne hude bolečine v trebuhu, krvavo blato in zvišana telesna temperatura, kar zahteva nujno zdravljenje.
Prebavne motnje: vključno z nelagodjem v zgornjem delu trebuha, napihnjenostjo in zmanjšanim apetitom, kar je lahko povezano z zdravili, ki vplivajo na motiliteto prebavil ali disbiozo.
Mehanizem pojavljanja: Fluorokinolonska zdravila lahko zavirajo rast koristne črevesne mikrobiote (kot sta Bifidobacterium in Lactobacillus), kar povzroči prekomerno rast patogenih bakterij (kot je Clostridium difficile) in povzroči vnetje črevesja.
Odziv centralnega živčnega sistema
Reakcije centralnega živčnega sistema so še en pogost neželeni učinek pefloksacinijevega mezilata dihidrata s stopnjo incidence približno 3 % -8 %, ki vključuje predvsem:
Glavobol in omotica: večinoma blagi, lahko izzvenijo sami, lahko so povezani z vazodilatacijskim učinkom zdravil na krvne žile ali povečanjem koncentracije cerebrospinalne tekočine.
Nespečnost in zaspanost: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo motnje spanja, ki se kažejo kot težave s spanjem ali zaspanost podnevi.
Duševne motnje: vključno z anksioznostjo, nemirom, zmedenostjo, halucinacijami in tremorjem, v hudih primerih pa se lahko pojavijo epileptični napadi (s stopnjo incidence približno 0,1 % -0,5 %). Kohortna študija na starejših bolnikih je pokazala, da je tveganje za epileptične napade tesno povezano z ledvično disfunkcijo in prevelikim odmerkom zdravila.
Mehanizem nastanka: fluorokinolonska zdravila lahko prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado, zavirajo nevronski prenos gama aminomaslene kisline (GABA) in tako znižajo prag za epilepsijo. Poleg tega imajo presnovki zdravila lahko neposredno toksičnost za centralni živčni sistem.
Alergijske reakcije
Alergijske reakcije so eden od resnih neželenih učinkov pefloksacinijevega mezilata dihidrata s stopnjo incidence približno 1–5 % in različnimi kliničnimi manifestacijami.
Kožna reakcija: Najpogostejši je izpuščaj (s stopnjo incidence približno 2% -3%), ki se kaže kot eritem, papule ali urtikarija, ki se pogosto pojavi 1-3 dni po zdravilu. V hudih primerih se lahko razvije eksudativni multiformni eritem, Stevens Johnsonov sindrom (SJS) ali toksična epidermalna nekroliza (TEN), za katero je značilno obsežno luščenje kože in poškodba sluznice, s stopnjo umrljivosti do 10–30 %.
Vaskularni nevroedem: kaže se kot edem obraza, ustnic ali grla in v hudih primerih lahko povzroči obstrukcijo dihalnih poti, ki zahteva nujno zdravljenje.
Fotogenična reakcija: nekateri bolniki lahko občutijo pordelost kože, oteklino, mehurje ali pekočo bolečino po izpostavitvi sončni svetlobi, s stopnjo pojavnosti približno 0,5 % -1 %. To je povezano s proizvodnjo fototoksičnih metabolitov, potem ko zdravilo absorbira ultravijolično sevanje.
Mehanizem pojavljanja: Alergijske reakcije večinoma povzročajo preobčutljivostne reakcije tipa I, ki jih posredujejo IgE, ali preobčutljivostne reakcije tipa IV, ki jih posredujejo celice T-. Fotosenzitivna reakcija je povezana z nastajanjem prostih radikalov z zdravili po absorpciji ultravijolične svetlobe, ki poškoduje kožne celice.
Odziv skeletnega mišičnega sistema
Odziv skeletnega mišičnega sistema je specifičen neželeni učinekPefloksacin mesilat dihidrat, s posebnim poudarkom na njegovi poškodbi hrustanca pri mladih živalih
Bolečine v sklepih: Nekateri bolniki lahko občutijo bolečine v kolenu, gležnju ali zapestju, s stopnjo pojavnosti približno 1% -2%. Večinoma je prehodna in se lahko olajša po prekinitvi zdravljenja.
Tendinitis in ruptura tetive: najpogosteje opažena v Ahilovi tetivi, za katero je značilna bolečina, oteklina ali omejeno gibanje. V hujših primerih lahko pride do rupture tetive (s stopnjo pojavnosti približno 0,01 % -0,1 %). Meta-analiza je pokazala, da imajo uporabniki fluorokinolonov 2,5-krat večje tveganje za pretrganje Ahilove tetive v primerjavi z neuporabniki.
Rabdomioliza: kaže se kot mišična bolečina, mišična oslabelost in zvišana serumska kreatin-kinaza (CK), v hudih primerih pa lahko povzroči akutno odpoved ledvic (pogostnost približno 0,01 %).
Mehanizem nastanka: fluorokinolonska zdravila lahko motijo popravilo hrustanca z zaviranjem sinteze proteoglikanov v hondrocitih; Medtem pa lahko zdravila neposredno poškodujejo celice kite, kar povzroči pretrganje kolagenskih vlaken.
Priljubljena oznake: pefloksacin mesilat dihidrat cas 149676-40-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo